(01/08/1987). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES, ESTERES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL O UN COMPUESTO SILILICO DEL MISMO, CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (III), SEGUIDO DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES, Y SIENDO R1 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, METOXI O ACETOXI; R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO; R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO; R7 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y R8, R9 Y R10 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS.

(01/07/1987). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. E ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4R5NH, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, 2-AMINOTIAZOL-4-ILO O 2-AMINOOXAZOL-4-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 5 POR HA1; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R3, H O METOXI; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HALOALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R5, UN RADICAL DE FORMULA (III); R26, H, FENILO O BENCILO; R27, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUILAMINO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y R50, =N-O-R ELEVADO A 2; Y X, O, S O METILENO. SE UTILIZA COMO ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

(01/07/1987). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. E ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R5-R40), PARA OBTENER (7R)-7-7[2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(Z)-1-CARBOXI-1-METILETOXIMINO)ACETAM IDO]-3-[N-ETIL-N-(1-METIL-4-TIENO[2 ,3-D]PIRIMIDINIO)AMINOMETIL]-CEF-3-E M-4-CARBOXILATO DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN GRUPO DE FORMULA (III) Y R40, UN GRUPO DESPLAZABLES. SE UTILIZA COMO ANTIBACTERIANO. *FORMULA*.

(01/07/1987). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. E ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO (I) EN FORMA ZWITTERION Y SUS SALES ACIDAS O BASICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 2-AMINOTIAZOL O 2-AMINOOXAZOL-4-ILO SUSTITUIDO EN LA POSICION CON F, C1 O BR; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R3, H O METOXI; R4, H, ALQUILO C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R5, UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE FORMULA (IV); R26, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R 27, ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R50, UN RADICAL DE FORMULA =N-R ELEVADO A 2; Y X, S, O Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

(16/06/1987). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. E ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE DESPROTECCION, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE TIENE UNO O MAS GRUPOS PROTECTORES EN LUGAR DEL ATOMO DE HIDORGENO ACIDICO DE UNO O AMBOS GRUPOS CARBOXI O EN LUGAR DE UN ATOMO DE HIDROGENO DEL GRUPO AMINO, PARA FORMAR CARBOXI O AMINO, RESPECTIVAMENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE QUE SIRVE PARA INTRODUCIR EL GRUPO DE ESTERIFICACION DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN REACTANTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE BLOQUEO DEL GRUPO CARBOXILO; B ES FS O FSO; Y LA LINEA DE TRAZOS INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO CEF-2-EM O CEF-3-EM. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

(01/05/1987). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, ESTERES Y SOLVATOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES, CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y 35JC PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1-R11 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES HALOGENO O GRUPO SALIENTE E Y ES AZUFRE O SO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 35J Y DURANTE 0,5 A 5 HORAS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y METILAR Y/O REDUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) PARA CONSEGUIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE CADENA LINEAL, RAMIFICADA O CICLICA; R2 Y R3 SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO METOXI Y OTROS; Y R4 ES UN GRUPO HIDROXILO, METOXI O ACETOXI. TIENEN UTILIDADES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/01/1987). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (I). CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE (6R,7R)-7-(Z)-2-(2-TRITILAMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-T-BUTILOXICARBONIL-PROP-2-OXIMINO)ACETAMIDO-3-(1-IRIDINOMETIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILADO , QUE SE PREPARA IN SITU, CON UNA DISOLUCION DE ACIDO BROMHIDRICO AL 48%, EN UN CONTRADISOLVENTE, TAL COMO ACETATO DE ISOPROPILO, ACETONA O METILETILCETONA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 25JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL ANTIBIOTICO CEFTAZIDIMA.-.

(01/09/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE TOLERABLES. ESTAS NUEVAS CEFALOSPORINAS PUEDEN OBTENERSE HACIENDO REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III). PARA LA COPULACION DE LOS ACIDOS CARBOXILICOS (II) CON LAS LACTAMAS (III) SE EMPLEAN LOS METODOS USUALES EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS O DE LAS PENICILINAS. ES VENTAJOSA LA ACTIVACION DE LOS ACIDOS CARBOXILICOS SIN GRUPO PROTECTOR DE AMINA Y A CONTINUACION COPULACION CON LAS B-LACTAMAS QUE SE DISUELVEN EN FORMA DE SALES CON AMINAS. LAS NUEVAS CEFALOSPORINAS SE EMPLEAN COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN LA TERAPIA ANTIBIOTICA, ANTIMICROBIANA AMPLIA Y FUERTE ESPECIALMENTE CONTRA BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS, TANTO EN MEDICINA COMO EN VETERINARIA.

(01/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R4 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) CON CLOROFORMIATO DE ETILO O CLORURO DE ACIDO METANOSULFONICO, TRANSFORMACION DEL ANHIDRIDO FORMADO EN EL HALOGENURO DE ACIDO O ESTER ACTIVADO; Y REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, PARA FAVORECER EL CRECIMIENTO EN LA CRIA DE ANIMALES Y COMO ANTIOXIDANTES.

(16/05/1986). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 REPRESENTA ACETOXI O (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL) Y R3 ES CARBOXI; O BIEN R2 ES UN GRUPO PIRIDINIO, R3 REPRESENTA -COOO- E Y ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO O CARBAMOILO; Y N PUEDE TOMAR LOS VALORES 2 O 3. CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE ACIDO (Z)-2-AMINOTIAZOLIL-2-(OXIMINO SUSTITUIDO) ACETICO CON UN COMPUESTO DE ACIDO (6R,7R)-7-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30J A 20JC. DE UTILIZACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS; COMO SUPLEMENTOS NUTRITIVOS EN PIENSOS PARA ANIMALES; Y COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(01/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS UTILES EN LA LUCHA CONTRA LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (AH), EN PRESENCIA DE YODURO POTASICO O SODICO, EN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES COMO DIMETILFORMAMIDA O EN DISOLVENTES ORGANICOS MISCIBLES CON AGUA COMO DIOXANO O ACETONITRILO, A PH ENTRE 5 Y 8 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, EN (I) Y (II) UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE CONTIENE NITROGENO Y SE ENLAZA A TRAVES DEL N PARA CONTENER N, O Y S Y EN AH NO PORTA LA CARGA POSITIVA DEL NITROGENO; Y R1, ALQUILO DE C 1 A6, FENILO Y OTROS.

(01/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS UTILES EN LA LUCHA CONTRA LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. COMPRENDE: A) COMBINAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (XSO2R3), ENTRE C80JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), ENTRE C60JC Y C30JC, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); Y C) TRATAR A (V) CON ACIDO TRIFLUORACETICO O ACIDO FORMICO, PARA DISOCIAR AL GRUPO R2 DE (V) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS REACCIONES A) Y B) SE REALIZAN EN PRESENCIA DE DIISOPROPILAMINA O TRIETILAMINA, Y EN ACETONA O CLORURO DE METILENO. SIENDO: A, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS CON C; R1, FENILO, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, R5-O-CO; R3, ALQUILO DE C 1 A 10 SUSTITUIDO POR F, CL Y OTROS; R5, ALQUILO, CICLOALQUILO Y OTROS; Y X, CL Y BR.

(01/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS UTILES EN LA LUCHA CONTRA LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE, COMO DIETILETER, A UNA TEMPERATURA DE C80JC A TEMPERATURA AMBIENTE; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN A) DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) A UNA TEMPERATURA ENTRE C60 Y C30JC, Y SE DISOCIA DE LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS DE FORMULA (VI) EL GRUPO PROTECTOR R2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A UN ANILLO HETEROCICLICO CON 5 A 7 MIEMBROS; R1 UN ALQUILO CON C 1 A 6, FENILO Y OTROS; R2 UN GRUPO PROTECTOR DE LA AMINA; R3 UN RESTO ALQUILO CON C 1 A 10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y OTROS; X CL, BR, O OSO2R3. SE UTILIZA EN TERAPIA ANTIBACTERIAL.

(16/10/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CEFEMICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO; Y R2 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO R4 ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE POR LAS BASES QUE CORRESPONDEN A LOS RADICALES A O SUS SALES O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UNA BASE QUE CONSTITUYE EL FUNDAMENTO DEL RADICAL A. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE IONES YODURO O TIOCIANATO A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE B1 ES UN GRUPO PRODUCTOR DEL CARBOXILO Y B2 UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, CON UNA AMINA TERCIARIA DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y SEPARAR TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES Y/O CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R2 Y R3 SON METILO O ETILO, R4 ES METILO, ETILO, N-PROPILO, ISOPROPILO U OTROS, Y SUS SALES NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

(16/09/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) EN DONDE B1 Y B3 SON GRUPOS CONVENCIONALES PROTECTORES DE CARBOXILO Y B2 ES UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL AMINO, CON UN EXCESO MOLAR DE N-METILPIRROLIDINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO ACUOSO A UNA TEMPERATURA DE ENTRE C10JC Y 50JC, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) (V); Y SEPARAR TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES POR MEDIOS CONVENCIONALES, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4, ALILO U OTROS.SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMA.

(16/04/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE SUS SOLVATOS Y SALES NO TOXICAS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R REPRESENTAN METILO O ETILO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO N-SILILICO DEL MISMO, MEDIANTE UN DERIVADO ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LAS QUE B ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, B ES UN GRUPO PROTECTOR, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). POSTERIORMENTE SE SEPARAN TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/01/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CEFEMICOS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON LA BASE QUE CONSTITUYE EL FUNDAMENTO DEL RADICAL A EN PRESENCIA DE TRI-ALCOHIL C1-C4-YODO-SILANO, FORMANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SEPARAR UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO PRESENTE; Y C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN ACIDO 2-SIN-OXIIMINOACETICO DE FORMULA (IV) O CON UN DERIVADO DE ESTE COMPUESTO, DONDE: R ES UN RADICAL TIAZOLILO; R ES HIDROGENO O HALOGENO; R ES HIDROGENO O METOXI; R ES HIDROGENO, ALCOHILO C 1 A 6 Y OTROS; A ES UN RADICAL QUINOLINIO O ISOQUINOLINIO; R ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO.

(16/12/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CEFEMICOS.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), A REACCION CON LA BASE QUE CORRESPONDE A LOS RADICALES A, EN PRESENCIA DE TRI-ALCOHIL C 1 A 4 -YODOSILANO; SEPARAR UN GRUPO PROTECTOR PRESENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, DONDE R ES UN RADICAL TIAZOLILO O UN RADICAL 1,2,4-TIADIAZOLILO; R ES HIDROGENO O METOXI; R ES HIDROGENO, ALCOHILO C 1 A 6, ALQUENILO C 2 A 6 Y OTROS; A ES UN RADICAL QUINOLINIO O UN RADICAL ISOQUINOLINIO; Y R SIGNIFICA UN GRUPO INTERCAMBIABLE POR LA BASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC.TIENE APLICACION TERAPEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(01/12/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION DE (6R,7R)-7-(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXIMINO)-ACETAMIDO-3-(1-PIRIDINIOMETIL)-CEF-3-EM-4-CARBOXILATO CRISTALIZADO, ANHIDRO.CONSISTE EN DESHIDRATAR EL PENTAHIDRATO CRISTALINO EN DICHO COMPUESTO HASTA OBTENER CONSTANCIA DE PESO, POR EXPOSICION DEL MISMO A UN AGENTE DESHIDRATANTE USUAL EN UN DESECADOR O ESTUFA DE SECADO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O ALGO SUPERIOR.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICO.

(01/12/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION DE (6R,7R)-7(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXIMINO)-ACETAMIDO-3-(1-PIRIDINIOMETIL)-CEF-3-EM-CARBOXILATO D 1,5 MOLES DE AGUA, CRISTALIZADO.CONSISTE EN LA REHIDRATACION, POR EXPOSICION AL AIRE HUMEDO, HASTA QUE ABSORBA LA CANTIDAD INDICADA DE AGUA, DE (6R,7R)-7(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-AMINO)-ACETAMIDO-3-1-PIRIDINIOMETIL-CEF-3-EM-CARBOXILATO CRISTALIZADO ANHIDRO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICO.

(01/07/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.CONSISTE EN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R SIGNIFICA C1-C6 U OTROS, Y R Y R, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN H, C1, C6 U OTRO. A UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II), DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR, SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR A TEMPERATURAS BAJAS CON UN COMPUESTO DE X-SO2-R; LA SOLUCION ASI OBTENIDA SE AGREGA A UNA DISOLUCION ACUOSA DE CEFALOESPORANATO DE FORMULA (III) O SU SAL, EN PRESENCIA DE 1-4 EQUIVALENTES DE UNA BASE.SE EMPLEA COMO MEDICAMENTOEN LA TERAPIA ANTIBACTERIANA.

(03/04/1984). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL AMINO; Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA LINAL O RAMIFICADA DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, ALILO O 2-BUTENILO, Y SUS SALES NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO N-SILILICO DEL MISMO, EN LA QUE B1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR CONVENCIONAL, CON UN DERIVADO ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE B2 ES UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTORDEL AMINO; B3 ES UN GRUPO CONVENCIONAL PROTECTOR DEL CARBOXILO; Y R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.

(01/03/1984). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R2 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES ADECUADOS; Y UN GRUPO CATION HETEROCICLICO QUE CONTIENE MAS DE UN ATOMO DE NITROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y EL GRUPO CATION TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; R4 ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO; Y X ES UN RESTO ACIDO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DECARBOXI.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN SERES HUMANOS Y EN ANIMALES.

(01/12/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON PIRIDINA O UN DERIVADO DEL MISMO, DESPUES DE LO CUAL, EN CASO DE QUE LOS RADICALES R3 Y R6 SEAN GRUPOS FACILMENTE ELIMINABLES, ESTOS SON EFECTIVAMENTE ELIMINADOS POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE PARA HIDROLISIS ACIDA, HIDROGENOLISIS O CON TIOUREA. SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS (I) Y/O SUS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL INTERCAMBIO NUCLEOFILO DEL SUSTITUYENTE R3 SE EFECTUA EN PRESENCIA DE IONES DE SALES NEUTRAS TALES COMO IONES YODURO O TIOCIANATO.

(01/05/1983). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE CEFEM, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; R ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES ADECUADOS, O CICLOALQUENILO INFERIOR; Y EL GRUPO -N ~X ES UN GRUPO CATION HETEROCICLICO QUE CONTIENE MAS DE UN ATOMO DE NITROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R ES UN GRUPO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO -N ~X, CON UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE MAS DE UN ATOMO DE NITROGENO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN SERES HUMANOS Y ANIMALES.

(01/02/1983). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO CARBOXI PROTECTOR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO; X ES UN RESIDUO ACIDO; Y R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(01/09/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (6R-7R)-7-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXILIMINO)ACET AMIDO]-3-(1-PIRIDINIOMETIL)CEF-3-EM-4-CARBOXILATO PENTAHIDRATADO. CONSISTE EN TRATAR UNA SAL DE ACIDO O BASE DE (6R-7R)-7-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXIIMINO)ACETA MIDO]-3-(1-PIRIDINIOMETIL)CEF-3-EM-4-CARBOXILATO EN DISOLUCION ACUOSA, RESPECTIVAMENTE, CON UNA BASE INORGANICA, COMO HIDROXIDO, CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO, O CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, HASTA ALCANZAR UN PH DE 3,0-4,0 O DE 3,5-4,2, RESPECTIVAMENTE, SEGUIDO DE LA PRECIPITACION A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0G Y 50GC. EL PRODUCTO PENTAHIDRATADO SE RECUPERA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/02/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SON, CADA UNO, UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR, O BIEN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN CICLOALCOHILIDENO DE HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO, Y DE SU SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES, NO TOXICOS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO CON PIRIDAZINA. EN LA FORMULA II, RA Y RB TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE DADO; B ES > S O > S FLECHA O; R2 Y R2A SON HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXILO, Y X ES UN RESTO REEMPLAZABLE DE UN MELEOFILO. ESTOS COMPUESTOS TIENE PROPIEDADES ANTIBIOTICOS Y PRESENTAN ESPECIAL ACTIVIDAD CONTRA CEPAS DE DIVERSOS ORGANISMOS PSEUDOMONAS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SON, CADA UNO, UN GRUPO ALCOHILO INERIOR, O BIEN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN CICLOALCOHILIDENO DE HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO, Y DE SUS SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES NO TOXICOS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION COMPRENDE LA ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II); DONDE B ES > S O > S FLECHA O, UNA SAL DE ADICION DE ACIDO U OTRO COMPUESTO ESPECIFICO; CON EL ACIDO ADECUADO EN CADA CASO. A CONTINUACION SE PUEDEN EFECTUAR, OPCIONALMENTE, LAS SIGUIENTES OPERACIONES; CONVERSION ISOMERICA, REDUCCION, CONVERSION DE UN GRUPO CARBOXILO EN UNA SAL NO TOXICA O EN ESTER NO TOXICO, PERO METABOLICAMENTE LABIL, Y SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBOXILO Y/O PROTECTOR DE N. ESTOS COMPUESTOS TIENE PROPIEDADES ANTIBIOTICAS Y PRESENTAN ESPECIAL ACTIVIDAD CONTRA CEPAS DE DIVERSION ORGANISMOS PSEUDOMONAS. *FORMULA*. B.