PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PROFARMACOS DE ESTERES DE CEFEM.

EL OBJETO DE LA INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CEFEM EQUIVALE A C1 U ORGANICO,

Y EN DONDE EL GRUPO HIDROXILIMINO ESTA PRESENTE EN LA FORMA SIN, CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R2 SIGNIFICA UN GRUPO PROTEGIDO DESDOBLABLE MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA, CON UN DISULFURO BIS(BENZOTIAZOL OXI, ACETOXI, HALOGENO, NITRO, AMINO, CARBOXI O EL GRUPO SULFO, Y TRIFENILFOSFINA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA V EN DONDE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE, A CONTINUACION ESTE COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON UN ESTER DEL ACIDO 7 LA FORMULA III EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO MENCIONADO ANTERIORMENTE, EN DISOLVENTES INERTES ORGANICOS O APROTICOS DIPOLARES A TEMPERATURAS ENTRE 0 (GRADOS) Y + 80 (GRADOS) Y EL COMPUESTO PROTEGIDO DE OXIMA DE LA FORMULA IV EN LA QUE R1 Y R2 POSEEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE MENCIONADOS, Y EN DONDE EL GRUPO OXIMA PROTEGIDO ESTA PRESENTE EN LA FORMA SIN, SE TRATAN CON ACIDOS INORGANICOS O CON ACIDOS SULFONICOS ALIFATICOS O AROMATICOS CON DISOLVENTES ORGANICOS A TEMPERATURAS ENTRE +20 (GRADOS) C Y +110 (GRADOS) C, BAJO LA FORMACION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA I.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,65926 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: GERLACH, UWE, DEFOSSA, ELISABETH, KRASS, NORBERT, DR., FISCHER, GERD, DR., HORLEIN, ROLF, DR., LATTRELL, RUDOLF, DR., STACHE, ULRICH, DR.WOLLMANN, THEODOR, DR.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 15 de Septiembre de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D277/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D501/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
C07D501/04 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
C07D501/34 C07D 501/00 […] › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

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