(01/08/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETER ARILFENILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR POR CONDENSACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DISOLVENTES ORGANICOS INERTES COMO N, N DIMETILFORMAMIDA, ACETONITRILO, SULFOXIDO DE METILO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 80JC Y 170JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y SIGNIFICA -CHF O NF; RA Y RB REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; AR SIGNIFICA FENILO INSUSTITUIDO, FENILO SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES POR: HALOGENO, ALQUILO DEC 1 A 7 Y OTROS; U Y V REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, ALQUILO DE C 1 A 12 SUSTITUIDO EVENTUALMENTE POR HALOGENO O POR ALCOXILO DE C 1 A 6.SE UTILIZA EN MEDICINA POR SU ACCION ANTIMICOTICA, Y/O ANTICONVULSIVA Y ANTIXIOLITICA.

(01/08/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETER ARILFENILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR POR CONDENSACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRUROS O CARBONOS DE METALES ALCALENOS, EN DISOLVENTES ORGANICOS INERTES COMO LA N,N-DIMETIELFORMAMIDA , TRIAMIDA HEXAMESILFOSFORICA, Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA DE 80JC A 130JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y REPRESENTA -CHF O-NF; RA Y RB REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; AR SIGNIFICA FELINOINSUSTITUIDO O FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR ALQUILO DE C 1 A 7 Y OTROS; Y Y V JUNTOS CONSTITUYEN UN GRUPO DE FORMULA (IV).SE UTILIZA EN MEDICINA POR SU ACCION ANTIMICOFICA Y/O ANTICONVULSIVA Y ANTIXIOLITICA.

(16/07/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE HIDROXIALQUIL-AZOLILO HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AZ ES 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO O IMIDAZOL-1-ILO; HET SIGNIFICA DIOXOLANILO O 1,3-DIOXANILO; R SIGNIFICA ALQUILO O FENILO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; Y N ES 0 O 1.CONSISTE EN HACER REACCIONAR OXIRANOS DE FORMULA (II) CON AZOLES DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE O DE UNA BASE.DE APLICACION COMO FUNGICIDAS.

(01/07/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETER ARILFENILICO.CONSISTE EN DESCARBOXILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA ENTRE 120 Y 220JC Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE O DILUENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y COMPLEJOS METALICOS, EN LA QUE: Y REPRESENTA -CHF O -NF, TA Y RB SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 3, ALCOXILO DE C 1 A 3 O NITRO; AR, SIGNIFICA FENILO INSUSTITUIDO, FENILO SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES POR HALOGENO, O TAL COMOHIDROCARBUROS AROMATICOS FRACCIONES DE C 8 A 12, ESTERES DE ACIDO FTALICO, POR ALQUILO DE C 1 A 7, POR ALCOXI DE C 1 A 7, POR NITRO Y/O POR NAFTILO; U Y V REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, ALQUILO DE C 1 A 12 SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR ALCOXILO DE C 1 A 6.TIENE APLICACION EN MEDICINA COMO MEDICAMENTOS ANTIMICOTICOS Y/O ANTICONVULSIVOS Y ANTIXIOLITICOS.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) DONDE R ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO ELIMINABLE, SI BIEN LOS DOS R NO PUEDEN SER AMINO, R ES H O HALOGENO Y (X) ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS, CON UN AGENTE DE AMINACION TAL COMO AMONIACO PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS, DONDE X ES NF O CHF, CON 2 DOBLES ENLACES Y X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, U OTROS OCON UN DOBLE ENLACE Y X ES -O-, -CH2 O NR, DONDE R ES H U OTROS; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. A CONTINUACION, Y CUANDO R ES UN HALOGENO, SEPARAR ESTE POR HIDROGENOLISIS.TIENE APLICACIONES EN FARMACIA COMO ANTIBACTERICIDA.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROXIDO DE SODIO O DE POTASIO EN UN ALCANOL DE C 1 A 4; SEGUIDO POR ADICION DE GUANIDINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS; QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES X ES NF O CHF, DOS DOBLES ENLACES X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, -CHF Y OTROS, O UN DOBLE ENLACE X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO Y -CH2; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ESHIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO CON C 1 A 4; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO DE C 2 A 4, ALQUENILOXI DE C 2 A 4; R ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO O ALDEHIDO; Y R ES UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 4.TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROXI O AMINO, CON 2,4-DIAMINO-5-HIDROXIMETILPIRIMIDINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) O UNA DE SUS SALES N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES NF O CHF; DOS DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES -O-; -NF; -CHF; -CH2- O NR.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HALOGENO, X UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS O Z ES HIDROXI O AMINO SUSTITUIDO CON DIALCOHILO C 1 A 4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE T ES GRUPO HIDROXI O GRUPO ALCOHITIO DE C 1 A 4 PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. DONDE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. LA REACCION SE HACE A 65JC Y LA TEMPERATURADE FUSION DEL COMPUESTO VARIA ENTRE 105JC Y 106,5JC.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

(16/05/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ARIL-2-AZOLILMETIL-1 ,3-DIOXEPINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE AZ ES IMIDAZOLIL-1-ILO O 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO; X ES ETILENO O VINILENO; Y AR ES ARILO; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS.CONSISTE EN LA REACCION DE LA CORRESPONDIENTE 2-ARIL-2-HALOGENOMETIL-1 ,3-DIOXEPINAS, DE FORMULA (II), CON SALES DE METAL ALCALINO, DE FORMULA AZM, EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, M ES UN METAL ALCALINO Y AR Y AZ SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE; SEGUIDA DE LA EVENTUAL HIDROGENACION CATALITICADEL COMPUESTO FORMADO.

(01/03/1984). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLILMETILOXIRANOS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y L ES UN GRUPO SALIENTE NUCLEOFILO SUSTITUIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE ME SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE METAL; Y Z ES UN GRUPO CH O UN ATOMO DE NITROGENO.DE APLICACION EN LA CURACION DE ENFERMEDADES Y TAMBIEN EN LA PREPARACION DE FUNGICIDAS.

(07/02/1984). Solicitante/s: BOUCHARA,EMILE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXAMIDOGUANIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, DISTINTAMENTE EL UNO DEL OTRO, REPRESENTAN HIDROGENO, UN HALOGENO O UN RADICAL ALCOXI INFERIOR; R3 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR O UN RADICAL ALCENILO INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR O UN RADICAL ARALCOHILO INFERIOR; A REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO; B REPRESENTA -CHOH O -CO-; N REPRESENTA 0 O 1; Y N ELEVADO, REPRESENTA 0 O 1. CONSISTE ENSOMETER UNA CIANOGUANIDINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2, R3, R4, A, B, N Y N ELEVADO, TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, A LA ACCION DE UN AGENTE DE HIDROLISIS ACIDO, PARA OBTENER LA CARBOXAMIDOGUANIDINA , DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTI-HIPERTENSIVAS ASOCIADAS CON UNA ACCION DEBILMENTE SEDATIVA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

(31/01/1984). Solicitante/s: BOUCHARA,EMILE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS 2,3-DIHIDRO(1,4-BENZODIOXIN-2-IL) ALCOIL PIPERIDIN-4-IL-(N-CIANO-NK-R) GUANIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A REPRESENTA -CH2 O UN ENLACE SENCILLO; B REPRESENTA CHOH O CO; R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR O UN HALOGENO; R3 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR Y UN RADICAL ALCENILO INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR, N ES 0 O 1; Y NK ES 0 O 1.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 4-AMINOPIPERIDINA, DE FORMULA GENERAL(II), PARA FORMAR LA ISOTIOUREA DE FORMULA (III), EN LA QUE A, B, R1, R2, N Y NK TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R5 ES UN RADICAL ALCOILO INFERIOR; Y Z ES OXIGENO O AZUFRE. LA ISOTIUREA SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERTENSIVAS.

(16/12/1983). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-ALQUILIMIDAZONES SUSTITUIDOS.SE CONVIERTE UN COMPUESTO (II) EN EL COMPUESTO (I) MEDIANTE REACCION CON IMIDAZOL O UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL MISMO. R1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS SUSTITUYENTES TALES COMO HALO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR Y TRIFLUOROMETILO; -Z ES ETILENO O PROPILENO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIOR; M VALE 1, 2, 3 O 4 Y N ES 0, 1, 2 O 3; LA SUMA DE M Y N ES 2, 3 O 4.TRATAMIENTO DE CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

(01/08/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-IMIDAZOLIL-2-FENIL-1 ,3-DIOXOLANOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA RADICALES DE ANILLO BENCENICO; R>1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; Y R>2 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENOALQUILO; Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y COMPLEJOS DE SAL METALICA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 1,3-DIOXOLANO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R, R>1 Y R>2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y Z SIGNIFICA HALOGENO, CON IMIDAZOLES DE FORMULA (III), EN LA QUE M SIGNIFICA HIDROGENO O UN METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. DE APLICACION COMO FUNGICIDAS PARA COMBATIR LAS ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS.

(01/07/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AZOLILMETIL- -1,3-DIOXOLANO Y -DIOXANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; AZ SIGNIFICA IMIDAZOL-1-ILO O 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO; M ES 0 O 1; R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ALQUILO O ARILO; R SIGNIFICA ALQUILO, HALOGENOALQUILO O CIANO ARALQUILO; R SIGNIFICA ALQUILO O ARILO; Y N ES 0 O 1. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE 1,3-DIOXOLANO Y -DIOXANO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R , R , R , R , M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; E Y SIGNIFICA HALOGENO, ESPECIALMENTE CLORO O BROMO, CON SALES ALCALINAS DE AZOLES, DE FORMULA M-AZ, EN LA QUE AZ TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y M ES UN METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FUNGICIDAS.

(01/02/1983). Solicitante/s: ROMIKIM, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIS-1-ACETIL-4-4-4-(2 ,4-DICLOROFENIL-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)- 1,3-DIOXOLANO-4-ILMETOXI-FENILPIPERACINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-(2,4-DICLOROBENCIL)-METIL-IMIDAZOL CON UN LIGERO EXCESO DE 1-4-(ACETIL-PIPERACINA)FENOXI-2 ,3-EPOXIPROPANO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO TETRACLORURO DE CARBONO, EN PRESENCIA TETRACLORURO DE ESTAÑO COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5C Y 70C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIMICOTICAS Y ANTIBACTERICIDAS.

(01/11/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDIN-2-ONAS Y DE SUS SALES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO C ; UNIDO A CARBONO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE UNA DE SUS SALES CON UN AGENTE O AGENTES CAPACES DE INTRODUCIR EL GRUPO DE FORMULA R CHCOHET O R CHA'HET, EN LAS QUE A' ES UN GRUPO CETO PROTEGIDO Y X, R Y HET TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR LA PROLIFERACION DE CELULAS ANORMALES.

(01/09/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 2-TERCIBUTIL-2-(1H-1 ,2,4-TRIAZOLIL-METIL)-4-OXIMETIL-1 ,3-DIOXOLANOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN TRIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO (II). LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO EL N,N-DIMETILFORMADIDA , N,N-DIMETILACETAMIDA , METONIDO DE DIMETILO, ACETOMITILO O TRIAMIDA DE ACIDO HAXAMETILFOSFORICO. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 80 Y 700 GRADOS CENTIGRADOS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) EN QUE R ES UN RADICAL FENILICO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ALQUILO, HALOGENO, NITRO, CIANO, TRIAFLUOROMETILO, FENILO, ALCOXILO O 3,4-METILENDIOXIFENILO.

(01/09/1982). Solicitante/s: PARELLADA LLAUGER,MIGUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-1-ACETIL-4-4-2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-1 ,3-DIOXOLAN-4-ULMETOXI FENIL PIPERAZINA. SE HACE REACCIONAR LA 1-ACETIL-4-(4-HIDROXIFENIL)PIPERAZINA CON EL CIS-2-(2,4-DICLOROFENIL (2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL))-4-HALOGENOMETIL-1 ,3-DIOXILANO EN UN MEDIO HOMOGENEIZANTE Y BAJO CONDICIONES BASICAS. EL DISOLVENTE ORGANICO EMPLEADO ES PREFERENTEMENTE DIMETILCETAMIDA, MIENTRAS QUE LA BASWE ES EL METOXIDO SOLIDO. EL MEDIO HOMOGENEIZANTE ES DIMETILFOMAMIDA, DIMETILACEFAMIDA,HEXAMETILFOSFOROTRIAMIDA U OTROS. SE EMPLEA UN EXCESO (DEL 5 AL 10 POR 100) DE LA 1-ACETIL-4-(4-HIDROXIFENIL)PIPERAZINA RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1,1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 60 Y 80 GRADOS CENTIGRADOS.

(01/08/1982). Solicitante/s: DELALANDE S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TRIMETOXI-3,4,5-CINAMOILPIPERACINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES DIVALENTES Y AR ES UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES AROMATICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA TRIMETOXI-3,4,5-CINAMOILPIPERACINA CON COMPUESTOS DE FORMULA AR-X-Y, EN LA QUE AR Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), E Y PUEDE SER CLORO, BROMO,TOSILOXI O MESILOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO EL ORGANISMO PORPTASICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION.

(01/03/1982). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 1((5-(P-NITROFIL)FURFULIDEN)AMINO)HIDANTOINA SAL SODICA, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR FURFURAL CON P-NITROANILINA EN PRESENCIA DE CLORURO CUPROSO. EL 5-P-NITROFENILFURFURAL OBTENIDO, SE CONDENSA CON LA 1-AMINO HIDANTOINA PREVIAMENTE PREPARADA EN EL MISMO MEDIO DE REACCION POR TRATAMIENTO DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO HIDRAZINOACETICO CON UN EXCESO DE CIANATO POTASICO EN SOLUCION ACUOSA, Y POSTERIOR HIDROLISIS CON ACIDO SULFURICO DILUIDO. EL PRODUCTO RESULTANTE SE TRATA CON METOXIDO SODICO EN METANOL, PARA OBTENER LA SAL SODICA CORRESPONDIENTE. *FORUMLA*.

(16/02/1982). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA PIPERZINA, LA CIS-1-ACETIL-4-(4-(2-(2 ,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMETIL)-1 ,3-DIOXALAN-4-ILMETOXIL) FENIL)-PIPERAZINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 1-ACETIL-4-(4-HIDROXIFENIL) PIPERAZINA CON CIS-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-IMIDAZOL-1-ILMETIL)-4-HALOGENOMETIL-1 ,3-DIOXALANO, EN CONDICIONES BASICAS Y CATALISIS POR TRANSFERENCIA DE FASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO NO MISCIBLE, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO Y DE UN CATALIZADOR DEL TIPO SAL DE AMONIO CUATERNARIO Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0C Y 100C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR BACTERIAS Y HONGOS.

(16/12/1981). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL 1,2,4-TRIAZOL, DE FORMULA (I), EN QUE R1,R2 Y R3 SON HIDROGENO O HALOGENO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II), U OTROS, SIENDO R5 HIDROGENO O ALQUILO; X ES METILO O NITROGENO; R4 UN GRUPO ALQUILO E Y UN ANION DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON UN COMPUESTO DE FORMULA IV), EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE PROTICO O APROTICO. LA REACCION SE EFECTUA A PRESION NORMAL Y TEMPERATURA DE 50-120 C. OPCIONALMENTE, SE SUSTITUYE EL ANION Y DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) YA OBTENIDO, POR OTRO ANION POR REACCION CON UNA BASE O UN ENTERCAMBIADOR DE ANIONES.

(01/07/1981). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(NAFTIL-N-PROPIL) IMIDAZOL, DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE Z ES HIDROXIMETILO, HIDROXIMETILO ESTERIFICADO, ALCOXIMETILENO, CARBONILO O CARBONILO CETAL-PROTEGIDO. EL PROCESO SE REALIZA EN DOS ETAPAS; EN LA PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA VINIL-NAFTIL-CETONA CON IMIDAZOL A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 Y 40GC, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO COMO (I), EN DONDE Z ES CARBONILO, EN UNA SEGUNDA ETAPA, SE REDUCE EL COMPUESTO OBTENIDO A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 20GC A UN COMPUESTO (I), DONDE Z ES AHORA HIDROXIMETILENO, QUE BIEN POSTERIORMENTE PUEDE SUFRIR UNA ESTERIFICACION O UNA ALQUILACION, CON LO CUAL SE OBTIENE EL PRODUCTO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ESPERMASTOSTATICA. *FORMULA* E.

(16/06/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I), DONDE A ES OXIGENO O AZUFRE Y R, X E Y PUEDEN SER DIFERENTES COMPUESTOS. UN 3-FENIL-4-PIPERIDINOL DE FORMULA (II) SE COMBINA CON HIDRURO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA Y SE CALIENTA EN ATMOSFERA DE NITROGENO HASTA QUE CESE EL DESPRENDIMIENTO DE HIDROGENO. LA MEZCLA SE ENFRIA HASTA LA TEMPERATURA AMBIENTE Y SE AÑADE FLUOROBENCENO DE FORMULA (III) EN ATMOSFERA DE NITROGENO MANTENIENDO AGITACION DURANTE UN TIEMPO DE 18 A 72 HORAS, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A ES OXIGENO. PARTIENDO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) EXISTEN DIFERENTES REACCIONES QUE DAN LUGAR A DISTINTOS DERIVADOS. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANALGESICOS Y ANTIDEPRESIVOS. *FORMULA*.

(01/06/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ARCILIMIDAZOL-2-ONAS. CONSISTE EN SOMETER A ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS UN COMPUESTO (I) CON UN 2-FUROIL-HALURO, 2-TIENOIL HALURO O UN BENZOIL HALURO MONOSUSTITUIDO EN PRESENCIA DE 1 A 10 EQUIVALENTES SOLARES DE UN CATALIZADOR ACIDO DE LEWIS, EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA DE 0 A 100GC DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 10 HORAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO II Y CUANDO SE DESEE SE ACILA O ALQUILIZA LA AROILIMIDAZOL-2-ONAS RESULTANTE CON UN ACILHALURO O AGENTE ALQUILIZANTE. *FORMULA* ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOLOGICOS Y ANTITROMBOTICOS.

(01/04/1981). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 3-FTALIDIL ESTER DE LA INDOMETACINA, DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EN MEDIO ORGANICO LA INDOMETACINA O ACIDO 1-(P-CLORO-BENZOIL)-5-METOXI-2 METILINDOL-3 ACETICO, O SUS DERIVADOS CAPACES DE PRODUCIR ESTERES, CON UN COMPUESTO FTALIDICO DE FORMULA GENERAL (III), O SUS DERIVADOS ESTERIFICABLES, DONDE R ES OH, CL O BR. ESTE COMPUESTO PRESENTA ACTIVIDAD COMO ANTIINFLAMATORIO, ANALGESICO Y ANTIPIRETICO. *FORMULA*.

(01/11/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AZOLILCETALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I): CON OTRO DE FORMULA GENERAL (II): OBTENIENDOSE (III): EN QUE R1 SIGNIFICA BUTILO TERCIARIO; R2, FENILO O DIFENILO; *FORMULA* R3, R4, R5 Y R6, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXIMETILO O FENOXIMETILO; X REPRESENTA CH O N. TRATAMIENTO CONTRA MICROORGANISMOS FITOPATOGENOS. *FORMULA*.

(01/09/1980). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Se describen 1-(2-aril-1,3-dioxolan-2-il-metril)-1H-1 ,2,4- triazoles que llevn en la posición 4 del radical 1,3-dioxolano un grupo ariloximetilo donde el grupo arilo está además substituido con un grupo amino alifático o alicíclico o con un anillo heteroaromático nitrogenado.

(01/09/1980). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

1. Esta invención se relaciona con (fenilsulfonil)metanos substituídos novedosos y, en particular, con [(aril)(indolil)(arilsulfonil)]metanos;[(heteril)(indolil)(ari lsulfonil)]metanos;[(alquil)(indolil)(arilsulfonil)]metanos;[b is-(indolil)-bis-(arilsulfonil)]alcanos;[bis- (aril)(arilsulfonil)]metanos;[(heteril)(pirrolil)(arilsulfonil )]metanos;[(aril)(pirrolil)(arilsulfonil)]metanos; y [(aril)(heteril)(arilsulfonil)]metanos , útiles como precursores de colores, particularmente en el ramo de duplicación sin papel carbón, tal como por ejemplo, en sistemas sensibles a la presión y en sistemas marcadores térmicos y con los procedimientos para preparar estos compuestos.

(01/07/1980). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nuevos 1-(1,3-dioxolan-2-il-metil)-1H-imidazoles y 1H-1,2,4- triazoles donde el anillo de 1,3-dioxolano está sustituído en las posiciones 4 y 5, que presentan útiles propiedades antimicrobianas.

(01/07/1980). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nuevos 1-(2-aril-1,3-dioxan-2-il-metil)-1H-imidazoles y 1H- 1,2,4-triazoles donde el anillo de 1,3-dioxano está opcionalmente sustituído con 1 a 3 sustituyentes.