PROCESO DE PREPARACION DE REPAGLINIDA.

La presente invención proporciona el proceso de la preparación de la repaglinida de Fórmula I que comprende:

a) la reacción de la (S)-amina de Fórmula II con un ácido carboxílico protegido de Fórmula IV donde R es un grupo protector, con la presencia de cloruro de pivaloil y una base, y b) la eliminación del grupo protector para obtener repaglinida. El grupo protector R en el compuesto de Fórmula IV es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se elimina fácilmente, como el metil, el etil, el tertbutil, el benzil, el p-nitrobenzil, el p-metoxibenzil, y sus similares. La reacción se lleva a cabo en presencia de una base adecuada que puede ser orgánica o inorgánica. Ejemplos de bases orgánicas adecuadas incluyen aminas como la diisopropilamina, la diciclohexilamina, el 1, 8-diazabiciclo[5, 4, 0] undec-7-eno, la trietilamina, la tributilamina, la N, N-dimetilanilina, la diisopropiletilamina y sus similares. Bases inorgánicas adecuadas incluyen el carbonato de potasio, el carbonato de sodio y sus similares. La reacción se puede llevar a cabo en un disolvente adecuado como el diclorometano, el tolueno, el xileno, y sus similares. La reacción se lleva a cabo a temperatura de entre -25ºC y 40ºC, pero preferiblemente a temperaturas de entre -10ºC a 25ºC. La eliminación de un grupo protector de ácido carboxílico se consigue mediante métodos adecuados conocidos en este campo como hidrogenólisis o hidrólisis ácida o básica.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RANBAXY LABORATORIES, LTD..

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 19, NEHRU PLACE,NEW DELHI 110 019.

Inventor/es: SALMAN, MOHAMMAD, KUMAR, NARESH, RAY, PURNA CHANDRA, BABU, JAYACHANDRA SURESH.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 24 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
C07D211/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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