CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL) ESTER-4-ENO-3,17-DIONA.
(16/07/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WHITTEN, JEFFREY, P., RAND, CYNTHIA, L., BENSON, HARVEY D.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL)-ESTER-4-ENO-3 ,17-DIONA, POR LA QUE ESTE COMPUESTO ES AGLUTINADO UTILIZANDO QUETALES PREPARADOS DE LA ADICION DE 2,2-DIMETIL -1,3-PROPANODIOL AL COMPUESTO DE COMIENZO, 19-NORANDROST-5 -ENO -3,17-DIONA (NAD). SE DESCRIBE AQUI TAMBIEN UN NUEVO PROCESO PARA LA ADICION DEL GRUPO PROPINILO A EPOXIDOS ESTEROIDES POR MEDIO DE CUPRATOS DE ORDEN MAS SUPERIOR.
AGENTES DE METILIZACION O BIEN DE ETILIZACION, Y PROCEDIMIENTO PARA LA ADICION 1,4 DE UN GRUPO METILO O BIEN ETILO, EN UN COMPUESTO CETONICO ALFA, BETA INSATURADO.
(01/05/1997). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WESTERMANN, JURGEN, NICKISCH, KLAUS.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN NUEVO AGENTE DE METILIZACION O BIEN DE ETILIZACION, CONTENIENDO TRIMETILALUMINIO O DIMETILZINC O BIEN TRIETILALUMINIO COMO FUENTE DE METILO O BIEN DE ETILO, LOS CUALES ADICIONALMENTE CONTIENEN CANTIDADES CATALITICAS DE UNO O VARIOS COMPUESTOS DE COBRE -I ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA LA ADICION 1,4 DE UN GRUPO METILO O ETILO, EN UNA CETONA ALFA, BETA INSATURADA O UNA CETONA ALFA, BETA INSATURADA DOBLE O UN ALDEHIDO ALFA, BETA INSATURADO, BAJO UTILIZACION DE LOS AGENTES DE LA INVENCION. A RAZON DE LA UTILIZACION UNICAMENTE DE CANTIDADES CATALITICAS DE COBRE Y UN MEDIO DE REACCION LIBRE DE CKW (CLORURO DE HIDROGENO), SE MUESTRA QUE EL NUEVO PROCEDIMIENTO Y LOS AGENTES DE METILIZACION Y ETILIZACION, POR SU COMPATIBILIDAD MEDIOAMBIENTAL, SON ADECUADOS P. EJ. PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDANONA SUSTITUIDA Y SU APLICACION.
(01/11/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ROHRMANN, JURGEN, DR., KUBER, FRANK, DR., WEISSE, LAURENT, DR., STRUTZ, HEINZ, DR..
1 TAPA A TRAVES DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III) EN FLUORHIDRICO LIQUIDO. SIENDO: R1 A R7 HIDROGENO O ALQUILO Y LOS RESTOS R1 Y R4 PUEDEN FORMAR UN ANILLO.
4-SUSTITUIDOS 17-BETA-(CICLOPROPILOXI)ANDROST-5-EN-3-BETA-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS USADOS COMO INHIBIDORES DE C17-20 LIASA.
(16/10/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ANGELASTRO, MICHAEL, R., BLOHM, THOMAS R..
ESTA INVENCION CONCIERNE A 4-SUSTITUIDOS 17(BETA)-(CICLOPROPILOXI) ANDROST-5-EN-3(BETA)-OLES Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y TAMBIEN A UN METODO PARA USAR TALES COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS. LOS ETERES SE PREPARAN USANDO LA REACCION DE SIMMONS-SMITH Y UN APROPIADO ETER DE VINILO.
11-BETA-ARIL-4-ESTRENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/10/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., SCHEIDGES, CORNELIUS, DR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON FORMULA GENERAL (I) (FORMULA) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO EXPUESTO EN LAS REIVINDICACIONES. SE DESCRIBEN SU FABRICACION Y LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS, QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS POSEEN EFECTOS ANTIGLUCOCORTICOIDES.
13-ALQUIL-11-BETA-FENILGONANO.
(01/02/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
SE DESCRIBEN 13- ALQUIL -11 BETA- FENIL -GONANOS DE LA FORMULA GENERAL I, DONDE: Z, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PRODECIMIENTO PARA SU FABRICACION, PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN COMBINACIONES ASI COMO SU UTILIZACION PARA FABRICACION DE MEDICAMENTOS. LAS NUEVAS COMBINACIONES DE LA FORMULA GENERAL I TIENEN EXCELENTE EFECTIVIDAD ANTIGESTAGENA.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE CRISTALIZACION DE SUSTANCIAS ORGANICAS DE ORIGEN ESTEROIDEO Y COMPUESTOS ASI OBTENIDOS.
(01/01/1996). Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX S.A. Inventor/es: LANQUETIN, MICHEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO DE CRISTALIZACION DE SUSTANCIAS ORGANICAS Y EN PARTICULAR ESTEROIDIANAS. LA PRESENTE INVENCION TIENE ESPECIFICAMENTE COMO OBJETO UN PROCESO DE CRISTALIZACION QUE PERMITE SIN OPERACION MECANICA OBTENER UNA CLASE GRANULOMETRICA HOMOGENEA PREDETERMINABLE, QUE CONSISTE EN QUE SE DISUELVE UNA SUSTANCIA EN UNA MEZCLA TERNARIA FORMADA POR UN SOLVENTE LIPOFILO, POR UN SOLVENTE HIDROFILO Y POR UN AGENTE TENSIOACTIVO A UNA TEMPERATURA CERCANA A LA EBULLICION DESPUES SE DEJA QUE LA MEZCLA VUELVA A UNA TEMPERATURA EN LA QUE LA CRISTALIZACION SE INICIA Y SEPARA LOS CRISTALES FORMADOS. PRODUCCION DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXI-1,3,5(10)-ESTRATRIEN-17-ONA.
(16/12/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BUBACK, MICHAEL, HADER, JOSEF, VOGELE, HANS-PETER, AL-MASSRI, ZAKARYA.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXY-1,3,5 -ESTRATRIENE-17-ONE MEDIANTE LA PIROLISIS DE 1,4-ANDROSTADIENE-3,17 -DIONE CON PRESENCIA DE 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALINA COMO HIDROGENO DONANTE, EN EL QUE 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALINA , PRECALENTADA A UNA TEMPERATURA DE 450 A 850 C SE MEZCLA EN UNA REGION DE MEZCLA CON UNA SOLUCION DE 1,4-ANDROSTADIENE-3, 17-DIONE EN 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALINA , CALENTADA A UNA TEMPERATURA DE UN MAXIMO DE 300 C. LA MEZCLA SE CALIENTA EN UNA REGION DE PIROLISIS, DURANTE UN TIEMPO DE RESIDENCIA DE 0.001 A 60 SEGUNDOS, A TEMPERATURAS ENTRE LOS 450 Y LOS 700 C Y EL PRODUCTO QUE SALE DE LA REGION DE PIROLISIS ES ENFRIADO. SE CARACTERIZA PORQUE LA PIROLISIS SE LLEVA A CABO A UNA PRESION DE 3,5 X 10 A 3 X 10 8 PA.
INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO.
(16/11/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., JOHNSTON, J., O\'NEAL.
LA INVENCION ESTA DESTINADO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LA AROMATASA, LA 19-HIDROXILASA Y LA ALDOSTERONA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 14 - BETA - HIDROXIESTEROIDES.
(16/06/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, GOLDE, ROLAND.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 14 - BETA HIDROXI - ESTEROIDES DE LAS FORMULA(I), DONDE R1 ES UN H O UN GRUPO METILO Y A SIMBOLIZA EL RESTO DE LA MOLECULA DE ESTEROIDE, EL CUAL SE CARACTERIZA POR QUE SE UTILIZA UN ESTEROIDE DE LA FORMULA(I) DONDE, R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS ARRIBA Y R2 SIGNIFICA UN RESTO 1 - OXOALQUILO CON DE 2 A 6 C O UN GRUPO BENZOILO, CONVERTIDO CON UN COMPUESTO NITROSO DE LA FORMULA(III). EL PRODUCTO ASI OBTENIDO SE CALIENTA EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL QUE CONTIENE DE 1 A 4 C Y EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE HIDRATA PARCIALMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA(IV) DONDE R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS ARRIBA.
INHIBIDORES DE ESTEROIDE 5 - ALFA - REDUCTOSA.
(16/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE X1, X2 Y X3 SON H, HALOGENO, CF3, C1 - 6 ALQUILO, OH, C1 - 6 ALCOXI, CN, NO2, N(R1)2, CHO O CO2R; A ES O O S; N ES 0 O 1; R1 ES H O C1 - 8 ALQUILO Y R3 ES ALFA - H, ALFA - H, ALFA - OH O ALFA - ACETOXI; Y BETA = WCOR4; BETA - ALCOR8; O = CHWCOR4 O = CHWOR8; FURANILO O ALFA - H Y BETA - NHCOR9, BETA -CIANO O BETA - TETRAZOLILO; O CETO; PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE ACTIVIDAD DE ESTEROIDE 5 ALFA - REDUCTASA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-G(B)-H-ESTEROIDES.
(01/02/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, WIECHERT, RUDOLF.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (III), EN DONDE A Y B EQUIVALEN CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y D A UN ATOMO DE HIDROGENO O B Y D CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y A A UN ATOMO DE HIDROGENO, ASI COMO Y E Y' EQUIVALEN CADA UNO A UN GRUPO CETONICO PROTEGIDO Y R1 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN REDUCIR CON UN METAL ELECTROPOSITIVO SIN DESTRUCCION DEL SISTEMA AROMATICO Y DEL DOBLE ENLACE 5,6, A UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (IIA), QUE POR SU PARTE SE PUEDEN TRANSFERIR A COMPUESTOS VALIOSOS PARA LA SINTESIS DE ANTIGESTAGENOS EN FORMULAS GENERALES (IA) O (IB).
ESTEROIDES SUSTITUIDOS DE HIDROXI-BETA7,BETA3 Y COMPONENTES ESTEROIDALES RELACIONADOS.
(16/01/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HOLBERT, GENE W., JOHNSTON, O\'NEAL J.
EL PRESENTE INVENTO ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPONENTES QUE SON ESTEROIDES HIDROXI-B17,B3, Y ESTRUCTURAS ESTEROIDALES RELACIONADAS. ESOS COMPONENTES SON INHIBIDORES AROMATOSOS, Y ASI, REGULAR O INHIBIR LA CONVERSION DE ANDROGENOS A ESTROGENOS. ESOS COMPONENTES DEBEN SER UTILIZADOS PARA TRATAR LAS CONDICIONES POTENCIADAS POR LA PRESENCIA DE ESTROGENOS. ESOS COMPONENTES EXHIBEN UN PRINCIPIO MAS LENTO DE ACCION Y UNA VIDA MEDIA RELATIVA MAS LARGA A LOS INHIBIDORES AROMATOSOS ESTEROIDALES (ALQUINIL-2)-10 DESCUBIERTOS EN U.S. PATENT 4,322,416.
NUEVOS ESTERES DE ACIDOS ORGANICOS CON ALCOHOLES DERIVADOS DE 19-NOR ESTEROIDES Y SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/1995) LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO, R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, G ES UN GRUPO HIDROCARBONADO QUE CONTIENE 1-18 ATOMOS DE CARBONO Y EVENTUALMENTE UNO O VARIOS ATOMOS IGUALES O DIFERENTES, UNIDO AL NUCLEO ESTEROIDE POR UN ATOMO DE CARBONO; Y O BIEN X REPRESENTA XA, SIENDO XA UN ATOMO DE HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, ARILALQUILO O ACILO Y EN ESTE CASO Y REPRESENTA YA, SIENDO YA UN GRUPO -B-O-CO-A-Z, EN EL QUE B ES UN RADICAL ALIFATICO BIVALENTE, LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO…
NUEVOS 17 - ARILO ESTEROIDES, SU PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE, BOUTON, MARIE-MADELEINE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES RADICAL ORGANICO C1-18, R2 ES CH3 O C2H5, Y A Y B SON (II) O (III), RE ES H1 ALK C1-6 O ACILO, R3 O R4 REPRESENTAN UN OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO O ALCOXI Y EL OTRO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R5 ES ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
MEJORA EN LA SINTESIS DE 6 - METILEN - DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 DIEN - 3,17 - DIONA.
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, LOMBARDI, PAOLO.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE AROMATASA CONOCIDOS, DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R2 ES H, HALOGENO O ALQUILO DE 1 A 6 C; Y R4 ES H O F. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE MANMICH A UN COMPUESTO DE FORMULA(II) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES R1 A R4 SON LOS ANTES DEFINIDOS, Y R ES UN ALQUILO DE CADENA CORTA, Y DESPUES DESHIDROGENAR EL DERIVADO 6 - METILEN - 3 - OXO - DELTA - 4 ESTEROIDICO OBTENIDO.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN SOPORTE FARMACEUTICAMENTE ADECUADO Y COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (7ALFA, 17-ALFA)-17-HIDROXI-7METIL-19-NOR-17-PREGN-5(10)-EN-20-IN-3-ONA.
(16/12/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: SAS, G. A. J. M. T., VAN DOORNUM, E. M.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN SOPORTE FARMACEUTICAMENTE ADECUADO Y COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (7(ALFA)-17(ALFA))-17-HIDROXI-7-METIL-19NOR-17-PREGN-5 -EN-20-IN-3-ONA , CON LAS CARACTERISTICAS DE QUE DICHO COMPUESTO ES CRISTALINO, PURO Y LIBRE EN SU TOTALIDAD O PRACTICAMENTE EN SU TOTALIDAD DE LA OTRA FORMA CRISTALINA.
NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES QUE TIENEN EN POSICION 11(BETA) UNA CADENA CARBONADA QUE CONTIENE UNA FUNCION AMIDA O CARBAMATO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1994) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON O BIEN EL RADICAL DE FORMULA: (FIG. A), DONDE R2 Y R'2 SON H O ALQUILO C1-C4, O BIEN EL RADICAL DE FORMULA: (FIG. B), DONDE R3 ES H O ALQUILO C1-C4 O ACILO; Y R17 Y R'17 FORMAN JUNTOS UNA CETONA, O R17 ES HIDROXILO O ACILOXI Y R'17 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCENILO O ALCINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; X ES METILENO, ARILENO, CH2-O O ARILENOXI; Y ES UN ENLACE SENCILLO O CADENA ALIFATICA C1-18 EVENTUALMENTE INTERRUMPIDA POR UNO O VARIOS ARILENO U OXIGENO O AZUFRE EVENTUALMENTE OXIDADO Y EVENTUALMENTE TERMINADA POR UN ARILENO; Z ES UN ENLACE SENCILLO O CH2-O, BIEN ENTENDIDO QUE CUANDO Y Y Z SON UN ENLACE SENCILLO, X NO PUEDE SER METILENO O CH2-O; RA Y R'A REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR…
COMPUESTO ANTI ANDROGENO.
(16/11/1994). Solicitante/s: ARCH DEVELOPMENT CORPORATION. Inventor/es: LIAO. SHUTSUNG, HARVEY, RONALD, G, PATAKI, JOHN.
SE PRESENTAN NUEVAS CLASES DE ANTI ANDROGENOS QUE INCLUYEN DERIVADOS DE HIDROFENANTRINA, SU METODO DE SINTESIS Y SU USO EN TRATAMIENTOS ASOCIADOS CON ACTIVIDADES ANDROGENICAS EXCESIVAS.
11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS , SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, HOFMEISTER, HELMUT, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
SE DECSRIBEN NUEVOS 11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENO Y ANTIGLUCOCORTICOIDE.
9-(ALFA)-HIDROXIESTEROIDES , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS CORRESPONDIENTES 9(11)-DEHIDRODERIVADOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS ESTEROIDES.
(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, KAPUR, JAGDISH CHANDER, BATIST, JACOBUS NICOLAAS MARIA, VAN ZOEST, WILLEM JOHAN.
SE OBTIENEN NUEVOS 9-(ALFA)-HIDROXI ESTEROIDES POR INTRODUCCION DE SUSTITUYENTES EN EL ANILLO D DE 9-(ALFA)-HIDROXI-ANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA. LOS COMPUESTOS RESULTANTES SUN INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE CORTICOSTEROIDES.
PREPARACION MICROBIOLOGICA DE ESTEROIDES 9 - ALFA - HIDROXI - 17 CETO.
(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: SLIJKHUIS, HARMEN, MARX, ARTHUR FRIEDRICH.
ESTEROIDES 9 - ALFA - HIDROXI - 17 CETO SE PREPARAN POR FERMENTACION DE ESTEROIDES QUE TIENEN UNA CADENA DE C17 DE 5 A 10 C INCLUSIVE, CON LA NUEVA ESPECIE MICOBACTERIUM SPECIES CBS482.86. EMPEZANDO DE VARIOS SUSTRATOS QUE CONTIENEN UNA CADENA DE 5 A 10 C SE OBTIENE UN C17 - 9 ALFA - HIDROXIANDROST - 4 - ENO - 3,17 - DIONA, 7ALFA, 9ALFA, 12ALFA, TRIHIDROXIANDROST - 4 - ENO - 3, 17 - DIONA O 9ALFA - HIDROXIANDROST 4,11 - DIENO - 3,17 - DIONA EN ALTA PRODUCCION. LOS COMPUESTOS RESULTANTES SON INTERMEDIARIOS UTILES EN LA SINTESIS DE ESTEROIDES IMPORTANTES TERAPEUTICAMENTE, PARTICULARMENTE COTICOSTEROIDES.
17-BETA-(CICLOPROPILOXI) ANDROST-5-EN 3-BETA-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE 17-20 LIASA.
(01/07/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ANGELASTRO, MICHAEL, R., BLOHM, THOMAS R..
ESTA INVENCION SE REFIERE A DICHO COMPUESTO Y COMPUESTOS CON EL RELACIONADOS, Y TAMBIEN A UN METODO PARA USAR DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ANDROGENODEPENDIENTES. LOS ETERES SE PREPARAN USANDO LA REACCION DE SIMMONS-SMITH Y UN ETRE DE VINILO APEOPIADO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE METILENO DE ANDROSTA - 1,4 - DIENO 3 - 17 - DIENO.
(01/07/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, LOMBARDI, PAOLO.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATOSA CONOCIDOS DE LA SIGUIENTE FORMULA(I) EN DONDE CADA UNO DE R1 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON H O C1 - C6 ALQUILO; R2 ES H, HALOGENO O C1 - C6 ALQUILO Y R4 ES H O FLUOR; EL PROCESO COMPRENDE SOMETER A LA REACCION MANNICH UN COMPUESTO DE FORMULA(II) EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DEFINIDOS ARRIBA Y LA OXIDACION DE 1 RESPECTIVO 8 - METILENO DEIVADO DE ESTE MODO OBTENIDO.
NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 7, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/01/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, BOUTON, MARIE-MADELEINE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE EL CICLO A REPRESENTA (II) O (III) CON RE=H, ALQUILO O ACILO; R=CH3 O ETILO; R1=OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO, ALCOXI; R2=PARTICULARMENTE H, ALQUILO,ALQUENILO O ALQUINILO, ARILO O ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O R1+R2=(IV); AR=ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LASCONTIENEN.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 9(11)-DESHIDRO ESTEROIDES.
(01/01/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, BATIST, JACOBUS NICOLAAS MARIA, BARENDSE, NICOLAAS CORNELIS MARIA EMANUEL.
SE PREPARAN 9 -DESHIDROANDROSTANOS Y 9 -DESHIDROPREGNANOS POR DESHIDRATACION DEL CORRESPONDIENTE 9-ALFA-HIDROXI ESTEROIDE EN PRESENCIS DE UN ACIDO LEWIS. EL CORRESPONDIENTE 8 -DESHIDRO-ISOMERO NO ES DETECTABLE. LOS PRODUCTOS RESULTANTES SON COMPUESTOS INTERMEDIOS VALIDOS EN LA SINTESIS DE ESTEROIDES ESPECIALMENTE EN LA PREPARACION DE CORTICOESTEROIDES.
DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 - DIEN - 3 - ONA 17 - SUSTITUIDOS.
(01/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, LOMBARDI, PAOLO, VILLA, VITTORIA.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 DIENO - 3 - ONA - 17 - HIDROXILADOS DE FORMULA(I), DONDE R Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O C1 - C6 ALQUILO; R2 ES H O C1 - C6 ALQUILO; R4 ES H O FLUOR; R5 ES A) H O C1 - C6 ALQUILO; B) FENILO SUSTITUIDO O NO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS ENTRE C1 - C6 ALQUILO, HALOGENO Y AMINO; C) UN GRUPO ACILO; O D) UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI; Y LAS SALES DE ESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN ESPECIAL COMO ANTICANCERIGENOS.
ESTEROIDES UTILES COMO AGENTES CONTRA EL CANCER Y CONTRA LA OBESIDAD, UNA COMPOSICION TERAPEUTICA QUE LOS CONTIENE Y EL USO DE LOS MISMOS PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION TERAPEUTICA.
(01/10/1993). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. Inventor/es: SCHWARTZ, ARTHUR G., LEWBART, MARVIN LOUIS.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IA) UTIL COMO AGENTE PARA PREVENIR EL CANCER, COMO AGENTE CONTRA LA OBESIDAD, COMO AGENTE CONTRA LA HIPERGLICEMIA, COMO AGENTE CONTRA EL ENVEJECIMIENTO Y COMO AGENTE CONTRA LA HIPERCOLESTEROLEMIA Y UTIL PARA COMBATIR LAS ENFERMEDADES CORONARIAS Y LAS ENFERMEDADES DE LA AUTOINMUNIDAD. SE CONSIDERA TAMBIEN UNA COMPOSICION TERAPEUTICA QUE CONTIENE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IA), Y EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA IA PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION TERAPEUTICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 4-ANDROSTEN-3,17-DIONA Y DE LA 1,4-ANDROSTADIEN-3,17-DIONA.
(01/08/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: WEBER, ALFRED, KENNECKE, MARIO, KURZIDIM, JOHANNES, DR.
LA INVENCION SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 4-ANDROSTEN-3,17-DIONA Y DE 1,4ANDROSTADIEN-3,17-DIONA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE -- SIMBOLIZA LA NECESIDAD DE UN ENLACE DOBLE O SENCILLO. SE CARACTERIZA PORQUE LA ALFA-SITOSTERINA ES CAPAZ DE FERMENTAR CON UN CULTIVO DE CEPAS QUE PUEDEN DEGRADAR LAS CADENAS LATERALES DE LAS ESTERINAS.
11-BETA-ALQUINIL-ESTRENOS Y ESTRADIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., HENDERSON, DAVID, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., BARDENHAGEN, JURGEN, DR.
SE DESCRIBEN NUEVOS ESTEROIDES 11 BETA SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A Y B, Z, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-METIL-ANDROSTAN -1,4-DIEN-3,17-DIONA Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCESO.
(01/07/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, ARNOLD, HANFRIED, DR.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-METIL -ANDROSTAN-1,4-DIEN-3 ,17-DIONA CARACTERIZADO POR QUE UN 3-ENOLESTER O 3-ENOLETER DE FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 REPRESENTA UN RESTO ALQUILO DE 1-3 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ACILO O TRIALQUILSILILO DE HASTA 10 ATOMOS DE C, SE TRANSFORMA EN EL 2-BROMOESTEROIDE DE FORMULA (III) EN LA QUE EL SUSTITUYENTE BROMO PUEDE ESTAR EN POSICION ALFA O BETA. A CONTINUACION SE CONVIERTE EL COMPUESTO DE FORMULA (III) EN 1-METIL-ANDROSTAN -1,4-DIEN-3,17-DIONA.
NUEVOS DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES.
(01/01/1993). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES, QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ARIL HOMOCICLICO O HETEROCICLICO QUE TIENE UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN RADICAL HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE CONTIENE 1-10 ATOMOS DE CARBONO, ESTANDO EL RADICAL HIDROCARBURO CON UN GRUPO HIDROXIMINO, OXO Y/O HIDROXILO, O (II) DONDE X E Y SON CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBURO (1-4 C) O SON LOS DOS JUNTOS UN RADICAL HIDROCARBURO (2-6 C) Y R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE EXPLICA EN LA INVENCION, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-PROGENESTICA Y UNA DEBIL O INEXISTENTE ACTIVIDAD ANTI-GLUCOCORTICOIDE.