CIP-2021 : A61K 31/495 : que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,
p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/495[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/495 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPOSICION FARMACEUTICA ANTIBIOTICA CON LISERGOL COMO POTENCIADOR BIOACTIVO Y METODO DE TRATAMIENTO.
(16/03/2005). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: KHANUJA, SUMAN PREET SINGH, CENTRAL INST. MED., ARYA, JAI SHANKAR, CENTRAL INST. OF MED. AROMATIC, SRIVASTAVA, SANTOSH KUMAR, CENTRAL INST. MED., SHASANY, AJIT KUMAR, CENTRAL INST. OF MED., KUMAR, TIRUPPADIRIPULIYUR R., CENTRAL INS. MED., DAROKAR, MAHENDRA PANDURANG, CENTRAL INST. MED., KUMAR, SUSHIL, CENTRAL INST. MED. AND AROMATIC.
Una composición farmacéutica antibiótica sinérgica que tiene bioactividad potenciada en sujetos, comprendiendo la citada composición: (a) un compuesto antibiótico; (b) una cantidad eficaz de lisergol, 1-10 µg/ml; y (c) aditivos farmacéuticamente aceptables opcionales.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
COMPOSICION ESTABILIZADA DE LA TETRAHIDROPIRROLO (1,2-A) PIRAZINO-4-ESPIRO-3'-PIRROLIDINA.
(01/03/2005). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHASHI, MAMORU, OGASAWARA, KAZUYOSHI, SHIRAI, YOSHIMI, FUJIOKA, HIROSHI.
Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo (R)-2-(4-bromo-2-fluorobencil)-1 , 2, 3, 4- tetrahidropirrolo[1, 2-a]pirazino-4-espiro-3-pirrolidino- 1, 2, 3, 5-tetrona y como estabilizador al menos una sustancia ácida que tiene una acidez más potente que la de dicho ingrediente activo.
DERIVADOS DE INDANO SUSTITUIDO.
(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I en la que X es N o CH; Y es NR2CO o CONR2; en las que R2 es H o alquilo C1-C6; R1 es H o alquilo C1-C6; R3 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, que puede estar mono- o disustituido con R4; en la que R4 es fenilo, fenil-alquilo C1-C6, ciclohexilo, piperidino, 1-piperazinilo, morfolino, CF3, 4-piperidon-1- ilo, n-butoxi o COR8; en la que R6 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3- C6; R7 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; R8 es fenilo, ciclohexilo, 4-piperidon-1-ilo, 1- piperazinilo, morfolino, CF3, piperidino o NR6R7; R9 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, OCF3, OCHF2, OCH2F, halógeno, CN, CF3, OH, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, NR6R7, SO3CH3,…
COMPUESTOS DE PIRAZOLO(3,4-G)QUINOXALINA QUE INHIBEN LA PROTEINA TIROSINA-QUINASA DEL RECEPTOR DE PDGF.
(01/03/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., PERSONS, PAUL, E., LY, CUONG, Q.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS PIRAZOLO-[3,4G]QUINOXALINA , QUE MUESTRAN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA QUINASA. MAS ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON NUEVOS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR PDGF DE PROTEINA QUINASA, Y SE PUEDEN APLICAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS POTENCIALES PARA VARIAS ENFERMEDADES, CARACTERIZADAS POR UNA PROLIFERACION CELULAR DESCONTROLADA. ADEMAS, LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO DE TRATAMIENTO DE LAS CITADAS ALTERACIONES, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE, DE UNA CANTIDAD INHIBIDORA DE PDGF EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE PIRAZOLO-[3,4-G]QUINOXALINA , QUE MUESTRA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. POR ULTIMO, SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-G]QUINOXALINA.
DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.
(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…
DISOLUCION SOLIDA DE UN AGENTE ANTIFUNGICO CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SANGEKAR, SURENDRA, A., LEE, PING, I., VADINO, WINSTON, A.
SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA EN FORMA DE UNA SOLUCION SOLIDA BASICAMENTE AMORFA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO ANTIFUNGAL DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES F; Y R 1 ES LA FORMULA O UN ESTER O ETER DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I); Y UN POLIMERO SOLUBLE O INSOLUBLE TAL COMO: POVIDONA O CROSPOVIDONA, EN DONDE LA RELACION DEL COMPUESTO CON EL POLIMERO ESTA ENTRE 1:3 Y 1:6.
AGENTES QUE MEJORAN LA CIRCULACION OPTICA PAPILAR.
(01/03/2005). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: HARA, HIDEAKI, SHIMAZAWA, MASAMITSU, IWAKURA, YASUSHI, SUGIYAMA, TETSUYA.
Uso de lomerizina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de glaucoma de tensión normal.
AZOLES ANTIFUNGICOS QUE CONTIENEN ESTERES DE AMINOACIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HEERES, JAN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HENDRICKX, ROBERT J.M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE - A - B - FORMA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - N = C - (A), - CH = N - (B), - CH = CH - (C), L REPRESENTA LA FRACCION ACILO DE UN AMINOACIDO; D ES UN AZOL QUE CONTIENE UN DERIVADO 1,3 - O 1,4 - DIOXOLANO. DICHOS COMPUESTOS SON ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO. SE DESCRIBE ASIMISMO LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.
(01/03/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: **(Fórmula)**en la que A representa CH o N; R1 representa H, alquilo inferior (estando el grupo alquilo opcionalmente interrumpido por O), Het, alquilHet, arilo o alquilarilo, estando los últimos cinco grupos todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso del alquilo inferior, opcionalmente terminado) por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; Het representa un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido, grupo que contiene uno o más…
METODO DE SELECCIONAR UNA SAL PARA LA FABRICACION DE UN COMPLEJO DE IONCLUSION.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KIM, YESOOK.
UN METODO PARA LA LOCALIZACION DE UNA O MAS SALES DE UN COMPUESTO, TENIENDO DICHAS SALES UNA SOLUBILIDAD EN CICLODEXTRINA IGUAL O SUPERIOR A LA SOLUBILIDAD DIANA DESEADA, QUE COMPRENDE LA OBTENCION DE UNA SERIE DE SALES DE DICHO COMPUESTO, LA MEDIDA DE LA SOLUBILIDAD EN EQUILIBRIO DE CADA UNA DE LAS SALES EN DICHAS SERIES EN DICHA CICLODEXTRINA Y LA COMPARACION DE CADA SOLUBILIDAD MEDIDA CON DICHA SOLUBILIDAD DIANA.
COMPUESTOS DE BENZOPIRIDOCICLOHEPTANO UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU.
La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.
COMPRIMIDO EFERVESCENTE QUE CONTIENE CALCIO CON UN ANTIHISTAMINICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(16/02/2005). Solicitante/s: HERMES FABRIK PHARMAZEUTISCHER PRAPARATE FRANZ GRADINGER GMBH & CO. Inventor/es: HEIN, THOMAS, ROTHENBERGER, SIEGFRIED DR., DANDL, KLAUS DR.
TABLETA EFERVESCENTE QUE CONTIENE CALCIO CON AL MENOS UN ANTIHISTAMINICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(01/02/2005) Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes, y son metileno [-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2-CH2-], o isopropilideno [-C(CH3)2-], A1 es A3-B1-A5-, A2 es A4-B2-A6-, A3 y A4 son idénticos o diferentes, y son O-C(O)-, -O- C(O)-NH- u O-(CH2)m-O-C(O)-, m es 2, A5 y A6 son idénticos o diferentes, y son C(O)-, -C(O)- NH- o NH-C(O)-, B1 y B2 son idénticos o diferentes, y son etileno o 1, 4- piperazinileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4 son idénticos o diferentes, y son un enlace o metileno, B5 y B6…
UNA COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA MONOAMINO-OXIDASA Y UN ANTAGONISTA O AGONISTA PARCIAL DE H5-HT1 BETA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BERG, STEFAN, ROSS, SVANTE, THORBERG, SETH-OLOV.
Una combinación de un primer componente: (a) que es un inhibidor de la monoamino-oxidasa con un segundo componente (b) que es un antagonista o agonista parcial selectivo h5-HT1B que tiene la **fórmula** en la cual X es CH2, O; Y es CONH, NHCO; R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6; R2 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno; R3 es R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C4, como racemato, enantiómero R o enantiómero S, y dichos componentes (a) y (b) se encuentran en la forma de bases libres, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE PIPERAZINIL-BENCIL-TETRAZOL.
(16/01/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es H, alcanoílo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, (cicloalquil C3-C7)(alquilo C1-C4), (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), carboxi(alquilo C1-C4), aril(alquilo C1-C4) o heteroaril-(alquilo C1-C4); cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H o alquilo C1-C4; R4 se selecciona entre (i) H, (ii) un grupo de la fórmula R6-(CH2)m-Z-(CH2)n-, donde m es 0, 1, 2 ó 3, n es 1, 2 ó 3, Z es un enlace directo u O, y R6 es -CO2H o -CO2(alquilo C1-C4), o (iii) un grupo de la fórmula **(Fórmula)**…
USO DE ANTAGONISTAS DE NMDA PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DEL COLON IRRITABLE.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ASGHAR, AZIZ, SCHOOL OF BIOMEDICAL SCIENCES, CABERO, JOSE, LUIS, DRAY, ANDREW, ASTRAZENECA R &D MONTREAL, KING, ANNE, SCHOOL OF BIOMEDICAL SERVICES.
Uso de un compuesto que tiene actividad antagonista del receptor de NMDA, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consta de un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 y R2 son independientemente fenilo o 4- fluorofenilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o metoxicarbonilo; R4 es hidrógeno o metilo; y metabolitos e isómeros del mismo, tanto como base libre y como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; memantina, alfa-fenil-1H-pirazol-1-etanamina , (+)-N-etil- 1-fenil-2-(3-pirazin)etanamina , trihidrocloruro de 2- amidino-6-(2-amino-2-fenil)-etilpiridina , 2, 3-difenil-2- propilamina, (S)-1-fenil-2-(2-piridil)etanamina o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome de colon irritable (IBS).
COMPOSICIONES ANTIFUNGICAS A BASE DE CETOCONAZOL, DESTINADAS A UN USO TOPICO.
(16/12/2004). Solicitante/s: DIOMED DEVELOPMENTS LIMITED. Inventor/es: WHITEFIELD, MARTIN, DIXON, ANDREW JAMES, TEMPLE, SUSAN COLETTE.
Una composición farmacéutica adecuada para aplicación tópica que comprende cetoconazol en una solución verdadera que comprende: (i) 13 a 50% en peso de agua; (ii) 45 a 85% en peso de un alcohol que tiene un punto de ebullición de menos de 100°C; y (iii) 2 a 30% en peso de un agente superficialmente activo no-iónico, hidrosoluble, no- volátil; estando presente el cetoconazol en una cantidad de 1, 5 a 2, 5% en peso, basado en la cantidad total de componentes (i), (ii) y (iii).
AMINAS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A IMPEDIR LA PROLIFERACION DE CELULAS TUMORALES.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PAUL, RAYMOND, VAN BROECK, DIDIER, BRELIERE, JEAN-CLAUDE, FERRARA, PASCUAL, LEBOUTEILLER, CHRISTINE, ROSENFELD, JORGE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE COMPUESTOS CAPACES DE DESPLAZAR LA CIS N - CICLOHEXIL N - ETIL [ 3 - 3 - CLORO - 4 - CICLOHEXILFENIL ) ALIL ] AMINA TRITIADA DE SUS RECEPTORES PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DESTINADAS A OPONERSE A LA PROLIFERACION CELULAR.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…
COMPUESTOS OXICARBAMILO QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR VLA-4.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: DRESSEN, DARREN, B., KREFT, ANTHONY, PLEISS, MICHAEL, A., THORSETT, EUGENE, D., SEMKO, CHRISTOPHER, M., SARANTAKIS, DIMITRIOS, KONRADI, ANDREI, W., GRANT, FRANCINE, S., ASHWELL, SUSAN, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, LOMBARDO, LOUIS, JOHN.
La invención se refiere a compuestos que se unen al VLA-4. Algunos de estos compuestos también inhiben la adhesión de leucocitos y, en particular la adhesión de leucocitos inducida por VLA-4. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en pacientes mamíferos, por ejemplo en el hombre, tales como asma, enfermedad de Alzheimer, arteriosclerosis, demencia del SIDA, diabetes, enfermedad de intestinal inflamatoria, artritis reumatoide, transplantes de tejido, metástasis de tumores e isquemia miocardiaca. Los compuestos se pueden también administrar para tratamiento de inflamación cerebral tal como la esclerosis múltiple.
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.
(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…
(16/12/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o de una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la preparación de una composición antibacteriana en la que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un grupo R10(X)n-(ALC)m. en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o no sustituido con alquilo(C1-C6), alcoxi (C1- C6), hidroxi, mercapto, alquiltio (C1-C6), amino, halo (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, - NHRA, -NRARB,…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
NUEVO USO DE 1-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES Y MANIA.
(01/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, SEDMAN, EWEN.
Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.
NUEVO AGENTE INHIBIDOR DE LA UROCINASA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WILEX AG. Inventor/es: MAGDOLEN, VIKTOR, WILHELM, OLAF, STURZEBECHER, JIRG, FOEKENS, JOHN, LUTZ, VERENA.
Medicamento caracterizado porque como sustancia activa contiene 4-etoxicarbonil-piperazida de Ná-(2, 4, 6-triisopropil-fenilsulfonil)-3-amidino-(D , L)- fenilalanina, el enantiómero L de ésta o una sal farmacéuticamente compatible de uno de los compuestos.
COMPOSICION DE GEL ENDOPARASITICIDA.
(16/11/2004). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: SABNIS, SHOBHAN SHASHIKANT, HAYES, JON CHARLES, ZUPAN, JACOB ALLEN.
Composición de gel endoparisiticida que comprende: 1, 0 % a 3, 5 % peso/peso de moxidectina; 10, 0 % a 15, 0 % peso/peso de praziquantel; 4, 0 % a 24, 0 % peso/peso de alcohol bencílico; 1, 0 % a 34, 0 % peso/peso de etanol; 2, 0 % a 15, 0 % peso/peso de dióxido de silicio coloidal; 1, 0 % a 20, 0 % peso/peso de un tensioactivo; y 35, 0 % a 61, 0 % peso/peso de un aceite.
PIRAZOLOTRIAZINAS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(16/11/2004) Un compuesto de Fórmula **(fórmula)** e isómeros geométricos del mismo, formas estereoisómeras del mismo, o mezclas de formas estereoisómeras del mismo, y formas de sales aceptables farmacéuticamente del mismo, seleccionado del grupo: un compuesto de Fórmula en la que R3 es -NHCH(CH2CH2OMe) (CH2OMe), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es Me; un compuesto de Fórmula en la que R3 es 2-etilpiperid-1-ilo, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es ciclobutilamino, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es N(Me)CH2CH=CH2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de Fórmula en la que R3 es N(Et)CH2CH=CH2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H;…
COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA QUE CONTIENE UN ANTAGONISTA TNF-ALFA.
(16/11/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BRETON, LIONEL, DE LACHARRIERE, OLIVIER, COHEN, CATHERINE.
UTILIZACION, DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF/ALFA EN UNA COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA Y COMPOSICION OBTENIDA. EVENTUALMENTE EN COMBINACION DE UN ANTAGONISTA DE HISTAMINA. LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF/ALFA EN UNA COMPOSICION COSMETICA, FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA, PARA TRATAR LAS PIELES SENSIBLES. SE REFIERE EN PARTICULAR A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE INTERLEUQUINA 1 Y/O DE UN ANTAGONISTA DE TNF-ALFA PARA PREVENIR Y/O LUCHAR CONTRA LAS IRRITACIONES CUTANEAS Y/O LOS HERPES Y/O LOS ERITEMAS Y/O LAS SENSACIONES INESTETICAS Y/O LAS SENSACIONES DE CALENTURA Y/O LOS PRURITOS DE LA PIEL Y/O DE LAS MUCOSAS. LA COMPOSICION SUPRIME LOS EFECTOS SECUNDARIOS IRRITANTES DE CIERTOS PRODUCTOS Y PARTICULARMENTE DE CIERTOS ACTIVOS COSMETICOS, DERMATOLOGICOS O FARMACEUTICAS. LA COMBINACION CON UN ANTAGONISTA DE HISTAMINA Y PREFERIDO.
DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.
(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…
NUEVOS DERIVADOS DE 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-QUINOXALINILO.
(01/11/2004) DERIVADOS DE 2,3 DIOXO 1,2,3,4 TETRAHIDRO QUINOIXALINIL DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS RADICALES R 1 Y R 2 ES UN GRUPO R 5 Y EL OTRO ES UN GRUPO DE FORMULA CH (R 6 ALK R 7 (IA), - ALK CH(R 6 R 7 (IB), - ALK N (R 8 X R 7 (IC), - ALK N + (R 8 )(R 9 ) X R 7 A - (ID), - ALK O X R 7 (IE) O ALK S X R SUB,7 (IF), R 3 , R 4 Y R 5 SON CADA UNO INDEPEND IENTEMENTE DE LOS OTROS HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL, CIANO O NITRO, R 6 NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA INFERIORMENTE ALQUILADO Y/O AMINO ALKANOILADO INFERIORMENTE, R 7 ES UN HIDROGENO; UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFAT ICO O HETEROCICLOALIFATICO; CIANO; ACILO DERIVADO DEL ACIDO CARBONICO O DE UN SEMIESTER O SEMIAMIDA DEL ACIDO CARBONICO,…
