CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE TETRAHIDROBENCINDOL.
(01/12/2005) DADO QUE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) PUEDE INHIBIR FUERTEMENTE EL ENLACE DE [ 3 H] - SEROTONINA Y [ 3 H] - 5 - CT AL SUBT IPO DE RECEPTOR DE SEROTONINA 5 - HT 7 HUMANO EXPRESADO EN UNA LINEA CELULAR CULTIVADA, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO SE PUEDEN OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES MENTALES. [EN LA FORMULA ANTERIOR, A ES N, CH, C QUE TIENE UN DOBLE ENLACE O CR 5 ; CADA B Y Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, N, CH O CR 1 , CON LA CONDICION DE QUE A SEA N CUANDO B Y/O Z SEAN N; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO TRIHALOMETILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALQUILSULFINILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILO,…
HETEROCICLOS DE ALQUILSULFOXIDO DE 4-BENCILPIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NMDA SELECTIVOS DEL SUBTIPO.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., LAN, NANCY, C., WRIGHT, JONATHAN, L., KESTEN, SUZANNE, ROSS.
Un compuesto representado por la **fórmula** o estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, nitro, ciano, carboxaldehído aldehído amina, alcoxi C1-C6- carbonilmetilo, hidroxialquilo C1-C6, aminocarbonilmetilo, hidrazinocarbonilmetilo , acetamido, arilo seleccionado entre fenilo o naftilo, aralquilo en el que alquilo y arilo está definido como anteriormente, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un alcoxi C1-C6; R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un grupo alcoxi C1-C6; X es hidrógeno o hidroxi; Z es -CH2- o n es 2 a 4; e Y es O, NH ó S.
NUEVOS DERIVADOS DE AZOL O DE TRIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS ANTI-FUNGICOS.
(01/12/2005) Los compuestos de fórmula (I) en la que: - X es un átomo de nitrógeno o un grupo CH, - Ar1 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido por uno o varios radicales R2, R3 o R4, - A representa un átomo de hidrógeno o representa un grupo CH2 que forma, con R1 un enlace carbonocarbono cíclico, con el fin de obtener un ciclo de 6 eslabones fusionado con el fenilo, - Ar3 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido por uno o varios radicales R8, R9 o R10 - R2, R3, R4, R5, R6 R7, R8, R9 o R10 idénticos o diferentes, representan flúor, cloro, bromo, ciano, mono40 bi- o trihalógeno(C1-C8)alquilo , mono- bi- o trihalógeno(C1-C8)-alquiloxi…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 7 -SUSTITUIDO-3-QUINOLINA Y 3-QUINOL-4-ONA-CARBONITRILOS.
(01/12/2005) Procedimiento para preparar un 7-sustituido-3- quinolina o quinolona-carbonitrilo de **fórmula** en la que X se selecciona de entre -O-, -S-, -NH- y -NR2-; W es H o -OR3; q es un número entero de 0-5; m es un número entero de 0-2; n es un número entero de 2-5; R1 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, o un arilo, o anillo heteroarilo, estando dicho anillo arilo o heteroarilo opcionalmente fusionado con otro anillo arilo o heteroarilo, pudiendo dichos anillos arilo o heteroarilo opcionalmente fusionados estar opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por -J, -NO2, -NH2, -OH, -SH, -CN, -N3, - COOH, -CONH2,…
TETRAZOLIL-FENIL ACETAMIDA COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…
CETOENOLES CICLICOS SUBSTITUIDOS POR ARILFENILO.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DREWES, MARK, WILHELM, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., GRAFF, ALAN, DR., SCHNEIDER, UDO, DR., ANDERSCH, WOLFRAM, DR., DOLLINGER, MARKUS, WETCHOLOWSKY, INGO, MYERS, RANDY, ALLEN.
Compuestos de la fórmula (I) en la que X significa flúor, cloro, metilo, etilo, propilo, isopropilo Y significa uno de los restos V1 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, terc.-butilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, iso-propoxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, nitro, ciano o fenilo, CKE V2 significa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, triflúormetilo o triflúormetoxi, Z significa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo, n-propilo CKE significa uno de los grupos.
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION DE LAS MICROGLIAS, TALES COMO ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS, INFECCIOSAS O AUTOINMUNITARIAS.
(16/11/2005) Derivados de bencimidazol con la **fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros con uno o dos heteroátomos, seleccionados entre el conjunto que comprende N, S y O, pudiendo el grupo arilo o heteroarilo estar sustituido con hasta tres radicales independientes unos de otros, seleccionados entre el conjunto que comprende: F, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4, C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4, C(NR4)NR4R4, X-OH, X-OR4, X-OCOR4, X-OCONHR4, X-COR4, X-C(NOH)R4, X-CN, X- COOH, X-COOR4, X-CONH2, X-CONR4R4, X-CONHR4, X-CONHOH, X-SR4, X-SOR4, X-SO2R4, SO2NH2, SO2NHR4, SO2NR4R4, NO2, X-NH2, X-NHR4, X-NR4R4, X-NHSO2R4, X-NR4SO2R4', X-NHCOR4, X-NHCOOR4, X-NHCONHR4 y R4, siendo X un enlace, CH2, (CH2)2 o CH(CH3), escogiéndose…
INHIBIDORES DE LA PDE 5 DE GMPC PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(16/11/2005). Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK ALBERT, PFIZER CENTRAL RES., MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Se proporcionan compuestos de fórmula IA y IB, en las que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y A tienen los significados dados en la memoria, que son útiles en el tratamiento curativo y profiláctico de una afección médica para la que se desea la inhibición de una guanosina cíclica 3',5'-monofosfato fosfodiesterasa (por ejemplo GMPc PDE5).
CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…
COMPUESTOS BISARILICOS ORTO-SUSTITUIDOS CON CONTENIDO DE NITROGENO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL CANAL DE POTASIO.
(16/11/2005) Compuestos de la fórmula I, en la que significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, de modo independiente entre sí, nitrógeno, CH o CR , en donde al menos uno de estos grupos significa nitrógeno y al menos 4 de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , de modo independiente entre sí, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.
El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.
H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.
DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.
Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SU USO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/11/2005) Un compuesto de la fórmula (X), donde: R13 es OR3, donde R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos…
UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…
MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.
(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos (CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 (CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, (CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…
DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
CRISTALES DE LANSOPRAZOL.
(16/10/2005). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: FUJISHIMA, AKIRA, AOKI, ISAO, KAMIYAMA, KEIJI.
la presente invención se refiere a cristales de (S)-2-[[[3-metil-4-(2 , 2, 2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol o de una de sus sales, cristales de (S)-2-[[[3-metil-4-(2 , 2, 2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol , los cristales descritos en el apartado anterior que posee un modelo de difracción potente de rayos X cuyos picos característicos aparecen en el espaciado reticular (d) de la difracción de rayos X potentes de 11, 68, 6, 78, 5, 85, 5, 73, 4, 43, 4, 09, 3, 94, 3, 90, 3, 69, 3, 41 y 3, 11 angströms ( °A), una composición farmacéutica que comprende los cristales descritos en el apartado anterior.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.
Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.
(16/10/2005) Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo…
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
DERIVADOS DE 1-FENILSULFONIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, GARCIA, GEORGES, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD, DI MALTA, ALAIN, SCHOENTJES, BRUNO.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - n es 1 ó 2; - X representa un grupo -CH2-; -O-; -NH-; -O-CH2-; -NH-CH2-; -NH-CH2-CH2-; - R1 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); un radical trifluorometilo; un radical trifluorometoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); - R5 representa un radical elegido de: **(Fórmula)** - R6 representa un alcoxi (C1-C4); - R7 representa un alcoxi (C1-C4); así como sus sales con ácidos minerales u orgánicos, sus solvatos y/o sus hidratos.
DERIVADOS DE (2-AZABICICLO (2,2,1) HELPT-7-IL) METANOL COMO AGINISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS DE LA ACETILCOLINA.
(16/10/2005) Sustancia de fórmula general en la que la línea discontinua representa un doble enlace opcionalmente presente, X se selecciona del grupo que consiste en NH, NR4, O y S, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C10 lineales y ramificados, sustituidos y no sustituidos, grupos arilo C5-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos heteroarilo C4-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos acilo, grupos tioacilo, grupos carbonilcarboxilo, grupos carbamoilo sustituidos con grupos orgánicos con N y grupos organosulfonilo, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C10, grupos arilo C5-C12…
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTE ATIINFLAMATORIO.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I, **(Fórmula)** en la que A es ciclopropilmetilo o isobutilo; E es -CO-R6, -CO-H o -CH2-O-R7; Z es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es fenilo, piridilo o alquilo (C1-C4), donde el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, y el resto fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consta de alquilo(C1-C4), alcoxi (C1-C4), metilendioxi, etilendioxi, halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi; R3 y R4 son metilo o trifluorometilo; R5 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), donde el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos…
DERIVADOS DE INDOL-3-ILO.
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, GOTTSCHLICH, RUDOLF, WIESNER, MATTHIAS.
Derivados de indol-3-ilo de la fórmula I en la que A significa NH, CONH, NHCO o puede ser un enlace directo, B significa O, X significa un enlace directo, R1 significa H, R2 significa H, R3 significa 1H-imidazol-2-ilo, 4, 5-dihidro-imidazol-2- ilo, 3, 5-dihidro-imidazol-4-on-2-ilo o piridin-2- ilo, pudiendo estar substituidos éstos una o dos veces por =O o por NHZ, R4 significa fenilo, 3-triflúormetoxifenilo , 4- flúorfenilo, 3-clorofenilo, 3-hidroxifenilo, piridin- 4-ilo, 3, 5-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, ciclohexilo, 4-cloro-3-triflúormetilfenilo , benzotiadiazol-5-ilo , 2, 6-diflúorfenilo, 2-cloro-3, 6- diflúorfenilo, 2, 4, 6-triflúorfenilo o ciclohexilo R5 significa H, Z significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, n significa 0, m significa 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.
(16/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D.
Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.
ARILGLICINAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).
