CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
CARBAMATOS DE RAPAMICINA.
(01/09/2006) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA (FORMULA) EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, -CONH((CR3R4)M(-A-(CR5R6)N)P)Q-B; R3, R4, R5, R6, R9 Y R10 SON CADA UNO SUSTITUYENTES DEFINIDOS, Y R3-6 PODRIAN CADA UNO REPRESENTAR TAMBIEN HIDROGENO, B ES ALQUENILO DE 2-7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILO DE 2-7 ATOMOS DE CARBONO, HIDROXIALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILTIOALQUILO DE 2-12 ATOMOS DE CARBONO, ALQUIL-AMINOALQUILO DE 2-12 ATOMOS DE CARBONO, DIALQUILAMINO-ALQUILO DE 3-12 ATOMOS DE CARBONO, -OR7, -SR7, -CN, -COR7, -CONHR7, -OSO3R7, -NR7R8, -NHCOR7, NHSO2R7, O AR; A ES -CH2-, -NR7-, -O-, -S-, -SO-, -PR7-, -NHCO-, NHSO AR ES NAFTILO, PIRIDILO,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y LA PURIFICACION DE MAITANSINOIDES QUE CONTIENEN TIOL.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: CHARI, RAVI, VANKEEPURAM, JAGANNATHA, WIDDISON, WAYNE, CHARLES.
Procedimiento para la preparación de un maitansinoide que contiene tiol que comprende las etapas siguientes: llevar a cabo una hidrólisis reductora de un éster C-3 maitansinoide con un agente reductor seleccionado de entre el grupo constituido por hidruro de trimetoxialuminio litio (LiAl(OMe)3H), hidruro de trietoxialuminio litio (LiAl(OEt)3H) e hidruro de tripropoxialuminio litio (LiAl(OPr)3H), para proporcionar un maitansinol; purificar el maitansinol para eliminar los productos secundarios cuando estén presentes; esterificar el maitansinol purificado con un ácido carboxílico para proporcionar una mezcla de reacción de un éster L- y D-aminoacilo de maitansinol; separar el éster L-aminoacilo de maitansinol de la mezcla de reacción en ; reducir el éster L-aminoacilo de maitansinol para proporcionar un maitansinoide que contiene un tiol; y purificar el maitansinoide que contiene tiol.
POLICETIDOS Y SU SINTESIS Y USO.
(16/04/2006). Solicitante/s: BIOTICA TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: LEADLAY, PETER, FRANCIS, STAUNTON, JAMES, KHAW, LAKE, EE.
Procedimiento para producir un policétido que comprende modificar un grupo génico implicado en la biosíntesis de un policétido seleccionado entre rapamicina, FK506 e inmunomicina, incluyendo dicho grupo génico un gen ("el gen precursor") responsable de la producción de una enzima que es responsable de la producción de L-pipecolato, comprendiendo dicho procedimiento: (a) la etapa de eliminar o inactivar dicho gen precursor para producir un grupo génico modificado; y (b) expresar el grupo génico modificado en presencia de un compuesto precursor alternativo que se selecciona entre L-prolina, L-trans-4-hidroxiprolina , L-cis-4-hidroxiprolina , L-cis-3-hidroxiprolina y ácido trans-3-aza-biciclo[3 ,l,0]hexano-2-carboxílico , de manera que dicho compuesto precursor alternativo se incorpora en lugar de L-pipecolato, de modo que se produce un policétido alternativo.
ANALOGOS DE RAPAMICINA QUE CONTIENEN TETRAZOL DE VIDA MEDIA ACORTADA.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: MOLLISON, KARL, W.
Un compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o éster de grupo hidroxilo en C-31 del mismo, donde el éster se selecciona del grupo que consiste en acetilo, etanoilo, pivaloilo, pivaloiloximetilo, acetoximetilo, ftalilo, metoximetilo, indanilo y grupos éster derivados de la copulación de aminoácidos naturales o no-naturales con el grupo hidroxilo en C-31.
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, BARRIERE, JEAN-CLAUDE.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa radicales ciano o etinilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace --- representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.
MACROLIDOS CRISTALINOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: DOSENBACH, CORNELIA, GRASSBERGER, MAXIMILIAN, HARTMANN, OTTO, HORVATH, AMARYLLA, MUTZ, JEAN-PAUL, PENN, GERHARD, PFEFFER, SABINE, WIECKHUSEN, DIERK.
33-Epicloro-33-desoxiascomicina de fórmula (I) y diversas formas tautoméricas o solvatadas de la misma en forma cristalina, tales como la forma A y la forma B. Su preparación implica convertir apropiadamente el compuesto amorfo de fórmula (I), o el compuesto de fórmula (I) en una forma distinta de la forma A, o el compuesto de fórmula (I) en una forma distinta de la forma B, respectivamente, a partir de una solución del mismo en condiciones de inducción de la cristalización o en condiciones que inducen una cristalización preferencial de la forma A o B, respectivamente. Dichos cristales son particularmente indicados para uso en la preparación de formas galénicas tópicas del compuesto para uso farmacéutico, por ejemplo cremas, emulsiones y ungüentos.
1-(2,5'-ANHYDRO-LIXOFURANOSIL) TIMINA PARA LA SINTESIS DE FLUORO-3-DEOXINUCLEOTIDOS RADIOMARCADOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: MARTIN, STEFAN, JOHANNES, WAGNER-UTERMANN, ULRIKE, EISENHUT, MICHAEL, EISENBARTH, JOSEF, ANTONIUS, MARIA.
Compuesto de fórmula en la que R representa Br, J o R1-SO3, en la que R1 significa un alquilo C1-C5 no sustituido o sustituido o un fenilo no sustituido o sustituido; X representa O o NR, en la que R representa un grupo protector usual para N, y R representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 respectivamente sustituido o no sustituido, alquenilo C2- C7 o alquinilo C2-C7.
COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO Y ELONGACION NEURONALES.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en el que: R1 es: hidrógeno; un grupo arilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, NO2, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquiloxi C1-C4, alqueniloxi C2-C4, benciloxi, fenoxi, amino y fenilo; un grupo alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo constituido por alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquenilo C4-C6 e hidroxi; un grupo adamantilo; cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C5-C7 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes…
DERIVADOS DE RAPAMICINA Y SU USO, EN PARTICULAR COMO INMUNOSUPRESORES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COTTENS, SYLVAIN, SEDRANI, RICHARD.
SE HA HALLADO QUE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA RAPAMICINA DE FORMULA I POSEEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
ESTERES HIDROSOLUBLES DE SDZ-RAD.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHU, TIANMIN, SHAH, SYED, MUZAFAR, SAUNDERS, RICHARD, WILLIAM.
La presente invención proporciona nuevos ésteres de polietilenglicol y SDZ-RAD, un análogo de rapamicina. Los compuestos de la presente invención son hidrosolubles y son útiles como agentes inmunosupresores, antiinflamatorios, antimicóticos, antiproliferativos y antitumorales. De los compuestos de la presente invención, es preferible que n = 5 - 200; más preferible que n = 8 - 135. Los miembros más preferidos son aquellos en los que n = 8 - 20 y aquellos en los que n = 90 - 120. Los compuestos de la presente invención también pueden describirse y entenderse sobre la base del peso molecular promedio de las cadenas de polietilenglicol utilizado para producir las cadenas de éster. Por ejemplo, un éster SDZ-RAD-PEG- SH 5000 se refiere a un compuesto de la fórmula general anterior, en el que el éster en la posición 42-O-(2-hidroxi)-etil se forma utilizando un derivado de polietilenglicol que tiene un intervalo de peso molecular promedio de 5.000 o de alrededor de 5.000.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: HOLT, DENNIS, A., YANG, WU, DIGITS, CHERYL, A., ROZAMUS, LEONARD.
Un compuesto de **fórmula** en la cual n es 1 o 2; R28 y R43 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H y un resto alifático o acilo sustituido o no sustituido; uno entre R7a y R7b es H y el otro es halo, -RA, -ORA, - SRA, -OC(O)RA, -OC(O)NRARB, -NRARB, -NRBC(O)RA, -NRBC(O)ORA, -NRBSO2RA o -NRBSO2NRARB; o R7a y R7B, juntos, son H en el resto tetraeno y donde cada RA es H o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido y donde cada RB es H, OH o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido;RC24 y RC30 son =O u -OH; como estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros, y como derivado del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
USO DE DERIVADOS DE RIFAMICINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR INFECCIONES DE HELICOBACTER PYLORI.
(16/11/2004). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: YAMASHITA, KATSUJI, YAMANE, TAKEHIKO, SAKASHITA, SHINICHI, HOSOE, KAZUNORI, FUJII, KENJI.
El uso de un derivado de rifamicina expresado mediante la fórmula (I), o de una sal suya fisiológicamente aceptable, para la producción de una medicina curativa contra una enfermedad de órgano digestivo causada por la infección de Helicobacter pylori **(fórmula)** en la que X1 representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R1 representa un grupo acetilo o un átomo de hidrógeno, R2 representa un grupo hidroxi o un átomo de hidrógeno, R3 representa **(fórmula)** [en el que R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo que se expresa mediante la fórmula **(fórmula)** (en la que m representa un número entero entre 1 y 3)] **(fórmula)** [en el que R6 y R7 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: PENN, GERHARD, KISTERS, ERNST, FLEISSNER, GERHARD, HICKER, HELMUT.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxi en la configuración ß; y R2 es metilo y uno de R3 y R4 es etilo y el otro es metilo; o R1 es cloro en la configuración ; y uno de R2, R3 y R4 es etilo y los otros son metilo; en forma libre y, cuando existen tales formas, en forma de sal.
METODO PARA SEPARAR COMPUESTOS DE ALTO PESO MOLECULAR QUE CONTIENEN LACTONA.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGAKI, TOMOJI FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YOSHIYASU, TAKASHI FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD, HASHIMOTO, NORIHIRO FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO.LTD, HONDA, KEIJI FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD., HATANAKA, HIROSHI FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD., YAMASHITA, MICHIO FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
Un método para separar un compuesto que contiene lactona, que comprende someter una mezcla de un compuesto que contiene lactona que tiene una estructura química básica de 1, 14-dihidroxi-12-[2-(4-hidroxi-ciclohexil)-1- metilvinil]-23, 25-dimetoxi-13, 19, 21, 27-tetrametil-11, 28-.
DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANO.
(16/06/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BULUSU, A. R. C. MURTY.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA I EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN VARIAS SIGNIFICACIONES, EN FORMA LIBRE, DONDE TALES FORMAS EXISTEN, EN FORMA DE SAL.
COMPUESTOS DE LACTONA MACROCICLICA Y SU PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. PFIZER INC. Inventor/es: NISHIDA, H.-PFIZER PHARM. INC., NAGOYA PLANT RES., YAMAUCHI, Y.-PFIZER PHAR. INC.,NAGOYAPLANT RES., INAGAKI, T.-PFIZER PHAR. INC., NAGOYA PLANT RES., KOJIMA, Y.-PFIZER PHAR. INC.,NAGOYA PLANT RES., KOJIMA, N.-PFIZER PHARM. INC., NAGOYA PLANT RES.
ESTA INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE LACTONA MACROCICLICA QUE INCLUYE CULTIVAR ACTINOPLANES SP. FERM BP - 3832, EN PRESENCIA DE L - PROLINA, L HIDROXIPROLINA O ACIDO L - NIPECOTICO, Y DESPUES AISLAR UN COMPUESTO DE LACTONA MACROCICLICA A PARTIR DEL CALDO DE FERMENTACION. LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO INCLUYEN UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN TRATA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE INCLUYE EL MISMO, QUE RESULTA UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIMICOTICO, ANTITUMORAL O SIMILARES.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA.
(01/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: COREY, ELIAS, J., GIN, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO SINTETICO PARA LA FORMACION DE COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS, COMO LAS SAFRAMICINAS. EN UNA REALIZACION ESPECIALMENTE PREFERIDA DE LA INVENCION, LA INVENCION PROPORCIONA UNA RUTA SINTETICA PARA LA FORMACION DE ECTEINASCIDINA 743 , QUE ES UN AGENTE ANTITUMORAL POTENTISIMO, DERIVADO DE ESPECIES MARINAS RARAS Y EXPLOTADO EN ENSAYOS QUIMICOS. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION ESTA CONTROLADO ENANTIOMERICA Y ESTEREOQUIMICAMENTE, ES CONVERGENTE Y CORTO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS INTERMEDIARIOS DE DICHOS PROCEDIMIENTO, UTILES NO SOLO PARA LA SINTESIS TOTAL DE ECTEINASCIDINA 743, SINO TAMBIEN PARA OTROS COMPUESTOS DE ECTEINASCIDINA CONOCIDOS, INCLUYENDO DERIVADOS Y ANALOGOS DE LA MISMA.
HIDROXIESTER DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(16/09/2003) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,B}(()CR{SUP,5}R{SUP ,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3},…
SINTESIS REGIOSELECTIVA DE DERIVADOS DE RAPAMICINA.
(16/07/2003). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: SHAW, CHIA-CHENG, SELLSTEDT, JOHN, HAMILTON, NOURELDIN, RAZZAK, CHEAL, GLORIA, KAREN, FORTIER, GENEVIEVE.
Procedimiento para la preparación del éter 31-silílico de rapamicina, que comprende: (a)Tratar la rapamicina con un agente sililante para formar el éter 31,42-bis-silílico de rapamicina; e (b)Hidrolizar el éter 31,42-bis-silílico con ácido diluido frío, para proporcionar el éter 31-silílico de rapamicina.
ESTERES DE RAPAMICINA SOLUBLES EN AGUA.
(16/07/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: LEE, HYUK-KOO, ZHU, TIANMIN.
UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA EN DONDE R 1 Y R 2 SON, CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O -COCH{SUB,2}-S-CH{SUB ,2}CH{SUB,2}-O-CH{SUB ,2(()CH{SUB,2}OCH{SUB ,2}()){SUB,N}-CH{SUB ,2}-O-CH{SUB,2}CH{SUB ,2}OCH{SUB,3}; Y N=8 - 450; CON LA CONDICION DE QUE R{SUP,1} Y R{SUP,2} NO SEAN AMBOS HIDROGENO, EL CUAL ES UTIL COMO UN AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COTTENS, SYLVAIN, SEDRANI, RICHARD.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R SUB,2} SE HA SELECCIONADO DE LA FORMULA (II) O DE LA FORMULA (III), Y DONDE X ES OH O H, MUESTRAN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.
INMUNOSUPRESOR MACROLIDO.
(01/02/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KAWAI, MEGUMI, LULY, JAY, R., OR, YAT SUN, WIEDEMAN, PAUL, WAGNER, ROLF.
COMPUESTOS MACROCICLICOS INMUNOMODULADORES, TENIENDO LA FORMULA (VII) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES, AMIDAS Y PRODUCTOS DERIVADOS DE LOS MISMOS, DONDE X SE SELECCIONA DE UNA DE LAS FORMULAS (IA), (IB) Y (IC), ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
RAPAMICINAS FOTOCICLIZADAS.
(16/01/2003) Rapamicinas fotociclizadas. Esta invención se refiere a rapamicinas fotociclizadas y a un método para utilizarlas en la inducción de la inmunosupresión y en el tratamiento del rechazo de trasplantes, enfermedad del injerto contra el huésped, enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inflamatorias, leucemia/linfoma de células T adultas, tumores sólidos, micosis y trastornos vasculares hiperproliferativos. La rapamicina es un antibiótico triénico macrocíclico producido por Streptomyces hygroscopicus, del que se encontró que tenía actividad antifúngica, especialmente contra Candida albicans, tanto in vitro como in vivo. La rapamicina sola o en combinación…
OXEPANO-ISOMEROS DE RAPAMICINA UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(16/01/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, PHILIP FLOYD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE RAPAMICINA DE FORMULA GENERAL Y DERIVADOS FUNCIONALES DEL MISMO QUE, EN VIRTUD DE SU ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA, SON DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ELEMENTOS DE RECHAZO DE TRASPLANTES PARA EVITAR ENFERMEDADES DE INJERTOS, TRASTORNOS DE AUTOINMUNIDAD Y ENFERMEDADES DE INFLAMACION.
ESTERES AMINOALCANOICOS DE RAPAMICINA.
(16/12/2002). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, STEFFAN, ROBERT, JOHN.
LA INVENCION SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNA, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ; R3 ES - CH{SUB, 2}{SUB, Q}CO{SUB, 2}R6; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO, O ARILALQUILO; R5 ES HIDROGENO O COOR7; R6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILALQUILO, FLUORENILMETILO, O FENILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R7 ES ALQUILO, ALQUENILO, ARILALQUILO, FLUORENILMETILO, O FENILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; M Y N SON INDEPENDIENTES EN CADA UNA DE LAS SUBUNIDADES CUANDO P = 2; CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 NO SEAN AMBAS HIDROGENO; Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE SI R5 ES CO{SUB, 2}R7, ENTONCES R6 ES HIDROGENO; Y TENIENDO EN CUENTA ADEMAS QUE SI R6 NO ES HIDROGENO, ENTONCES R5 ES HIDROGENO; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO QUE SON UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIIFLAMATORIOS, ANTIFUNGALES, ANTIPROLIFERATIVOS Y ANTITUMORALES.
DESOSAMINO-DERIVADOS DE MICROLIDOS COMO INMUNOSUPRESORES Y AGENTES ANTIFUNGICOS.
(16/11/2001). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HAUSKE, JAMES, R., SCHULTE, GARY, R.
MACROMOLECULAS DE LA FORMULA (I) Y METODOS DE TRATAMIENTO DE RESISTENCIA AL TRASPLANTE, INFECCIONES FUNGALES Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES, TALES COMO ARTRITIS REUMATOIDE Y PSORIASIS, USANDO MACROMOLECULAS DE LA FORMULA (I), DONDE N ES 1 O 2; A Y B SE TOMAN JUNTAMENTE Y FORMAN = O, O A Y B SE TOMAN SEPARADAMENTE Y SON CADA UNO H, O A ES OH Y B ES H; R1 ES UN GRUPO DESASAMINO; R2 ES OH O UN GRUPO DESOSAMINILOXI; Y R3 ES UN GRUPO ALQUILO O ALILO.
AMIDINOCARBAMATOS DE RAPAMICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: PALMER, YVETTE, LATKO, SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY.
UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE R Y R 1 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O (A); R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, -CO{SUB,2}R{SUP,5}, -COR{SUP,5}, -CN, -NO{SUB,2}, -SO{SUB,2}R{SUP,5}, -SO{SUB,3}R{SUP,5}, -OR{SUP,5}, -SR{SUP,5}, O AR; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, -CF{SUB,3}, -NR{SUP,5}R{SUP,6}, -CO{SUB,2}R{SUP,5}, -COR{SUP,5}, -CONR{SUP,5}R{SUP,6} , -NO{SUB,2}, HALOGENO, -OR{SUP,5}, -SR{SUP,5}, -CN, -SO{SUB,2}R{SUP,5}, -SO{SUB,3}R{SUP,5}, -SO{SUB,2}NR{SUP,5}R{SUP ,6}, O AR; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O AR; AR ES FENILO, NAFTILO, O HETARILO, PUDIENDO DICHOS COMPUESTOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; A CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN NINGUNO HIDROGENO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO, Y ANTITUMORAL.
N-OXIDO ESTERES DE LA RAPAMICINA IMPEDIDOS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN.
UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B), O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL N - OXIDO HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} FORMAN CONJUNTAMENTE UN N - OXIDO N - ALQUIL - HETEROCICLICO SATURADO, QUE OPCIONALMENTE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO: K= 0-1, M= 0,1; N= 1-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN AMBOS HIDROGENO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.
OXIMAS DE LA RAPAMICINA EN POSICION 42 E HIDROXILAMINAS.
(16/08/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SCHIEHSER, GUY, ALAN, BLEYMAN, OLEG, IGOREVICH.
COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I), DONDE X - Y ES C = NOR 1}; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, DIALQUILAMINOALQUILO , CICLOALQUILO, ALQUILOXI, ALCOXIALQUILO, CICLOALQUILAMINOALQUILO , CIANOALQUILO, FLUOROALQUILO, TRIFLUOROMETILALQUILO , TRIFLUOROMETILO, ARO-, (CH{SUB,2}){SUB,M}AR , O -COR{SUP,3}; R{SUP,3} ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, -NH{SUB,2}, -NHR{SUP,4}, -NR{SUP,4}R{SUP,5}, O BIEN -OR{SUP,4}; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, AR O SI AMBOS ESTAN PRESENTES, PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE 4-7 MIEMBROS; AR ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y M = 0 - 6. ESTOS COMPUESTOS, JUNTO CON LAS SALES DE LOS MISMOS APTAS PARA USO FARMACEUTICO, SON UTILES COMO INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIFUNGICOS, ANTIPROLIFERATIVOS Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.
NUEVO PROCEDIMIENTO EXTRACTIVO PARA LA RECUPERACION DE MACROLIDOS DE ORIGEN NATURAL.
(16/08/2001) ESTA INVENCION CONCIERNE A UN PROCESO PARA SEPARAR UN MACROLIDO DE IMPUREZAS ACIDAS, BASICAS Y NEUTRAS NO POLARES EN UN MACROLIDO QUE CONTIENE DISOLUCION QUE COMPRENDE UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES PROCESOS EN CUALQUIER ORDEN: A. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO EN UN DISOLVENTE MISCIBLE EN AGUA ES EXTRAIDA CON BASE ACUOSA PARA ELIMINAR SUSTANCIALMENTE TODAS LAS IMPUREZAS ACIDAS; B. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO EN UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA ES EXTRAIDO CON ACIDO ACUOSO PARA ELIMINAR SUSTANCIALMENTE TODAS LAS IMPUREZAS BASICAS; C. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO ES SOMETIDO A UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES PARA ELIMINAR IMPUREZAS NEUTRAS NO POLARES: (I) EXTRACCION CON UN DISOLVENTE HIDROCARBURO…
ESTERES HETEROCICLICOS DE LA RAPAMICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN.
UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN EL QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A) O HIDROGENO; R{SUP,2}ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; N = 0-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN HIDROGENO NINGUNO DE LOS DOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.
NUEVO USO MEDICO PARA ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININAS.
(16/11/2000). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, HAGAN, RUSSELL MICHAEL, BUNCE, KEITH THOMAS, LADLOW, MARK, MCELROY, ANDREW, GLAXO INC., WHITTINGTON, ANDREW RICHARD, COOMBER, BARRY ANTHONY.
ESTE INVENTO MUESTRA EL USO DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, INCLUYENDO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y OTROS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA, EN EL TRATAMIENTO DE EMESIS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA DE FORMULA (I), PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICO. DONDE R REPRESENTA EL ANILLO A O 2 DE ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 4, ALCOXI C1 LUOROMETILO, Y S(O)NC1 DIFERENTES, CADA UN INDEPENDIENTEMENTE ESTAN SELECCIONADOS DE HIDROGENO Y ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 VATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES.
