(16/08/1987). Solicitante/s: FABRICA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDONAS CARDIOACTIVAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 REPRESENTA UN GRUPO DIMETILAMINOMETILENO O FORMILO, CON UN EXCESO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R1CH2CONH-R, EMPLEANDO UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO EL METANOL, ETANOL O EL ISOPROPANOL, Y EN PRESENCIA DE UNA SAL CUATERNARIA DEAMONIO QUE ACTUA COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, OPCIONALMENTE, CUANDO R1 ES UN GRUPO CIANO, SE HIDROLIZA PARCIALMENTE; Y POR ULTIMO, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN UNA MEZCLA ACUOSA CON UN HIPOHALITO ALCALINO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO CARDIOTONICOS.

(01/10/1986). Solicitante/s: BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ALABAMA.

PREPARACION DE UNA SAL DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO DE 5-CIANOPIRIDINA-2-DIAZOHIDROXIDO DE FORMULA (I) SIENDO R UN GRUPO 5-CN Y M UN PESO EQUIVALENTE DE UN METAL ALCALINO O MEDIO PESO EQUIVALENTE DE UN METAL ALCALINOTERREO. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR 2-AMINO-5-CIANOPIRIDINA Y UNA BASE, PREFERENTEMENTE UNA AMIDA SODICA O AMIDA POTASICA EN UN DISOLVENTE INERTE, TETRAHIDROFURANO; LA MEZCLA DE REACCION SE TRATA CON NITRITO DE ALQUILO, PREFERENTEMENTE NITRITO DE ISOAMILO, HASTA LA DIAZOTACION COMPLETA AISLANDOSE EL PRODUCTO DE LA MEZCLA DE REACCION EN FORMA DE SAL. SE UTILIZA PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE LAS CELULAS.

(16/07/1986). Solicitante/s: BEIERSDORF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FENILPIPERACINIL-PROPANOLES SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A ARILCETONAS D.F. (III) CON DIMETILFORMAMIDODIMETILACETAL , EN ETANOL Y ENTRE 50 Y 100JC, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (II); Y B) TRATAR A (II) CON CIANOACETAMIDA EN METANOL O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO ALCALINO Y ENTRE LA AMBIENTE Y 150JC Y DURANTE 8 A 72 HORAS, PARA OBTENER UN C.D.F. (I), SUS FORMAS TAUTOMERAS, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS N-OXIDOS. SIENDO: R1, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R3, H, HAL, CIANO Y OTROS; D.F., DE FORMULA; Y C.D.F., COMPUESTO D.F. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES BRONCOLITICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y LA TROMBOSIS.

(16/04/1986). Solicitante/s: VERDE CASANOVA,M.JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-5-(4-PIRIDINIL)-NICOTINONITRILO. COMPRENDE LA REACCION DE 1-(4-PIRIDINIL)-2-PROPANONA CON MORFOLINA, EN BENCENO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEGUIDA DE LA REACCION DE LA AMINA FORMADA CON 2-CLOROACETONITRILO, EN ACETONITRILO COMO DISOLVENTE, A TEMPERATURA AMBIENTE, E HIDROLISIS A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; CICLACION DEL COMPUESTO FORMADO POR DESHIDRATACION EN BENCENO, EN PRESENCIA DE PIPERIDINA Y ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; Y, FINALMENTE, OXIDACION POR TRATAMIENTO CON 2,3-DICLORO-5,6-DICIANO-1 ,4-BENZOQUINONA, EN DIOXANO A 105JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1H)-PIRIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS CON EL 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILO , EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ALCALINBOS Y ENTRE C5J Y 5J, PARA OBTENER A LOS 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILOS-5-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I). ESTANDO EL SUSTITUYENTE AR EN POSICION 5 Y PUEDE SER CUALQUIER RADICAL ORGANICO AROMATICO, CARBOCICLO O HETEROCICLICO CON SUSTITUYENTES COMO FENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO Y OTROS. LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS SE ELIGEN ENTRE LA 2-AMINO-PIRIDINA Y LA 2-AMINOPIRIDIMINA Y LOS CATALIZADORES ALCALINOS SE ELIGEN ENTRE KOH Y CH3-COONA. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

(01/01/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ETOXIMETILENMALONITRILO DE FORMULA (II) CON LA (4-PIRIDINILMETIL) (METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) DESHIDRATAR A LA 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBOXAMIDA DE FORMULA (II), CON UN AGENTE DE DESHIDRATACION COMO CLORURO DE TIONILO O CLORURO DE METANOSULFANOILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO CLOROFORMO, TOLUENO O DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL MALONITRILO DE FORMULA (II) CON LA 1-ETOXI-2-(4-PIRIDINIL)-ETENIL(METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) AISLADO EN UNA MEZCLA DE DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-CIANOCETAMIDA DE FORMULA (II) CON LA 1-ETOXI-2-(4-PIRIDINIL)ETENIL(METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE METOXIDO O ETOXIDO SODICO O HIDROXIDO SODICO, EN UN DISOLVENTE COMO AGUA, METANOL, O ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA Y CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS BERENGUER BENEYTO S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-DIHIDRO-3-CIANO-6-METIL-5-(4-PIRIDINIL)-2-(1H)-PIRIDINONA , ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS O BASES DE NATURALEZA ORGANICA O INORGANICA.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION Y CICLIZACION DE (4-PIRIDINIL)-METILMETILCETONA CON ETOXIMETIL EN MALONITRILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL ALIFATICO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, DURANTE 6 HORAS. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION, EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES DE RECRISTALIZACION.

(16/09/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2-DIHIDROPIRIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN MALONONITRILO DE FORMULA (III), EN METANOL, ETANOL, TETRAHIDROFURANO O MEZCLAS DE LOS MISMOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y CON ELIMINACION DE DISOLVENTE POR DESTILACION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C 4.SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

(16/08/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ALCOXIIMINO ETER.CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UNA PIRIDINONA DE FORMULA (II) CON UNA ALCOXIAMINA DE FORMULA (R1ONH2), EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE PIRIDINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1 ALQUILO DE C 1 A 10; R3, H, ALQUILO INFERIOR, -C-N, NH2 Y OTROS; R4 H O ALQUILO INFERIOR; R5 ALQUILO DE C 1 A 10, FENILO Y OTROS Y R6 H O R5.SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(01/08/1985). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, CON CIANOACETAMIDA O MALONAMIDA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE BASICO DE CONDENSACION; Y NEUTRALIZAR LA MEZCLA DE REACCION PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE Q ES CIANO O CARBAMILO, R ES ALQUILO INFERIOR, Y PY ES 4- O EL 3-PIRIDINILO, O UN 4- O 3-PIRIDINILO QUE TIENE UNO O DOS SUSTITUYENTES DE ALQUILO INFERIOR.

(16/06/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS RUBIO, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-5-(4-PIRIDIMIL) NICOTINONITRILO.MEDIANTE REACCION DEL N,N-DIMETILAMINOETILENALONONITRILO CON 4-PIRIDILPROPANONA EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, PREFERENTEMENTE ALCOHOL METILICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE TIPO ALCOXIDO SODICO, OBTENIDA IN SITU POR DISOLUCION DE SODIO METALICO EN EL ALCOHOL. LA TEMPERATURA SE SITUA ENTRE 50JC Y 70JC, EXTENDIENDOSE LA DURACION DE LA REACCION ENTRE CUATRO Y SEIS HORAS. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA MEDIANTE EVAPORACION EN VACIO DE PARTE DEL DISOLVENTE, VERTIENDO LA SOLUCION SOBRE AGUA FRIA EN AGITACION Y FILTRANDO PARA POSTERIORES RECRISTALIZACION.DE APLICACION COMO CARDIOTONIC.

(16/04/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO OARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ESPIROTIAZOLIDINIL PIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR 2-CLORO-3 CIANOPIRIDINA Y PIPERAZINA EN ALCOHOL, PARA OBTENER 1-(3-CIANO 2-PIRIDINIL)PIPERAZINA; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR LA PIPERAZINA OBTENIDA CON 3-(4-BROMOBUTIL)-5-ESPIROCICLOPENTIL-2 ,4-TIAZOLIDINDIONA, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN DISOLVENTE INERTE; Y POR ULTIMO, SE CONVIERTE LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL DE HIDROCLORURO, DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y DE LA DEPRESION.

(01/10/1984). Solicitante/s: DEGUSSA AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-CIANOPIRIDINA.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE LAS MEZCLAS GASEOSAS, RESULTANTES DE LA REACCION CETALITICA DE 3-METILPIRIDINA CON AMONIACO U OXIGENO, CON LIQUIDOS DE LAVADO ACUOSOS, EN UNA PRIMERA ETAPA A TEMPERATURAS ENTRE 30JC Y 60JC, Y EN UNA SEGUNDA ETAPA A TEMPERATURAS ENTRE 10JC Y 30JC.

(12/01/1984). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ESPIROTIAZOLIDINIL-PIPERAZINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA ESPIRO-2, 4-TIAZOLIDINDIONA, DE FORMULA (II), CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE A PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y Z ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO INERTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 200JC.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANSIOLITICOS Y/O NEUROLEPTICOS.

(01/09/1979). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de ácidos piridiloxi-fenoxi-alcancarboxílico , de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que A significa el grupo ciano, un radical -COB o un radical, eventualmente substituido una o varias veces por metilo, de 2-oxazolina, B es un radical -OH3, -SR4 o -NH5R6, C es cada vez hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C4 o nitro, D es cada vez hidrógeno, lo mismo que C, alcoxilo de C1-C4, alquiltio de C1-C4, ciano, sulfinilalquilo de C1-C4, sulfonil-alquilo de D1-C4, tiocarbamida (-CSNH2), mono- o di-sulfamoilalquilo de C1-C4, E es lo mismo que C, mono- o di-alquilamina de C1-C4, alcoxilo de C1-C4, carbonilalcoxilo de C1-C5, alcoxialquilo de C2-C8, ciano o trifluorometilo.

(16/11/1978). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Se describen nuevas 2-(3-terc-butil o isopropilamino-2- hidroxipropoxi)-3-cianopiridinas , sus sales farmacéuticamente aceptables y su preparación. Estas piridinas son vasodilatadoras con actividad anti-hipertensora de iniciación rápida y duración prolongada y tendencia reducida a producir taquicardia indeseable; también son agentes de bloqueo beta-adrenérgicos.

(16/03/1978). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(01/08/1977). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(16/05/1976). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Resumen no disponible.

(16/02/1976). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/06/1960). Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, S.A.

Resumen no disponible.