CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 513/00C07D 513/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO (2,1-B)TIAZOL.

(01/12/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 2,1-B TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R2, R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, Y SUS SALES CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA RX-NCFS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE RX Y RY SIGNIFICAN, UNO DE ELLOS, UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y EL OTRO TIENE EL SIGNIFICADO DE R3.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS FENETILADOS DE TIAZOL".

(16/03/1983). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS FENETILADOS DE TIAZOL, DE SUS ISOMEROS OPTICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA IMIDAZOLIDINTIONA-2 O EL TETRAHIDRO-3,4,5,6-PIROMIDINTIOL CON UNA ACETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE BROMO O CLORO O CUALQUIER GRUPO LABIL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE, TAL COMO ACETONA O ISOPROPANOL, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO (2,1-B) TIAZOL.

(16/12/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 2,1-BTIAZOL , DE FORMULA (I), QUE TIENEN CONFIGURACION S ABSOLUTA EN LA POSICION 6 Y DE SUS SALES, FORMULA EN LA QUE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R COOH, O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN CONDICIONES TECNICAS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHERMINTICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLOS DERIVADOS DE AZEPINA.

(01/12/1982). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DERIVADOS DE LA AZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R , R , R Y R SIGNIFICAN HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI; Y X REPRESENTA O, S O CH ; Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIAMINA CON UN ALOCIANOGENO, FORMANDOSE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R , R , R , R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y EN LA CUAL SE REALIZA UN CIERRE DE ANILLO POR REACCION INTRAMOLECULAR, EFECTUANDOSE DICHA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA TIAZOLO (3,2-A)PIRIMIDINA.

(01/11/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TIAZOLO 3,2-1 PIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL DIBROMO-1,2 ETANO SOBRE UN DIHIDRO-4,5-TIO-2 URACILO DE FORMULA GENERAL (I) PARA A CONTINUACION AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (II). R ES UN RADICAL FENILO, ALQUILO, ALQUENILO O CICLOALQUILO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA TIAZOLO (3,2-A)PIRIMIDINA.

(01/10/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TIAZOLO 3,2-1 PIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL DIBROMO-1,2 ETANO SOBRE UN DIHIDRO-4,5-TIO-2 URACILO DE FORMULA GENERAL (I) PARA A CONTINUACION AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (II). R ES UN RADICAL FENILO, ALQUILO, ALQUENILO O CICLOALQUILO; R Q ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL TETRAHIDROIMIDAZO (2,1-B)TIAZOL.

(01/10/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL TETRAHIDROIMIDAZO (2,1-B) TIAZOL. SEHACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL CON EL COMPUESTO (II) O UN DERIVADO DEL MISMO. TAMBIEN PUEDE HACERSE REACCIONAR EL COMPUESTO (I), CON UN ESTER DEL COMPUESTO (II) EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UN TRIALQUILALUMINIO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) DONDE R1 Y R2 SON HIDROGEBNO, ALQUILO C1-7, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLICO AROMATICO. LA LIENA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR LOMBRICES EN MAMIFEROS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA TIAZOLO (3,2-A) PIRIMIDINA.

(16/08/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TIAZOLO (382-A) PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1,R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALOGENURO DE FORMULA (II) CON UNA AMINO-2-TIAZOLINA-2, EN EQUILIBRIO CON SU FORMA IMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R, R1, R2, Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C. Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FAMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIALERGICA.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL.

(01/06/1982). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL, EN FORMA DE RACEMATOS O ENENTIOMEROS, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y "N" VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X E Y TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) CON ETILENTIOUREA O CON TETRAHIDRO-3,4,5,6-PIRIMIDIN-TIOL-2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO LA ACETONA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOAZOALQUENAMIDAS.

(01/04/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOAZOALQUENAMIDAS. CONSITE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) CON DERIVADOS DE FOSFONATO (II) EN PRESENCIA DE BASES FUERTES Y DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 Y 40 GRADOS C. OPCIONALMENTE, SE PUEDE HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE CARBONILO CON DERIVADOS DE ACETAMIDA EN PRESENCIA DE CATALIZADORES Y, EN CASO DADO, DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A TEMPERATURAS DE 20 A 200 GRADOS C, O SE HACE REACCIONAR ACIDOS ALQUENICOS CON AMIDAS EN PRESENCIA DE DISOLVENTE ORGANICOS INERTES A TEMPERATURA DE 20 Y 150 GRADOS C.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(01/12/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), Y SUS SALES, DONDE R1 ES METILTIO O METILSULFINILO. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R' ES UN ALQUILO INFERIOR. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO EN UN EXCESO DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30 C, Y MEDIANTE REFLUJO CON UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. OPCIONALMENTE, PUEDE OXIDARSE EL ACIDO OBTENIDO PARA PRODUCIR LA SAL DEL MISMO. DE APLICACION EN LA PREVENCION DE REACCIONES ALERGICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA A BASE DE ETERES DIFENILICOS.

(16/09/1981). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA A BASE DE ETERES DIFENILICOS. SE HACE REACCIONAR EN PRESENCIA DE UNA BASE 2,4-BIS-(2-CLORO-4-TRIFLUOROMETILFENOXI)-NITROBENCENO , CON UN ESTER DE ACIDO TIOGLICOLICO, Y SE OBTIENE UN ETER DIFENILICO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN CATION, ALQUILO O ALQUILO HALOGENADO DE 1 A 4 CARBONOS. SE MEZCLA EL PRODUCTO CON 2,2-DIOXIDO DE 1H-2,1,3-BENZOTIADIAZIN-4(3H)-ONA SUSTITUIDO, DE FORMULA (II), DONDE R1 ES HIDROGENO, UN CATION, CIANO O ALCOXI ALQUILO DE 2 A 4 CARBONOS. R2 ES ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS Y R3 ES HIDROGENO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS O HALOGENO. OPCIONALMENTE, SE PUEDE MEZCLAR EL ETER DIFENILICO DE FORMULA (I) CON 2,2-DIOXIDO DE 1H-PIRIDINO-(3,2-E)-2 ,1,3-TIADIAZIN-4-(3H)-ONA SUSTITUIDO DE FORMULA (III), DONDE R4 ES HIDROGENO O CATION. DE APLICACION CONTRA LAS PLANTAS INDESEADAS LATIFOLIADAS EN CULTIVOS DE CEREALES, CACAHUETES, ALFALFA, ETC. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO DERIVADO DE TIAZOL (3,2-C)BENZOXAZINA-1 ,3.

(01/07/1981). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL-[3,2-C]-BENZOXACINA-1 ,3 DE FORMULA (I), Y EVENTUALMENTE DE SUS SALES METALICAS Y DE ADICION CON BASES ORGANICAS NITROGENADAS, EN LA QUE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, R3 ES UN HIDROGENO O UN RADICAL CARBOXI Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION CON CIERRE DE ANILLO ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA Y2C=X, EN LA QUE X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) E Y ES CLORO O DIVERSOS TIPOS DE RADICALES AZOLILO, Y UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO AROMATICO A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 GC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTINFLAMATORIA Y ANTITERMICA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLO(2,3-B)BENZO(Y AZOBENZO)TIAZOL.

(01/06/1981). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLO[2-3-B] BENZO (Y AZOBENZO) TIAZOL. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL RESPECTIVA CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-CHR2-COOZ EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. SE OBTIENE EL COMPUESTO II, QUE SI SE DESEA SE SOMETE A DESACILACION Y SEPARACION DEL ACIDO HY. EN CASO NECESARIO SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR. R1 ES HIDROGENO, HALO, AMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O HIDROXILO; R ELEVADO A 2 ES ALQUILO, TRIFLUOROACETILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O ALCANOSTO INFERIOR; Y ES UN ANION. MODULADORES DE LA RESPUESTA INMUNE. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS HIDROXILADOS DEL TIAZOL.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.

Procedimiento de preparación de derivados hidroxilados del tiazol, en forma de racematos o de isómeros ópticamente activos, que responde a la fórmula **fórmula ** en la cual n es 1 o 2 y Ar es un radical fenilo que puede llevar uno o varios sustituyentes escogidos del grupo constituido por átomos de halógeno , CF3, radicales fenilo, alcohilo y cicloalcohilo, radicales alcohilo rectos o ramificados que tienen de 1 a 4 átomos de carbono, radicales cicloalcohilo que tienen de 3 a 6 átomos de carbono, así como sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables, procedimiento caracterizado porque se hace reaccionar una tiourea de fórmula II **fórmula ** y una cetona apropiada de fórmula (III) X-CH2-CO-CH2O-Ar en la cual X es un halógeno , preferentemente cloro o bromo, o cualquier otro grupo nucleófugo.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIENOTIACINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de derivados de tienotiacina de la fórmula general **(Fórmula-01)*** en donde **(Fórmula-02)*** representa el grupo **(Fórmula-03)*** R1 denota alquilo inferior, R2 denota el radical de un hterociclo aromático con 1 a 4 heteroátomos opcionalmente sustituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, o un radical de fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, trifluorometilo o alcoxilo inferior; R3' denota hidrógeno o halógeno, y sus sales,.

MEJORAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRICICLAZOL.

(01/09/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

Mejoras en un procedimiento para la preparación de triciclazol, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-hidrazino-4-metilbenzotiazol con ácido fórmico en exceso, caracterizándose dichas mejoras porque el producto se recupera agregando un disolvente aromático hidrocarbonado a la mezcla de reacción, separando azeotrópicamente el exceso de ácido fórmico con el disolvente aromático hidrocarbonado y recuperando el triciclazol del disolvente.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

1. Un procedimiento para la fabricación de compuestos heterocíclicos nitrogenados, representados por la fórmula: **(Fórmula)** donde R1 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno de ellos un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo alquelino inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo un grupo alcapoidoxi inferior, un grupo alquili inferior o un grupo alquenilo inferior; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcanoiloxi inferior, un grupo alquilo inferior o un grupo alquenilo inferior.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS TIAZOLICOS.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Procedimiento de preparar compuestos tiazólicos y, más particularmente, para preparar 6-(3,5- diclorofenil)perhidroimidazo(5 ,1-b)tiazol, de la fórmula (I) **(Fórmula-01)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono y X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, caracterizado porque comprende realizar la condensación intramolecular de un derivado de ácido tiazolidina-2-carboxílico de la fórmula (II) **(Fórmula-02)** en la cual R y X tienen el mismo significado que en la fórmula (I) y R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 4-HIDROXI-2H-(1)BENZOTIENO(2 ,3-C)-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDOS.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER,KARL THOMA.

Procedimiento para la preparación de nuevos 4-hidroxi- 2H[1]benzotieno[2,3-e]-1 ,2-tiazin-3-carboxamido-1 ,1-dióxidos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo alcohilo con 1 a 3 átomos de carbono, R2 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alcohilo con 1 a 3 átomos de carbono, y R3 significa un radical hidrocarbonado aromático con 6 a 10 átomos de carbono o un radical heteroaromático con 2 a 9 átomos de carbono que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y/o un átomo de oxígeno o de azufre, pudiendo estar sustituidos los radicales aromáticos antes mencionados con 1 ó 2 radicales alochilo de 1 a 6 átomos de carbono, con un átomo de halógeno, con un grupo hidroxi, trifluorometilo o halógenofenilo o con un grupo alcoxi con 1-3 átomos de carbono, y de sus sales fisiológicamente compatibles con bases orgánicas o inorgánicas.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-FENIL-1,4-BENZODIAZEPINAS , CONDENSADAS EN (1,2).

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.

Procedimiento para la preparación de 7-fenil-1,4- benzodiazepinas, condensadas en [1,2], de la fórmula I **Fórmula** en donde X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino NR, en donde R es un átomo de hidrógeno, un radical alcohilo C1-C5, sustituido eventualmente en posición terminal con un radical fenilo, que puede estar sustituido con 1- ó 2-metoxi o con 3,4-metilendioxi o 3,4-ertilendioxi, un alcohilo C2-C5, sustituido en posición terminal con halógeno, hidroxi o metoxi, o un radical alquenilo C3-C5, R1 hasta R5 son iguales o diferentes y significan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo nitro, un grupo alcohilo, un grupo alcoxi o un grupo alcohiltío, pudiendo toner el radical alcohilo en cada caso 1 hasta 4 átomos de carbono, o dos radicales contiguos son un grupo metilendioxi o etilendioxi, así como sus sales por adición de ácidos.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO-(2,1-B)-(1,3 ,4)TIADIAZOLES.

(16/11/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-OXO-1H-PIRIMIDO (6-1B) BENZOTIAZOLES.

(01/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEM GMBH.

Procedimiento para la preparación de loxo-lh- pirimido [6,1-b] benzotiazoles de la fórmula general I **(formula)** en que R1, R2, R3 y R4 significan en cada caso hidrógeno o halógeno, un grupo hidroxi, nitro o trifluorometilo, un radical alcohilo, alcoxi o alcohiltio inferior de cadena recta o ramificado, pudiendo representar R2 y R3 también conjuntamente un grupo alcohilendioxi, y X significa un grupo hidroxi, alcoxi o tetrazolili- 5-amino, y de sus sales farmacológicamente compatibles.

UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

(01/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

Un procedimiento para la producción de compuestos heterocíclicos nitrogenados, representados por la fórmula: **(formula)** donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre n representa 0 ó 1; R 1 y R4; que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno de ellos un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo alquenilo inferior; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alcoxi inferior, un grupo mono o di alquil (inferior) amino, o un grupo alquilo inferior.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL.

(01/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.

Procedimiento para preparar derivados de tiazol que responden a la fórmula (I) **fórmula** en la que n es 1 o 2, Y representa O, S o SO2, y Ar es un radical fenilo, naftilo o fenilo que lleva uno o varios sustituyentes elegidos del grupo que consta de átomos de halógeno, NO2 y CF3, radicales fenilo, alcohilo, alcoxi, alcohiltio, hidroxialcohilo, alquenilo, acilo, benzoílo, y benciloxi, teniendo los radicales acilo y alcohilo, rectilíneos o ramificados de 1 a 4 átomos de carbono, y teniendo los radicales alquenilo de 2 a 4átomsos de carbono, así como sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables, procedimiento caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto II**fórmula** con un compuesto ArYH (III), teniendo Ar e Y los significados dados anteriormente.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PIRAZINOBENZOSAZENINOS.

(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ AG.

Un procedimiento para la producción de pirazinobenzoxazepinas de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo con un máximo de 4 átomos de carbono, que puede estar acilado por un grupo alcanoilo de 2 a 18 átomos de carbono, alcoxialquilo con un máximo de 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquilalquilo de 4 a 7 átomos de carbono, y R2 y R3, independientemente, son hidrógeno, halógeno, trifluormetilo l alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsulfonilo, cada uno de 1 a 4 átomos de carbono, y R4 es hidrógeno, alquilo o alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, Z es -O- ó -S-.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TIAZOLIDIN-AZETIDINONA CON LA CONFIGURACION D.

(01/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Un procedimiento para la preparación de un derivado de tiazolidin- azetidinona con la configuración D de fórmula: **(Fórmula)** cuyo procedimiento consiste en someter a reacción de epimerización un compuesto de fórmula I con la configuración L o dicho compuesto como mezcla de las configuraciones L y D por disolución en piridina, a una temperatura comprendida entre 20º y 30º C, hasta una concentración comprendida entre 50 mg/ml y 100 mg/ml; disminuir selectivamente la solubilidad del compuesto de configuración D por dilución de la solución anterior con agua en una cantidad correspondiente al 10-50% en solución y separar dicho compuesto de configuración D.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LAS FORMAS 1 Y DL (RACEMICA).

(01/07/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

Un procedimiento de preparación de las formas l y dl (racémica) de un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde R es H o CH3 o una sal de adición de ácido no tóxico del mismo, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar l- o dl-6-(m-aminofenil)-2 ,3,5,6-tetrahidroimidazo[2 ,1-b] tiazol con un ácido de fórmula: **(Fórmula)** donde R es el definido anteriormente o con su equivalente funcional como agente acilante, opcionalmente seguido de: i) cuando se utiliza la forma dl del tiazol de partida, resolución del producto dl para obtener la forma l o ii) conversión del producto en una sal de adición de ácido no tóxica por reacción con un ácido adecuado.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,6-BIS (AMINOACILAMINO)-BENZO-1 ,2-D: 5,4-D'). BISTIAZOLES Y DE 2-AMINO-6-(AMINOACILAMINO)-BENZO-1 ,2-D:5,4 D')-BISTIAZOLES.

(01/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de 2,6-bis-(aminoacilamino)- benzo-[1,2-d:5,4-d']-bistiazoles y de 2-amino-6- (aminoacilamino)-benzo-[1 ,2-d:5,4-d']-bistiazoles de la fórmula general **(Fórmula)** en que los radicales R1, que pueden ser iguales o diferentes, significan en cada caso un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo con 1 a 2 átomo de hidrógeno o un radical alcohilo con 1 a 2 átomos de carbono, por lo menos uno de los radicales R2, que pueden ser iguales o diferentes.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 5,5-DIOXIDO DE 7AMINO-2H-4H-VIC -TRIAZOLO (4,5-C) (1,2,6) TIADIAZINA.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

"Un procedimiento nuevo para la preparación del 5,5-dióxido de 7- amino-2H-4H-vic-triazolo[4 ,5-c] tiadiziazina (I)" **(Fórmula) caracterizado porque el 1,1-dióxido de la 3,5-diamino-4H-1,2,6- tiadiazina (II) se hace reaccionar con un donador del grupo diazo en medio alcalino.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 5-5-DIOXIDO DE 7-AMINO-2-ARIL4H-VIC-TRIAZOLO (4,5-C) (1,2,6) TIADIAZINA.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

Procedimiento de obtención de 5, 5-dióxidos de 7.amino-2-aril-4H- vic-triazolo [4,5-c] tiadiazina (I9 **(Fórmula)** en la que R representa cualquier tipo de sustituyente en cualquiera de las posiciones del anillo aromático. Dado el interés terapéutico del 5,5- dióxido de 7-amino-2H-4H-vic-triazolo [4,5-c] tiadiazina (II), un análogo de las bases púricas que entran a formar parte de los ácidos nucleicos.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ISOTIAZOL-3(2H)-ON-1 ,1-DIOXIDOS CONDENSADOS.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKIER HAFTU,NG.

Procedimiento para la preparación de isotiazol-3(2H)-on-1 ,1- dióxidos condensados de la fórmula general I **(Fórmula)** en donde significa un átomo de oxígeno o de azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno o el grupo metilo o etilo y R2 significa el grupo metilo o etilo y de sus sales con bases inorgánicas u orgánicas, que se caracteriza porque se cicliza un derivado de ácido 2-sulfamoil-3-carboxílico de la fórmula general II **(Fórmula)** en donde X, R1 y R2 están definidos tal como anteriormente, R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical ter-alcohilo con 4 hasta 19 átomos de carbono y R4 representa un grupo intercambiable nucleófilamente tal como el grupo hidroxi, un grupo alcoxi con 1 hasta 10 átomos de carbono, un grupo arilox, cuyo grupo arilo representa un grupo fenilo o naftilo, un grupo fenilalcoxi con 1 hasta 3 átomos de carbono en la porción alcohileno o un átomo de halógeno.

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