(16/07/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HEBEISEN, PAUL, HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SPECKLIN, JEAN-LUC.

Compuestos de fórmula I **(Fórmula)** donde R1 es un hidrógeno, C1-6-alquilo, sustituido opcionalmente por flúor, o bien el C3-6-cicloalquilo; R2 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR, -CH2COCH2OCOR y **(Fórmula)** -R3 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -COOCH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR, -COOCH2COCH2OCOR, y **(Fórmula)** con la condición de que R2 o R3 sea un hidrógeno y el otro R2 o R3 sea distinto de un hidrógeno, R es un hidrógeno o C1-6-alquilo; R4 es un hidrógeno o un grupo hidroxi, R5 es un hidrógeno o un omega-hidroxialquilo; y X es CH ó N, así como sales de dichos compuestos aceptables farmacéuticamente e hidratos de los compuestos de fórmula I y de sus sales.

(01/12/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES ESTERES FISIOLOGICA O FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO NITRO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO HIDROCARBONADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; Y A REPRESENTA UN GRUPO IMIDAZOL-1-ILO O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R1C(FS)NH2, EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

(16/08/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER CEFALOSPORINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), PARA OBTENER CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, SUSTITUIDO POR CARBOXI, CON HASTA C8; Y R2 ES ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON C 6, SUSTITUIDO EN CASO DADO POR HIDROXI, CARBOXI, ALCOXI Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO TETRACLORURO, ACETONA, CLOROFORMO Y OTROS, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/08/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PIRAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 1,5, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE O FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO PIRAZOL-2-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE FORMA UN ANILLO CONDENSADO EN LA POSICION 1,5; R0, H; R4, H, UN GRUPO METOXI O UN GRUPO FORMAMIDO; R5, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO CARBAMOILOXI Y OTROS; R13, H, UN GRUPO METILO O UN GRUPO HIDROXILO; Y Z, S, S 9 O, O O CH2. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS (STAPHYLOCOCCUS AUREUS O CORYNEBACTERIUM DIPHTHERIAE) Y GRAM-NEGATIVAS PRODUCTORAS DE B-LACTAMASAS DE GENEROS (ESCHERICHIA, ENTEROBACTER O SERRATIA).43.

(16/12/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; Y A, Z Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R6 REPRESENTA UN GRUPO INTERCAMBIABLE POR UNA DE LAS BASES CORRESPONDIENTES AL RADICAL A DE LA FORMULA (I), CON ESTA BASE. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE TRIMETILYODOSILANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 120JC. TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R7 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.-.

(16/09/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE COMPUESTOS DE CEFEM CRISTALIZADOS, POR ADICION DE ACIDOS Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE XC ES UN ANION DE UN ACIDO MONOBASICO, E Y2C ES UN ANION DE UN ACIDO DIBASICO.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA CEFEM-BETAINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO DE FORMULA H2Y, EN LAS QUE X E Y SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LOS ACIDOS PUEDEN SER GENERADOS IN SITU POR ADICION DE UN ACIDO FUERTE A LA SAL METALICA CORRESPONDIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/08/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFEM Y DE SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II) O DE SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS, CON UN DERIVADO DE PIRIDINA, QUINOLEINA O ISOQUINOLEINA QUE CORRESPONDEN A LOS RADICALES R, DONDE R ES UN GRUPO AMINO, R ES UN GRUPO SUSTITUIBLE Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEINFECCIONES MICROBIANAS.

(01/12/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DEL 7B-AMINOTIADIAZOLIL-ACETILAMINO-3-AMINIOMETIL-3-CEFEM -4-CARBOXILICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O 1; AM ES AMINO; Y T, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE LOS GRUPOS 7B-AMINO Y 4-CARBOXI ESTAN PROTEGIDOS EN CASO NECESARIO, CON UN AGENTE DE ACILACION DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES,A UNA TEMPERATURA NO CRITICA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(16/01/1983). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 7-2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3- (2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5-OXO-AS-TRIAZIN-3-IL)TIO METI-8-OXO-5-TIA-1-AZABICICLO-4 ,2,0-OCT-2-ENE-2- CARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 7-AMINO CEFALOSPORANICO, QUE TIENE EL GRUPO AMINO PROTEGIDO, CON LA 2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-3-MERCAPTO-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZINA, EN MEDIO ACUOSO, HIDROALCOHOLICO O HIDROACETONICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 35 GC Y 70 GC; SEGUIDA DE LA REACCION DE ACILACION CON CLORURO DEL ACIDO 2-(2-CLOROACETAMIDO-4-TIAZOLIL)-2-(Z)-METOXIIMINO-ACETICO , A UN PH MODERADAMENTE ACIDO Y A BAJA TEMPERATURA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/01/1983). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL THOM.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE E ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; Q ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III); Y R, A Y D PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO , DE FORMULA (IV), CON UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO, DE FORMULA (V), EN LAS QUE A, D, E Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE FARINGITIS, NEUMONIAS, PERITONITIS, OTITIS, CISTITIS, ENDOCARDITIS, BRONQUITIS Y ARTRITIS.

(01/10/1981). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOVINIL-3 CEFALOSPORINAS, DE FORMULA (I), EN QUE R0 ES HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, VINILO O CIANOMETILO, Y R' ES HIDROGENO O UN RADICAL FACILMENTE ELIMINABLE POR VIA ENZIMATICA. SE BASA EN LA ACILACION, A TEMPERATURA DE -40 A 40GC, DE UNA AMINA DE FORMULA (II), EN QUE R1 ES IGUAL A R' O BIEN ES UN RADICAL PROTECTOR DE AMINA, Y -NH2 ES UN RADICAL DIOXO-5,6 TETRAHIDRO-1,4,5,6 TRIAZINA-1,2,4 IL-3, SUSTITUIDO, O TRIAZOL-1,3,4 IL-5, O ALQUILOXICARBONIL-2 TRIAZOL-1,3,4 IL-5, SUSTITUIDO, U OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, UN DISOLVENTE CLORADO, UNA AMIDA O UNA CETONA Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO. EL S-OXIDO OBTENIDO SE REDUCE Y SE SUSTITUYEN LOS GRUPOS PROTECTORES POR ATOMOS DE HIDROGENO. SE USAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS. *FORMULA* B.

(01/10/1981). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOVINIL-3 CEFALOSPORINAS, DE FORMULA (I) Y SUS SALES, DONDE R REPRESENTA DIFERENTES RADICALES; R ELEVADO A 0 ES HIDROGENO, ALQUILO, VINILO O CIANOVINILO, Y R' ES HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA (II), SIENDO R" HIDROGENO O ALQUILO Y R''' ALQUILO O CICLOHEXILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA TIOUREA DE FORMULA R2NH-CS-NH2, EN LA QUE R2 ES HIDROGENO O UN RADICAL PROTECTOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R1 ES R' O UN RADICAL PROTECTOR DE ACIDO, N ES 0 O 1 Y HAL ES CLORO O BROMO. SE REDUCE EL OXIDO OBTENIDO DE LA REACCION Y SE ELIMINAN LOS RADICALES PROTECTORES PARA, POSTERIORMENTE, OBTENER LAS DISTINTAS SALES. DE APLICACION, POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, SOBRE LOS MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS. *FORMULA*.

(16/06/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-AMINOTIADIAZOLIL-ACETAMIDO-3-CEFEN-4-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) DONDE AM ES UN GRUPO AMINO; R1 ES HIROGENO, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R2 ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; R3 HIDROGENO, ACILOXI O HETEROCICLILTIO Y R4 UN GRUPO CARBOXILO. LOS GRUPOS FUNCIONALES EXISTENTES EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN, EN CASO DADO, PROTEGIDOS POR LOS GRUPOS PROTECTORES EMPLEADOS EN LA QUIMICA DE LAS PINICILINAS, DE LAS CEFALOSPORINAS Y DE LOS PEPTIDOS. LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS PUEDE SER POR ACILACION EN EL GRUPO AMINO, POR REACCION DEL GRUPO OXOMETILENO CON HIDROXIL-AMINAS, POR NITROSIZACION DEL GRUPO METILENO Y POR ALQUILACION Y CARBAMOILIZACION DEL GRUPO HIDROXI-IMINO. PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y SON DE EMPLEO EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS. *FORMULA*.

(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de derivados de cefalosporina de fórmula (I) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/09/1979). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

Un procedimiento para la preparación de ácido 7alfa-metoxi-7beta-(4-metilen sustituido-1,3-ditietan-2-il-carboxamido)-3-heterociclotiolemtil-delta(mayúscula)3-cefem-4-carboxílico representado por la fórmula general: **(Fórmula)** donde R1 es un grupo carboxilo o un resto derivado funcional del mismo; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo R4S(O)n (donde R4 es un grupo alquilo inferior y n representa 0,1, o 2), un grupo alcanoilo inferior, un grupo arilo, un grupo aroilo, un grupo carboxilo o un resto derivado funcional del grupo carboxilo, un grupo alquenilo inferior, un grupo sulfamoilo o un resto heterocíclico y R3 representa un grupo tetrazolilo sustituido con alquilo inferior o un grupo tiadiazolilo sustituido con alquilo inferior; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar el ácido 4-metilen sustituido-1,3-ditietan-2-carboxílico.

(01/02/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de compuestos de beta-lactama de fórmula I: **(Fórmula)** donde T significa hidrógeno, alquilo-CO-O, piridinium, 4-carbamoilpiridinium , aminopiridinium, carbamoiloxi, azido, ciano, hidroxi, el grupo -S-fenilo, que puede estar sustituido, o el grupo -S-Het, donde Het significa un anillo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, en caso dado sustituido, donde estos compuestos de fórmula I, con respecto al centro de quiralidad + C se pueden presentar en las dos configuraciones R y S posibles, así como mezclas de los diastereómeros de ellos resultantes, y donde los compuestos de fórmula I, respecto al grupo imino se pueden presentar tanto en forma syn como también en la forma anti.

(01/02/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de beta-lactama de fórmula (I) **(Fórmula 1)** donde R significa hidrógeno o alcoxi inferior, Z significa los grupos **(Fórmula 2)** donde R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo o alquenilo, en caso dado sustituido, cicloalquilo, cicloalquenilo y cicloalcadienilo, en caso dado sustituido, aralquilo, en caso dado sustituido, arilo, en caso dado sustituido, heterociclilo, en caso dado sustituido, carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, ciano, nitro, alquilo inferior-carbonilo, -CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, -SO2NH2, -SO2-NHCH3 o -SO2N(CH3)2 y R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están enlazados pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, que puede estar sustituido.

(16/01/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Un procedimiento para preparar un compuesto de 2- (sin)hidroxiimino-acetamida de la fórmula: **(formula-01)** donde Y es hidrógeno, hidroxilo, un aciloxi, carbamoiloxi, un amonio cuaternario o un tioheterociclo que contiene nitrógeno, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, que comprende hacer reaccionar un compuesto isómero sin de la fórmula: **(formula-02)** donde W es cloro o bromo e Y tiene el mismo significado definido antes, o una sal o un éster del mismo, con ticurea.

(01/12/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Resumen no disponible.

(01/12/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Resumen no disponible.

(01/10/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Un procedimiento para preparar un compuesto de 2- (sin)hidroxiimino-acetamida de la fórmula: **(Fórmula 01)** donde Y es hidroxilo, un amonio cuaternario o un tioheterociclo que contiene nitrógeno, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, que comprende hacer reaccionar un compuesto isómero sin de la fórmula: **(Fórmula 02)** donde M es un aciloxi, o una sal o un éster del mismo, con agua, una amina correspondiente al amonio cuaternario o un tiol heterocíclico que contiene nitrógeno o una sal del mismo.

(16/08/1978). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/08/1978). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Resumen no disponible.

(16/07/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar compuestos de ácidos 3-cefem-4-carboxílicos 3,7-substituidos, de la fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es amino, alquilamino inferior, un amino protegido, un alquilamino inferior protegido, hidroxi, o alcoxi inferior, R2 es hidrógeno, aciloxi, piridinio o un grupo tio heterocíclico que puede tener uno o más substituyentes apropiados, R3 es carboxi o su derivado, A es carbonilo, hidroxialquileno(inferior) o un hidroxialquileno(inferior) protegido, y R4 es hidrógeno o halógeno, o R2 y R3 están enlazados entre sí de modo que representan un grupo de la fórmula: -COO-, en la cual R3 es -COO- cuando R2 es piridinio.

(01/07/1978). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Resumen no disponible.

(01/05/1978). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

Resumen no disponible.

(01/05/1978). Solicitante/s: PIERREL S.P.A..

Resumen no disponible.