CIP-2021 : A61K 31/42 : Oxazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/42 · · · · Oxazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.
(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.
(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..
LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.
SULFAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INDUCIDOS POR LA ENDOTELINA.
(16/10/2005). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: BLOK, NATALIE, WU, CHENGDU, KOGAN, TIMOTHY, KELLER, KARIN, WOODARD, PATRICIA.
La invención se refiere a tienil-, furil- y pirolilsulfamidas, sales farmacéuticamente aceptables de sulfamidas, formulaciones de sales y de sulfamidas, así como procedimientos para modular o modificar la actividad de los péptidos que pertenecen a la familia de la endotelina mediante formulaciones y sulfamidas en cuestión. En particular, la invención se refiere a formulaciones de sales de sodio de N-(isoxazolil)tienilsulfamidas , N-(isoxazolil)furilsulfamidas , y N-(isoxazolil)pirolilsulfamidas. La invención se refiere también a un procedimiento de elaboración de sal de metal alcalino a partir de un sulfamida hidrofóbico. Este procedimiento consiste en disolver un sulfamida libre en un solvente orgánico, en presencia de una solución salina de metal alcalino saturado, y en extraer de la fase orgánica la sal de sulfamida así formada.
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, BARRIERE, JEAN-CLAUDE.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa radicales ciano o etinilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace --- representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.
DERIVADOS DE TIAZOL Y OXAZOL COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA HUMANO.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…
DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.
(16/09/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LEFLUNOMIDA.
(01/08/2005). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: GERSHON, NEOMI, LIBERMAN, ANITA, AVRUTOV, ILYA.
Procedimiento para la preparación de leflunomida que comprende las etapas siguientes: a) clorar ácido 5-metilisoxazol-4-carboxílico poniéndolo en contacto con un agente clorante formando de tal forma cloruro de ácido 5-metilisoxazol-4-carboxílico , b) opcionalmente evaporar el exceso de agente clorante o los subproductos volátiles de la cloración a presión reducida, por lo que la evaporación deja un residuo de material no evaporado que contiene cloruro de ácido 5- metilisoxazol-4-carboxílico , c) poner en contacto el cloruro de ácido 5-metilisoxazol- 4-carboxílico crudo o residuo con 4-trifluorometilanilina en presencia de un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo en un sistema de disolvente para acilación que comprende por lo menos un componente de disolvente seleccionado de entre el grupo constituido por agua; acetato de etilo, tolueno y dimetil acetamida, y d) aislar la leflunomida.
OXAZOLIDINONAS SUBSTITUIDAS Y SU USO EN EL CAMPO DE LA COAGULACION SANGUINEA.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, POHLMANN, JENS, RIHRIG, SUSANNE, PERNERSTORFER, JOSEPH.
Compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: R1 representa 2-tiofeno que está substituido en la posición 5 con un resto del grupo de cloro, bromo, metilo o trifluorometilo, R2 representa D-A:en el que: el resto A representa fenileno; el resto D representa un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, que está enlazado a través de un átomo de nitrógeno con A que posee directamente adyacente al átomo de nitrógeno de enlace un grupo carbonilo y en el que un carbono miembro del anillo puede estar remplazado por un heteroátomo de la serie de S, N y O; pudiendo estar el grupo A anteriormente definido dado el caso mono o disubstituido en la posición meta respecto al enlace con la oxazolidinona con un resto del grupo de flúor, cloro, nitro, amino, trifluorometilo, metilo o ciano, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 representan hidrógeno, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y profármacos farmacéuticamente aceptables.
METODO DE MODULACION DE LA MICROCIRCULACION.
(16/07/2005). Solicitante/s: NOVARTIS NUTRITION AG. Inventor/es: SCHNEIDER, HEINZ, THURMAN, RONALD, G.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA, INTER ALIA, EL USO DE LA L - ARGININA, UN PRECURSOR DE LA L - ARGININA Y/O LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, O DE (I) UN DONANTE DE OXIDO NITRICO Y/O (II) UN SUBSTRATO DE LA SINTETASA DEL OXIDO NITRICO Y/O (III) UN PRECURSOR DE DICHO SUBSTRATO, EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO O FORMULACION NUTRICIONAL PARA MEJORAR LA HIPO - PERFUSION MICROCIRCULATORIA Y/O PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA LESION POR HIPOPERFUSION REPERFUSION, EN PACIENTES QUE HAN SIDO SOMETIDOS A CIRUGIA DE ELECCION, CARACTERIZADO PORQUE EL MEDICAMENTO O FORMULACION NUTRICIONAL SE ADMINISTRA AL PACIENTE EN PERIODO PREOPERATORIO.
COMPOSICIONES DE INHIBIDOR DE CICLOOXIGENASA-2 UE TIENE UN EFECTO TERAPEUTICO RAPIDO.
(16/07/2005) Una composición farmacéutica que comprende una o más unidades de dosis administrables por vía oral, comprendiendo cada una, en una cantidad terapéuticamente efectiva, a) un fármaco inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2 de fórmula (VI) **(Fórmula)** en la que R3 es un grupo metilo o amino; en la que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C14 o alcoxi; en la que X es N o CR5 donde R5 es hidrógeno o halógeno, y en la que Y y Z son independientemente átomos de carbono o nitrógeno que definen átomos adyacentes de un anillo de cinco a seis miembros que no está sustituido o que está sustituido en una o más posiciones con grupos oxo, halo, metilo o halometilo o, b) un fármaco…
SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la fórmula IV: o derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es S; R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1-C6 o -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 es alquilo C1-C6; -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 , o heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a dos heteroátomos seleccionados entre O y N; R7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi C1-C6, S(O)2NHR50 y OS(O)2NR38R39; donde cada uno de R38 y R39 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; cada uno de x e y es independientemente de 0 a 14; R50 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y es O; R8 es CONR38R39,…
ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…
PRODUCTO QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA TRANSDUCCION DE LAS SEÑALES DE LAS PROTEINAS G HETEROTRIMETRICAS EN ASOCIACION CON OTRO AGENTE ANTI-CANCEROSO PARA UNA UTILIZACION TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/07/2005) Un producto que comprende al menos un inhibidor de la transducción de las señales de las proteínas G heterotriméricas, elegido entre 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-(2-metilfenil)-5 , 6, 7, 8- tetrahidroimidazo1, 2apirazina, 7-(2-amino-1-oxo-3- tiopropil)-8-(ciclohexilmetil)-2-fenil-5 , 6, 7, 8-tetrahidro- imidazo1, 2a pirazina y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos y al menos otro agente anticanceroso elegido entre el grupo formado por 1-(2-(1- ((4-ciano)fenilmetil)imidazol-4-il)-1-oxoetil)-2 , 5-dihidro- 4-(2-metoxifenil)imidazo1 , 2c1, 4benzodiazepina, taxol, gemcitabina, ()-4-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-amino-(1- metil-1H-imidazol-5-il)metil-1-metil-2(1H)quinolinona…
UN COMPUESTO QUE COMPRENDE UN MATERIAL TRAMADOL Y UN ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDE.
(01/07/2005). Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Inventor/es: RAFFA, ROBERT B.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION QUE CONTIENE UN MATERIAL DE TRAMADOL Y UN MEDICAMENTO ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDAL Y A SU USO. LAS COMPOSICIONES SON FARMACOLOGICAMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLORES Y CONDICIONES TOSEGOSAS. LAS COMPOSICIONES PRESENTAN TAMBIEN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS DEBIDOS AL OPIO TALES COMO TENDENCIA AL ABUSO, TOLERANCIA, ESTREÑIMIENTO Y DEPRESION RESPIRATORIA. ADEMAS, CUANDO LOS COMPONENTES DE LAS COMPOSICIONES SE ENCUENTRAN DENTRO DE CIERTOS COEFICIENTES, LOS EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS COMPOSICIONES SON SUPERADITIVOS (SINERGISTICOS),.
DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.
(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.
ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/06/2005) LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO, O UN GRUPO DE FORMULA R 3 R 4 N EN EL QUE R 3 Y R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO (1-4C)ALQUILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO AZETIDINILO, PIRROLIDINILO,…
COMPUESTOS (POLI)ALKINOICOS Y SUS DERIVADOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION.
(16/05/2005) Compuestos (poli)tia-alkinóicos , caracterizados por el hecho que responden a la fórmula siguiente: R1-Y-CH2-C-C-CH2-S-CH2-R2 (I) en la cual: - Y representa: (a) un radical -S(O)t, t es un número entero igual a 0, 1 ó 2, (b) un radical -CH2-, (c) un radical -C-C-, (d) un radical -C = C-, - R1 representa un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, un radical alquenilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, o un radical alquinilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, pudiendo este radical además comprender uno o varios átomos de oxígeno y/o átomos de nitrógeno y/o átomos de azufre, entendiéndose que: - cuando Y representa (b), entonces R1 comprende un número de átomos comprendidos entre 1 y 12 inclusive,…
DERIVADOS DE ALQUILAMONOBENZOTIAZOLES Y DE ALQUILAMINOBENZOXAZOLES.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES O O S; N ES 2, 3, 4 O 5; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O HALO; R 2 ES HIDROGENO, A LQUILO C 1-6 , FENILO, FENILALQUILO C 1-6 O FENILCARBONILO; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIE NTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, NITRO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 , HALOALQUILO C 1-6 , AMINOSULFONILO, MONO O DIAMINOSULFONIL(ALQUILO C 1-4 ; O R 3 Y R 4 SE PUEDEN TOMAR JUNTOS PARA FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - CH=CH - CH=CH -; TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN ASI COMO A SU UTILIZACION EN MEDICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN UN ISOTOPO RADIACTIVO, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PUNTOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D4 Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE UN ORGANO.
INHIBIDORES 3-AMINOPIRAZOLES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINAS.
(16/04/2005). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: SALVATI, MARK, E., KIMBALL, SPENCER, DAVID.
Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: N, N-[(Z)-5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina N-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; N-(Z)-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; y N, N-[(E)-5(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
5-ARIL-4-ISOXAZOLCARBONITRILOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 CON ACTIVIDAD ANTIVIRAL.
(16/04/2005). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI CATANIA. Inventor/es: GEREMIA, ERNESTO, TEMPERA, GIANNA, CASTRO, ANGELO, GAROZZO, ADRIANA, GUERRERA, FRANCESCO, CAMPAGNA, ROSSELLA, MARIA.
Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: - 3-metiltio-5-[4-[2-(4-metilfenoxi)etoxi]fenil]-4-isoxazolcarbonitrilo - 3-metiltio-5-[4-[2-(4-bromofenoxi)etoxi]fenil]-4-isoxazolcarbonitrilo - etil-4-[[2-[4-(3-metiltio-4-ciano-5-isoxazolil)-fenoxi]-etil]-oxi]benzoato.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…
COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.
(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, FISHER, MATTHEW, J., JAKUBOWSKI, JOSEPH, A., MASTERS, JOHN, J., MULLANEY, JEFFREY, T., RUHTER, GERD, RUTERBORIES, KENNETH, J.
ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…
NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…
FORMAS DE SAL ESPECIFICAS DE DERIVADOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.
(16/02/2005) Una forma de sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto según la **fórmula** o un estereoisómero del mismo, en la que: la forma de la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo constituido por: meglumina y lisina; R1 es (CH2)nCR5=CR6R7; R2 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R3 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R4 se selecciona entre el grupo: CN, NO2, CH3, CH2CH3, CH2CH2Y e Y; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente cuando están presentes entre el grupo: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo XC1-3, alquenilo XC2-4, alquinilo XC2-4 e Y; R7 se selecciona de forma independiente, cuando está presente entre el grupo: CN, alquilo C1-4- OH, C(O)NR10R11, C(O)NR12R13, C(O) (O)R12, C(O)NHC(O)R12, CO(NH2)(NOR12),…
TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA UTILIZANDO METOCLOPRAMIDA Y UN NSAID.
(01/02/2005). Solicitante/s: POZEN, INC. Inventor/es: PLACHETKA, JOHN, R., CHOWHAN, ZAKAUDDIN, T.
Composición farmacéutica en forma de dosificación unitaria para tratar la cefalea migrañosa, que comprende: (a) metoclopramida en por lo menos una cantidad efectiva a nivel gastrointestinal local; y (b) por lo menos un NSAID en una cantidad terapéuticamente efectiva; en la que la composición no comprende un agente vasoactivo agonista 5HT y en la que dicha forma de dosificación se encuentra ácido-base estabilizada.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
(16/12/2004). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: KATO, RYOHEI, MIMOTO, TSUTOMU, FUKAZAWA, TOMINAGA, MOROHASHI, NAOKO, KISO, YOSHIAKI.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO DIPEPTIDO O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE QUE EXHIBE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA DE VIH Y UNA EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD DE VIAS DIGESTIVAS, Y UN AGENTE ANTI SIDA QUE COMPRENDE DICHO COMPONENTE DIPEPTIDO COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO. FORMULA GENERAL (I) : (EN DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO HETEROCICLICO O MONOCICLICO QUE TIENE 5-MIEMBROS O 6-MIEMBROS EN DONDE MAS DE UN ATOMO DE CARBONO DE DICHO GRUPO HIDROCARBURO MONOCICLICO ES SUBSTITUIDO CON UN HETERO ATOMO. X REPRESENTA UN GRUPO METILENO (-CH{SUB,2}-), UN GRUPO CLOROMETILENO (-CH(CL)-), UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SULFONILO (-SO{SUB,2}. R{SUB,21} Y R{SUB,22} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS. R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE HIDROCARBURO MONOCICLICO AROMATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS.).
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS CON ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que HET es un anillo heteroarílico de 5 miembros, enlazado mediante N, que contiene: (i) 1 a 3 heteroátomos de nitrógeno adicionales, o (ii) un heteroátomo adicional seleccionado de O y S, junto con un heteroátomo de nitrógeno adicional; anillo el cual está opcionalmente sustituido en un átomo C con un grupo oxo o tioxo; y/o el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo C con 1 ó 2 grupos alquilo (C1-4); y/o en un átomo de nitrógeno disponible (con la condición de que el anillo no esté de ese modo cuaternizado) con alquilo (C1-4); o HET es un anillo heteroarílico de 6 miembros, enlazado mediante N, que contiene hasta tres heteroátomos de nitrógeno en total (incluyendo el…
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
ISOXAZOLINAS, ISOTIAZOLINAS Y PIRAZOLINAS INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., STOUTEN, PETRUS, F., W.
SE DESCRIBEN ISOXAZOLINAS, ISOTIAZOLINAS Y PIRAZOLINAS QUE SON INHIBIDORES DEL FACTOR XA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR ESTOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTICOAGULANTES PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS. LOS COMPUESTOS PUEDEN REPRESENTARSE POR LA FORMULA (I), EN LA CUAL X ES O, S O NR 15.
