CIP-2021 : C07D 409/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 409/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
AGENTES ANTICANCEROSOS DE TAXANO.
(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I en la que en la que R1 es -CORZ, donde RZ es heteroarilo o RZ es RO-, R. o heteroarilo cuando Rg es Rk y/o R2 es -OCORb; Rg es alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 6cicloalquilo C3-6, Rk, o un radical de la fórmula -W-Rx en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; Rx es fenilo o heteroarilo; y además Rx puede estar opcionalmente sustituida con de uno a tres grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o -CF3 iguales o diferentes. Rk es un radical de la fórmula -W-RS en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; y Rs es fenilo sustituido con hidroxi; R2 es -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONROR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t-R, -OCOOR o -OCORb; R y RO son, de forma independiente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo, opcionalmente…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…
TAXANOS QUE TIENEN FURILO O TIENILO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID, TAO, CHUNLIN.
Derivado de taxano. Entre los objetivos de la presente invención está la provisión de nuevos derivados de taxano que resultan muy válidos como agentes antileucémicos y antitumorales. Por tanto, de manera breve, la presente invención se refiere a derivados de taxano que tienen una cadena lateral en C13 que incluye un substituyente furilo o tienilo. En una realización preferida, el derivado de taxano tiene un núcleo tricíclico o tetracíclico.
CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUBSTITUIDAS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MEYER, OLIVER, DR., GUTHEIL, DIETER.
Un procedimiento para la preparación de pirimidinas substituidas de **fórmula** en la que R1 y R2 representan cada uno independientemente un grupo alquilo, cicloalquilo, fenilo o heteroarilo opcionalmente substituido, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o fenilo opcionalmente substituido, o una sal de la misma, en la que R1 tiene el significado dado para la fórmula I, con un compuesto vinilcarbonílico disubstituido en 3, 3 de **fórmula** en la que R3 y R4 tienen el significado dado, y L representa un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -X-R2, (a) en un disolvente inerte, en presencia de una base y un compuesto fórmula IV H-X-R2 (IV) en la que X y R2 tienen el significado dado, en caso de que L represente un átomo de halógeno, o (b) en un disolvente inerte y en presencia de una base, en el caso de que L represente un grupo de fórmula -X-R2.
ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.
(16/10/2005) Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo…
ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
(01/09/2005) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO…
AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDERSON, MARK BRIAN, HONG, YUFENG, LUTHIN, DAVID ROBERT, VAZIR, HARESH, N., PADERES, GENEVIEVE, DEGUZMAN, PATHAK, VED, P., CHRISTIE, LANCE, CHRISTOPHER, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, LI, HAITAO, FAUST, JAMES.
Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
TIENIL(AMINO)SULFONIL(TIO)UREAS SUSTITUIDAS COMO HERBICIDAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JANSEN, JOHANNES-RUDOLF, DOLLINGER, MARKUS, PHILIPP, ULRICH, MULLER, KLAUS-HELMUT, GESING, ERNST, RUDOLF, F..
LA INVENCION TRATA DE NUEVAS TIENIL(AMINO)SULFONIL(TIO)UREAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL A ES NITROGENO O UN GRUPO CH, E ES UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO NH, Q ES OXIGENO O AZUFRE, R 1 Y R 2 SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOXI, ARILOXI O HETEROCICLILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 4 Y R 5 SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO CIANO, HALOGENO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUENILO, ALQUENILOXI, ALQUINILO O ALQUINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R 6 ES HIDROGENO, CIANO, HALOGENO O ALQU ILO, ALCOXI, ALQUENILO, ALQUENILOXI, ALQUINILO O ALQUINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ASI COMO SALES DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I), PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS O BENCENICOS DEL ACIDO LIPOICO, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/07/2005) Producto de fórmula general (I), caracterizado porque comprende los productos de sub-fórmulas (I)a y y (I)b **(Fórmulas)** en las cuales n representa un número entero de 0 a 6; R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; X-Y representa -O-(CH2)r-, -N(R3)-(CH2)r-, -CO(CH2)r-, -CON(R3)-(CH2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r-, ó -N(R3)-CO N(R4)-(CH2)r-, X-Y representa -(CH2)r-, -(CH2)r-O-(CH2)r-, -(CH2)r-N(R3)(CH2)r- , -(CH2)r-CO-(CH2)r-, -(CH2)r-CO-N(R3)(CH2)r- , -(CH2)r-N(R4)-CO-(CH2)r- , ó -(CH2)r-N(R3)-CO-N(R4)-(CH2)r- , R3 y R4 representan, independientemente cada vez…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN TAXANO QUE TIENE UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON FURILO O TIENILO.
(01/06/2005) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno más diluyentes o adyuvantes inertes o fisiológicamente activos, farmacéuticamente aceptables, teniendo el derivado de taxano la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,…
DERIVADOS DE SULFONILAMINO (TIO) CARBONIL-1,2,4-TRIAZOLIN(TI) ONAS, SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/05/2005) LA INVENCION SE REFIERE A SULFONILAMINO(TIO)CARBONIL TRIAZOLIN(TI)ONA DE FORMULA (I), DONDE Q{SUP,1} ES OXIGENO O AZUFRE, Q{SUP,2} ES OXIGENO O AZUFRE, R{SUP,1} ES HIDROGENO, HIDROXI, AMINO, ALQUILIDENAMINO O UN RESTO EN SU CASO SUSTITUIDO DE LA SERIE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILAMINO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO, HIDROXI, MERCAPTO, AMINO, HALOGENO O UN RESTO EN SU CASO SUSTITUIDO DE LA SERIE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ALQUILTIO, ALQUENILTIO, ALQUINILTIO, ALQUILAMINO, ALQUENILAMINO, ALQUINILAMINO, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, AZIRIDINO, PIRROLIDINO, PIPERIDINO, MORFOLINO, CICLOALQUILO,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ DE ACIDO BUTIRICO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HALO Y ARILALQUILO; R 3 ES HIDROXILO, ALCOXI O HI DROXIAMINO; X ES O, S O NOH; Y R 4 Y R 5 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO Y ARILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA INHIBIR LAS ENZIMAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ EN ANIMALES, Y, POR TANTO, PARA PREVENIR Y TRATAR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR LA RUPTURA DE TEJIDOS CONJUNTIVOS.
N-HIDROXIFORMAMIDAS SUSTITUIDAS CON BICICLIL- O HETEROBICICLILSULFONILAMINO.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE ANILLO AROMATICO.
(16/04/2005) La invención se refiere a nuevos derivados de anillos aromáticos representados por la fórmula (I) o sus sales farmacéuticamente aceptables.En la que Nu representa un anillo aromático de 5 ó 6 elementos; ch{sub,1} y ch{sub,2} cada uno representa un grupo de enlace cruzado y A representa un anillo aromático. Estos compuestos tienen actividad para disminuir el azúcar en sangre o actividad inhibidora del PDE 5 y son útiles como medicamentos para tratar la disminución de la tolerancia a la glucosa, la diabetes, complicaciones diabéticas, síndrome de insulinoresistencia, síndrome de ovario policístico, hiperlipidemia, arteriosclerosis, trastornos cardiovasculares, hiperglicemia, hipertensión, estenocardia, hipertensión pulmonar, infarto cardiaco congestivo, glomerulopatía, trastornos tubulointestinales, fallo renal, angiostenosis,…
COMPUESTOS BENZO(B)TIOFENO, INTERMEDIARIOS, PROCEDIMIENTOS, COMPOSICIONES Y METODOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GRESE, TIMOTHY, ALAN, CHO, STEPHEN SUNG YONG CHO, PENNINGTON, LEWIS DALE.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE TIPO BENZO[B]TIOFENO, FORMULACIONES, Y METODOS DE INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS. LOS BENZO[B]TIOFENOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE: X ES H SUB,2} -, LQUILO C SUB,1}-C SUB,4}), ILO SUSTITUIDO, OCO(ALQUILO C SUB,1}C SUB,6}), O ALQUILO C SUB,4}-C SUB,6}); R SUP,2}, R SUP,3} Y R SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, B,4}, O 4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO A MENOS QUE R SUP,2} SEA CF SUB,3}, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO X SEA }, O 1 OLIDINILO, 4 -MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O 1 METILENEIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo no substituido o de mono- a penta-substituido, donde los substituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, fenoxi, naftiloxi, halógeno, ciano y nitro, donde, si el número de substituyentes supera 1, los substituyentes pueden ser idénticos o diferentes; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, (alquilen de 1 a 6 átomos de carbono)fenilo, piridilo, COOR6, CONR7R8, COR6, alilo o CH2-O-R6;…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DESAZA-ADENOSINA N6-SUSTITUIDOS.
(01/04/2005) Un procedimiento, para preparar un compuesto tipo adenosina N-protegida N6-sustituida de fórmula en la que P es un grupo protector del átomo de nitrógeno; Q es un grupo CH2 o un átomo de O; T es un grupo o un grupo R3O-CH2; X es un grupo cicloalquenileno, cicloalquileno o alquileno de cadena lineal o ramificada; Y es un grupo NR4, un átomo de O ó un átomo de S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula Z1 es un átomo de N, un grupo CR5, un grupo (CH)m-CR5 o un grupo (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es un átomo de N, un grupo NR6, un átomo de O ó un átomo de S; n es 0 ó 1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo heterociclilo; R7 y R8 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo aralquilo, un grupo carbamoilo,…
COMPUESTO DIARILSELENUROS Y SU UTILIZACION EN MEDICINA HUMANA O VETERIANARIA ASI COMO EN COSMETOLOGIA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, S.N.C.. Inventor/es: BERNARDON, JEAN-MICHEL, DIAZ, PHILIPPE.
Compuestos, caracterizados por el hecho de que responden a la **fórmula** en la cual: - R1 representa: (i) el radical -CH3 (ii) el radical -CH2-O-R5 (iii) el radical -COR6 R5 y R6 tienen los significados dados más adelante, - Ar representa un radical elegido entre los radicales de fórmulas (a)-(e) R7 tiene los significados dados más adelante, - R2 y R3 iguales o diferentes independientemente representan un radical elegido entre: (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un radical elegido entre los radicales terciobutilo, 1-metilciclohexilo, ó 1-adamantilo, (iii) un radical -OR8, R8 tiene los significados dados más adelante, (iv) un radical poliéter de 1 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno o de azufre, entendiéndose que al menos uno de los radicales R2 o R3 representa un radical, y los isómeros ópticos y geométricos de dichos compuestos de fórmula (I) así como sus sales.
ARILPIPERAZINAS DERIVADAS DEL INDOL COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5 HT1-LIKE 5 HT1B Y 5 HT1D.
(01/04/2005). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, BRILEY, MICHAEL, PAUWELS, PETER.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ARILPIPERACINAS DERIVADAS DE INDOL CORRESPONDIENTE A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PARTICULARMENTE R{SUB,1} = MH2; O NO{SUB,2}; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R'{SUB,2}, R`{SUB,3}, R{SUB,4} = H; Z = -C-, X = 0. SE REFIERE TAMBIEN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS ASI COMO SUS UTILIZACION TERAPEUTICA.
