(16/05/1987). Solicitante/s: MOLECULAR DIAGNOSTICS, INC..

METODO DE PREPARACION DE UN OLIGONUCLEOTIDO. CONSISTE EN HIBRIDAR: A) UN FRAGMENTO MAS CORTO DEL OLIGONUCLEOTIDO DESEADO CON B) UN FRAGMENTO DEL ACIDO NUCLEICO MAS LARGO QUE A) Y COMPLEMENTARIO DEL OLIGONUCLEOTIDO DESEADO; LLEVANDO UNO DE LOS FRAGMENTOS A) Y B) UN RADICAL ORGANICO QUE DIFERENCIA SUS PROPIEDADES FISICAS DE LAS DEL OTRO FRAGMENTO B) O A); PONER EN CONTACTO EL MATERIAL HIBRIDADO CON UNA ENCIMA Y TRIFOSFATOS DE NUCLEOSIDOS CON LO QUE EL FRAGMENTO MAS CORTO CRECE EN UNA DIRECCION HASTA QUE ES CO-TERMINAL CON EL FRAGMENTO DE ACIDO NUCLEICO COMPLEMENTARIO; DESNATURALIZAR EL MATERIAL HIBRIDADO; Y SEPARAR EL FRAGMENTO A) ELONGADO DEL FRAGMENTO B). TIENE APLICACION EN LA PREPARACION DE SONDAS OLIGONUCLEOTIDICAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS ANTIBIOTICOS, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 5K-O-(GLUCOSILUREIDOSULFONIL)URIDINA , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN AMINODERIVADO DE UN AZUCAR DE FORMULA GENERAL: R1-NH2, EN LA QUE R1 ES UN RADICAL GLICOSILO, QUE PUEDE TENER SUS GRUPOS HIDROXILO LIBRES O PROTEGIDOS TOTAL O PARCIALMENTE, CON CLOROSULFONILISOCIANATO , DE FORMULA GENERAL: OFCFN-SO2CL. EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DE URIDINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 REPRESENTA HIDROGENO; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO OR2. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

(16/04/1987). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS ANTIBIOTICOS, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GLUCOSILOXICARBONILAMINOSULFONIL , DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS, Y DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE GLUCOPIRANOSA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO ACILO; Y R4 REPRESENTA UN GRUPO AMINO, CON CLOROSULFONILISOCIANATO , DE FORMULA GENERAL (III). EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN NUCLEOSIDO O CON UN NUCLEOSIDO MODIFICADO, EN UN DISOLVENTE O EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES APROTICOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

(16/02/1987). Solicitante/s: MARGARIT TAYA, MIGUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DEXTRANSULFATO DE PIRODOXINA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR LA PIRIDOXINA DE FORMULA (II) EN SOLUCION ACUOSA, CON UNA SOLUCION DE DEXTRANSULFATO SODICO DE FORMULA (III) QUE PREVIAMENTE HA PASADO POR UNA RESINA LEWARTITE S-100 EN FORMA PROTONICA, MANTENIENDO LA SOLUCION FINAL A UN PH APROXIMADAMENTE IGUAL A 3 PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE PODEMOS SEPARAR POR LIOFILIZACION OBTENIENDO UN POLVO DE COLOR BLANCO-AMARILLENTO CON UNA RIQUEZA DE PIRIDOXINA DE 51-52% QUE SE DESCOMPONE A 220JC. APLICABLE COMO MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LA LITIASIS RENAL.

(01/06/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE URIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES UN ATOMO DE FLUOR O GRUPO TRIFLUORMETILO; R5 ES UN GRUPO TETRAHIDROFURANILO; Y R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 2-CLOROTETRAHIDROFURANO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/04/1986). Solicitante/s: MTA KOZPONTI KEMIAI KUTATO INTEZET.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS NUCLEOSIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS NUCLEOSIDOS DE FORMULA (I) DONDE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN H O UN ACILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ALCANOILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, AROILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O HETEROAROILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; DONDE OPTATIVAMENTE SE PUEDEN EFECTUAR UNA DE LAS REACCIONES: A) ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULAS Y-CL O (IV); B) DESACILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON AMONIACO; Y C) INTRODUCIR UN GRUPO BLOQUEADOR EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I). TIENEN UTILIDAD POR INHIBIR LA MULTIPLICACION VIRAL.

(01/04/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE URIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES FLUOR O GRUPO TRIFLUORMETILO; Y UNO DE R6 Y R7 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES EL RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R8 Y R9 SON HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LAS FORMULAS (I Y II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN EL MEDIO DE REACCION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/04/1986). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON OTRO DE FORMULA RX, PARA OBTENER DERIVADOS DE URIDINA DE FORMULA I, EN DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO ALQUENILO DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO BENCILO, GRUPO ARALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO NITRO O ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y X ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO. SIENDO RK1 GRUPO BENZOILO O TETRAHIDROFURANILO, RK2 ES FLUOR O TRIFLUORMETILO, Y R3, R4 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES ANALOGO AL SUSTITUYENTE R. APLICACION COMO AGENTE ANTITUMORAL.

(16/02/1986). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA DESOXIURIDINA. CONSISTE EN REEMPLAZAR EL GRUPO R3 POR UN GRUPO R3, EN LA CADENA LATERAL HIDROXIALQUILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR REACCION CON UN AGENTE DE HALOGENACION O FLUORACION EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE LA DESOXIURIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE OTRA, H O ALQUILO INFERIOR; R3 SIGNIFICA HALOGENO, CHF2 O CF3; R4 SIGNIFICA H, HIDROXI O FLUOR; X SIGNIFICA OXIGENO O IMINO; Y N SIGNFICA 0 O 1, EL RESTO AZUCAR ESTANDO UNIDO AL CICLO DE PIRIMIDINA POR UN ENLACE A- O B-GLICOSIDICO EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL DE ADICION DE ACIDOS. TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTI-VIRUS, EN ESPECIAL CONTRA VIRUS HERPES.

(16/07/1985). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS DERIVADOS DE CITIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ACIDO DERIVADO DEL ACIDO CARBOXILICO QUE CONTIENE POR LOS MENOS TRES ATOMOS DE CARBONO; Y R2, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ACILO DERIVADO DEL ACIDO CARBOXILICO.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, Y UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A ES UN GRUPO DE -OR5; Y R5 ES UN ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO O UN HALOGENO, A UN PROCESO DE CONDENSACION EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/08/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DESOXIURIDINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR DE UNA SOLA VEZ O POR ETAPAS, UN COMPUESTO OPCIONALMENTE O-PROTEGIDO, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA: XCOL. EL COMPUESTO DIACILADO O TRIACILADO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER OPCIONALMENTE A UN PROCESO DE HIDROLISIS SELECTIVA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS HERPES.

(16/03/1984). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO E-3-5-(2K-DESOXIURIDINIL)PROPENOICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE 5-YODO-2K-DESOXIURIDINA CON UN ACRILATO DE ALQUILO C1-3 EN UNA AMINA, TAL COMO TRIMETILAMINA O TRIETILAMINA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, CONSTITUIDO POR TRIFENILFOSFINA Y UNA SAL DE PALADIO (II), A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA DE EBULLICION DEL ACRILATO. LA MEZCLA RESULTANTE SE TRATA CON METANOL O ETANOL Y SE SEPARA POR CRISTALIZACION.

(01/09/1982). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2'-DESIOXIPIRIMIDIN-RIBOFURANOXIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UNA PIRIMIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 3',5'-DI-O-ALCANOIL(O-BENZOILO)-Z'-HALOGENO-2' DESOXIPIRIMIDIN-RIBOFURANOXIDO CON HIDRORURO DE TRI-N-BUTIL-ESTA!O, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL SISOLVENTE, SEGUIDA DE LA PRECIPIRACION Y LAVADO CON UN DISOLVENTE POCO POLAR, Y, FINALMENTE, HIDROLISIS DE PRODUCTO OBTENIDO EN METANOL SATURADO DE AMONIACO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 20 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION EN LAS ETAPAS DE INCORPORACION DE LA DESOXITIMIDINA A ADN.

(16/08/1982). Solicitante/s: FUNAI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-DESOXI-3',5'-DI-O-ALQUIL-CARBONIL-5-FLUORURIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES AQUILO, ALCOXI O HALOGENO, M VALE 0-3 Y N VALE DE 1-14. CONSISTE EN LAREACCION DE ADICION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE BENZOILO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, M Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE LLVA A CABO EN DIOCANO, EN PRESENCIA DE TIETRILAMINA Y ENFRIANDO CON HIELO HATA UNA TEMPERATURA DE HASTA 70 C.

(01/06/1982). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ("E")-5-(2-HALOGENOVINIL)-ARABINO-FURANO-SILURACILO , DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN HALOGENO. CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO 5-VINILARABINO-FURANOSILURACILO , DE FORMULA (II), CON UN HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMUN A AMBOS REACTANTES, TAL COMO UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTE LA AMBIENTE Y 100 GRADOS CENTIGRADOS. LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL PRODUCTO RESULTANTE SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTI-DNA VIRUS.

(01/06/1981). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I) O DE SUS SALES, EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y "N" VALE DE 1 A 6. SE BASA EN LA REACCION ENTRE UNA 1-BETA-D-RIBOFURANOSILPIRALAZO-[3 ,4-D]-PIRIMIDINA SUSTITUIDA EN POSICION 4 Y UN COMPUESTO DE FORMULA R(CH2)NX, EN DONDE R Y "N" TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X PUEDE SER UN ATOMO DE HALOGENO, EN CUYO CASO LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, INORGANICA O RESINICA, EN UN DISOLVENTE ACUOSO, ALCOHOLICO O APROTIDO, O BIEN UN RADICAL MERCAPTIDA ADECUADO, Y LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTIDO. EN EL PRIMER CASO, EL SUSTITUYENTE EN POSICION 4 ES UN RADICAL TIO Y EN EL SEGUNDO UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL ALCOHILTIO O ARALCOHILTIO. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS, EN ESPECIAL PARA TRATAR O EVITAR INFECCIONES POR COCCIDIOS. *FORMULA* E.

(16/01/1979). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Un procedimiento para la preparación de un nucleósido pirimidínico, elegido del grupo constituido por 5'-deoxi-5-fluorocitidina , 5'-deoxi-5-fluorouridina y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia que se caracteriza porque se reduce en la posición 5' la 5'-deoxi-5'-halo-5-fluorocitidina o la 5'-deoxi-5'-halo-5-fluorouridina , y porque, si se desea, se hace reaccionar la 5'-deoxi-5-fluorocitidina o -uridina resultante con un ácido aceptable en farmacia.

(01/12/1978). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(01/04/1977). Solicitante/s: SYNTEX CORPORATION.

Resumen no disponible.

(16/10/1976). Solicitante/s: SYNTEX CORPORATION.

Resumen no disponible.

(16/04/1976). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(01/01/1975). Solicitante/s: YAMASA SHOYU K. K.

Resumen no disponible.