CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS SULFONAMIDICOS.
(01/03/1989) PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS SULFONAMIDICOS, PARTICULARMENTE DE LA FORMULA GENERAL I, EN EL CUAL SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IIEN SUSPENSION EN AGUA O EN ACIDO ACETICO, CON UNA CORRIENTE DE CLORO GASEOSO; SE FILTRA EL CLORURO DE ACIDO FORMADO Y SE AÑADE A UNA DISOLUCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL IIIEFECTUANDOSE LA REACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -10GC Y 40GC; EL SIGNIFICADO DE LOS SUSTITUYENTES DE LAS ANTERIORES FORMULAS Y OTRAS VARIANTES DEL PROCEDIMIENTO SE INDICAN EN LA DESCRIPCION.LOS NUEVOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILIZABLES COMO INTERMEDIOS Y PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES.SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS…
METODO PARA LA FABRICACION DE 7H-1,3,4 TIADIAZOLO(3,2-A)PIRIMIDONAS SUSTITUIDAS EN DOBLE POSICION CON FRUPOS QUE CONTIENEN AMINA.
(16/12/1988). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN. Inventor/es: KONETZKE, GERHARD, BRUSEHABER, LUDWIG, HEYDENHAUB, DIETRICH, HOLZEL, HORST, JAENICKE, GUNTER, ROTHLING, TILO, TENOR, ERNSTTHOMAS, ECKHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA FABRICAR 7H-1,3,4,TIADIAZOLO(3 ,2-A) PIRIMIDINAS QUE EN POSICION -2 ESTAN SUSTITUIDAS CON GRUPOS QUE CONTIENEN AMINAS Y QUE PUEDEN SER EMPLEADAS PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON Y DE LA CIRCULACION O BIEN COMO ANTITROMBOTICO. SEGUN LA INVENCION SE REALIZA UNA CICLIZACION DE LAS 1-ACILAMINO-2-TIOXIO-1 ,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDINAS ADECUADAMENTE SUSTITUIDAS EN PRESENCIA DE ACIDO POLIFOSFORICO A TEMPERATURAS DE 90 A 95GC.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 8-TIA-1,6-DIAZABICICLO (4,3,0)-NONANO.
(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: KUMIAI CHEMICAL INDUSTRU CO., LTD. IHARA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. Inventor/es: YAMAGUCHI, MIKIO, WATASE, YUKIHIRO, KAMBE, TAKESHI, KATOU, SUSUM.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IV), EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 0 A 3, X ES OXIGENO O AZUFRE Y Z REPRESENTA VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE OBTIENEN POR REACCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON CXCL2, EN LAS QUE LOS RADICALES TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE PARA LA FORMULA (I). POR SU PARTE, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (V), EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 0 A 3, X ES OXIGENO O AZUFRE Y W Y R REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) CON RT, EN LAS QUE T REPRESENTA HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (V). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO HERBICIDAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIAZOL (4,5-C) QUINOLEINAS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.
(16/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: PETOCZ, LUJZA, DR., MANDI, ATTILA, KNOLL, JOZSEF, DR., BERENYI, EDIT, BUDAI, KATALIN, KNOLL, BERTA, FURTS, ZSUSA, TIMSSR, JULIA, ZSILA, GABRIELLANIKLYA, ILDIKO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIAZOL-4,5-C-QUINOLEINOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS. LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL-4,5-C-QUINOLEINAS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, FENILO O ALQUILFENILO, SUSTITUIDO O NO; R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR; CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO 3-AMINO-4-MERCAPT-QUINOLEINA CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO O DE ALDEHILO, SEGUIDO DE LA CICLACION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES DEPRESORAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDO-(2,1-B)-BENZOTIAZOLES.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MATHARU, SAROOP SINGH, ROWLANDS, DAVID ALUN, HAIRSINE, PETER HAIRSINE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDO (2, 1-B) BENZOTIAZOLES DE FORMULA: DONDE R Y R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O FORMAN CICLOALQUILO JUNTO CON EL CARBONO INTERMEDIO, R1 REPRESENTA ALCOXI Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE R, R1 Y R3 SON COMO ANTES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: HR2CCFCCCO2R4 (III) DONDE R2 ES COMO ANTES Y R4 ES ALQUILO, TRAS LO CUAL EL COMPUESTO RESULTANTE SE AISLA CON TAL Y, OPCIONALMENTE, SE SALIFICA, O BIEN SE TRANSESTERIFICA CON UN ALCOHOL Y LUEGO SE AISLA Y, OPCIONALMENTE, SE SALIFICA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS N-(2-FLUORFENIL)-AZOLIDINAS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: PISSIOTAS, GEORG, MOSER, HANS, BOHNER, BEAT, DR..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS N-(2-FLUOROFENIL)-AZOLIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE A, F, Z Y W SON LO QUE SE EXPLICA EN LA DESCRIPCION, QUE TIENEN BUENAS PROPIEDADES HERBICIDAS SELECTIVAS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR EL CORRESPONDIENTE ANHIDRIDO DE ACIDO DICARBOXILICO BICICLICO CON LA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE LAS CORRESPONDIENTES 2-FLUORACILINA, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80-230JC.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO(3 ,2,O)HEPT-2-ENO.
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, COOKE, MICHAEL DAVID.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 REPRESENTA CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R3 ES COMO ANTES, R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, R5 ES UN GRUPO R1 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R1, R6 ES UN GRUPO R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R2, R7 ES FENILO O ALQUILO Y R8 ES BROMO O CLORO, CON UNA BASE TAL COMO AMONIACO, CARBONATO, BICARBONATO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINO Y OTROS COMPUESTOS BASICOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN INCORPORAR EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO CEFALOSPORANICO.
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: ASZODI, JOZSEF, BONNET, ALAIN, TEUTSCH, JEAN-GEORGES.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE R Y R1A REPRESENTAN DIVERSOS RADICALES ORGANICOS, R4 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI, A REPRESENTA HIDROGENO, UN EQUIVALENTE DE METAL ALCALINO, ALCALINOTERREO, MAGNESIO O AMONIO, UNA BASE ORGANICA AMINADA O UN GRUPO ESTER, O BIEN CO2A REPRESENTA UN GRUPO COC2, Y N2 REPRESENTA 0, 1 O 2, TRATANDO UN PRODUCTO DE FORMULA: DONDE R4 Y A SON COMO ANTES Y RA ES UN RADICAL AMINO O REPRESENTA EL RADICAL R ANTES DEFINIDO, CON UN AGENTE DE HALOGENACION O SULFONACION Y LUEGO CON TRIFENIL FOSFINA O UN REACTIVO DE FORMULA P(OALK(3, DONDE ALK ES ALQUILO, Y SOMETIENDO LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS FORMADOS A VARIAS TRANSFORMACIONES DETALLADAS EN LA MEMORIA HASTA LLEGAR AL PRODUCTO FINAL BUSCADO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS Y SUS SALES TIENEN ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y SON UTILES PARA TRATAR AFECCIONES PROVOCADAS POR BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDO-BENZOTIACINA.
(01/06/1988). Solicitante/s: MEDIOLANUM FARMACEUTICI S.R.L..
LOS DERIVADOS DE LA PIRIDO-BENZOTIACINA (I), DONDE N ES 0, 1 O 2 E Y ES CL O F; SE OBTIENEN MEDIANTE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) TRATAR EL 3-CLORO (O FLUORO)-4-FLUORONILINA CON TIACINATO POTASICO Y BROMO, LUEGO B) TRATAR CON NAOH EL PRODUCTO DE A) PARA OBTENER EL DISULFURO, DESPUES C) TRATAR CON 1 BROMO-2-CLOROETANO EL PRODUCTO DE B) PARA OBTENER EL 7-FLUORO-8-CLORO (O FLUORO)-3,4-DIHIDRO-2H-1 ,4-BENZOTIACINA (II), A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE EL PRODUCTO (I) POR: D) CIERRE DEL ANILLO AL TRATAR CON ETOXIMETILENMALONATO DE ETILO, ENTRE 80 Y 160GC Y ACIDO POLIFOSFORICO, E) HIDROLIZAR Y OXIDAR A SULFOXIDO CON PEROXIDO DE HIDROGENO; Y F) SUSTITUCION NUCLEOFILA CON AMINA TIPO PIPERACINA, EN DISOLVENTE APROTICO POLAR, ENTRE 70 Y 160GC CON REDUCCION FINAL A TIOETER. APLICABLES COMO ANTIBACTERIANOS Y PARTICULARMENTE COMO DESINFECTANTES DEL TRACTO URINARIO. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDINIL)-2H-TIENO(2 ,3-E)-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO.
(16/03/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIPERIDINIL)-2H-TIENO(2 ,3-E)-1,2-TIAZIN-3-CARBOX AMIDA-1,1-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DE LA 2-AMINOPIRIDINA CON EL TRIMETILALUMINIO, EN DISOLUCION DE CLORURO DE METILENO, EN ATMOSFERA INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDA DE LA REACCION DEL 2-PIRIDILAMIDURO DE DIMETILALUMINIO ASI FORMADO CON 3-METOXICARBONIL-4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO(2 ,3-E)-1,2-TIAZIN-1,1-DIOXI DO EN PROPORCION MOLAR 2:1, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL CLORURO DE METILENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. R.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS TIENO-1,2-TIAZOLDERIVADOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CHEMIE LIZ AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BINDER, DIETER.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS TIENO1, 2TIAZOLDERIVADOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DE LA FORMULA GENERAL DONDE LOS SUBSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, MEDIANTE REACCION DE UNA SAL ALCALINA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA X (CH2)N COOR EN LA QUE X SIGNIFICA UN GRUPO DISOCIABLE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE OXACINOBENZOTIACINA 6,6-DIOXIDO.
(16/02/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PROVESAN S.A.. Inventor/es: PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO, CONSTANSA, JORDI FRIGOLA.
EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA INVENCION ESTA CARACTERIZADO POR LA PREPARACION DE 5-METIL-3-HETEROARIL-2H , 5H-1,3-OXACINO (5,6-C) -BENZOTIACINA- 2,4-(OH)-DIONA 6,6-DIOXIDO, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL R REPRESENTA UN RADICAL HETEROARILO, PREFERENTEMENTE PIRIMIDINILO O PIRIDILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, POR REACCION DE UNA AMIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN LA CUAL R2 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO INFERIOR CON C1 A C4 TAL COMO METILO O ETILO, UN RADICAL ARILO TAL COMO FENILO, UN RADICAL ALQUILARILO TAL COMO BENCILO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2.3-DIHIDROIMIDAZO-(2 ,1-B)-TIAZOLEZ Y-TIAZINAS.
(01/01/1988). Solicitante/s: EMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLES Y TIAZINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, B, D, R Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO OXIGENO O AZUFRE, EN PRESENCIA DE TERBUTANOL O TERCBUTOXIDO DE POTASIO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA VIA DE 5-LIPOXIGENASA DEL METABOLISMO DEL ACIDO ARAQUIDONICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-(2 ,1-B)-TIAZOLES Y -TIAZINAS.
(01/01/1988). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLES Y TIAZINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE N-ACILPIRIDINIO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ANION Y A, B, D, R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5JC Y 20JC INICIALMENTE Y POSTERIORMENTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA VIA 5-LIPOXIGENASA DEL METABOLISMO DEL ACIDO ARAQUIDONICO.
UN METODO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXODIAZINA.
(01/12/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE OXODIAZINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q3 REPRESENTA UN HALOGENO Y X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CICLACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15JC Y 180JC EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS, CONTRA LA ANGINA DE PECHO, MEJORADORES DE LA ACCION CORONARIA Y DE LA CIRCULACION CEREBRAL Y PERIFERICA, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE TIENOTIAZINA DE EFECTO ANTIINFLAMATORIO.
(01/10/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPI.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UN DERIVADO DE TIENOTIAZINA. COMPRENDE: A) PROTEGER EL GRUPO HIDROXILO DE 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILATO DE ETILO POR REACCION CON CLORURO DE BENCILO EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO Y YODURO DE TETRABUTIL-2-METIL-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILATO DE ETILO; B) SOMETER A HIDROLISIS, EL RESULTADO DE A), CON KOH EN MEDIO METANOLICO ACUOSO, PARA FORMAR EL ACIDO CARBOXILICO CORRESPONDIENTE; C) TRATAR EL RESULTADO DE B) CON CLORURO DE SULFONILO, ENTRE 10 Y 30JC, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA COMO DISOLVENTE, DE FORMA QUE EL ANHIDRIDO ASI FORMADO REACCIONA CON 2-AMINOPIRIDINA, PARA OBTENER EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO (TENOXICAM). SE USA COMO ANTIINFLAMATORIO.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA TIENOTIAZIN CARBOXAMIDA.
(01/10/1987). Solicitante/s: MEFAR, S.A. SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPI.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA TIENOTIAZIN CARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3-CLOROSULFONILTIOFENO-2-CARBOXILICO CON EL ESTER ETILICO DE LA GLICERINA PARA OBTENER EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3-(N-ETOXICARBONIL ETIL SULFAMOIL) TIOFEN-2-CARBOXILICO; B) ACILAR EL PRODUCTO DE A) EN MEDIO ETANOL/ETILATO SODICO PARA OBTENER EL 3-ETOXICARBONIL-4-HIDROXI-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO; C) HACER REACCIONAR EL RESULTADO DE B) CON LA 2-AMINOPIRIDINA EN MEDIO DE XILENO, A REFLUJO Y CON DESTILACION DE UNA PARTE DEL DISOLVENTE UTILIZADO, PARA ELIMINAR EL ETANOL FORMADO Y DESPLAZAR LA ULTIMA REACCION, QUE SE ALARGA DURANTE 24 A 36 HORAS, PARA OBTENER LA 1,2-TIENOTIAZIN-2-METIL-4-OXO-3 ,4-DIHIDRO-3-CARBOXIL-2-AMINOPIRIDINA. SE UTILIZA COMO ANTIINFLAMATORIO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA BENZOTIAZINA.
(01/08/1987). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA 1,2-BENZOTIAZINA, CONCRETAMENTE 5-METIL-3-(2-PIRIDINIL)2H ,5H-1,3-OXACINO5,6-C1 ,2BENZOTIAZINA -2,4(3H)-DIONA 6,6-DIOXIDO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA GENERAL (II), CON 2-PIRIDILISOCIANATO, PREPARADO IN SITU POR DESCOMPOSICION TERMICA DE 2-FENOXICARBONILAMINOPIRIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO A FUSION O EN UN DISOLVENTE DE PUNTO DE EBULLICION ALTO, TALES COMO EL DIETILENGLICOLDIMETILETER , HIDROCARBUROS AROMATICOS COMO EL METILNAFTALERNO O LA TETRALINA O LA DECALINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-(2-(4-(BIS(4-FLUOROFENIL)METILENO)PIPERIDINO)ETIL)-7-METIL-5H-TIAZOLO(3 ,2-A)-PIRIMIDIN-5-ONA.
(16/07/1987). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-2-4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILENOPIPERIDINOETIL-7-METIL-5H-TIAZOLO3 ,2-A-PIRIMIDIN-5-ONA. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z1 Y Z2 REPRESENTAN GRUPOS SALIENTES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO, Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-(2-(4-(BIS(4-FLUOROFENIL)METILENO)PIPERIDINO)ETIL)-7-METIL-5H-TIAZOLO(3 ,2-A)-PIRIMIDIN-5-ONA.
(16/07/1987). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-2-4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILENOPIPERIDINOETIL-7-METIL-5H-TIAZOLO3 ,2-A-PIRIMIDIN-5-ONA. COMPRENDE LA REACCION DE 2-AMINOTIAZOL CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-(2 ,1-B)-TIAZOL Y -TIAZINA.
(16/07/1987). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-(4-PIRIDIL)-6-FENIL-2 ,3-DIHIDROIMIDAZO-2,1-B-TIAZOLES Y TIAZINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PIRIDINA Y CON UN ESTER ACILO DE FORMULA RKCOX, EN ETER ETILICO, EN PRESENCIA DE YODURO COPURO (ICU) Y A C10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, -CH2- O -CH2-CH2; B Y D INDEPENDIENTEMENTE H, METILO O DIMETILO; RK, ALQUILO DE C 1 A 8, ALCOXI DE C 1 A 8 O FENILO; R4, FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO CON HAL, ALCOXI DE C 1 A 3 Y OTROS Y XK, CLORO, IODO O BROMURO. PRESENTAN ACTIVIDAD INHIBIDORAS DEL CAMINO DE 5-LIPOXIGENOSA DEL METABOLISMO DEL ACIDO ARAQUINICO EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM.
(01/07/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
METODO DE OBTENER COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM. CONSISTE EN CERRA EL ANILLO DE UN COMPUESTO ILIDA DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE BAJO CALENTAMIENTO ENTRE 30 Y 160GC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR; R2 ES UN RESTO PENEM; Y R3 ES CARBOXILO O CARBOXILO FUNCIONALMENTE MODIFICADO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS CONTRA LA FORMACION DE SAL EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO IMIDAZOALQUENOICO.
(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN ALDEHIDO, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DEL ACIDO MALONICO, DE FORMULA R3CH2R4, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X REPRESENTA NITROGENO O CH. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO ACETATO DE PIPERIDINIO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD DIURETICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENCIMIDAZOLES.
(01/01/1987). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENCIMIDAZOLES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA FORMAR EL OXIDO DE FORMULA (I), EN LA QUE -B-B1- ES UNA CADENA RADICAL DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR VARIOS TIPOS DE RADICALES, R Y R1-R4 REPRESENTAN HIDROGENO O DIVERSOS SUSTITUYENTES. LA OXIDACION SE EFECTUA CON UN AGENTE OXIDANTE ADECUADO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN AUSENCIA DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERA Y ANTISECRETORIA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENCIMIDAZOLES.
(01/01/1987). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENZIMIDAZOLES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE -B-B1- ES UNA CADENA RADICAL DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR VARIOS TIPOS DE RADICALES, R Y R1-R4 REPRESENTAN HIDROGENO O VARIOS SUSTITUYENTES, Y UNO DE A Y B2 ES SH Y EL OTRO ES UN GRUPO PARTIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO, EN PRESENCIA DE UNA BASE O DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ANTIFUNGAL.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA.
(01/01/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO (HEXANO, BENCENO, DIOXANO Y SULFOXIDOS) Y DE BASES ALCALINES (CARBONATO DE SODIO O DE POTASIO) Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 120JC, DURANTE 3 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO METILENO, UN GRUPO ETILENO Y OTROS; B, UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 4 O ALQUILIDENO DE C 1 A 4; R1, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R2, R3, R4, R5, H, GRUPO DE ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R6 Y R7, H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X, HAL O UN GRUPO SULFONILOXI Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDOS DE 2,3-DIHIDRO-3-OXO-TIENO (2,3-D) ISOTIAZOL.
(16/11/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 2,3-DIHIDRO-3-OXOTIENO2 ,3-DISOTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE DIAZOTACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, IGUAL QUE EN LA FORMULA (I), ES HIDROGENO O ARILO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA SAL DE DIAZONIO FORMADA CON UNA DISOLUCION DE ANHIDRIDO SULFUROSO EN ACIDO ACETICO MEZCLADA CON DISOLUCION ACUOSA DE CLORURO CUPRICO; REACCION CON AMONIACO GASEOSO Y CICLACION DEL PRODUCTO OBTENIDO POR ACCION DEL METOXIDO SODICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO EDULCORANTES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO.
(16/07/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,6-DIOXIDOS DE OXAZINO 5,6-C-1,2-BENZO (O TIENO)TIAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES 2-PIRIDILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON AL MENOS UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA R1COCL, EN LAS QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO, EN PRESENCIA DE 1 A 2 EQUIVALENTES MOLARES DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO TRIETILAMINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO FORMAS PRODROGA DE AGENTES DE OXICAM EMPLEADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
DERIVADOS ANILLADOS DE 4H-1,4-BENZOTIAZINA.
(16/06/1986). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ANILLADOS DE 4H-1,4-BENZOTIAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; Y R, R2, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE, EN DIMETILFORMAMIDA; TRATAMIENTO CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R1CHO, EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); REACCION CON UN ANHIDRIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R3 ES ALQUILO C1-15, EN MEDIO BASICO, A TEMPERATURA AMBIENTE; Y TRATAMIENTO CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANORECTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENCIMIDAZOLES.
(01/06/1986). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIAZOL Y TIAZIN-BENCIMIDAZOLES Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE LA CADENA -B-B1- Y R, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O CARBONATO POTASICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIULCERA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ULCERA PEPTICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDINIL)-2H-TIENO)2 ,3-E)-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1- DIOXIDO.
(16/05/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDINIL)-2H-TIENO2 ,3-3-1,2-TIAZINA-3-CARDOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION INTERNA AL COMPUESTO DE FORMULA (II), BAJO CONDICIONES BASICAS Y COMO MEDIO BASICO METILATO O ETILATO SODICO O POTASICO EN UNA RELACION MOLAR 1:1 RESPECTO AL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, DE PREFERENCIA ENTRE 60JC Y 80JC; Y B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO Y RECRISTALIZAR DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS 4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-TIENO (2,3-E)-1,2-TIAZINA-1 ,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICOS.
(16/03/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES ALQUILICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER ALQUILICO DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICO CON UN AGENTE ALQUILANTE CONVENCIONAL; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO Y SEPARACION DEL ACIDO CORRESPONDIENTE EN UN MEDIO ACIDO MINERAL. LA ALQUILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO O POTASICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE CARBOXAMIDAS DE INTERES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
