(16/02/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO POLIAZAHETEROCICLICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO FURILO O UN GRUPO TIENILO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO CARBAMOILO O UN GRUPO CARBOXILO; Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HIDROXIALQUILO, UN GRUPO HALOALQUILO O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 200 GRADOS, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE. DE APLICACION COMO FARMACOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS.

(16/01/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAHIDRO-B-CARBOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO HIDROXIALQUILO INFERIOR; R2 ES UN GRUPO ALQUILO; Y M Y N SON CADA UNO DE ELLOS 1 O 2, CON DISULFURO DE CARBONO Y EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 ES UN GRUPO ALQUILO. DE APLICACION COMO AGENTES PARA ALIVIAR, CURAR Y PREVENIR LOS DAÑOS HEPATICOS, Y COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS DE LAS ENFERMEDADES HEPATICAS.

(16/11/1986). Solicitante/s: LABORATOIRES SOBIO, S.A.

PROCEDIMIENTO DE DERIVADOS DE SECOCANTINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN UNA REACCION DE DEGRADACION DE CURTIUS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON LO QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA DEGRADACION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A REFLUJO EN BENCENO SECO SEGUIDO DE LA HIDROLISIS DEL ISOCIANATO ASI FORMADO EN CONDICIONES ACIDAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES Y ASOCIADOS CON LA SENSIBILIDAD CEREBRAL.

(16/11/1986). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOL-1,5-APIRIDINA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD, DE FORMULA XMGR3; SEGUIDA DE HIDROLISIS DEL PRODUCTO RESULTANTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA C1-6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O CICLOALQUILO C1-6; R3 ES ALQUILO C1-6 O ALILO, Y R5 ES HIDROGENO, METILO O METOXI. LA CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN MEZCLA DE ETER ETILICO Y BENCENO SECOS, A TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/09/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

SE PREPARA UNA IMINA DE ESTRUCTURA PARCIAL (I), TRATANDO UNA B-LACTAMA DE ESTRUCTURA PARCIAL (II) CON UNA BASE NO NUCLEOFILICA PARA DAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA PARCIAL (III), AGREGANDO IN SITU UN DERIVADO NUCLEOFILICO DE FORMAMIDA PARA DAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA PARCIAL (IV), Y SEPARANDO EL GRUPO R1 PROTECTOR DEL AMINO Y ELIMINANDO, SI ES NECESARIO, CUALQUIER OTRO GRUPO PROTECTOR Y/O CONVIRTIENDO EL PRODUCTO EN UNA SAL. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIBACTERIANOS Y OTROS SIRVEN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS AGENTES.

(16/07/1986). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,8-NAFTIRIDINA. CONSISTENTE EN SOMETER A CICLACION INTRAMOLECULAR UN DERIVADO DE B-AMINOACRILATO, EMPLEANDO COMO MEDIO DE REACCION UN DISOLVENTE INERTE (ALCOHOLES ALIFATICOS, ETERES, ETC...), EN PRESENCIA DE UNA BASE (HIDROXIDOS METALICOS, CARBONATOS O BICARBONATOS METALICOS); Y BAJO UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC; LA REACCION SE LLEVA A CABO PREFERIBLEMENTE BAJO PROTECCION DEL GRUPO AMINO DEL B-AMINOCRILATO. EL ESTER OBTENIDO SE TRATA PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR (GRUPOS ACILO, METILO SUSTITUIDOS, ALQUILSILILO, GRUPOS ARILSULFONILO) DEL SUSTITUYENTE AMINO. POSTERIORMENTE Y DE MANERA OPTATIVA, EL PRODUCTO CICLADO SE HIDROLIZA EN PRESENCIA DE UN ACIDO INORGANICO O UN HIDROXIDO DANDO COMO PRODUCTO DE HIDROLISI, UN ACIDO CARBOXILICO, QUE PODRA OPCIONALMENTE CONVERTIRSE EN UNA DE SUS SALES. DE APLICACION, COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/07/1986). Solicitante/s: BEIERSDORF AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER BENZO(C) NAFTIRIDONAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UN ESTER PROENICO D.F. (III) CON CIANURO DE 2-CIANO-BENCILO SEGUN REACCION DE ADICION DE MICHEL, PARA OBTENER UN COMPUESTO D.F. (II); B) CICLIZAR A (II) CON ACIDO BROMHIDRICO PARA FORMAR UN C.D.F. (I) (R4 F HAL); Y C) HIDROGENAR A (I) CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE PD/CARBON ACTIVO, PARA FORMAR UN C.D.F. (I) (R4 F H), Y SUS FORMAS TAUTOMERAS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 Y R3, H, UN GRUPO ALQUILICO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, H O UN GRUPO ALQUILICO DE C 1 A 4; R, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR (METILO O ETILO); C.D.F, COMPUESTO D.F.; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES PARA LA INSUFICIENCIA CARDIACA CRONICA Y DE LA ANGINA DE PECHO.

(01/06/1986). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDRO-B-CARBOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON DISULFURO DE CARBONO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN COMPUESTO DE FORMULA R41-X1, EN LAS QUE X1 ES UN RESTO REACTIVO, R31 Y R41 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HIGADO.

(16/05/1986). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,8-NAFTIRIDINA. COMPRENDE: A) CICLAR UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (II) CON METANOL O ETANOL, EN BENCENO, DIOXANO, O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO DE SODIO, O ETOXIDO DE SODIO, ENTRE 10J Y 180JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) DESHIDROGENAR A (III) CON 2,3-DICLORO-5,6-DICIANO-1 ,4-BENZOQUINONA, O CON TETRACLORO-1,4-BENZOQUINONA , EN BENCENO, TOLUENO, OXILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, R2, R3, H O ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 5; Y, H O UN GRUPO ALIFATICO; E YK UN GRUPO ALIFATICO. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/05/1986). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZEPINONAS CONDENSADAS, DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES NITROGENO O EL GRUPO CH; A1 REPRESENTA ALQUILO C1-2; Y A2, B, Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO HALOGENOACILICO, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA SECUNDARIA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE AUXILIAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y COMO ESPASMOLITICOS.

(16/05/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1,7-DIAMINO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-(AZA)-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R5 Y R6 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN ACIDO 1-AMINOQUINOLONCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA R2NHR3, EN LAS QUE Y REPRESENTA CLORO O FLUOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DILUYENTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTADO DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS.

(16/05/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ANILINA O TOLUENO, ETANOL, DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 H, ALQUILO DE C 1 A 6, CF3 O ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 H O ALQUILO DE C1 A 6; R3 HIDROXI, NITRO CIANO ACILOXI C2 A 10 Y OTROS; R4 H, HAL, CF3, ALCOXI C 1 A 4; R5, H, ALQUILO DE C 1 A 4, CF3, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; RK2, R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN EL; RK3 Y RK4, R3 Y R4 O UN GRUPO O ATOMO CONVERTIBLE EN ELLOS Y Q UN GRUPO SALIENTE COMO CLORO O BROMO. SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTI-ALERGICOS.

(16/04/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLIN- Y NAFTIRIDIN-CARBOXILICOS , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CF O NITROGENO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R REPRESENTA FLUOR O CLORO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL GRUPO REPRESENTADO POR Z. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/04/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA B-LACTAMA. CONSISTE EN TRATAR UNA IMINA DE ESTRUCTURA PARCIAL (II) CON UN DERIVADO NUCLEOFILICO DE FORMAMIDA, COMO SON LOS DERIVADOS N-SILICICOS, N-ESTANNILICOS Y N-FOSFORILADOS O LOS DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, DIMETILFORMAMIDA O HEXAMETILFOSFORAMIDA , EN ATMOSFERA INERTE Y A TEMPERATURA ENTRE C100 Y 30JC, PARA OBTENER UNA B-LACTAMA DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ES UN GRUPO ACILO CARBOXILICO, SULFONILO O FOSFONILO; R Y R, IGUALES O DIFERENTES, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, Y UNIDOS REPRESENTAN UN DI-RADICAL ALQUILENO DE C 2 A 4. SE UTILIZAN SUS COMPUESTOS SUSTITUIDOS COMO ANTIBACTERIANOS O INTERMEDIOS PARA LA INTRODUCCION DE LOS MISMOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE 7-(4-BENCIL-1-PIPERACINIL)-1-ETIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILATO DE BENCILO, DE FORMULA (I), CON HIDROGENO CATALITICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO UN ALCOHOL INFERIOR, ACIDO ACETICO O ACIDO CLORHIDRICO ACUOSO, EN PRESENCIA DE NIQUEL, COBALTO O UN METAL NOBLE COMO PALADIO, A LA PRESION NORMAL O LIGERAMENTE SUPERIOR, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 50JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDOINDOLES. COMPRENDE: A) CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO FUERTE DISOCIADOR DE AGUA COMO ACIDO SULFURICO CONCENTRADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 120JC DURANTE 1 HORA, PARA OBTENER ISANTINAS DE FORMULA (III); Y B) REDUCIR LAS ISANTINAS DE FORMULA (III) CON HIDRUROS METALICOS COMPLEJOS COMO AL4H4, EN DISOLVENTES APROTICOS COMO TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, 1,2-DIMETOXIETANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, R4 Y R5, H; R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y R7, HAL Y FORMANDO R2 Y R3 UN ENLACE. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/03/1986). Solicitante/s: MAY & BARKER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CUANDO: R1 ES ALQUILCARBAMOILO, CUANDO N ES 0, O R1 ES DINTINTO DE UN GRUPO DIALQUILCARBAMOILO, CUANDO N ES 1 Y R2 ES METILO. SIENDO: R1 CARBAMOILO, ALQUILCARBAMOILO O DIALQUILCARBAMOILO; R2, HAL, ALQUILO, CIANO, Y OTROS; Q, HAL, FORMULA (III); R4 Y R5, H, ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 6. SE UTILIZA PARA INHIBIR LA EMIGRACION DE CELULAS MACROFAGICAS Y COMO MEDIDA DEL ANTAGONISMO O REDUCCION DE LOS NIVELES DE LINFOCINAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(ALQUILO INFERIOR)-1,6-NAFTIRIDINA-2(1H)-ONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO; Y Q ES HIDROGENO, CIANOO CARBOXI, Y SUS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Q ES CIANO O HIDROGENO; Y R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS ALQUILO INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R-NH2, EN LA QUE R ES NHFCH- O H- CON UNA DE SUS SALES. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS O COMPOSICIONES CARDIOTONICAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-ALCOXI-PIRIDO2,3-DPIRIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL DE ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO; R2 ES NITRILO, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO C1-6; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-4 O AMINO Y R4 ES ALQUILO C1-4. COMPRENDE LA REACCION DE O-ALQUILACION DE UN DERIVADO DE 4-OXO-PIRIDO2,3-DPIRIMIDINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R1 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ALQUILACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CONUN HALOGENURO DE ALQUILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES CEREBRALES, CARDIACAS Y PERIFERICAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-OXO-PIRIDO2,3-DPIRIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL DE ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO; R2 ES NITRILO, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO C1-6; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-4 O AMINO; Y R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE S-TRIAZINA CON UNA DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R1 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE. TAMBIEN SE PUEDE CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R3 ES ALQUILO C1-6 Y R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES, CON 6-AMINO-5-HIDROXIPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE POLAR A TEMPERATURA ENTRE 60JC Y 120JC.

(01/03/1986). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PTEPARAR DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (III) CON S-TRIAZINA, EN PRESENCIA DE ALCOHOLATOS DE METALES ALCALINOS O HAZ, ENTRE 100 Y 150JC Y EN DIMETILSULFOXIDO O DIMETILFORMAMIDA, PARA PRODUCIR 1,6-NAFTIRIDINONA DE FORMULA (II); Y B) ALQUILAR A (II) CON SULFATOS DE DIALQUILO O SALES DE TRIALQUILOXONIO, EN N-PENTANO DIETILETER O DIMETILFORMAMIDA Y ENTRE C20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE INOCUAS. SIENDO: R1, ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R2 Y R4, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 4; R3, H, ALQUILO Y OTROS; Y R5 Y R5, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 17. SE UTILIZAN PARA COMBATIR ENFERMEDADES VASCULARES CEREBRALES, CARDIACAS Y PERIFERICAS (ISQUEMIA MIOCARDIACA).

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-B1,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON ANHIDRIDO ISATOICO ENTRE 100J Y 125º C, PARA OBTENER UN C.P.F. (II); B) CONDENSAR A (II) ENTRE 200 Y 210JC, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (III); C) TRATAR A (III) CON CLORURO DE CLOROACETILO, EN PRESENCIA DE TRIELAMINA Y EN TOLUENO, PARA DAR UN C.P.F. (IV); D) HACER REACCIONAR A (IV) CON DIETANOLAMINA, Y DE NAOH PULVERIZADO Y EN BENCENO, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (V); E) TRATAR A (V) CON CL2SO EN CLOROFORMO, PARA DAR UN C.P.F. (VI); Y F) HACER REACCIONAR A (VI) CON METILAMINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO Y DE NAOH, PARA OBTENER UN C.P.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, 2-CLORO-3-AMINO PIRIDINA; X EN (V), OH Y EN (VI), CL; Y C.P.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZA EN LA PREVENCION Y TERAPIA DE LA GASTRITIS.

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO2 ,3-B1,4BENZODIAZEPIN-6-ONA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) CONDENSAR A LA 2-CLORO-3-AMINOPIRIDINA DE FORMULA (II) CON EL ANHIDRIDO ISATRICO DE FORMULA (III) ENTRE 100 Y 125º C, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) CONDENSAR INTRAMOLECULARMENTE A (IV) ENTRE 200 Y 210JC, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) TRATAR A (V) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCOCH2CL), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA PARA PRODUCIR (A); D) AMINAR A (A) CON HEXAMETILENTETRAMINA; E) HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE D) CON UNA SOLUCION ETANOLICA DE CLORHIDRICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y F) TRTATAR A (VI) CON N,N-BIS(2-CLOROETIL)METIL-AMINA-(CLCH2CH2)2NCH3 , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, CL O MH2; Y (A), 5,11-DIHIDRO-11-CLOROACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-61,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA.

(16/02/1986). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE NAFTIRIDINA Y PIRIDOPIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (ZH), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: B, N O CF; R, UN GRUPO FORMADO POR UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE C 5 A 7 QUE TIENE UN HETEROATOMO QUE PUEDE SER S, O O N, UN GRUPO FENILO DE FORMULA (III); R1, H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R2, H, HAL, NITRO O -Y-R3; R3, H O UN GRUPO AMINO DE FORMULA (IV); R4 Y R5, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R6, H O ALQUILO DE C 1 A 10; R7, ALQUILO DE C 1 A 10, UN GRUPO AMINO Y OTROS; X, HAL, MESILATO O METOXI; Y, O O S; Y Z, UN ANILLO HETEROCICLICO ALIFATICO DE C 4 A 7 O UN GRUPO AMINO DE FORMULA (V). SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE ORGANISMOS DE GRAM-(B) Y GRAM-(C).

(16/02/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE AS-TRIAZINOS CONDENSADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO DE FORMULA HB AC PARA OBTENER DERIVADOS AS-TRIAZINOS CONDENSADOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO O FENILO O NAFTILO C 1 A 10; R2 ES H, HALOGENO, ALQUEILO O FENILO O NAFTILO C 1 A 14, ESTANDO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS LOS DOS ULTIMOS GRUPOS POR UNO O MAS SUSTITUYENTES HALOGENO, NITRO, AMINO, HIDROXILO, ALQUILO C 1 A 4 Y/O ALCOXILO C 1 A 4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO ANHIDRO, EN UN DISOLVENTE EN EL QUE SEA SOLUBLE EL ACIDO QUE COMPRENDE EL ANION AC Y A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150JC. TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS AS-TRIAZINOS CONDENSADOS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA BASE, COMO UN HIDROXIDO, CARBONATO, CARBONATO HIDROGENADO, O ALCOHOLATO DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, USANDO COMO DISOLVENTE UN ALCOHOL, ESTER, ETER, O CETONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AC, ANION; R1, ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO O FENILO DE C 3 A 6, NAFTILO O FENILALQUILO DE C 1 A 4, Y OTROS; R2, H, HAL, HIDROXILO, OXO, Y OTROS; R3, H, HIDROXILO O ALCOXILO DE C 1 A 4; Z, BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULA (A) O (B); Y X, H O HAL. SE UTILIZA COMO PESTICIDA POR SU TOXICIDAD ORAL AGUDA EN ROEDORES.

(01/02/1986). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; Y Q1 ES METILO O ETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR Y R1 Y Q1 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) CON HIDROXILAMINA O UNA SAL DE LA MISMA; SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DE LA BASE FORMADA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LA REACION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO-ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES CARDIOTONICAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO1,2-AQUINOLEINAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO METILO O UN GRUPO METILTIO; Y REPRESENTA HIDROGENO O UN HALOGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A LA QUINOLEINA DE FORMULA GENERAL (II) A LA ACCION DE UNA A-BROMO-ACETOFENONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO IONICO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UNA SERIE DE PROCESOS EN CADENA HASTA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACILAMINOMETIL-3-IMIDAZO1 ,2-APIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y REPRESENTA HIDROGENO, CLORO O UN GRUPO METILO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y R2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO CICLOHEXILO O TRICLOROMETILO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS ACEPTABLES EN FARMACOLOGIA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE EFECTUA UNA FORMILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, PARA OBTENER UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, DICHO ALDEHIDO DE FORMULA (III) SE REDUCE PARA FORMAR UN ALCOHOL; Y POR ULTIMO, DICHO ALCOHOL SE TRATA CON UN NITRILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTE PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONA- O BIEN NAFTIRIDONACARBOXILICOS. CONSISTE EN CICLOCONDENSAR DERIVADOS DEL ACIDO AMINOACRILICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTO DE FORMULA (II) Y SAPONIFICAR EL GRUPO ALCOXICARBONILO R2, PARA OBTENER ACIDOS QUINOLONA O NAFTIRIDONACARBOXILICOS DE FORMULA (I). LA CICLOCONEDENSACION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE COMO DIOXANO, DIMETILSULFOXIDO, N-METILPIRROLIDONA Y OTROS, Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 60 Y 300JC Y EMPLEANDOSE COMO AGENTE DE CONDENSACION PARA LA CICLOCONDENSACION CARBONATO SODICO O POTASICO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO TRICICLICO DE QUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3 DE CADENA LINEAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UNA LACTAMA DE FORMULA GENERAL (II), SIENDO TRANS LA FUSION DE LOS ANILLOS NO AROMATICOS. LA MENCIONADA REDUCCION SE LLEVA A EFECTO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS. LOS DISOLVENTES EMPLEADOS INCLUYEN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES APROTICOS TALES COMO EL TETRAHIDROFURANO Y EL DIMETOXIETANO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSIVAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-HETEROCICLIL-4-P/IPERIDINAMINAS , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ISOMEROS DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UNO DE VARIOS RADICALES BIVALENTES NO SATURADOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-G, EN LAS QUE G REPRESENTA UN GRYPO SALIENTE REACTIVO ADECUADO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.