CIP-2021 : C07D 233/54 : que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos.

C07D 233/54 · que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE IMIDAZOL, METODO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO.

(01/11/2006). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TASAKA, AKIHIRO, HITAKA, TAKENORI, MATSUNAGA, NOBUYUKI, KUSAKA, MASAMI, ADACHI, MARI, AOKI, ISAO, OJIDA, AKIO.

Un compuesto que se elige entre el grupo que consiste en los siguientes compuestos: (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, y -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, o una sal del mismo.

METODO PARA TRATAR LA CRIPTORQUIDIA.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HORMOS MEDICAL CORPORATION. Inventor/es: STRENG, TOMI, MIKELI, SARI, SANTTI, RISTO, POUTANEN, MATTI, LI, XIANGDONG.

Uso de un inhibidor de la aromatasa para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de individuos de sexo masculino afectos de criptorquidia.

NUEVOS COMPUESTOS CATIONICOS, SU UTILIZACION COMO COPULADORES PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, COMPOSICIONES TINTORIALES Y PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO.

(16/06/2006) Compuestos de la fórmula (I) siguiente y sus sales de adición con un ácido: donde: B es un brazo de unión que representa una cadena de alquileno que lleva preferiblemente de 1 a 14 átomos de carbono, lineal o ramificada, que puede estar interrumpida por uno o varios heteroátomos tales como átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, y eventualmente substituida por uno o varios radicales hidroxilo o alcoxi C1-C6; R1, R2, R3, R’1, R’2 y R’3, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo Z, un grupo -CO-Z, un grupo -CO-OZ, un radical alquil(C1-C6)carbonilo , un radical amino-alquil(C1-C6)-arbonilo , un radical N-Z- amino-alquil(C1-C6)carbonilo , un radical…

INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..

Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.

TIAZOLIOS E IMIDAZOLIOS SUSTITUIDOS POR CIANOMETILO Y TRATAMIENTOS DE DESORDENES ASOCIADOS AL ENVEJECIMIENTO PROTEINICO.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTEON, INC.. Inventor/es: WAGLE, DILIP, FANG, SHENG, DING.

Compuesto de fórmula: en la que: Y es N; Z es alilo, arilcarbonilo, amino o alcoxicarbonilalquilo , o Z es, según la fórmula, -CH(R4)(CN), o Z es -CH2C(=O) R5, en la que R5 es (a) un grupo arilo C6-C10, estando dicho grupo arilo sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos alquilo, alcoxi, halógeno, dialquilamino, hidroxilo, nitro o alquilendioxi C1-C2 o (b) un grupo heterocíclico que contiene un anillo de 4 a 10 miembros y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que el grupo heterocíclico se puede sustituir por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, oxo, alcoxicarbonilalquilo , arilo, y aralquilo, y se pueden sustituir uno o más sustituyentes por uno o más grupos alquilo o alcoxi; R1 y R4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo o fenilo, opcionalmente, sustituidos por uno o más grupos halógeno, alquilo, di(alquilo inferior)amino o alcoxi.

ACOPLAMIENTO DE ULLMANN EFICIENTE MEDIADO POR UN LIGANDO, DE ANILINAS Y AZOLES.

(01/05/2006) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula III que comprende poner en contacto una anilina de fórmula IV con un imidazol de fórmula V en presencia de Cu(I) X1 y un ligando bidentado: fórmulas en las que: X1 se selecciona de Cl, Br, I y SCN, X2 se selecciona de Br o I, R1 se selecciona de H, Cl, F, alquilo C1, 4, alcoxi C1-4, (alquileno C1-4)-O-(alquilo C1-4), NH2, NH(alquilo C1, 4), N (alquilo C1-4)2, (alquileno C1-4)-NH2, (alquileno C1-4)-NH(alquilo C1-4), (alquileno C1, 4)-N(alquilo C1-4)2, carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R3 y heterociclo de 5-6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.

INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.

(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.

SALES DOBLES DE ACIDO FUMARICO CON UNA CARNITINA Y UN AMINOACIDO Y SUPLEMENTOS ALIMENTARIOS, SUPLEMENTOS DIETETICOS Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOSALTS S.R.L. Inventor/es: BUONONATO, ANTONIETTA.

Un fumarato de fórmula (I): (I) en la que: R es hidrógeno o isovalerilo y [A+] es un aminoácido cargado positivamente del grupo constituido por creatina, ornitina, lisina, arginina e histidina.

NUEVOS COPULADORES CATIONICOS, SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, COMPOSICIONES TINTORIALES Y PROCEDIMIENTO DE TEÑIDOS.

(01/05/2005) Composición de fórmula (I) siguiente, y sus sales de adición con un ácido: **(Fórmula)** en la cual: • R1, R2, R3, que pueden se idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo Z; un radical alquil(C1-C6) carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N-alquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6); un radical N-alquil(C1-C6)aminoalquil(C1C6) carbonilalquilo(C1-C6); un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo; un radical carboxi; un radical alquil(C1-C6)carboxi; un radical alquil(C1-C6) sulfonilo; un radical aminosulfonilo; un radical N-alquil(C1-C6)aminosulfonilo; un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminosulfonilo; un radical…

NUEVAS BASES DE OXIDACION CATIONICAS, SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, COMPOSICIONES TINTORIALES Y PROCEDIMIENTO DE TEÑIDO.

(01/05/2005). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, GENET, ALAIN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS BASES DE OXIDACION MONOBENCENICAS QUE TIENEN AL MENOS UN GRUPO CATIONICO Z, Z QUE SE ELIGE ENTRE DOS CADENAS ALIFATICAS QUE TIENEN AL MENOS UN CICLO INSATURADO CUATERNIZADO, A SU UTILIZACION PARA EL TINTE POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, A LA COMPOSICIONES DE TINTE QUE LOS CONTIENEN, ASI COMO A LOS PROCEDIMIENTOS DE TINTE POR OXIDACION QUE LOS UTILIZA.

METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.

(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…

PREPARACION Y USO DE LIQUIDOS IONICOS EN TRANSFORMACIONES QUIMICAS ASISTIDAS POR MICROONDAS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PERSONAL CHEMISTRY I UPPSALA AB. Inventor/es: WESTMAN, JACOB.

Un procedimiento para realizar una transformación química asistida por microondas, comprendiendo dicho procedimiento la elevación de la temperatura por medio de la irradiación con microondas de una mezcla que comprende un compuesto orgánico y un líquido iónico de fórmula general (I): A+ B- (I) en la que A+ es un catión orgánico y B- es un anión, y en la que dicho líquido iónico en forma pura a una presión de una atmósfera tiene un punto de fusión de como máximo 100°C, como disolvente.

COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.

(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…

COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.

(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…

HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2005) Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano, tetrahidrofurano, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3,…

AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.

(16/02/2005) Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2; B2 es seleccionado del grupo…

NUEVOS DERIVADOS DE N-HETEROARILMETIL-P-FENILENDIAMINA COMO AGENTES COLORANTES OXIDATIVOS DE FIBRAS.

(01/12/2004) Derivados de N-heterometil-p-fenilendiamina de **fórmula** o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles en la que X1 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X2 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X3 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C- R6 o N-R5; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo o hidroxialquilo ambos de 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R4, R6 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno, un halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de 1 a 4 C, un grupo alquilo 1 a 6 C, un grupo alquil(C1-C4 )tio éter, un grupo mercapto, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 C, dialquil(C1-C4)amino , di(hidroxialquil(C1- C4))amino, hidroxialquil(C1-C4)amino , un grupo trifluorometano, un grupo -C(O)CH3, -C(O)CF3, -Si(CH3)3,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL CON SUSTITUCION BIFENILSULFONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, PETRY, STEFAN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, KLEEMAN, HEINZ-WERNER.

Compuestos de la **fórmula**, en la cual los símbolos tienen el siguiente significado: R -CaH2a-fenilo, en donde la parte fenilo está insustituida o sustituida con 1 ó 2 radicales iguales o diferentes de la serie F, Cl, Br, CF3, metilo, metoxi, hidroxi o NR R ; R y R , independientes entre sí, hidrógeno o metilo; a cero ó 1; R F, Cl, Br o I; u O(R7); R alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R CO-R ; R hidrógeno; R SO2R , con R igual a alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; así como sus sales fisiológicamente tolerables.

AGENTES ANTIPROLIFERANTES DE IMIDAZOL.

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LI, QUN, SHAM, HING, L., WANG, LE, WOODS, KEITH, W..

Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 Se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo e isopropilo; y uno de R2 o R3 es 3, 4, 5-trimetoxifenilo, y el otro es fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi de C1-C6, halo, y -NR4R5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C6.

ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

PRODUCTO INTERMEDIO PARA PREPARAR UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DAGGER, RAYMOND, E.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A LOS HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES DEL MISMO.

COMPOSICIONES COSMETICOS FOTOPROTECTORAS DE ESTOS DERIVADOS DE AMINOAMIDINAS Y SU UTILIZACION.

(16/03/2004) Composición cosmética para uso tópico, en particular para la fotoprotección de la piel y/o los cabellos, caracterizada porque comprende, en un soporte cosméticamente aceptable al menos un derivado de aminoamidina que responde a la fórmula (I) siguiente: (I) en la cual - Ar1 representa (i) un núcleo aromático de fórmula siguiente: (II) donde R1, R2, R3, iguales o diferentes, designan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un radical alcoxi C1-C8 R1, R2, R3 pueden formar un ciclo aromático o no fusionado o bien un heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, (ii)un núcleo aromático de 6 átomos que responde a la estructura siguiente: (III) donde Z designa C o N; - Ar2 representa un núcleo aromático que responde a la definición de Ar1 como se definió anteriormente o bien…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO.

(16/02/2004). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., OHLMEYER, MICHAEL, H., J., HENDERSON, IAN.

SE MUESTRAN LIBRERIAS COMBINATORIAS REPRESENTADAS POR LA **FORMULA** (T`-L)q,Qs-C(O)-L`, EN LA CUAL S ES UN SOPORTE SOLIDO, T`-L UN RESIDUO IDENTIFICADOR; Y -L`- UN RESIDUO LIGANTE/ENLAZADOR. ESTAS LIBRERIAS CONTIENEN SULFONAMIDAS ARIL, DERIVADOS N-ACYL Y PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA : Y-A-C-O-R1 QUE SON INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA E ISOZIMAS DE ANHIDRASA CARBONICA. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE HIPERCOAGULACION Y ENFERMEDADES OCULARES TALES COMO EL GLAUCOMA.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.

(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN AFINIDAD PARA LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES ALFA2.

(01/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA (I), DONDE N ES 0 O 1; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 C 4 ; R 2 ES HIDROGENO, O R 2 Y R 3 FORM AN CONJUNTAMENTE UN ENLACE DOBLE; R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 O R 2 Y R 3 FORMAN CONJUNTAM ENTE UN ENLACE DOBLE; R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 C 4 , HIDROXILO O ALCOXI C 1 - C 4 ; R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , O R 4 Y R 5 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO CARBONILO; R 6 , R 7 Y R 8 SON IGU ALES O DIFERENTES ENTRE SI Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 O ALQUENILO C 2 - C 4 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , HIDROXILO, ALCOXI C 1 C 4 , HIDROXIALQUILO C 1 - C 4 , TIOL, ALQUILTIO C 1 C 4 , ALQUILTIOL C 1 - C 4 , HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, NITRO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES CHR 9 - (CHR 10 ) M -,…

N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…

FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.

(01/07/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., GREEN, MICHAEL J..

LA INVENCION PROPORCIONA IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO NUEVAS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, R{SUP,1}, R{SUP,2}, M Y N SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y EL GRUPO -(CH{SUB,2}){SUB,N}-A-R{SUP ,1} ESTA EN LA POSICION 3 O 4, JUNTO CON SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTAS IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO Y SALES POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS, ESPECIALMENTE ACTIVIDADES CNS Y UNA ACTIVIDAD CONTRA LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 4,5-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR POR LA FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, HALOALQUILO BAJO, HIDROXIALQUILO BAJO, ALCOXIALQUILO BAJO, ALQUENILOXIALQUILO BAJO, MERCAPTO, ALQUILCARBONILO BAJO, HALOALQUILCARBONILO BAJO, FENILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO BAJO, ARALQUENILO BAJO, ARILOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO BAJO, ARILSULFONILO BAJO, ARALQUILOSULFONILO BAJO, ARILTIOALQUILO BAJO, HETEROARILALQUILTIOALQUILO BAJO, Y HETEROARILO SELECCIONADO DE 2-TIENILO, 2-FURILO, 3-FURILO, 2-PIRIDILO, 4-PIRIDILO, 2BENZOFURILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…
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