CIP-2021 : C07D 501/34 : con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 501/00C07D 501/34[6] › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

C07D 501/34 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo derivado de cefalosporina y composición farmacéutica del mismo.

(26/09/2018). Solicitante/s: LegoChem Biosciences, Inc. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, CHO,YOUNG LAG, CHAE,SANG EUN, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, YUN,JOUNG YUL, PARK,CHUL SOON, OH,KYUMAN, HEO,HYE JIN, KANG,DAE HYUCK, YANG,YOUNG JAE, KWON,HYUN JIN.

Un derivado de cefalosporina representado por la fórmula química 1, un hidrato del mismo, un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X es CR, N o C sustituido por Cl (C-Cl); Y es alquilo C1-C2, CH(CH3)CO2H o C(CH3)2CO2H; L es CH2 o CH ≥ CHCH2; R1 es NH2, THR11 o NH(CH2)mNR11R12; R2 es NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 o NHC(≥O)(CH2)nNR21R22; y 10 R3 es hidrógeno o NH2, en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C3; R11 y R21 son independientemente un grupo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** R12 y R22 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C2; y m y n son independientemente un número entero de 1 a 6.

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Procedimiento de oxidación para preparar derivados de 3-formil-cefem.

(04/03/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado de ácido 7-[2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-hidroxi-iminoacetilamino]- 3-formil-8-oxo-5-tia-1-aza-biciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es un grupo protector de hidroxi y R2 es un grupo protector de ácido carboxílico, procedimiento el cual se caracteriza por que comprende oxidar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con una combinación de un agente oxidante de yodo hipervalente del tipo 10-I-3 y un catalizador seleccionado de 2,2,6,6-tetrametil-1-piperidiniloxi (TEMPO), 4-hidroxi-2,2,6,6-tetrametil-1-piperidiniloxi y 4-(acetilamino)-2,2,6,6- tetrametil-1-piperidiniloxi, en un disolvente adecuado.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIASTEREOISOMEROS DE CEFPODOXIMA PROXETIL.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, GREIL, JULIA, TOTSCHNIG, KLAUS, WOLF, SIEGFRIED.

Procedimiento para el ajuste de la relación diastereoisómera (B/A+B), en donde B es el más apolar de los diastereoisómeros, de una mezcla de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula siendo los diastereoisómeros con respecto al átomo de carbono marcado con una estrella en la fórmula I, que comprende tratar una mezcla de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula I con alcohol y agua en una relación alcohol/agua de 1:1 a 1:6.

DIASTEREOISOMERO DEL ESTER 1-(ISOPROPOXICARBONILOXI)-ETILICO DEL ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/10/2004) SE DESCRIBEN DIASTOMEROS REABSORBIBLES ENTEROS DEL ESTER ETIL (6R, 7R) (METOXIMINO) ACIDO CARBOXILICO I Y SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAS ASI COMO SALES PURAS DE DIASTOMERO DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA II DONDE HX ES UN ACIDO MONO O MULTIBASICO Y DONDE X ES UN ANION INOFENSIVO FISIOLOGICO ORGANICO O INORGANICO, ASI COMO UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE ESTE COMPUESTO DE LA FORMULA I O II CARACTERIZADO PORQUE POR MEDIO DE LA ADICION CONJUNTA DE EQUIVALENTE 1 DE UNA SOLUCION DE MEZCLAS DE DIASTOMEROS DE LA FORMULA III CON EQUIVALENTES 0,2 RA EL DIASTOMERO SOLUBLE MAS DIFICIL DE LA FORMULA GENERAL IV Y SE SEPARA A TRAVES DE FILTRACION, A CONTINUACION SE TOLERA EL DIASTOMERO SOLUBLE MAS FACIL DE LA SOLUCION DE FILTRACION DE LA FORMULA…

CEFALOSPORINAS DE VINIL-PIRROLIDINONA CON SUSTITUYENTES BASICOS.

(01/02/2003) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA QUE PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL: X ES CH O N; R 1 ES HIDROGENO O CICLOPENTILO; R 2 ES UN GRUPO QUE PRESENTA LAS FORMULAS INDICADAS; R 3 ES HIDROGENO, UN ION DE UN METAL ALCALINO O UN GRUPO AMONIO TERCIARIO; R 4 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, PIRROLIDIN 2 - ILMETILO, AZETIDIN - 3 - ILMETILO, IMINOMETILO, 1 CARBAMIMIDOILO; R SUP,5 ES HIDROGENO, DIALQUILCARBAMOILO, OE - HIDROXIALQUILO, OE - AMINOALQUILO, PIRIDINIO - 1 - ILMETILO, 1 - HIDROXI - 3 AMINOMETILPROPILO O (HIDROXI) - (PIRROLIDIN - 2 - IL)METILO; R6 ES HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO O HIDROXI; Y R 7 ES ALQUILO, OE - HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO, 3 PIRROLIDINILO, 3 - AZETIDINILO, IMINOMETILO O 1 - CARBAMIMIDOILO; ASI COMO LOS ESTERES FACILMENTE…

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE CEFUROXIMA AXETIL CRISTALINA SOLUBLE.

(16/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FAKO ILACLARI A.S. Inventor/es: BAHAR, MEHMET, GUNDUZ, AHMET HALIT, GOKTEPE, MEHMET.

LA INVENCION TRATA DEL PRINCIPIO ACTIVO CEFUROXIMA AXETIL Y EN PARTICULAR UNA FORMA CRISTALINA DEL PRINCIPIO ACTIVO SEGUN LA DEFINICION USP 23, QUE ES SOLUBLE MEJOR QUE OTRAS FORMAS CONOCIDAS CRISTALINAS DE CEFUROXIMA AXETIL. LA INVENCION TRATA TAMBIEN DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTA FORMA CRISTALINA DEL PRINCIPIO ACTIVO.

NUEVOS DERIVADOS SINTETICOS DEL CATECOL.

(16/01/2002) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DEL CATECOL DE FORMULA GENERAL (I), , MEDIANTE EL CUAL RADICALES DE ACIDO AZOMETILCARBOXILICO, RADICALES DE ACIDO AZOBENCENOCARBOXILICO , RADICALES DE BENCIHIDRAZONA, RADICALES DE ACIDO AMINOBENZOICO, RADICALES DE AMINOACIDOS O PEPTIDOS, RADICALES DE ACIDO PIRROLIDIN - Y/O OXAZOLIDINCARBOXILICO ASI COMO RADICALES DE FORMILCARBOXIMETILOXIMA QUE FUNCIONA CON ELEMENTOS ESTRUCTURALES, Y SUS CONJUGADOS CON PRINCIPIOS ACTIVOS, EN PARTICULAR ANTIBIOTICOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON EFECTIVOS COMO SIDEROFOROS EN EL CASO DE CEPAS DE BACTERIAS GRAMNEGATIVAS, EN PARTICULAR EN PSEUDOMONADACEAS, CEPAS DE E. COLI, DE SALMONELLA, DE KLEBSIELA Y DE PROTEUS,…

COMPUESTOS DE 7-ACIL-3-(CARBAMOILOXI SUBSTITUIDO) CEFEM, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

(16/05/2001) UN COMPUESTO CEFEM 7-ACIL-3-CARBAMOILOXI REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO -CH= O -N=; R ELEVADO 1 DENOTA UN GRUPO HIDROXIL, ALCOXIL BAJO, ALCOXIL BAJO SUBSTITUIDO CON FLUORINA O HIDROXIL PROTEGIDO; R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 SON IGUALES O DIFERENTES E INDIVIDUALMENTE REPRESENTAN UN GRUPO ALQUIL, ALQUIL BAJO SUSTITUIDO CON HIDROXIL, UN GRUPO ALQUIL BAJO CARBAMOIL SUSTITUIDO O ALQUIL BAJO CIANO-SUSTITUIDO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y R ELEVADO 3 ES UN GRUPO ALCOXIL BAJO O ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, O EL GRUPO SIGNIFICA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4-6 MIEMBROS, QUE CONTIENE UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO MORFOLINO, SIENDO DICHO GRUPO HETEROCICLICO O MORFOLINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO…

FORMA CRISTALINA DE CEFUROXIMA AXETIL BIODISPONIBLE.

(16/11/2000). Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, CATTANEO, ANGELO, MARSILI, LEONARDO.

UNA FORMA CRISTALINA BIODISPONIBLE DE AXETILO DE CEFUROXIMA, OBTENIDA MEDIANTE TRATAMIENTO DEL AXETILO DE CEFUROXIMA CONOCIDO, EN FORMA CRISTALINA O AMORFA, CON AGUA O CON UN SOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA, O CON UNA MEZCLA DE AMBOS, A UNA TEMPERATURA DE ENTRE +20 C Y +100 C, SEGUIDO DE ENFRIAMIENTO Y SEPARACION DEL PRODUCTO CRISTALINO POR METODOS CONOCIDOS.

QUINOLONIL LACTAMAS ANTIMICROBIANAS.

(01/10/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LACTAMO DE QUINOLONIL ANTIMICROBIANOS QUE COMPRENDEN UNA MOLECULA QUE CONTIENE LACTAMO UNIDA A UNA MOLECULA DE QUINOLONA, DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A1, A2, A3, R1 Y R4 FORMAN GENERALMENTE CUALQUIERA DE ENTRE UNA VARIEDAD DE MOLECULAS CICLICAS DE QUINOLONA, NAFATARIDINA O MOLECULAS SIMILARES QUE SE SABEN POSEEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA; Y R6 ES PARTE DE UNA MOLECULA ENLAZANTE, QUE ENLAZA LA MOLECULA DE QUINOLONA HTE A UNA MOLECULA QUE CONTIENE LACTAMO QUE TIENE LA FORMULA II, EN LA QUE R10, R11, R12, R13 Y R14, JUNTO CON LOS ENLACES "A" Y "B" FORMAN UNA VARIEDAD DE MOLECULAS CON CONTENIDO DE LACTAMO QUE SE CONOCE TIENE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA; Y LA MOLECULA ENLAZANTE INCLUYE (POR EJEMPLO) GRUPOS DE CARBAMATO, DITIOCARBAMATO, UREA, TIOUREA, ISOURONIO, ISOTIOURONIO, GUANIDINA, CARBONATO, TITIOCARBONATO,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PROFARMACOS DE ESTERES DE CEFEM.

(16/12/1999) EL OBJETO DE LA INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CEFEM EQUIVALE A C1 U ORGANICO, Y EN DONDE EL GRUPO HIDROXILIMINO ESTA PRESENTE EN LA FORMA SIN, CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R2 SIGNIFICA UN GRUPO PROTEGIDO DESDOBLABLE MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA, CON UN DISULFURO BIS(BENZOTIAZOL OXI, ACETOXI, HALOGENO, NITRO, AMINO, CARBOXI O EL GRUPO SULFO, Y TRIFENILFOSFINA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA V EN DONDE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE, A CONTINUACION ESTE COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON UN ESTER DEL ACIDO 7 LA FORMULA III EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO MENCIONADO ANTERIORMENTE,…

DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FISCHER, GERD, DR., ISERT, DIETER, DR., SEIBERT, GERHARD, PROF. DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR., ADAM, FRIEDHELM DR., BLUMBACH, JURGEN, DR., MENCKE, BURGHARD, DR.

ESTER DEL ACIDO CEFEMCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL, PREPARADOS FARMACEUTICOS CON EFECTO CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS DE CEFEM, PROCESO DE PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM Y DE LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS, ASI COMO EL USO DE LOS DERIVADOS DE CEFEM PARA COMBATIR INFECCIONES BACTERIANAS.

SALES CRISTALINAS DE ADICION DE ACIDOS DE ESTERES DIASTEREOMEROS PUROS DE 3 - PROPIOPONILOXI) - ETILO.

(01/07/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: DEFOSSA, ELISABETH, FISCHER, GERD, DR., LATTRELL, RUDOLF, DR., ISERT, DIETER, DR., WOLLMANN, THEODOR, DR., JENDRALLA, JOACHIM-HEINER, DR..

LA INVENCION CONCIERNE A SALES CRISTALINAS DE ADICION DE ACIDOS DE LOS DOS DIASTEREOMEROS DEL ESTER DEL 3 ARBOXILICO MULA GENERAL II EN DONDE X EQUIVALE AL ANION DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, FISIOLOGICAMENTE INOFENSIVO, DE UNA O VARIAS BASES Y EL GRUPO =NOH ESTAN EN POSICION SIN, PREPARADOS FARMACEUTICOS ACTIVOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS QUE CONTIENEN TALES DERIVADOS CEFAMICOS, PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS DERIVADOS CEFAMICOS ASI COMO LA UTILIZACION DE LOS DERIVADOS CEFAMICOS PARA LA LUCHA CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS.

DERIVADO DE CEFALOSPORINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(01/02/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FISCHER, GERD, DR., ISERT, DIETER, DR., SEIBERT, GERHARD, PROF. DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR., FRIEDHELM, ADAM, DR., MENCKE, BURKHARD, DR., KLESEL, NORBERT, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE CEFALOPORINA DE FORMULA (I); TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR EL DERIVADO DE CEFEM Y EL PREPARADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE CEFALOSPORINA, DESCRIBE LA APLICACION DEL DERIVADO DE CEFEM PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS Y RESEÑA PREPARADOS FARMACEUTICOS ACTIVOS FRENTE A INFECCIONES BACTERIANAS Y QUE CONTIENEN EL DERIVADO DE CEFEM.

NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PREPARADOS CORRESPONDIENTES.

(01/12/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KEITH, DENNIS, DALTON, ALBRECHT, HARRY ALLEN, CHAN, KA-KONG, THEN, RUDOLF LUDWIG, WEIGELE, MANFRED.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I) EN L A QUE M ES 0,1 O 2. R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, R2 ES HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR, AMINO, ALQUILTIO INFERIOR O ALCANOILAMINO INFERIOR, R31 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, C3-C7 CICLOALQUILO, ALQUILO INFERIOR-HALOGENO O HALOGENO-FENILO; Z R30-C O NITROGENO, R30 HIDROGENO O HALOGENO, O R31 Y R31 JUNTOS UN GRUPO C3-C5 ALQUILENO UN GRUPO MONOOXI C2-C4-ALQUILENO, UN GRUPO MONOOXI C2-C4-ALQUILENO O UN GRUPO DIOXI C1-C2-ALQUILENO, R32 ES HIDROGENO, HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ANILLO HETEROCICLICO CON 5 O 6 MIEMBROS SI ES CASO SUSTITUIDOS CON UNO, DOS O 3 ATOMOS DE OXIGENO, NITROGENO Y/O AZUFRE Y R33 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R32 Y R33 JUNTOS CONSTITUYEN UN GRUPO DIOXI C1-C4-ALQUILENO. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

SALES CRISTALINAS DE ADICION DE ACIDO DE CEFEM Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(16/01/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ISERT, DIETER, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR., ADAM, FRIEDHELM DR., MENCKE, BURKHARD, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A SALES CRISTALINAS DE ADICION DE CEFEM, QUE SON DE FORMULA (I). SE PRESENTAN EN FORMA DE PREPARADO FARMACEUTICO Y ACTUAN CONTRA LAS INFECCIONES BACTERIANAS; TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS CEFEM Y DE PREPARADOS FARMACEUTICOS Y DESCRIBE LA APLICACION DE DERIVADO CEFEM PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS DE FARMACOCINETICA MEJORADA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/08/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: OLLIERO, DOMINIQUE, SALHI, ALI, LABEEUW, BERNARD, ROCHE, GILLES.

LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS DE FARMACOCINETICA MEJORADA, QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN H O R1 Y R2 REPRESENTAN H O CH3 Y (II) FORMA UN GRUPO CICLOBUTILO Y R3=COOH; A Y B SON DIFERENTES Y OCUPAN LAS POSICIONES META Y PARA DEL NUCLEO BENCENICO; UNA REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO Y LA OTRA SE ELIGE DE ENTRE LOS GRUPOS (III) ASI COMO LAS SALES Y LOS ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. SE REFIERE IGUALMENTE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHAS CEFALOSPORINAS Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA.

DERIVADOS DE CEFALOPORINAS DE FARMACOCINETICA MEJORADA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN E INTERMEDIARIO DE SINTESIS.

(01/06/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: SALHI, ALI, LABEEUW, BERNARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPOLINAS DE FORMULA DESCRITA EN LA INVENCION. SE REFIERE IGUALMENTE A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN E INTERMEDIARIOS DE SINTESIS. DICHOS DERIVADOS PRESENTAN PROPIEDADES FARMACEUTICAS MEJORADAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MILLER, LUDWIG, VEIT, WERNER, PRAGER, BERNHARD CHRIST.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN DONDE LOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (IV) O (IVA) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III). LOS COMPUESTOS (I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS.

(01/04/1987). Solicitante/s: SOCIEDAD ANONIMA FRANCESA SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN MEDIO ACUOSO A PH 6,3-6,4, CON EL TIOACIDO DE FORMULA BK(CH2)NCOSNA; SEGUIDA DE LA ACILACION DEL COMPUESTO FORMADO, PREVIA PROTECCION DE LA FUNCION CARBOXILICO, MEDIANTE EL CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (III); E HIDROLISIS PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES Y OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES AZUFRE, B, BK, R1-R3 Y RK3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINAS.

(01/09/1986). Solicitante/s: SOCIEDAD ANONIMA FRANCESA SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R1, R2 Y R3 SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO, CARBOXILO O CICLOPROPILO Y B ES EL RADICAL DE UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL ACIDO BK0-(CH2)N-COH, DONDE BK ES UN GRUPO B CON FUNCION AMINICA PROTEGIDA. EL COMPUESTO RESULTANTE SE SOMETE A LA ACCION DEL TRIBROMURO DE FOSFORO, Y SE AISLA EN FORMA DE SAL O ESTER EL PRODUCTO FINAL. SE EMPLEAN COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LACTAMA.

(01/02/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE FORMILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 30JC EN UN DISOLVENTE APROTICO EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA, PARA OBTENER DERIVADOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA TRES HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, AMINO, HALOGENO O ALCOXI C 1 A 6; X REPRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (III); E Y ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL7--2-(2-AMINOTIAZOLIL-4)-2-SIN-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3- CEFEM-4-CARBOXILICO.

(16/01/1986). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL-7-2-(2-AMINOTIAZOLIL-4-)2-SIN-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (TTMA) CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN DICLOROMETANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 5JC, PARA OBTENER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) CONDENSAR A (II) CON 7-ACA, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25JC, PARA OBTENER A (B); Y C) HIDROLIZAR A (B) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SU SAL SODICA. SIENDO; TTMA ACIDO 2-(2-TRILAMINOTIAZOLIL-4)-2-SIN-METOXIIMINOACETICO; TCA ACIDO 7-AMINOCETALOSPORANICO; Y B ACIDO 7-(2-(2-TRITILAMINAZOLIL-4)2-SIN-METOXIIMINOACETOAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER-1-ACETOXIETILICO DE CEFUROXIMA, ALTAMENTE PURO, EN FORMA SUSTANCIALMENTE AMORFA.

(01/06/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ESTER 1-ACETOXIETILICO DE CEFUROXIMA ALTAMENTE PURO EN FORMA SUSTANCIALMENTE AMORFA.COMPRENDE PREPARAR UNA DISOLUCION QUE CONTIENE 1 A 30 EN MASA/MASA DEL ESTER 1-ACETOXIETILICO DE CEFUROXIMA EN UN DISOLVENTE ORGANICO O EN UNA MEZCLA HOMOGENEA DE DISOLVENTES ORGANICOS O EN UNA MEZCLA HOMOGENEA DE UNO O MAS DISOLVENTE ORGANICOS Y AGUA, Y SOMETER LA DISOLUCION A UN SECADO POR ATOMIZACION EMPLEANDO AIRE O UN GAS DE SECADO INERTE, A UNA TEMPERATURA DE ENTRADA DEL GAS DE 50 A 140JC Y A UNA TEMPERATURA DE SALIDA DEL GAS DE 45 A 100JC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.

(16/04/1985). Solicitante/s: ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 7-(IMIDAZOL-2-IL)-AMINO-3-(1H-1 ,2,3-TRIAZOL-4-IL)TIOMETILCEF-3-EM-4-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON 4-MERCAPTO-1H-1,2,3-TRIAZOL O UNA SAL DE ADICION DE BASE DEL MISMO, EN UN DILUYENTE O DISOLVENTE CONSISTENTE EN ACIDO TRIFLUORACETICO, ACIDO TRICLOROACETICO, ACETONITRILO O SULFOLANO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, EN PRESENCIA DE TRIFLUORURO DE BORO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y B60JC, PARA OBTENER EL ACIDO 7-(IMIDAZOL-2-IL)-AMINO-3-(1H-1 ,2,3-TRIAZOL-4-IL)TIOMETILCEF-3-EM-4-CARBOXILICO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y BASE. SIENDO R UN RADICAL DESPLAZABLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ANTIBIOTICO CEFUROXIMA.

(01/10/1984). Solicitante/s: BIOCHIMICA OPOS, S.R.L.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO CEFUROXIMA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO 2-(FUR-2-IL)-2-METOXI-IMINOACETICO , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ACIDO (6R, 7R)-3-CARBAMOILOXIMETIL-7-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILIC O, DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE POLAR Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C40 Y 60 GRADOS.EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR GRAN NUMERO DE MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DEL ACIDO 7B-AMINOTRIAZOLILACETILAMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

(01/12/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DEL ACIDO 7B-AMINOTRIAZOLILACETILAMINO-3-CEFEM-4-CARBOXIL ICO.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO (II) POR REACCION CON UN AGENTE DE ACILACION INTRODUCTOR DEL RESTO ACILO CARBOXILICO (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE N VALE 0 O 1, R1 ES HIDROGENO, HIDROXI, MERCAPTO ETERADO, FORMILO O EL RESTO -CH2-R2; R3 ES UN GRUPO CARBOXILO; R2 ES HIDROGENO, CARBOXI U OTROS; R4 ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; A ES UN GRUPO -CH2-, -C (FO) O -C(FN-O-R5)- DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO U OTROS; R6 ES HIDROGENO, UN RESTO HIDROCARBURO UOTROS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOESPORINAS.

(01/10/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOESPORINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R>1 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO; Y X ES UN RESTO USUAL EN LAS CEFALOESPORINAS. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R>2 SIGNIFICA CO3; Y R>3 Y R>4 SIGNIFICAN UN RESTO ALQUILO, CICLOALQUILO O ALQUILENO, SE HACE REACCIONAR CON UN PIROCARBONATO DE FORMULA: R>3-O-CO-O-CO-O-R>3; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE ADECUADA Y CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R>1-CHO, DONDE R>1 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILO, ARILO O CICLOALQUILO; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A UNA SERIE DE TRATAMIENTOS HASTA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EL CUAL SE COPULA CON UN ACIDO CEFALOESPORANICO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO ANTIBACTERIAL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS OXIMAS DERIVADAS DEL ACIDO 3-ALCOHILOXI- O 3-ALCOHILTIOMETIL-7-AMINO-TIAZOLACETAMIDO-CEFALOSPORANICO.

(16/08/1982). Solicitante/s: ROUSSE-UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXIMAS DERIVADAS DEL ACIDO 3-ALCOHILOXI O 3-ALCOHILTIOMETIL-7-AMINO-TIAZOLACETOMIDO-CEFALOSPORANICO , ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO ESTER FACILMENTE SEPARABLE, R, R'A Y X PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO FUNCIONAL DE ESTE ACIDO, EN LAS QUE A ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTER, R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, R' ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SI ES NECESARIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA INFERIOR O IGUAL AL AMBIENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 7(3,5-DICLORO 4- PIRIDON-1-ILO ACETAMIDO) CEFALOSPORANICO.

(01/08/1981). Solicitante/s: LABORATORIOS ALCOR,S.L.

METODO DE OBTENCION DEL ACIDO 7(3,5-DICLORO-4-PIRIDON-1-ILO ACETAMIDO) CEFALOSPORANICO, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UNA SUSPENSION DEL ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO , DE FORMULA (III), VERTIENDO LA PRIMERA SUSPENSION GOTA A GOTA SOBRE LA SEGUNDA. SE DEJA REPOSAR DE TREINTA A SESENTA MINUTOS A TEMPERATURA DE -10 A -30 GC. SE VIERTE LA MEZCLA EN UNA DISOLUCION DE BICARBONATO SODICO, SE SEPARA LA FASE ACUOSA Y SE EXTRAE EL COMPUESTO CON TETRAHIDROFURANO/ACETATO DE ETILO. DE APLICACION EN TRATAMIENTOS ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 3- CARBAMOILOXIMETIL-CEFALOSPORINA.

(01/10/1980). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de 3-carbamoiloximetil-cefalosporina que comprende hidrolizar un compuesto de 3-fosfornocarbamoiloximetil-cefalosporina.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de cefalosporinas que tienen un grupo fosfonocarbamoiloximetilo en la posición 3, así como de sus sales, que comprende hacer reaccionar una cefalosporina que tiene en la posición 3 un grupo de formula **fórmula ** (En la que R4 y R5 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo, aralcohilo, aliciclico o arilo o R4 y R5 forman juntos un grupo divalente con al menos tres átomos de carbono que unen los átomos de oxigeno) con un compuesto de fórmula **fórmula** (en la que R6, R7 y r8 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo, aralcohilo, alicíclico o arilo, y dos cuales quiera de R6, R7 y R8 forman juntos un grupo divalente, que contiene al menos átomos de carbono, y X representa un átomo de cloro, bromo o yodo) seguido de hidrólisis.

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