CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO DE PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE LA PIPERACINA.
(31/01/1984). Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LA PIPERACINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ELEVADO 1 EN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R ELEVADO 2 ES UN GRUPO ALKYL DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE NO TENGA MAS DE 4 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES FARMACEUTICAS ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ELEVADA 4 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ELEVADO 2 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. DE APLICACION EN MEDICINA PARA LA PREVENCION Y CURACION DEL INFARTO DE MIOCARDIO. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-1-ACETIL-4-(4-((2(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-1 ,3-DIOXOLANO-4-IL)METOXI)FENIL)PIPERAZINA.
(12/01/1984). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-1-ACETIL-4--42-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-IL METIL)-1,3-DIOXOLANO-4-ILMETOXIFENILPIPERAZINA.CONSISTE EN QUE REACCIONAN EL IMIDAZOL DE FORMULA (II) CON LA CIS-1-ACETIL-4-4-2,4-(DICLOROFENIL)-2-BROMOET IL-1,3 DIOXOLANO-4-ILMETOXIFENIPIPERAZINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE LA DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURAS ENTRE 140 Y 170JC Y CON UN GRAN EXCESO DE IMIDEZOL (3 A 30 VECES MAYOR QUE LA RELACION MOLAR ESTEQUIOMETRICA. OBTENER LA CIS-1-ACETIL-4-4-2-(2 ,4-DICLO ROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-1 ,3-DIOXOLANO-4-ILMETO XIFENILPIPERIZINA DE FORMULA (I). EL PRODUCTO DE FORMULA (I), SE PUEDE RECRISTALIZAREN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO METILACETONA.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES Y HONGOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOLETERES BICICLICOS.
(16/12/1983) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOLETERES BICICLICOS.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON OTRO DE FORMULA (IV), A CONTINUACION SE TRANSFORMA, SI SE DESEA, EL GRUPO R2, EN OTRO GRUPO R2; EN EL CASO DE QUE R3 SEA UN ATOMO DE HIDROGENO SE CONDENSA CON UN COMPUESTO R4COR5 O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO; Y SI Y ES EL GRUPO -CO-CFCR4R5, SE REDUCE, SI SE DESEA, EL DOBLE ENLACE, Y EL PRODUCTO DE REACCION ASI OBTENIDO DE FORMULA (I) SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL FARMACOLOGICAMENTECOMPATIBLE. LOS RADICALES DE LAS FORMULAS ANTERIORES TIENEN EL SIGNIFICADO SIGUIENTE: R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO ACILO; X ES UN ATMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, O UN GRUPO NH; Y ES UN GRUPO -COBCHR3 O -CO-CFCR4R5; R3, R4 Y R5 PUEDEN SER HIDROGENO,…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS TIOJENOS O FURANOS.
(01/06/1983). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIOFENO O FURANO Y DE SUS SALES AGRICOLAMENTE ADECUADAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0-2; R4 ES HIDROGENO O METILO; Y R2, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R4R5NH, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO O ACETONITRILO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE LA SEPARACION DELPRODUCTO OBTENIDO POR FILTRACION O POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD HERBICIDA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-N-(2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO) ETIL) PIRIDINCARBOXAMIDA 1-OXIDO.
(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-N- 2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO) ETIL PIRIDINCARBOXAMIDA 1-OXIDO. CONSISTE EN TRATAR LA 2-(DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)-ETILAMINA CON UN DERIVADO FUNCIONAL DEL ACIDO NICOTINICO 1-OXIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. COMO DERIVADO FUNCIONAL SE PUEDE EMPLEAR EL ANHIDRIDO, UN ANHIDRIDO MIXTO, EL CLORURO O UN ESTER ACTIVADO. COMO DISOLVENTE, SE EMPLEA PREFERENTEMENTE UN ALCOHOL O UN COMPUESTO HALOGENADO. LA REACCION PUEDE EFECTUARSE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTONES. TRATAMIENTO DE ULCERAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLEINA.
(01/04/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLEINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE M SIGNIFICA 1 O 2; N SIGNIFICA 1; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, TIENILO, FENILO, TRIFLUORMETILO O UN HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R , R Y M TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE HAL SIGNIFICA HALOGENO, Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO. DE APLICACION EN FARMACOLOGIA POR SUS EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO CARDIACO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL.
(16/03/1983). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA; R , R , R , R , Q, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 2,5 Y 0-3, RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE AMINOALQUILTRIAZOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS GRUPOS, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO CAPAZ DE REEMPLAZAR UN HIDROGENO DEL GRUPO R POR UN GRUPO ADECUADO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LA HISTAMINA H.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN 5-FENILTETRAZOL.
(16/01/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-FENILTETRAZOLES, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO, FURILO O TIENILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES NITRILO, IMIDOESTER, AMIDINA O AMIDRAZONA, CON ACIDO HIDRAZOICO, O CON UN DERIVADO REACTIVO DE ESTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSORES, -BLOQUEADORES O SUSTANCIAS RETENEDORAS DE POTASIO.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA 4-FLUOROFENIL-PIPERIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 3.
(01/01/1983). Solicitante/s: A/S FERROSAN.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-FLUOROFENIL-PIPERIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 3 Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALCOHILO C ; Y EL ATOMO DE FLUOR PUEDE OCUPAR CUALQUIER POSICION DISPONIBLE. CONSISTE EN LA REACCION DE 3,4-METILENDIOXIFENOL CON UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES HALOGENO, GRUPO ESTER O HIDROXILO. CUANDO X ES CLORO O GRUPO ESTER, LA REACCION SE LLEVA A CABO EN METANOL, EN PRESENCIA DE SODIO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y LADE REFLUJO. CUANDO X ES HIDROXILO LA REACCION SE REALIZA MEDIANTE UN REACTIVO DE ACOPLAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 160C Y 180C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y ANTI-PERKINSONIANOS.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-ALQUILIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.
(16/12/1982). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ALQUILIMIDAZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Z ES ETILENO O PROPILENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; Y M Y N VALEN DE 1 A 4 Y DE 0 A 3, RESPECTIVAMENTE; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y M TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y N VALE DE 1 A 3, CON 1,2-ETILENGLICOL O 1,2-PROPILENGLICOL, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PARA OBTENER EL CETAL CICLICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS. EL AGUA FORMADA SE SEPARA COMO ACEOTROPO CON UN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 75C Y 150C.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETERES BASICOS.
(01/11/1982). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ETERES BASICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z O Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN FENOL DE FORMULA HOG, EN LA QUE G ES EL GRUPO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UNA AMINA DE FORMULA ZX, EN LAS QUE X ES CLORO, BROMO, Y O HIDROXI; Y Z E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO LOS METODOS CONVENCIONALES PARA OBTENCION DE ETERES. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL.
(01/06/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL Y DE SUS HIDRATOS, BIOPRECURSORES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALQ ES UN RADICAL ALQUILENICO C1-6; Q ES UN DERIVADO DE FURANO, TIOFENO O BENCENO; "M" VALE 2 A 5; "N" VALE DE 0 A 3, Y R1-R4, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE V' E Y' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE TAL COMO ACETONA O AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS H2.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(01/05/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A-CH2-X CON UNA SAL DE METAL ALCALINO DE UN ALCOHOL DE FORMULA (I). SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN QUE R', R2, R3 Y R4 ESCADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO. OPCIONALMENTE SE CONVIERTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA SAL DE ADICCION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O SE RESUELVE EL RACENATO EN LOS ISOMEROS OPTICOS CORRESPONDIENTES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 1,2,4-TRIAZOLES.
(01/04/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO R1R2N-ALQ-Q-E CON UN TRIAZOL DE FORMULA GENERAL (I), CON PROTECCION OPCIONAL Y DESPROTECCION DE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) Y SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, BENCILO, TRIFLUOROALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO; Q ES UN ANILLO DE FURANO O TIOFENO 2,5-DISUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIALQUILO, Y R4 ES BENCILO, HIDROXIALQUILO, ACILOXIALQUILO, ALCOXIALQUILO U OTROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA FORMA A DEL HIDROCLORURO DE PRAZOSIN.
(16/12/1981). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA ALFA DE LA 2-(4-(2-FUROIL) PIPERAZIN-1-ILO)-4-AMINO-6 ,7-DIMETOXIQUENAZOLINA , HIDROCLORURO DE PRAZOSIN, DE FORMULA (I). CONSISTE EN SOMETER A EBULLICION LA MEZCLA AZEOTROPICA DEL DIHIDRATO DE HIDROCLORURO DE PRAZOSIN Y DICLOROMERANO, ELIMINANDO EL AGUA DE CRISTALIZACION LIBERADA POR MEDIO DE UN SEPARADOR DE AGUA. ESTE COMPUESTO SE APLICA FARMACOLOGICAMENTE PARA DISMINUIR LA PRESION SANGUINEA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS HIDROXIALQUIL-TRIAZOLES.
(01/10/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS HIDROXIALQUIL-TRIAZOLES DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA C1-4; Q ES UN ANILLO DE FURANO, TIOFENO O BENCENICO, SUSTITUIDOS; X ES -CH2-, -O- O -S-; N VALE 0-2, Y M VALE 2-4. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, TALES COMO HIDROGENOLISIS CATALITICA O HIDROLISIS ACIDA O ALCALINA. TAMBIEN SE PUEDE TRANSFORMAR EL RADICAL R4 EN OTRO RADICAL R4, Y, EN SU CASO, OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACCION SOBRE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 1,2,4-TRIAZOLES.
(01/10/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLES DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA C1-4; Q ES UN ANILLO DE FURANO, TIOFENO O BENCENICO, SUSTITUIDOS; X ES -CH2-,-O- O -S-; M VALE 2-4, Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NUCLEOFILO, FORMULA EN LA QUE L ELEVADO A A ES R1R2N Y L ELEVADO A B ES (CH2)QL ELEVADO A C, O BIEN L ELEVADO A A ES L ELEVADO A D Y L ELEVADO A B ES R4, SIENDO L ELEVADO A C Y L ELEVADO A D GRUPOS SALIENTES, Y Q VALE DE 1 A 6. EL AGENTE NUCLEOFILO PUEDE TENER PROTECCION DE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. TAMBIEN SE PUEDE TRANSFORMAR UN RADICAL R4 EN OTRO RADICAL R4, ASI COMO OBTENER LAS SALES CORRESPONDIENTES POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACTIVIDAD DE BLOQUEO DE LA HISTAMINA H2. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 1,2,4-TRIAZOLES.
(01/10/1981) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLES DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA C1-4; Q ES UN ANILLO DE FURANO, TIOFENO O BENCENICO, SUSTITUIDOS; X ES -CH2-, -O- O -S-; M VALE 2-4, Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNO DE GRAN VARIEDAD DE AGENTES DE REDUCCION, FORMULA EN LA QUE, POR LO MENOS, UNO DE LOS RADICALES D ELEVADO A A, D ELEVADO A B Y D ELEVADO A C REPRESENTA UN GRUPO REDUCIBLE Y EL O LOS OTROS TIENEN EL SIGNIFICADO APROPIADO CORRESPONDIENTE A LA FORMULA (I); R3, Q, X, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR. EN EL PRODUCTO…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLARULANICO.
(16/04/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA (I), O UNA SAL, O UN ESTER ESCINDIBLE DEL MISMO, DONDE X ES UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SO O SO2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER ESCINDIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SIENDO Y UN ATOMO O GRUPO DESPLAZABLE; W PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA FOSFINA. ESTE COMPUESTO PRESENTA PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DI(ALCOXI INFERIOR)-2-PIPERAZINO-QUINAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN *FORMULA* ACIDO CARBOXILICO (II), O CON SU EQUIVALENTE FUNCIONAL COMO AGENTE ACILANTE, TAL COMO EL CLORURO O BROMURO DE ACIDO, UN ESTER O UN ANHIDRIDO MIXTO. EL ESTER ES EL SUCCINIMIDO-ESTER O FTALIMIDO-ESTER DEL COMPUESTO (II). REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS.
(16/12/1980). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UNA AMINA DE FORMULA NHBB', SIENDO BB':R1R2 CUANDO A ES UN GRUPO SALIENTE, L'' Y BB':R4R5 CUANDO A' ES CLORO. EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (II) PUEDE SER TRANFORMADO EN LA SAL CORRESPONDIENTE. TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS, Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS (TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS DE LA PIEL). *FORMULA* T.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS.
(16/12/1980). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) (EN QUE AL MENOS UNO DE LOS RADICALES D, D' D'' REPRESENTA UN GRUPO REDUCIBLE). SIENDO DE: R1R2NALQ; D' REPRESENTA -CH2HH2-, -CONH- O -CH-N-; D'' REPRESENTA NR4R5 O UN GRUPO -NR4COR1. OPCIONALMENTE SE OBTIENE LA SAL CORRESPONDIENTE DEL COMPUESTO OBTENIDO. *FORMULA* EL COMPUESTO OBTENIDO SE OBTIENE INICIALMENTE COMO BASE LIBRE. TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS, PROFILAXIS DE PROCESOS QUIRURGICOS, TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS DE LA PIEL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-FENILAMINO-IMIDAZOLINAS-(2)SUSTITUIDOS.
(16/12/1980). Solicitante/s: INSTITUTO LUSOFARMACO D'ITALIA S.P.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-FENILAMINO-IMIDAZOLINAS SUSTITUIDAS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R, R1 Y R2 REPRESENTAN DISTINTOS ATOMOS O RADICALES. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UNA 2-FENILAMINO-IMIDAZOLINA O SU SAL SODICA, CON UN COMPUESTO (II), DONDE X PUEDE REPRESENTAR UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI O UN GRUPO ACILOXI. SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -50GC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE. SE EMPLEAN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES O NO POLARES. ESTE COMPUESTO TIENE ACTIVIDAD HIPOTENSORA, BRADICARDIZANTE Y DIURETICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAHIDROFURANO.
(01/11/1980). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE SI Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y SI SE DESEA CONVERTIR EL COMPUESTO RESULTANTE EN UNA SAL DEL MISMO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). HERBICIDAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS - DE PIRIMIDONA.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de pirimidona de fórmula general (I): **(Fórmula)** y sales fisiológicamente aceptables, hidratos y bioprecursores de los mismos, donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno de ellos hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o alquilo sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, amino (alquil C1-3) amino o di(alquil C1-3) amino o bien R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un anillo heterocíclico alicíclico de 5 a 10 miembros que pueden estar saturado o puede contener por lo menos un doble enlace, puede estar no sustituido o puede estar sustituido con uno o más grupos alquilo C1-3 o un grupo hidroxi y/o puede contener otro heteroátomo.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/07/1980). Solicitante/s: PFEIZER CORPORATION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA. SE HACE REACCIONAR UNA QUINAZOLINA (II) CON EL COMPUESTO (III) O CON SU EQUIVALENTE FUNCIONAL COMO AGENTE ACILANTE, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE LA TRANSFORMACION DEL PRODUCTO OBTENIDO (I) EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL EQUIVALENTE FUNCIONAL EMPLEADO ES UN BROMURO O CLORURO DE ACIDO O UN ESTER SUCCINIMIDO DEL COMPUESTO (III); RN ES 6,7-DI (ALCOXI INFERIOR) O 6,7,8-TRI (ALCOXI INFERIOR); M VALE 1 O 2; X ES -CHR>1 O CH2 Y R>3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO U OTROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL-ETERES.
(16/06/1980). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
Procedimiento para la preparación de derivados de aril-éteres de la fórmula general I **(Fórmula)** en la que A representa un átomo de oxígeno o el grupo N-R1, pudiendo R1 ser hidrógeno o un radical alcohilo inferior, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan en cada cado hidrógeno o un radical alcohilo inferior, R4 significa hidrógeno o el grupo hidroxilo, y R5 significa hidrógeno o un grupo acilo, R7 significa hidrógeno, un radical alcohilo inferior o un radical alcanohílo inferior y R8 significa hidrógeno, un radical alcohilo inferior, un radical alcoxi inferior o el grupo hidroxilo, así como sus sales farmacológicamente compatibles.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENILAMINO-IMIDAZOLINA-(2) SUSTITUIDAS.
(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Procedimiento para la preparación de 2-fe- nilamino-imidazolinas- sustituidas de la fórmula general **(Fórmula-01)** donde Ar significa 2,6-dibromofenilo, ó 3-bromo-4- fluorofenilo, y X significa oxígeno o azufre así como sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque se hace reaccionar una 2- fenilamino-imidazolidina de la fórmula general **(Fórmula-02)** en donde Ar posee los significados mencionados anteriormente, con un halogenuro de la fórmula general **(Fórmula-03)** en donde Hal significa un átomo de cloro, bromo o yodo y X tiene el significado mencionado anteriormente, y porque eventualmente se transforma el producto final, obtenido según el modo de procedimiento, en una sal por adición de ácidos.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE MONO Y DIO-OXOQUINOXALINAS.
(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..
Procedimiento para la obtención de nuevos derivados de mono y di-oxoquinoxalinas, que responden a la siguiente fórmula: **(Fórmula-01)** donde R puede se H ó CH3 y n= 0 ó 1, caracterizado por hacer reaccionar la hidrazida de la oxoquinoxalina correspondiente con nitrofurfuraldehido, según el esquema: **(Fórmula-02) donde R y n, tienen el significado expuesto anteriormente.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 8-QUINOLEIN-SULFONIL-UREAS.
(01/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES,SA.
Obtención de 8-quinolein-sulfonil ureas, que responden a la estructura general siguiente: **fórmula** estos compuestos se han obtenido a través de preparación de 8-quinolein-sulfonamida. 8-quinolein-sulfonil cloruro es tratado con hidróxido amónico, en dispersión acuosa, manteniendo una fuerte agitación durante 3 horas. Por filtración, lavado y re cristalización se obtiene 8-quinolein-sulfonamida.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDAS DE ALCOHILENDIAMINAS.
(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.
Procedimiento de preparación de amidas de alcohilendiaminas que responden a la fórmula general (I): ***1 (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan, cada uno, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono o el radical bencilo, n es igual a 2, 3 ó 4, y R representa un radical cicloalcohilo de 3 a 6 átomos de carbono.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDONAS.
(16/10/1979) Procedimiento para preparar pirimidonas, de fórmula: **(Fórmula)** en la que D es hidrógeno o R1R2N(CH2)m-, R1 y R2 son hidrógeno, alquilo inferior, aril (alquilo inferior) o R1 y R2 tomados conjuntamente con el átomo de hidrógeno mostrado pueden formar un grupo pirrolidino y piperidino, m es un número de 1 a 6, X es oxígeno o azufre, Y es azufre, oxígeno o metileno, n es 2 ó 3, Z es hidrógeno o alquilo inferior, A es alquileno C1-C5 ó (CH2)pW(CH2)q- y B es hidrógeno, metilo, cicloalquilo C3-C6, un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos alquilo inferior, alcoxi inferior, halo, hidroxi y amino, o B es un grupo naftilo, 6-(2,3-dihido-1,4-benzodioxinilo) o un grupo 4- ó 5-(1,3-benzodioxolilo) o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo inferior, alcoxi inferior,…
