(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.

Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.

Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.

(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.

(16/02/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA 1, COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS.

(01/11/1999). Solicitante/s: NEWCASTLE UNIVERSITY VENTURES LIMITED. Inventor/es: GRIFFIN, ROGER JOHN, CALVERT, ALAN HILARY, CURTIN, NICOLA JANE, NEWELL, DAVID RICHARD, GOLDING, BERNARD THOMAS.

SE REVELAN UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE 3-OXIBENZAMIDA (I) Y COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA RELACCIONADOS (II) QUE PUEDEN ACTUAR COMO POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA REPARADORA DE ADN POLI(ADP-RIBOSA) POLIMERASA O DE LA ENZIMA PARP(EC 2.4.2.30), Y LA CUAL POR ELLO PUEDE SUMINISTRAR COMPUESTOS TERAPEUTICOS UTILES PARA SU USO CONJUNTAMENTE CON FARMACOS CITOTOXICOS QUE DAÑAN EL ADN O RADIOTERAPIA PARA POTENCIAR LOS EFECTOS DE LOS ULTIMOS. LOS COMPUESTOS REVELADOS INCLUYEN 3-BENCILOXIBENZAMIDAS , 3OXIBENZAMIDAS EN LAS CUALES UNA CADENA DE 5 O MAS GRUPOS METILENO TERMINAN EN UN ATOMO DE HALOGENO O EN UNA MITAD PURIN-9-IL, CIERTOS COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-4-CARBOXAMIDA Y CIERTOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA. EN LA FORMULA (I) X E Y JUNTOS PUEDEN FORMAR UN PUENTE -X-Y- QUE REPRESENTA LA AGRUPACION (A), (B) O (C) EN DONDE R{SUP,5} ES H, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO.

(01/08/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: VENKATESAN, ARANAPAKAM M., LEVIN, JEREMY I.

NUEVOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA DE LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 5, R ELEVADO 6, R ELEVADO 7, R ELEVADO 8, R Y X SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II (AII), INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS, METODOS PARA PRODUCIR Y UTILIZAR LOS COMPUESTOS PARA ALIVIAR LA HIPERTENSION INDUCIDA POR ANGIOTENSINA Y PARA EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS CONGESTIVOS EN MAMIFEROS.

(16/07/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, LESLIE RICHARD.

UNA QUINAZOLINA DE LA FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO,ALQUINILO,ALCOXI , ALQUILTIO, ARILO, ARILOXI, ARILALQUILO, HALOGENO, HIDROXI, MERCAPTO, PIRIDILTIO, PIRIMINIDILTIO; O ALQUILO O ALCOXI SUSTITUIDO DONDE AR ES FENILENO, NAFTILENO O HETEROCICLENO QUE ES NO SUSTITUIDO O SOPORTA UNO O MAS SUSTITUYENTES Y DONDE R3 ES TAL QUE R3-NH2 ES UN AMINOACIDO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ESTER DE ELLA. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(16/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE BIS-QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ANILLO SUSTITUIDO O NO; Y Q E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DE UN COMPUESTO DIOLICO DE FORMULA HQ-Q-OH, CON DOS MOLES DE UN COMPUESTO DE 4-HALOGENQUINAZOLINA , DE FORMULA (II), EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO Y DE UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FORMADORES DEL COLOR EN LA FABRICACION DE MATERIALES DE REGISTRO SENSIBLES A LA PRESION O AL CALOR.

(01/12/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINONA. CONSISTENTE EN REDUCIR EL COMPUESTO (II) BIEN POR REACCION CON UN METAL O UN CLORURO Y UN ACILO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA DE 0 A 80C O BIEN POR HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR EN UNA ATMOSFERA DE HIDROGENO A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100C A PRESION ATMOSFERICA PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) DONDE R ES ESPECIALMENTE CLORO PUDIENDO SER TAMBIEN METOXI, METILO, FLUOR O BROMO Y SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 3, 4 O 5 DEL ANILLO FENILICO. DE APLICACION COMO MIORRELAJANTE CENTRAL.

(01/03/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINONAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A Y B, JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO SITUADOS ENTRE ELLOS, SIGNIFICAN UN ANILLO DE PIRIDINA O UN ANILLO DE FENILO; D SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO CON 3 A 4 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO HIDROXIFENILICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3, R4, A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R5, R6 Y D TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y X REPRESENTA UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE.DEAPLICACION COMO FARMACOS POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA PRESION SANGUINEA.

(16/02/1983). Solicitante/s: MASAYUKI ISHIKAWA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4(3H)-QUINAZOLINONA Y DE SUS SALES DE ADICION, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALCOHILO INFERIOR; R ES ALCOXICARBONILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Z Y Z SON OXIGENO O AZUFRE Y R Y Q PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R NC=Z , EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES HIPERTENSIVAS.

(01/09/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIMIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO PROPOXIGENILICO CON UNA AMINA A UNA T UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I),EMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 200 GRADOS CENTIGRADOS Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDOS. A Y B, CONJUNTAMENTE CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONOS SITUADOS ENTRE ELLOS, SIGNIFICAN UN ANILLO PIRIDINA O UN ANILLO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO.

(16/08/1982). Solicitante/s: LABORATOIRES PHARMEDICAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TETRAHIDRO-4-QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO Y R2 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON METILDO EN POSICION 2. CONSISTE EN LA CLOROSULFONACION Y POSTERIOR AMIDOLISIS DEL ACIDO 2-NITRO-4-CLOROBENZOICO , A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 45 C., SEGUIDAS DE LA ESTERIFICACION CON ETANOL EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO; AMIDOLISIS DEL ESTER CON UNA AMINA DE FORMULA R2NH2, EN LA QUE R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), EN ETILENGICOL O DIETOXIGLICOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 100 C.; REDUCCION DEL GRUPO NITRO O AMINO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATINO O PALADIO SOBRE CARBON, Y CICLIZACION CON UN ALDEHIDO O BAJO FORMA DE ACETOL, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 180 C.

(16/11/1981). Solicitante/s: MASAYRKI ISHIKAWA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA 4(3H)-QUINAZOLINONA SUSTITUIDA CON UN RESTO AROMATICO EN LA POSICION DE 3, DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON U COMPUESTO DE FORMULA Q - N = CH - NH - Q. TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, ISQUEMICAS DEL CEREBRO, HIPERTENSION Y ARTEOESCLEROSIS.

(16/12/1980). Solicitante/s: MASAYUKI ISHIKAWA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4(3H)-QUINOAZOLINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R3 SON GRUPOS ALCOHILO, R2 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO, R4 PUEDE SER HIDROGENO O DIFERENTES RADICALES Y Q ES UN RESTO AROMATICO SITUADO EN LA POSICION 3. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE INICIA CON LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE FORMULA (IV). A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA POSTERIORMENTE HIDROLIZAR O REDUCIR, SEGUN CASOS, EL PRODUCTO OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTICIDAD FARMACOLOGICA COMO AGENTES VASODILATADORES, HIPOTENSORES Y ANTIARTEROESCLEROTICOS. *FORMULA*.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de nuevos heterociclos sustituidos en N. Los compuestos conformes al invento se pueden utilizar como medicamentos. Tienen especialmente efecto broncolítico, espasmolítico y antialérgico, y por lo tanto pueden ser utilizados en el caso de bronquitis y asma, en el caso de urticaria, conjuntivitis, fiebre de heno y resfriados, y además como agentes relajantes de la musculatura del útero, por ejemplo en el caso de afecciones previas al parto. Además de ello, los nuevos compuestos son apropiados para el tratamiento de perturbaciones cardiovasculares tales como hipertensión, enfermedades vasculares periféricas y arritmias cardíacas. Finalmente, pueden mencionarse el efecto inhibidor de la secreción gástrica y el efecto -sobre todo antidepresivo- sobre el sistema nervioso central.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.