CIP-2021 : A61P 3/10 : para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).

A61P 3/10 · · para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y QUINOLINA.

(16/05/2006) La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo…

2-CIANOPIRROLIDINAS N-SUSTITUIDAS.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD.

Un compuesto de fórmula (I A) o (I B) en donde R’ representa hidroxi, alcoxi C1-C7, alcanoiloxi C1-C8, o R5R4N-CO-O-, en donde R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7 o fenilo el cual no está sustituido, o está sustituido por un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno y trifluorometilo, y donde R4 adicionalmente es hidrógeno; o R4 y R5 juntos representan alquileno C3-C5; y R’’ representa hidrógeno; o R’ y R’’ representan independientemente alquilo C1-C7; en forma libre o en forma de una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable.

INHIBICION DEL EFECTO EMETICO DE METFORMINA CON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5-HT3.

(01/05/2006). Solicitante/s: DEPOMED, INC.. Inventor/es: COWLES, VERNE, E.

Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad farmacéuticamente eficaz de metformina; (ii) un antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina-3 seleccionado del grupo que consiste en ondansetrona, dolasetrona, granisetrona y tropisetrona, en una cantidad eficaz para suprimir la emesis que de otro modo estaría provocada por dicha metformina; y (iii) un portador farmacéuticamente aceptable.

TRATAMIENTO CON CROMO/BIOTINA DE LA DIABETES TIPO II.

(16/04/2006). Solicitante/s: NUTRITION 21. Inventor/es: MCCARTY, MARK, F.

Un procedimiento para tratar la diabetes de tipo II administrando una combinación de tripicolinato crómico y biotina a un individuo. Los dos compuestos se administran oralmente o parenteralmente en dosis diarias que proporcionan entre 50 y 1.000 {mu}g de cromo y entre 25 {mu}g y 200 mg de biotina, seleccionándose conjuntamente las cantidades de cromo y biotina para proporcionar un mayor efecto aditivo.

USO DE INHIBIDORES DE ECA EN LA PREVENCION DE INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

(16/04/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: SCHOELKENS, BERNWARD, BENDER, NORBERT, RANGOONWALA, BADRUDIN, DAGENAIS, GILLES, GERSTEIN, HERTZEL, LJUNGGREN, ANDERS, YUSUF, SALIM.

El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

PEPTIDOS INSULINOTROPICOS TIPO GLUCAGON, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOFFMANN, JAMES ARTHUR, GALLOWAY, JOHN ALLISON.

Un análogo de GLP-1 que comprende una sustitución de valina por alanina en la posición 8 y que comprende además una o más adiciones o supresiones de aminoácidos, con la condición de que el análogo de GLG-1 polipéptido no se encuentre en la fórmula: en la que: R1 se selecciona entre L-histidina, D- histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, â-hidroxi-histidina, homohistidina, alfa-fluorometil-histidina , y alfa-metil- histidina; X se selecciona entre Val, Thr, Ile, y alfa-metil- Ala; Y se selecciona entre Glu, Gln, Ala, Thr, Ser, y Gly; Z se selecciona entre Glu, Gln, Ala, Thr, Ser, y Gly; R2 se selecciona entre NH2, y Gly-OH; y con tal además de que el análogo de GLP-1 demuestre actividad insulinotrópica.

ANTAGONISTAS/AGONISTAS INVERSOS DE GLUCAGON.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LING, ANTHONY, PLEWE, MICHAEL, BRUNO, TRUESDALE, LARRY, KENNETH, LAU, JESPER, MADSEN, PETER, SAMS, CHRISTIAN, BEHRENS, CARSTEN, VAGNER, JOSEF, CHRISTENSEN, INGE, THOGER, LUNDT, BEHREND, FREDERIK, SIDELMANN, ULLA, GROVE, THOGERSEN, HENNING.

Compuesto de la fórmula general (I1): donde V es -C(O)OR2, -C(O)NR2R3, -C(O)NR2OR3 o -S(O)2OR2, donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, A es (Ver fórmula) donde b es 0 o 1, n es 0, 1, 2 o 3, R7 es hidrógeno, C1-6-alquilo o C3-8-cicloalquil-C1-6-alquilo , R8 y R9 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R48 y R47 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, -C NR10R11 y C1-6-alquilo, donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R1 es hidrógeno o C1-6-alquilo.

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/04/2006) Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo , dial quilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y hete rociclilo o bien R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 a 7 eslabones, eventualmente sustituido por alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo,…

ACIDO LIPOICO DE LIBERACION LENTA.

(16/04/2006). Solicitante/s: MEDICAL RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BYRD, EDWARD, A., JANJIKHEL, RAJIV.

Una formulación de dosificación oral consistente en una cantidad terapéuticamente efectiva de ácido lipoico y un material excipiente, donde la formulación: (a) protege al ácido lipoico de la degradación química en el tracto gastrointestinal de un paciente y (b) libera el ácido lipoico de un modo controlado, de tal forma que el ácido lipoico se mantiene en el plasma sanguíneo en un nivel terapéutico a lo largo de un período de 4 horas o más.

ACTIVADORES DE GLUXOKINASAS TRANS OLEFINICOS.

(01/04/2006) Compuesto seleccionado del grupo formado por una amida olefínica de la fórmula: en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, nitro, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro- alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfonil metilo o alquilo inferior sulfinilo; R es -(CH2)m-R3 o alquilo conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es o un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones no sustituido o mono-sustituido conectado a través de un átomo de carbono del anillo al grupo amino mostrado, conteniendo dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones de 1 a 2 heteroátomos…

COMPOSICIONES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS QUE RESPONDEN A LA ACTIVACION DEL RECEPTOR PPAR-GAMMA.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: PISANO, CLAUDIO, RICCIONI, TERESA.

Uso de la espirolaxina de fórmula (I) (I) para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una patología que responde a la activación del receptor PPARã, en la que dicha patología es la diabetes mellitus de tipo 2 insulinorresistente.

FORMULACION AUTOESTABLE DE PEPTIDO 1 TIPO GLUCAGON.

(01/04/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRADER, MARK, L., PEKAR, ALLEN, H.

Una formulación de solución farmacéutica auto estable que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una molécula de GLP - 1, un conservante farmacéuticamente eficaz, y un modificador de tonicidad, en la que dicha formulación tiene un pH que es 8, 2 a 8, 8.

UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.

(16/03/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW, SIMON, GLAXOSMITHKLINE, MILLAN, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE.

Sal de etanosulfonato de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]-bencil]tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo.

PREPARACIONES ORALES PARA DIABETES.

(16/03/2006). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: KATO, NOBUO, MAKINO, CHISATO, PHARM. RESEARCH LABORATORIES, NINOMIYA, NOBUTAKA, PHARM. RESEARCH LABORATORIES, ORITA, HARUO, PHARM. RESEARCH LABORATORIES, SAKAI, HIDETOSHI, PHARMACEUTICAL RESEARCH LAB., YABUKI, AKIRA, PHARM. RESEARCH LABORATORIES, SHIOYA, SHIGERU.

Una preparación antidiabética para administración oral, que contiene regulador(es) de glucemia posprandial de acción rápida como ingrediente(s) activo(s) para disminuir las glucemias de pacientes diabéticos, que incluye tanto una forma de liberación inmediata como una forma de liberación controlada, en la que la liberación de el/los ingrediente(s) activo(s) es tal que acerca tanto la glucemia posprandial como la glucemia en ayunas de pacientes diabéticos a las concentraciones normales.

CONJUGADOS POLIMERO-PEPTIDO.

(01/03/2006). Solicitante/s: PROTEIN DELIVERY, INC. Inventor/es: EKWURIBE, NNOCHIRI NKEM.

UN COMPLEJO DE PEPTIDO CONJUGADO ESTABILIZADO QUE COMPRENDE UN PEPTIDO CONJUGADAMENTE ACOPLADO A UN POLIMERO QUE COMPRENDE UNIDADES LIPOFILICA E HIDROFILICA, DONDE EL PEPTIDO PUEDE SER INSULINA, CALCIOTONINA O UNA ENZIMA.EN UN ASPECTO PARTICULAR, LA INVENCION COMPRENDE UNA COMPOSICION DE INSULINA APROPIADA PARA ADMINISTRACION PARENTERAL ASI COMO NO PARENTERAL, QUE COMPRENDE INSULINA COVALENTEMENTE ACOPLADA A UN POLIMERO QUE COMPRENDE UNA UNIDAD DE GLICOL DE POLIALQUILENO LINEAL Y UNA UNIDAD LIPOFILICA, DONDE LA INSULINA, LA UNIDAD DE GLICOIDE POLIALQUILENO LINEAL Y LA UNIDAD LIPOFILICA ESTAN DISPUESTA EN CONFORMACION UNA RESPECTO DE OTRA DE MANERA QUE LA INSULINA EN LA COMPOSICION TIENE UNA RESISTENCIA IN VIVO REALZADA A LA DEGRADACION ENZIMATICA, RELATIVA SOLO A LA INSULINA. LOS CONJUGADOS DE LA INVENCION SON EMPLEADOS UTILMENTE EN APLICACION TERAPEUTICA, Y NO TERAPEUTICA DE DIAGNOSTICO COMO SE MUESTRA EN LA FIGURA.

DERIVADOS FURANO Y TIOFENO QUE ACTIVAN RECEPTORES ACTIADOS DEL PROLIFERADOR DE PEROXISONAS HUMANO ACTIVO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, BESWICK, PAUL JOHN, GLAXO SMITHKLINE, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, PATEL, VIPULKUMAR, GLAXO SMITHKLINE, RAMSDEN, NIGEL GRAHAME, GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de **fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 es O, S, NH o NCH3, alquilo C1 - 3. R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1 - 3. R3, R4 y R5 son independientemente H, CH3, OCH3, CF3, o halógeno. R26 y R27 son independientemente H, alquilo C1 - 3 o un R26 y R27 pueden, junto con el átomo de carbono a los que están unidos, formar un anillo cicloalquilo de 3 - 5 miembros; m es 0 - 3; X2 es (CR10R11)n, O, S, OCH2; n = 1 ó 2; R6, R7, R10 y R11 independientemente representan H, F, alquilo C1 - 6, fenilo o alilo o forman un doble enlace como se indica por la línea de puntos mostrada; uno de Y y Z es CH, el otro es S u O, con la condición de que Y no puede estar sustituido y Z sólo puede estar sustituido cuando es carbono.

NUEVOS INDANILIMIDAZOLES POLICICLICOS CON ACTIVIDAD ADRENERGICA.

(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en donde -A- forma, junto con los dos átomos de carbono a los cuales está enlazado, un sistema de anillo seleccionado entre un anillo carbocíclico monocíclico parcial o totalmente saturado de 3 a 7 átomos en el anillo y un anillo carbocíclico bicíclico-puenteado parcial o totalmente saturado de 6 a 10 átomos en el anillo, en donde cada uno de dichos sistemas de anillo formados por -A- está opcionalmente condensado con un anillo bencénico que está sustituido con uno a tres sustituyentes R1; cada R1 es independientemente halógeno, OH, NH2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, halo-alquilo C1-6, OH-alquilo C1-6, mono- o dialquil(C1-6)amino u OH-alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-6); cada R2 es independientemente halógeno, OH, =O, =CH2, NH2, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi…

INHIBIDORES BICICLICOS DE GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: NUSS, JOHN, M., ZHOU, XIAOHUI, A.

Un compuesto de estructura (I), en la que X e Y son nitrógeno; A1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; A2 es arilo, ariloxi, arilamino o heteroarilo opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, y alquilo inferior, cicloalquilo inferior, alquilaminoalquilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroaralquilcarbonilo , arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R’1, R’2, R’3 y R’4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, y alquilo inferior opcionalmente sustituido; y las sales farmacéuticas de los mismos.

UNA COMBINACION DE INHIBIDORES DE FBPASA Y SENSIBILIZANTES DE INSULINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/02/2006). Solicitante/s: METABASIS THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: ERION, MARK, D., VANPOELJE, PAUL.

Una composición farmacéutica que comprenda una cantidad farmacéuticamente eficaz de un agente sensibilizante a la insulina y una cantidad farmacéuticamente eficaz de un inhibidor de la FBPasa, o profármacos o sales de los mismos.

SISTEMAS POLICICLICOS DE 2-AMINO-DIHIDROTIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en donde Y significa un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1', independientemente uno de otro, significan H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6)]2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), pudiendo estar reemplazados en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1- C6)]2, S-alquilo…

COMPOSICION PARA INHIBIR UN AUMENTO DEL NIVEL DE AZUCAR EN SANGRE O DISMINUIR EL NIVEL DE AZUCAR EN SANGRE.

(16/01/2006). Solicitante/s: MATSUYAMA, FUTOSHI, C/O USE TECHNO CORPORATION. Inventor/es: MATSUYAMA, FUTOSHI.

Una composición para inhibir un aumento en el nivel de azúcar en sangre en un ser humano o para disminuir el nivel de azúcar en sangre en un ser humano, que comprende, como un componente principal, un concentrado de un extracto, en etanol o en una solución acuosa de etanol, de hojas de Lagerstroemia Speciosa, Linn. or Pers., y que tiene un contenido de ácido corosólico de 0, 1 a 15 mg por 100 mg del concentrado.

FORMULACIONES NOVEDOSAS DE AGONISTAS DE LA EXENDINA Y METODOS DE ADMINISTRACION DE LOS MISMOS.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMYLIN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: YOUNG, ANDREW, L\'ITALIEN, JAMES, J., KOLTERMAN, ORVILLE.

Una formulación farmacéutica que es una forma farmacéutica líquida estable adecuada para la administración en múltiples usos que comprende del 0, 005% al 0, 4% (p/v) de un péptido de exendina o de un agonista de la exendina, una solución amortiguadora, un modificador de la iso-osmolalidad, y de un 0, 005% a un 1, 0% en p/v de un conservante seleccionado entre el grupo del m-cresol, fenol, alcohol bencílico, metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno y butilparabeno , presentando dicha formulación un pH entre 4, 0 y 6, 0.

COMPUESTOS PARA MODULAR EL RECEPTOR DE RAGE.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRANS TECH PHARMA. Inventor/es: MJALLI, ADNAN, GOPALASWAMY, RAMESH, AVOR, KWASI, WYSONG, CHRISTOPHER, PATRON, ANDREW.

Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de a) -H; b) -alquilo C1-6; c) -arilo; d) -alquil(C1-6)-arilo; e) -C(O)-O-alquilo C1-6; f) -C(O)-O-alquil(C1-6)-arilo; g) -C(O)-NH-alquilo C1-6; h) -C(O)-NH-alquil(C1-6)-arilo; i) -SO2-alquilo C1-6; j) -SO2-alquil(C1-6)-arilo; k) -SO2-arilo; l) -SO2-NH-alquilo C1-6; m) -SO2-NH-alquil(C1-6)-arilo; o) -C(O)-alquilo C1-6; y p) -C(O)-alquil(C1-6)-arilo R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-arilo y arilo; y en donde el grupo o los grupos alquilo y/o arilo en R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R18, R19 y R20 pueden estar opcionalmente substituidos 1-4 veces con un grupo substituyente; o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un profármaco del mismo.

DERIVADOS DE TIAZOL Y DE OXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

(01/12/2005). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LAMBERT, MILLARD, HURST, III, SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, WILLSON, TIMOTHY, MARK, CHAO, ESTHER, YU-HSUAN, HAFFNER, CURT, DALE, MALONEY, PATRICK, REED, STERNBACH, DANIEL, DAVID, SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, XU, HUAQIANG, ERIC, GELLIBERT, FRANCOISE, JEANNE, LAB. GLAXO WELLCOME.

Un compuesto de fórmula (I) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; En la que X representa un COOH (o un éster hidrolizable del mismo); X1 es NH, NCH3, O, S, un enlace (es decir, está ausente), CH2, o CH donde la línea discontinua indica que cuando X1 es CH el enlace representado es un doble enlace; X2 representa O, S; R1 y R2 representan independientemente H, CH3, OCH3 o halógeno; n es 1 ó 2; uno de Y y Z es N y el otro es S u O; y representa 1 ó 2; Cada R3 representa independientemente CF3 o halógeno.

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, — C —; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

TETRAZOLIL-FENIL ACETAMIDA COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

DERIVADOS DE ISOXAZOL COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA VII.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, JONAS, ROCHUS, WELGE, THOMAS.

Preparación farmacéutica, caracterizada porque tiene un contenido en, al menos, un inhibidor de la fosfodiesterasa VII de la fórmula I en la que R1, R2, R3, R4 significan, respectivamente, de manera independiente entre sí Hal, OA1, SA1, A, H, COOA1, CN o CONA1A2, R5 significa COOA1, CN o CONA1A2, A1, A2 significan, de manera independiente entre sí H, A, alquenilo, cicloalquilo o alquilencicloalquilo. A significa alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y/o una de sus sales fisiológicamente aceptables y/o uno de sus solvatos.

PROCESO DE PREPARACION DE REPAGLINIDA.

(01/11/2005) La presente invención proporciona el proceso de la preparación de la repaglinida de Fórmula I que comprende: a) la reacción de la (S)-amina de Fórmula II con un ácido carboxílico protegido de Fórmula IV donde R es un grupo protector, con la presencia de cloruro de pivaloil y una base, y b) la eliminación del grupo protector para obtener repaglinida. El grupo protector R en el compuesto de Fórmula IV es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se elimina fácilmente, como el metil, el etil, el tertbutil, el benzil, el p-nitrobenzil, el p-metoxibenzil, y sus similares. La reacción se lleva a cabo en presencia de una base adecuada que puede ser orgánica o inorgánica. Ejemplos de bases orgánicas…

DERIVADOS DE TIAZOL Y OXAZOL COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA HUMANO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…

COMPUESTOS QUIMICOS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DEATON, DAVID, N, C/O GLAXOSMITHKLINE, SHEARER, BARRY, GEORGE, C/O GLAXOSMITHKLINE, UEHLING, DAVID, EDWARD, C/O GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de fórmula (I), o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que X es oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4 y halógeno, y donde el heterociclo que contiene a X está sustituido en posición meta o para respecto al NH representado; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R representa sustituyentes seleccionados entre alquilo C1- 6, halógeno, trifluorometilo y alcoxi C1-6; y n representa un entero de 0 a 4.

INHIBIDORES DE SGLT2 DE C ARIL GLUCOSIDO.

(16/10/2005) Un compuesto que presenta la estructura en la que R1, R2 y R2a son independientemente hidrógeno, OH, OR5, alquilo, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i o halógeno, o dos de R1, R2 y R2a junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, OH, OR5a, Oarilo, OCH2arilo, alquilo, cicloalquilo, CF3, -OCHF2, - OCF3, halógeno, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, - CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2arilo, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos…

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