CIP-2021 : C07C 401/00 : Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados;

Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo procedimiento para la isomerización de estructuras bicíclicas fusionadas y la preparación de análogos de vitamina D que conprenden las mismas.

(21/03/2012) Un procedimiento de preparación de un derivado bicíclico fusionado cis a partir de un derivado bicíclico fusionado trans correspondiente, comprendiendo dicho procedimiento la etapa de hacer reaccionar dicho derivado bicíclico fusionado trans con una base de hidruro, en el que dichas estructuras bicíclicas fusionadas cis y trans son, respectivamente, de fórmula (I) y (II) : en las que: - R1 representa H o un grupo alquilo C1-C6; - R2 representa H o D; 10 en los que D representa un átomo de deuterio; - R3 representa un alquilo C1-C20, que comprende opcionalmente uno o más enlaces dobles o triples,…

ANÁLOGOS DE LA VITAMINA D SUSTITUIDOS EN 2 Y USOS TERAPÉUTICOS DE LOS MISMOS.

(14/11/2011) Análogo de 14-epi-19-nor-vitamina D sustituida en 2, de fórmula general (I) en la que: - P se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (preferentemente alquilo C1-7), cicloalquilo (preferentemente cicloalquilo C3-10) acilo (preferentemente acilo C1-7) y otros grupos protectores; - el átomo de carbono 20 puede tener la configuración R o S; - el átomo de hidrógeno en el carbono 14 está en la configuración ß; - R' es hidrógeno; - R se selecciona de entre el grupo constituido por grupos alquilo normales o ramificados que tienen de 1 a 5 átomos de carbono y estando opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos funcionales seleccionados de entre el grupo constituido por flúor, cloro, hidroxil, sulfhidrilo y amino, con tal que cuando R sea un grupo alquilo con sólo un átomo de carbono, dicho grupo está en configuración - en el carbono…

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE INTERMEDIOS ÚTILES PARA LA SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE VITAMINA D.

(16/06/2011) Un método de preparación de un compuesto de estructura general Va, Vb, VIIIa, VIIIb, XIVa, XIVb, XVIa, XVIb o XX respectivamente, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, y en la que R5 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; comprendiendo el método hacer reaccionar a un compuesto de estructura general IIIa, IIIb, VIa, VIb, XIIIa, XIIIb, XVa, o XVb o IXX respectivamente, en la que R1, R2 y R5 son como se han definido anteriormente; con un fosfonato de estructura general VII, en la que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo o arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno…

2-METILENO-19,21-DINOR-1ALFA-HIDROXI-BISHOMOPREGNACALCIFEROL.

(16/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula** en la que X1 y X2 se seleccionan independientemente de H y grupos protectores de hidroxi

2-METILENO-18,19-DINOR-1ALFA-HIDROXI-HOMOPREGNACALCIFEROL Y SUS USOS.

(10/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: en donde X1 y X2, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno o un grupo hidroxi- protector. caracterizado porque X2 es hidrógeno. caracterizado porque X1 es hidrógeno

2-METILEN-19-NOR-1(ALFHA)-HIDROXI-17-ENO-HEMOPREGNACALCIFEROL Y SUS USOS.

(25/10/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

ANALOGOS DE 17,20(Z)-DESHIDRO VITAMINA D Y SUS USOS.

(20/10/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

ANALOGOS DE 17,20(E)-DESHIDRO VITAMINA D Y SUS USOS.

(13/09/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

COMPUESTOS DE LA VITAMINA D DEUTERADOS.

(25/06/2010) Compuestos de la vitamina D deuterados. Procedimiento de preparación y la síntesis de una clase de compuestos de la vitamina D que pueden estar isotópicamente sustituidos. Estos compuestos pueden ser empleados como patrones internos en métodos de cuantificación de vitamina D, sus metabolitos y análogos por espectrometría de masas. Estos compuestos se describen mediante la fórmula general I

ANALOGO DE VITAMINA D-NEL, METODOS Y USOS DEL MISMO.

(19/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula IA o IB

ANALOGO DE VITAMINA D - RAK, METODOS Y USOS DEL MISMO.

(19/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula IA o IB

POMADA PARA COMBATIR Y TRATAR ENFERMEDADES DE LA PIEL, Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHA POMADA.

(08/01/2010) Se describe una pomada para el tratamiento y la curación de enfermedades de la piel del ser humano, tales, como la psoriasis, dermatitis, acnés, herpes y hongos, consisten en una composición obtenida a base de ingredientes tales vaselina filante, clobetasol propionato, agua destilada, miel de romero, aceite de oliva virgen, mercurio cloruro precipitado blanco, ácido salicílico, y violeta genciana. Asimismo, se describe un procedimiento para preparar dicha pomada, que consiste básicamente en preparar una composición completamente homogeneizada a partir de los ingredientes mencionados, con la utilización de un dispositivo agitador,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDRATO DE CALCIPOTRIOL.

(01/06/2008). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: CONCHILLO TERUEL,ANTONIO, MOLA SOLER,CARLOS, BUXADE VIAS,ANTONIO.

Procedimiento para la obtención de hidrato de calcipotriol. Se describe un procedimiento para la obtención de hidrato de calcipotriol, consistente en la reacción de calcipotriol anhidro con agua en ausencia de disolventes orgánicos.

METODO PARA SINTETIZAR 1-ALFA-HIDROXI-2-METILEN-19-NOR-HOMOPREGNACALCIFEROL.

(16/06/2007). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., GOWLUGARI, SUMITHRA, SICINSKI, RAFAL, R..

Un método para elaborar 1?-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol que tiene la estructura que comprende las etapas de: condensar una cetona bicíclica que tiene la estructura con un óxido de fosfina alílico que tiene la estructura donde Y1, Y2 y R, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un grupo protector de hidroxi, para producir un análogo de 19-nor-pregnacalciferol protegido que tiene la estructura separar posteriormente el grupo protector R para formar un 22-alcohol que tiene la estructura convertir dicho 22-alcohol en un éster que tiene la estructura donde R1 es un grupo tosilo o un grupo mesilo; reducir dicho éster para obtener un análogo de 17?-isopropil-19-nor-vitamina D que tiene la estructura y desproteger dicho derivado de 17?-isopropil-vitamina D para formar 1?-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol.

CRISTALES DE UN DERIVADO DE VITAMINA D Y UN METODO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMAUCHI,TSUYOSHI, CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA CRISTALES DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): Y QUE SE TRATAN DE CRISTALES DE UN DERIVADO DE LA VITAMINA D, QUE SE OBTIENE POR PURIFICACION DE UN PRODUCTO CRUDO O PURIFICADO PRELIMINARMENTE DEL DERIVADO DE LA VITAMINA D, A TRAVES DE CROMATOGRAFIA EN FASE INVERTIDA, CRISTALIZANDOSE DESPUES EL DERIVADO PURIFICADO A PARTIR DE UN DISOLVENTE ORGANICO; NUEVOS COMPUESTOS QUE SE FORMAN DURANTE LA SINTESIS DE UN DERIVADO DE LA VITAMINA D COMO SUBPRODUCTO; Y UN PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR UN DERIVADO DE LA VITAMINA D O SU PRECURSOR. EL PROCEDIMIENTO DE LA PRESENTE INVENCION PERMITE LA POSIBILIDAD DE SUMINISTRAR UN DERIVADO ALTAMENTE PURIFICADO DE LA VITAMINA D, ESPECIALMENTE ED71, EN MASA Y DE MANERA CONTINUADA.

NUEVOS DERIVADOS DE VITAMINA D CON SUBESTRUCTURAS CICLICAS EN LAS CADENAS LATERALES, PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y LA UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.

(16/06/2006) Derivados de vitamina D de la fórmula general I, en la que Y1 e Y2 de manera independiente uno de otro, significan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo -C(O)R5, e Y3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo -OC(O)R5 o un grupo -OR5, representando R5 un radical aromático con 5 a 12 átomos de C, o un radical alquilo de C1-C12 alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que eventualmente está interrumpido por 1-2 átomos de oxígeno, 11-2 átomos de azufre y/o 1-2 grupos NH y/o está eventualmente sustituido con 1-2 grupos hidroxi, 1-2 grupos amino, 12 grupos SH, 1-2 grupos COOH y/o 1-2 grupos fenilo, y el grupo Y3 puede presentarse tanto en la situación 2a como también en la situación 2/3…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIOSTEOPOROTICOS.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: DANIEWSKI, ANDRZEJ ROBERT, RADINOV, ROUMEN NIKOLAEV.

Los compuestos de las fórmulas en donde R1 es metilo, etilo, propilo o butilo; los compuestos de fórmula en donde R1 es metilo, etilo, propilo o butilo y R2 es un grupo protector de sililo; el compuesto de fórmula el compuesto de fórmula en donde R2 es un grupo protector de sililo; el compuesto de fórmula en donde R1 es p-toluensulfonilo (Ts), bencensulfonilo, metansulfonilo (Ms) y R2 es un grupo protector sililo; o el compuesto de fórmula.

COMPUESTOS MONOHALOGENOVINILDERIVADOS DE VITAMINA D.

(01/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS VIAS S.A. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO, CONCHILLO TERUEL,ANTONIO, MOLA SOLER,CARLOS.

Se describen nuevos compuestos derivados de vitamina D que contienen un resto monohalovinílico en la posición C-20. Se describe también un procedimiento para obtener los nuevos compuestos, consistente en hacer reaccionar un precursor aldehídico con un haloformo en presencia de sales de Cr2+.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE VITAMINA D A PARTIR DE COMPUESTOS MONOHALOGENOVINILICOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VIAS S.A. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO, CONCHILLO TERUEL,ANTONIO, MOLA SOLER,CARLOS.

Procedimiento para la obtención de derivados de vitamina D a partir de compuestos monohalogenovinílicos. Se describe un nuevo procedimiento para obtener derivados de vitamina D de fórmula **FIGURA** consistente en hacer reaccionar un derivado monohalogenovinílico en C20 con reactivos metálicos u organometálicos y, posteriormente, con otros reactivos activados.

DERIVADOS DE VITAMINA D3 Y REMEDIOS PARA ENFERMEDADES RESPIRATORIAS INFLAMATORIAS PREPARADOS A PARTIR DE ELLOS.

(01/08/2005) Se suministran derivados de la vitamina D3 expresados por la siguiente fórmula general [1] *fórmula* en la que, R1 y R2 son cada uno un tomo de hidrógeno, un grupo trialquilsililo, un grupo acetilo, un grupo metoximetilo, o un grupo tetrahidropiranilo; R3 y R4 son cada uno un tomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo acilóxido, un grupo alcóxido, un grupo alquiltio o un grupo alquilo que está opcionalmente sustituido; R5, R6, R7 y R8 son cada uno un tomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo acilóxido; R9 es un tomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo alquiltio; R10 es un tomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquilóxido; A y B…

DERIVADOS DE LA VITAMINA D3.

(16/07/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN CUYA FORMULA Q ES UN DI - RADICAL DE HIDROCARBILENO C 1 - C 6 ; Y ES UN ENLACE SIMPLE, UN GRUPO CARBONILO O UN DI - RADICAL METILENO, ETILENO, -CH(OH)-, -O-(C 6 H 4 )- (ORTO, META, PARA) O -S-(C 6 H 4 )- (ORTO, META, PARA); R 1 Y R2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDR OGENO O UN RADICAL HIDROCARBILO C 1 - C 6 ; O R 1 Y R 2 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO (CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA I) QUE LLEVA EL GRUPO Z, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C 3 - C 6 ; Y Z ES HIDROGE NO O HIDROXI; CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO, AL MISMO TIEMPO, Q ES ETILENO, Y ES METILENO, R 1 Y R 2 REPRESENTAN METILO O TRIFLUORMETILO Y Z ES HIDROXI O CUANDO,…

1 ALFA-HIDROXI.2.METILEN-19-NOR-HOMOPREGNACALCIFEROL Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(01/04/2005) Un compuesto que es el 1a-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol Se ha descubierto que el compuesto de la invención también está especialmente indicado para el tratamiento y profilaxis de trastornos humanos que se caracterizan por un desequilibrio en el sistema inmune, por ejemplo, enfermedades autoinmunes, incluyendo esclerosis múltiple, lupis, diabetes mellitus, rechazo inverso, y rechazo al transplante de órganos; y adicionalmente para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, tal como la artritis reumatoide, asma, y enfermedades inflamatorias de los intestinos tal como la enfermedad celiaca y enfermedad de Croans, así como la mejora de cicatrización de fractura de hueso y mejora de transplante de hueso. Otras condiciones que se pueden tratar con el compuesto de la invención son el acné, la alopecia y la hipertensión.…

ANALOGOS DE VITAMINA D3.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BATCHO, ANDREW DAVID, BRYCE, GRAEME FINDLAY, HENNESSY, BERNARD MICHAEL, IACOBELLI, JEROME ANTHONY, USKOKOVIC, MILAN RADOJE.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO, FLUOR O HIDROXI, R{SUB,2} ES HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR O HALOGENO, X ES = CH{SUB,2} O CUANDO R ES HIDROXI, X ES (H,H) O = CH{SUB,2} Y A ES -, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS DE LA PIEL, ENFERMEDADES NEOPLASICAS, ENFERMEDADES DE GLANDULAS SEBACEAS Y PATOLOGIAS ASOCIADAS CON PIEL FOTOLESIONADA.

USO DERMATOLOGICO DE DERIVADOS DE LA VITAMINA D.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MULLER, MARC, BARBIER, PIERRE, STADELWIESER, JOSEF, DR.

DERIVADOS DE VITAMINA D DE FORMULA (I), DONDE: X ES = CH2 O H,H; Y ES UN GRUPO (A) C(O) OR1, (B) 2 O (C) 2 CH2; R1 ES ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CICLOALQUILO, CICLOALQUILMETILO, CH2R3; R2 ES ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CICLOALQUILO O R3; R3 ES HIDROXI PESO MOLECULAR, HIDROXI OXI PUNTEADO EN EL ANILLO DE CINCO MIEMBROS ES OPCIONAL; PUEDE UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES DERMATOLOGICAS, EN PARTICULAR ALTERACIONES DE LA QUERATINIZACION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 24(S)-HIDROXIVITAMINA D2.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: MECKLER, HAROLD, HELLE, MARK, A., GEISS, WILLIAM, B., GREGG, BRIAN, T.

Procedimiento para la preparación de 24(S)-hidroxivitamina D2, que comprende los pasos de: (a) acoplar (S)-(+)-2, 3-dimetil-2-trietilsililoxi-butiraldehido y un derivado de óxido de fosfina de vitamina D C-22, para formar una trans-vitamina D2 doblemente protegida en 3, 24; (b) desproteger la trans-vitamina D2; y después (c) isomerizar la trans-vitamina D2 en 24(S)-hidroxivitamina D2.

NUEVOS ANALOGOS DE LA VITAMINA D.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD.

Un compuesto de la fórmula I en la que R representa hidrógeno, o R representa alquilo (C1-C6), fenilo o aralquilo (C7-C9), opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo (C1-C3), F, y fenilo; n es un número entero que tiene un valor de 0, 1, ó 2; y X representa hidroxi o halógeno; incluyendo uno cualquiera de los posibles diasteroisómeros de fórmula I en forma pura y cualquier mezcla de diasteroisómeros de fórmula I.

ANALOGOS DE VITAMINA D3.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BATCHO, ANDREW DAVID, HENNESSY, BERNARD MICHAEL, USKOKOVIC, MILAN RADOJE.

Un compuesto de la fórmula en donde R1 es hidrógeno o un grupo alquilo; R2 es hidrógeno o un grupo alquilo; ó R1, R2 y C20 conjuntamente son ciclopropilo; A es ó R3 es alquilo, hidroxi-alquilo o fluoroalquilo; y R4 es alquilo, hidroxi-alquilo o fluoroalquilo.

METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE COLECALCIFEROL Y NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTYTUT FARMACEUTYCZNY. Inventor/es: KUTNER, ANDRZEJ, CHODYNSKI, MICHA$M, SZELEJEWSKI, WIES$M, ODRZYWOLSKA, MA$M, FITAK, HANNA.

Método de preparación de derivados de colecalciferol, particularmente 1,24-dihidroxicolecalciferol , de **fórmula** en la que los sustituyentes R1 y R2 son hidrógeno, hidroxilo, o un grupo protector de hidroxilo, siendo R1 y R2 iguales o diferentes, donde el derivado de fenilsulfonilo de **fórmula**, en la que R1 y R2 representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, siendo R1 y R2 iguales o diferentes, se hace reaccionar con 1, 2-epoxi-3-metilbutano de configuración (S) o (R) en el átomo de carbono C-2, respectivamente, en presencia de un disolvente aprótico y una base fuerte, y después se retira por reducción el grupo fenilsulfonilo de la hidroxisulfona resultante de configuración (R) o (S), res pectivamente, representada por la fórmula 3a o 3b, en las que los sustituyentes R1 y R2 son como se han definido anteriormente en la **fórmula**, para producir un compuesto de **fórmula**, del que opcionalmente se retiran los grupos protectores de hidroxilo usando el método conocido.

1-ALFA-HIDROXI-25-ENO-VITAMINA D, ANALOGOS Y UTILIZACIONES DE LOS MISMOS.

(01/07/2004) Utilización de un compuesto vitamina D, que se representa por la fórmula (I): D-Z I en donde D es una unidad D1, D2 o D3 en la cual D1 es una unidad 1a-hidroxivitamina D, D2 es una unidad 1a10 hidroxiprevitamina D y D3 es una unidad 1a-hidroxicolesterol o una unidad 1a-hidroxiergosterol y Z es una cadena lateral C-17, que está saturada o insaturada, sustituida o no sustituida, de acena lineal, de cadena ramificada o un grupo hidrocarbonado C4-C18, en el cual la posición C-24 o equivalente se encuentra unida a través de un enlace sencillo CC a un alquilo inferior, fluoroalquilo inferior, alquenilo inferior o fluoroalquenilo inferior, siendo el término “inferior” un modificador de alquilo, alquenilo, fluoroalquilo o fluoroalquenilo en relación con un grupo hidrocarbonado saturado…

VITAMINA D 24-HIDROXILO, SUS ANALOGOS Y UTILIZACIONES DE LOS MISMOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN.

24-hidroxivitamina D de fórmula (I) o 24-hidroxiprevitamina D de fórmula (III) para aumentar o mantener la masa ósea o el contenido de minerales en el hueso; y/o para reducir o mantener un nivel bajo de la hormona paratiroidea; y/o para inhibir la hiperproliferación; y/o para inducir o mejorar la diferenciación celular; y/o para modular una respuesta inmunitaria y/o inflamatoria, donde: X es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; Y es un grupo metileno si Y está unido mediante un enlace doble al anillo A o un grupo metilo o hidrógeno si Y está unido mediante un enlace simple al anillo A; y Z es una cadena lateral de fórmula (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE) o (IIF).

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