CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PEPTIDILNITRILOS N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE CISTEINA CATEPSINAS.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COWEN, SCOTT, DOUGLAS, GREENSPAN, PAUL, DAVID, MCQUIRE, LESLIE, WIGHTON, TOMMASI, RUBEN, ALBERTO, VAN DUZER, JOHN, HENRY.
Un compuesto de fórmula en donde R1 es arilo o biarilo; R2 es aril-alquilo C1-C7, biaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo benzo-condensado, cicloalquil-alquilo C1-C7, bicicloalquil-alquilo C1-C7, ariloxi-alquilo C1-C7 o aril- alquilo C2-C7 en donde el alquilo C2-C7 está interrumpido por Y; Y es O, S, SO, SO2, CO o NR6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; o R2 y R3 juntos son alquileno C2-C7 o alquileno C2-C7 interrumpido por Y; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-C7, biaril-alquilo C1-C7, cicloalquil- alquilo C1-C7, bicicloalquil-alquilo C1-C7, ariloxi- alquilo C1-C7 o aril-alquilo C2-C7 en donde el alquilo C2- C7 está interrumpido por Y; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o aril-alquilo C1-C7, en donde arilo representa un (sistema de anillo aromático carbocíclico o heterocíclico) insustituido o sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE 11-(4-SUSTITUIDO-1-PIPERAZINIL)DIBENZO(B ,F)(1,4)TIAZEPINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: COMELV,ALEXANDER CHRIS, VERDAGUER ESPAULELLA,FRANCESC XAVIER, RAFECAS JANE,LLORENC, DOMINGO COTO,ANTONIO.
Procedimiento para la obtención de un derivado de 11-(4- sustituido-1-piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina, de fórmúla general I, en la que A significa hidrógeno o un grupo -(CH2)2-OH o un grupo -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, o de una sal del mismo, comprende una etapa en la que se hace reaccionar 10H-dibenzo- [b,f][1,4]tiazepin-11-ona , con un derivado de piperazina, en presencia de un alcóxido de titanio, de fórmula general Ti(OR)4, donde R es un grupo alquilo, lineal o ramificado, de uno a ocho átomos de carbono, para obtener dicho derivado de fórmula I o una sal del mismo. En el caso que A sea -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, entonces el derivado de piperazina es 1-(2-(2-hidroxietoxi)etil)piperazina y el derivado de 11-(4-sustituido-1- piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina es quetiapina (11-(4-(2- (2-hidroxietoxi)etil)-1-piperazinil)dibenzo [b,f][1,4]tiazepina). El procedimiento puede comprender una etapa adicional de reacción de la quetiapina con ácido fumárico para obtener hemifumarato de quetiapina.
COMPUESTOS DE ETER DIFENILICO UTILES EN TERAPIA.
(01/12/2005) Un compuesto de fórmula general (I), o sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)m(cicloalquilo C3-C6) en el que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina; cada R3 es independientemente CF3, OCF3, alquil C1-C4-tio o o alcoxi C C1-C4; n es 1, 2 ó 3; y R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son: A-X, , en el que A = -CH=CH- (o (CH2)p-, en el que p es 0, 1 ó 1 ó 2; X es hidrógeno, F, F, Cl, BBr, , 1, I, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, alcoxi C1-4, NR8SO2R9, NO2,…
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.
El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.
DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE SST1.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J., HOYER, DANIEL.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es un enlace sencillo o -O-, -S-, -CH2-, CH=CH-o CH2CH2 R1 es alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o cicloalquil(C3-7)alquilo C11-4 y R2 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en donde Y es -O- o S R3 y R4 independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…
ARILHETEROCICLOS CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(16/07/2005) Arilheterociclos que presentan la fórmula general (I): en la que: - Y representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, flúor o bromo; un radical alquilo o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado, un alcoxi o haloalcoxi C1-C4 lineal o ramificado; o un alquiltio o haloalquiltio C1-C4 lineal o ramificado; - Z representa un átomo de oxígeno; - Q representa uno de los siguientes radicales (como se representa en las siguientes fórmulas generales): en las que: - R representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo o haloalquilo C1-C6 lineal o ramificado; - R1, R3 y R4 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R2 es hidrógeno; - R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PALLADINO, MASSIMILIANO, CORIGLI, RICCARDO, JABES, DANIELA, PERRONE, ETTORE, ABRATE, FRANCESCA, BISSOLINO, PIERLUIGI, LOMBROSO, MARINA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE ALFA-AMINO-GAMMA-HIDROXIAMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2005) Compuesto de **fórmula** en la cual: - representa un ciclo carbonado saturado de 4 a 8 eslabones, eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, lineales o ramificados, - R1 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R5 y R6 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo nitrogenado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos de entre un grupo ciano, CO2R7 (en el cual R7 representa…
DERIVADOS DE FENILALANINA COMO INHIBIDORES DE ALFA-4 INTEGRINAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, ARCHIBALD, SARAH CATHERINE, HEAD, JOHN CLIFFORD, PORTER, JOHN ROBERT.
Un compuesto de **fórmula** en la que -W= es -N=; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(RC)q; R es un ácido carboxílico o uno de sus derivados; Alk1 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, amino, - NHR4 o -N(R4)2; L1 es un átomo o grupo conector seleccionado de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R4)-, - CON(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -CSN(R4)-, -N(R4)CO-, -N(R4)C(O)O-, -N(R4)CS-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, - N(R4)S(O)2-, -N(R4)CON(R4)-, -N(R4)CSN(R4)-, - N(R4)SON(R4)- o -N(R4)SO2N(R4)-; R4, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado; r y s, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno cero o un número entero 1; Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(Rc)q.
NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD PROMOTORA DE LA DIFERENCIACION DE NEURONAS.
(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.
En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.
(16/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION NPS PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BRYAN, WILLIAM, M., VAN WAGENEN, BRADFORD C., CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, BHATNAGAR, PRADIP, KUMAR, BURGESS, JOELLE, LORRAINE, CALVO, RAUL, ROLANDO, DEL MAR, ERIC, G., LAGO, MARIA, AMPARO, NGUYEN, THOMAS, THE, BARMORE, ROBERT, M., SHEEHAN, DEREK, SMITH, ROBERT, LAWRENCE, SOUTHALL, LINDA, SUE.
Se proporcionan nuevos compuestos de arilalquilamino con propiedades calcíticas.
DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…
DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.
(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.
Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.
DERIVADOS DE BENCILAMINA Y DERIVADOS DE FENILETILAMINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/09/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: MEADE, CHRISTOPHER, JOHN, MONTAGUE, ANDERSKEWITZ, RALF, JENNEWEIN, HANS-MICHAEL, SCHROMM, KURT, RENTH, ERNST-OTTO, BIRKE, FRANZ.
La invención se refiere a nuevos derivados de fenilamina, sus procedimientos de preparación y su utilización como medicamentos. Las fenilaminas descritas responden a la fórmula general (I).
INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE ACIDOS ISOCIANO-ALQUIL-CARBONICOS , SU CONVERSION QUIMICA EN REACCIONES DE COMPONENTES MULTIPLES CON UN ISOCIANURO PARA DAR DERIVADOS DE ACIDOS SEC.AMIDO-ALQUIL-CARBONICOS , Y ESTOS DERIVADOS DE ACIDOS SE.AMIDO-ALQUIL-CARBONICOS.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UGICHEM GMBH. Inventor/es: BOCK, HOLGER, LINDHORST, THOMAS, UGI, IVAR.
La invención se refiere a compuesto de la fórmula general (I) en la que A es un grupo que tiene fórmula (a) ó (b), y Z es un átomo de O ó S. La invención también se refiere a su posterior procesamiento para formar nuevos derivados secundarios de ácido carbónico amidoalquilo, y a dichos derivados secundarios de ácido amidoalquilocarbónico.
((AMINOIMINOMETHIL) AMINO) ALCANOCARBOXAMIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(16/05/2004) Una composición farmacéutica que comprende como principio activo un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona entre uno de los siguientes grupos: - H; - alquilo (con 1 a 20 átomos de carbono) substituido o sin substituir con uno o más de los siguientes grupos: amino, hidroxilo, alquilo (con 1 a 5 átomos de carbono), alcoxi (con 1 a 5 átomos de carbono), alquiltio (con 1 a 5 átomos de carbono), alquilamino (con 1 a 5 átomos de carbono), triflúormetilo; R2 se selecciona entre - cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono) substituido o sin substituir con uno o más de los siguientes grupos: amino, hidroxilo, alquilo…
INHIBIDORES DE LA PRIMASA DE HSV.
(01/05/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO, LIUZZI, MICHELE, MENTRUP, ANTON.
Un compuesto de la fórmula 1 en la que R1 es hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); R3 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), amino o azido; R4 tiene el mismo significado que R2; R5 es hidrógeno o alquilo(C1-4); y R es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [fenil- alquilo(C1-7)], [fenil-alcoxi(C1-7)] , [[(heterociclo monocíclico)-[alcoxi(C1-7)]] , CH(W)C(O)[O-alquilo(C1- 4)] donde W es hidrógeno o alquilo(C1-7), o donde Y es hidrógeno o alquilo(C1-7), y Z es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [cicloalquilo(C3- 6)]-[alquilo(C1-7)], fenil-alquilo(C1-7) o [[(heterociclo monocíclico)-[alquilo(C1-7)]] , o Y y Z junto con el átomo de nitrógeno a los que están unidos representan, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 4- morfolinilo o 1-(4-metilpiperazinilo); en las condiciones de que cuando R es CH(W)C(O)-[O- alquilo(C1-4)] como aquí se define, entonces R5 es hidrógeno; y al menos uno de R2, R3, y R4 es diferente de hidrógeno; o una de sus sales.
NUEVOS DERIVADOS DEL 2-(IMINOMETIL)AMINO-FENILO , SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: AUGUET, MICHEL, CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS.
La invención se refiere a nuevos derivados de 2-(iminometil)amino- fenilo, su preparación, su aplicación como medicamentos y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.
DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS CON AMIDO Y AMINO; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DEL NEUROPEPTIDO Y1.
(01/01/2004) LA INVENCION INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X SUB,1 , X 2 Y X 3 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SU STITUYENTES DE FORMULA (A) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DONDE C = N O O; D = NADA CUANDO C = O, H, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO, UNA UNIDAD DE METILENO INCORPORADA EN UN ANILLO CONECTADO CON F (TAMBIEN UN METILENO), COMO EN LOS CASOS DE LA PIRROLIDINA, PIRROLIDONA, PIPERIDINA Y PIPERIDONA; E = O O H SUB,2 ; O = 0 O 1; F = ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO; ARILO; ARILO SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR UN…
NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV.
(01/11/2003). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.
Compuestos miméticos de dipéptidos, que se forman a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina o pirrolidina, concretamente L-alo-isoleucil-tiazolidina , L-alo-isoleucil-pirrolidina y sus sales.
DERIVADOS DE BENCILAMINODIACETAMIDAS , COMPOSICIONES, COMPOSICIONES QUE LOS INCLUYEN, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACIONES.
(01/09/2003) Composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2, idénticos o diferentes están elegidos entre el hidrógeno o los radicales CH3, CF3, OCH3 y OH, -Z1 está elegido entre los radicales NX1X2 y OX1, y Z2 se elige entre los radicales NX3X4 y OX3, en los que: -X1 y X3, idénticos o diferentes, representan: -un radical alquilo de C1-C12, eventualmente substituido por uno o varios grupos OH, NH2, SH, CN, CF3, halógeno, COOH, CONHR, COOR, OR, SR con R que representa un alquilo de C1-C4; o eventualmente substituido por uno o varios ciclos de C3-C7 alifáticos o aromáticos, eventualmente heterocíclicos;…
INHIBIDORES DE LA UROQUINASA.
(16/06/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: STIRZEBECHER, JIRG, WIKSTRIM, PETER, VIEWEG, HELMUT.
Nuevos inhibidores de la uroquinasa de la fórmula general I, **(Fórmula)** que están presentes como racemato y como compuestos de configuración L ó D, y en los cuales R representa (a) un grupo de la fórmula, **(Fórmula)** en donde p = 1 y r = 2, y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo ó 2-tienilhidrazinocarbonilo , o bien p = 2 y r = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propilcarbonilo, 2-propilaminocarbonilo , metilaminocarbonilo o metilo; o (b) un grupo de la fórmula**(Fórmula)** en donde R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o acetilo, siendo los compuestos presentes en forma de sus bases libres, así como en forma de sales con ácidos minerales, preferentemente como hidrocloruros, o en forma de sales con ácidos orgánicos.
DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS Y NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE LOS NEUROPEPTIDOS Y1.
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: HUTCHISON, ALAN, PETERSON, JOHN, M., BLUM, CHARLES, A..
LA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X 1 , X SUB,2 , X 3 REPRESENTAN SUSTITUYENTES INORGANICOS U ORGAN ICOS; N ES 1, 2 O 3; M ES 2, 3 O 4, R 1 - R 4 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS; Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DE LA ALIMENTACION COMO LA OBESIDAD Y LA BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA GLOBAL, DEBIDO A LA FIJACION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE NEUROPEPTIDOS Y1 DE ORIGEN HUMANO.
DERIVADOS FENILETANOLAMINOTETRALINCARBOXAMIDA 3,4 DISUSTITUIDOS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, HIROAKI, KITAZAWA, MAKIO, OKAZAKI, KOSUKE SANBIREZZI-NISHIHOTAKA, TAMAI, TETSURO SHITHIHAIMU-KASHIWABARA 101, SAITO, MASARU KISSEI DAISANSEIYU-RYO, TANAKA, NOBUYUKI, MURANAKA, HIDEYUKI KISSEI DAISANSEIYU-RYO, KIKUCHI, KEN-KISSEI DAINISEIYU-RYO.
DERIVADOS FENILETANOLAMINOTETRALINCARBOXAMIDA 3,4 DISUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN UN EFECTO ESTIMULANTE SELECTIVO DEL RECEPTOR BE 2 - ADRENERGICO CON UN EFECTO MITIGADO SOBRE EL CORAZON, COMO UN PULSO FRECUENTE. EN DICHA FORMULA, A REPRESENTA ALQUILENO INFERIOR; B REPRESENTA AMINO, DI(ALQUIL INFERIOR)AMINO O UN AMINO ALICICLICO DE 3 A 7 ESLABONES QUE CONTIENEN OPCIONALMENTE OXIGENO EN EL ANILLO; N ES UN NUMERO ENTERO, 1 O 2; EL ATOMO DE CARBONO MARCADO CON "*" INDICA UN ATOMO DE CARBONO O LA CONFIGURACION R O S O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS Y EL ATOMO DE CARBONO MARCADO CON "(S)" INDICA UN ATOMO DE CARBONO DE LA CONFIGURACION S. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREVENIR LA AMENAZA DE ABORTO/PARTO PREMATURO, COMO AGENTE BRONCODILATADOR, ANALGESICO Y LITAGOGO EN LA URETEROLITIASIS.
EXTENSOR DE CADENA PARA LA SINTESIS DE POLIMEROS HEPARINIZABLES BIOCAMPATIBLES.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TECNOBIOMEDICA S.P.A. Inventor/es: TANZI, MARIA CRISTINA.
EL COMPUESTO CON LA FORMULA ES UTIL COMO PROLONGADOR DE LA CADENA EN LA PREPARACION DE POLIMEROS, EN PARTICULAR DE POLIMEROS BIOCOMPATIBLES HEPARINIZABLES LINEALES Y RETICULADOS.
DERIVADOS DE AMIDA Y SU USO TERAPEUTICO.
(01/03/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY, RIGDON, GREGORY COOKSEY, COOPER, BARRETT RANDOLPH, MCLEAN, ED WILLIAMS, MUSSO, DAVID LEE, ORR, GLORIA FAYE, SELPH, JEFFREY LEAMAN, STYLES, VIRGIL LEE.
Nuevos compuestos de fórmula (I) que junto con sus sales y solvatos tienen un número de usos en medicinas, en particular relajantes de músculos centrales.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO-SULFON-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, SIMONET, SERGE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES.
Compuesto de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: - n es un número entero comprendido ambos inclusive entre 1 y 3, - m es un número entero comprendido ambos inclusive entre 0 y 6, - Ra representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, o aril-alquil-oxilo, - R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, o perhalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, o cicloalquilo, - T1 representa un grupo alquileno, O-alquileno, alquileno-O-, o (C1-C3)-alquileno-O-(C1-C3)-alquileno , - G representa un grupo G1- oG1-T2-A-.
DERIVADOS DE DIARILDIAMINA Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DELTA OPIOIDES.
(16/09/2002) UNA CLASE DE DERIVADOS DE DIARILDIAMINA DE FORMULA (I) EN QUE R SUB,1} Y R SUB,2} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARILO, ARALQUILO, O FURAN EDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO ALQUILO C SUB,3-7} QUE PUEDE ESTAR INTERRUMPIDO POR UN OXIGENO; R SUB,3} Y R SUB,4} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, O R SUB,4} ES UN OXIGENO QUE FORMA CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO UN GRUPO C=O; R SUB,5} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, TIOL O ALQUILTIO; R SUB,6} ES FENILO, HALOGENO, NH SUB,2} O UN GRUPO PARA O META SUB,8} EN DONDE Z ES OXIGENO O AZUFRE; R SUB,8} ES ALQUILO, ALCOXI O NR SUB,9}R SUB,10}, EN DONDE R SUB,9} Y R SUB,10} SON HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARALQUILO O R SUB,6} ES UN GRUPO…
