CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.

La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.

(16/12/2005) Un derivado de imidazopiridina representado por la fórmula (I) o sales del mismo, donde R1 representa -H, -alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, -un cicloalquilo, -un cicloalquenilo, -un halógeno, -NO2, -CN, -un alquilo C1-C6 halogenado, -ORa, - SRa, -SO2Ra, -SORa, -CO2Ra, -CO-Ra, -un arilo, -un alquileno C1-C6 -un arilo, -O-un alquileno C1-C6-un arilo, -CONRaRb, -CO-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO2NRaRb, -SO2-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO3H, -(un grupo heterocíclico saturado que…

7-OXO-PIRIDOPIRIMIDINAS.

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CR’R”-Ra (donde R’ y R” son hidrógeno, hidroxialquilo o alquilo siendo al menos uno alquilo o hidroxialquilo y Ra es hidroxialquilo), en donde cada uno del grupo hidroxilo presente en R2 puede estar independientemente en la forma de un éster, un carbamato, un carbonato o un derivado sulfonato; R3 es hidrógeno, alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, cianoalquilo, alquilen-C(O)-R (donde R es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino) o acilo; Ar1 es arilo, “arilo” significa un radical hidrocarbúrico aromático…

DERIVADOS DE 5-SUSTITUIDO-3-OXADIAZOLIL-1 ,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONA.

(01/12/2005) Un derivativo 5-substituído-3-oxadiazolil-1 , 6-naftiridin-2(1H)-ona con la siguiente fórmula : en donde Het es un grupo oxadiazolilo, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciclo-alquilo C3-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo fenilo o n grupo naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituído con de 1 a 3 substituyentes seleccionados de entre un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo nitro, o un grupo heteroaromático constituido por 5- o 6- miembros, conteniendo de 1 a 2 heteroátomos…

DECAHIDRO-ISOQUINOLINAS.

(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..

Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R’1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDENO.

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por halo, -NR7R8, -NR7Ay, Ay, Het, -NH(CH2)mHet, y -NH(CH2)lAy; cada uno de R7 y R8 es igual o diferente y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquilhidroxi, amina, alquilamina, alquilcarboxi, alquilcarboxamida, alquil alcoxicarbonilo, alquiltioamida, alquilsulfonilo, alquilsulfonamida, alquiléter, -(CH2)l- cicloalquilo, -(CH2)INHCOR9 y -(CH2)mSO2NHCOR9; I es 1-6; m es 0-6; R9 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilhidroxi, amina, alquilamina, alquilcarboxi y alquiléter; Ay es arilo; Het es un grupo heterocíclico o heteroarilo de 5 o 6 miembros;…

COMPUESTOS DE 3-(PIROLILLACTONA) -2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES QUINASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo saturado o insaturado C1-C10 y un anillo aromático de…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.

"NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINAS".

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, VIRGILI BERNADO,MARINA.

Nuevos derivados de pirazolopiridinas. Nuevos compuestos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como inhibidores de la p38.

TETRAHIDRO-BETA-CARBOLINAS FENOLICAS COMO ANTIOXIDANTES.

(01/12/2005). Solicitante/s: CONSEJO SUP. DE INVESTIG. CIENTIFICAS. Inventor/es: HERRAIZ TOMICO,TOMAS, GALISTEO OCHAITA,JUAN.

Tetrahidro-beta-carbolinas fenólicas como antioxidantes. La presente invención se encuadra en el sector químico y describe un tipo de moléculas antioxidantes basadas en la estructura de tetrahidro-beta-carbolinas con grupos fenólicos, que son eficaces secuestradores de radicales libres, pudiendo terminar los procesos de peroxidación lipídica. La invención tiene que ver con la preparación de los compuestos a partir de precursores naturales (aminoácidos o sus derivados, aminas y aldehídos fenólicos) y su posible aplicación en preparados farmacéuticos, nutracéuticos, alimentos funcionales, y para la prevención del estrés oxidativo.

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que W se selecciona del grupo constituido por X es -(CH2)v-, en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) está sustituido o sin sustituir con uno o dos sustituyentes R1; Y se selecciona del grupo constituido por -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-NR4(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-S-(CH2)p -(CH2)m-NR4(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-S(CH2)n-O-(CH2)p- y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, distinto que en R4, puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R3; Z se selecciona del grupo constituido por…

PREPARACION DE (1S-(1A,2B,3B,4A(S*)))-4-(7-((1-(3-CLORO-2-TIENIL) METIL)PROPIL)AMINO)-3H-IMIDAZO (4,5-B)PIRIDIN-3-IL)-N-ETIL-2-3-DIHIDROXICICLOPENTANCARBOXAMIDA.

(16/11/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LEON, PATRICK, O\'BRIEN, MICHAEL, K., GARCIA, HERVE, RHONE-POULENC INDUSTRIALISATION, POWNER, TORY, H., REILLY, LAURENCE, W., SHAH, HARSHAVADAN, C., THOMPSON, MICHAEL, D., TSUEI, CHING, T., VANASSE, BENOIT, J., WALTHER, FRANCIS, L.

LA INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE [1S [1A,2B,3B,4A(S * ]] - 4 - [7 - [[1 - (3 - CLORO - 2 TIENIL)METIL]PROPIL]AMINO] - 3H - IMIDAZO[4,5 -B]PIRIDIN - 3 IL] - N - ETIL - 2,3 - DIHIDROXICICLOPENTANOCARBOXAMIDA , A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE LA MISMA Y A DICHOS INTERMEDIARIOS EN SI.

IMIDAZOQUINOLINAS SUSTITUIDAS CON TIOETERES.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual: X es -CHR3-, -CHR3-alquileno C1-20-, o -CHR3- alquenileno C2-20-; Z es -S-, -SO-, o -SO2-; R1 se selecciona del grupo constituido por: -alquilo C1-20; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquenilo C2-20; -R4-arilo; -R4-heteroarilo; y -R4-heterociclilo; R2 se selecciona del grupo constituido por: -hidrógeno; -alquilo C1-20; -alquenilo C2-20; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquileno C1-20-Y-alquilo C1-20; -alquileno C1-20-Y-alquenilo C2-20; -alquileno C1-20-Y-arilo; y -alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo…

AGONISTAS BETA 3 DE OXINDOL 3-SUSTITUIDO.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I: en el que: m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; cada D es o carbón o nitrógeno, a condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D’ es o carbón o nitrógeno, a condición de que solo un D’ puede ser nitrógeno; además, a condición de que el número total de D y D’ que son nitrógeno, debe ser dos y solo dos; R es H, CN, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CO28, CONR8R8, NR8COR8, NR8R8, OR8, SR8, SOR8, SO2R8 o SO2NR8R8; R1 es H, alquilo C1-6 o bencilo; R2 es alquilo C1-6 o bencilo; o R1 y R2 se combinan con el carbono al cual están unidos, para formar un anillo carbocíclico C3-7; a condición que si R2 es alquilo C2-6 o bencilo, entonces R1 debe ser hidrógeno; R3 es H o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente en…

COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: SEEFELD, MARK, A.

Un compuesto según la fórmula (I): la cual es: 2-(2, 4-diclorofenil)-1-{1- [(dimetilamino)metil](1 , 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)}etan-1-ona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- cloro(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- metil(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 1-(4-fluorofenil)(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)-4-hidroxifenil cetona; 3-cloro-4-hidroxifenil-1-(4-fluorofenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 4-{2-[(4-hidroxifenil)carbonil]-1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il]}benzoato de metilo; 4-hidroxi-3-metilfenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o 4-hidroxifenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.

(01/11/2005) Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1’ independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros del anillo T1, T2 y T3 son CH y el enlace se consigue por vía de los átomos T1 y T4, los enlaces caracterizados por una línea ondulada son enlaces dobles, y m es 0; W representa hidrógeno o alquilo inferior; X es -N(R5)-; y R5 es H o alquilo inferior; e Y es ciclohexilo sustituido,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRROLIDINICOS, LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS DE ESTE PROCESO Y SU UTILIZACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE QUINOLONA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: MOON, KWANG, YUL, KIM, WON, SUP, LEE, TAE, HEE, CHANG, JAY, HYOK.

Un proceso para preparar un compuesto de **fórmula** en la cual P1 y P2 son grupos protectores, que comprende a) la reacción de un compuesto de fórmula : en la cual P1 es tal como se define para la fórmula ; con un catalizador Níquel-Raney en un disolvente en hidrógeno para producir un compuesto de fórmula : en la cual P1 es tal como se define para la fórmula ; b) la protección del grupo amino para producir un compuesto de fórmula : en la cual P1 y P2 son tal como se definen para la fórmula ; y c) la reducción selectiva del doble enlace para producir el compuesto de fórmula.

DERIVADOS DE QUINAZOLONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA-1A/B.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BECKER, CYRUS, KEPHRA, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, PFISTER, JUERG, ROLAND, ZHANG, XIAOMING, CAROON, JON, MARIE, PADILLA, FERNANDO.

Un compuesto que se ajusta a la **fórmula**, en la que X es carbono o nitrógeno, Y es carbono, y X-Y considerados juntos son dos átomos adyacentes del anillo A, siendo dicho anillo un anillo aromático fusionado de cinco o seis átomos en el anillo, que incorpora eventualmente uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, Z es –C(O)- o –S(O)2-, R es alquilo C1-C6, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo o arilaminocarbonilo, en los que el grupo arilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; heteroarilo o heteroarialquilo, en los que el grupo heteroarilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; o bien isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros o bien sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

COMPUESTOS DE PIRIDAZINO-QUINOLINA.

(01/11/2005) compuestos piridazindiona útiles en el tratamiento de trastornos neurológicos generalmente en mamíferos, tales como el hombre. Más específicamente, los compuestos son útiles en el tratamiento de apoplejías y/u otros trastornos neurodegenerativos tales como hipoglucemia, parálisis cerebral, ataque isquémico cerebral transitorio, asfixia perinatal, epilepsia, psicosis, corea de Hungtington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, atrofia pontocerebelar de Olivo, neurodegeneración inducida por virus, tal como en el síndrome de inmunodeficiencia adquirida y su demencia asociada, anoxia tal como a partir…

H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..

Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR’)(OR-), donde R, R’ y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.

NUEVOS ATROPISOMEROS DE 2,3-DISUSTITUIDO-(5,6)-HETEROARIFUSIONADO-PIRIMIDIN-4-ONAS.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE LAS 2,3 - DISUSTITUIDAS - - HETEROARILFUSIONADAS - PIRIMIDIN - 4 ONAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DEL TIPO DE NEURODEGENERATIVO, PSICOTROPICO E INDUCIDO POR LAS DROGAS Y EL ALCOHOL.

DERIVADOS DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIDINA.

(01/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por halo, Ay, het, -NR7R8, -NR7Ay, -NHhet, -NHR10Ay y –NHR10het; cada uno de R7 y R8 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, - OR9, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR9R11- C(S)NR9R11, - C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, -R10 cicloalquilo, - R10OR9, -CH(R10OR9)2, -R10C(O)R9, -R10CO2R9, - R10C(O)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10SO2NHOCOR9, -R10NR9R11, - R10NHCOR9, -R10NHSO2R9 y –R10NHC(NH)NR9R11; y cada uno de R9 y R11 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido…

DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.

Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.

4-AMINOPIRROL(3,2-D)PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y.

(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, HAMMOND, MARLYS.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) eficaces en el tratamiento de estados asociados a una presencia excesiva del neuropéptido Y.

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

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