CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO Y UN AGENTE ANTIVIRICO CON NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ACILADOS.
(16/11/2001). Solicitante/s: PRO-NEURON, INC. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., BAMAT, MICHAEL K.
EL OBJETO DE LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TOXICIDAD DEBIDA A AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS Y AGENTES ANTIVIRALES. SE PRESENTAN DERIVADOS ACILADOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA NO METILADOS. ESTOS COMPUESTOS SON CAPACES DE ATENUAR EL DAÑO EN EL SISTEMA HEMATOPOYETICO EN ANIMALES QUE RECIBEN QUIMIOTERAPIA ANTIVIRAL O ANTINEOPLASTICA.
SINTESIS DE COLECCIONES DIVERSAS Y UTILES DE OLIGONUCLEOTIDOS.
(01/08/2001). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: SHORTLE, DAVID, R., SONDEK, JOHN.
UNA NUEVA TECNICA PARA GENERAR MEZCLAS DE OLIGONUCLEOTIDOS EN UNA UNICA SINTESIS AUTOMATIZADA ES CONSEGUIDA. EL METODO PUEDE SER USADO PARA PREPARAR MEZCLAS OLIGONUCLEOTIDAS IDEALMENTE ADECUADAS PARA CREACION DE MEZCLAS BENEFICIOSAS DE OLIGO POLIPEPTIDAS O PROTEINAS. ADICIONALMENTE, LA TECNICA HABILITA LA INSERCION Y/O SUSTITUCION Y/O SUPRESION DE UNA SECUENCIA NUCLEOTIDA EN UNO O MAS PUNTOS. PARA MUTAGENESIS DE PROTEINA, UN TRINUCLEOTIDO PUEDE SER INSERTADO O SUSTITUIDO EN CODONES LIMITROFES. LA TECNICA INVENTADA HACE POSIBLE LA CODIFICACION DE TODAS LAS POSIBLES INSERCIONES DE AMINO ACIDOS INDIVIDUALES, O CUALQUIER MEZCLA DESEADA DE SUSTITUCIONES O INSERCIONES.
DERIVADOS LIPIDICOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES, INCORPORACION LIPOSOMICA Y METODO DE USO.
(16/01/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS PARA TRATAR EL SIDA, HERPES Y OTRAS INFECCIONES VIRICAS POR MEDIO DE DERIVADOS LIPIDOS DE AGENTES ANTIVIRALES. LOS COMPUESTOS CONSTAN DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL, QUE ESTAN LIGADOS, NORMALMENTE A TRAVES DE UN GRUPO FOSFATO EN LA POSICION 5 DEL RESIDUO DE PENTOSA, A UNO DEL OS GRUPOS DE LIPIDOS ELEGIDOS. LA NATURALEZA LIPOFILA DE ESTOS COMPUESTOS PROPORCIONA VENTAJAS SOBRE EL USO DE LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS SOLOS. TAMBIEN HACE POSIBLE INCORPORARLOS A LA ESTRUCTURA LAMINAR DE LIPOSOMAS, YA SOLOS O COMBINADOS CON MOLECULAS SIMILARES. EN FORMA DE LIPOSOMAS, ESTOS AGENTES ANTIVIRICOS SON ABSORBIDOS PREFERENCIALMENTE POR…
FLUORORRIBOSIL-AMINAS ANOMERICAS.
(16/02/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, HERTEL, LARRY, WAYNE, KROIN, JULIAN, STANLEY, MABRY, THOMAS EDWARD.
SE PRESENTAN UN ACIDO DE 2,2-DIFLUORORIBOSILO ANOMERICO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE AMINO QUE SON UTILES EN LA PREPARACION DE 2'DEOXINUCLEOSIDOS, ASI COMO UN PROCESO PARA LOS MISMOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CLORHIDRATO DE 1-(2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL)-4-AMINOPIRIMIDIN-2-ONA.
(01/07/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BERGLUND, RICHARD, ALAN.
LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE GEMCITABINA QUE COMPRENDE EL DESBLOQUEO DE {BE}-1-(2'-DEOXI2',2'-DIFLUORO-3' ,5'-DI-O-BENZOILO-D-RIBO-FURANOSIL)-4AMINOPIRIMIDINA-2-ONA CON UNA CANTIDAD CATALITIDA DE UN ALQUILAMINO EN LA PRESENCIA DE METANOL O ETANOL EN UN AMBIENTE ESENCIALMENTE LIBRE DE AGUA; EL TRATAMIENTO DE LA SOLUCION RESULTANTE CON ACIDO HIDROCLORICO Y UN ANTISOLVENTE; Y LA RECUPERACION DEL HIDROCLORURO DE GEMCITABINA SOLIDO, RESULTANTE.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE BETA-TIMIDINA.
(01/03/1999) LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE BETATIMIDINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE ME REPRESENTA GRUPOS DE METIL, QUE COMPRENDE: A) LA PREPARACION DE LA XILOTIMIDINA DESPROTEGIDA DE LA FORMULA (II) MEDIANTE LA ELIMINACION POR METODOS CONVENCIONALES DEL GRUPO DE ACIL DE LA 1,2,3-TRI-O-ACILXILOTIMIDINA DE LA FORMULA (III) EN LA QUE R{SUP, 1} REPRESENTA UN GRUPO DE ACETIL, R{SUP, 2} REPRESENTA UN GRUPO DE BENZOIL O DE ACETIL Y ME REPRESENTA UN GRUPO DE METIL, B) CONDENSANDO LA XILOTIMIDINA DESPROTEGIDA DE LA FORMULA (IV) CON CARBONATO DE DIALQUIL O DE DIARIL EN LA PRESENCIA DE UNA BASE Y UN SOLVENTE ORGANICO PARA DAR COMO RESULTADO 2,2'-ANHIDROTIMIDINA DE LA FORMULA (V) EN LA QUE ME REPRESENTA UN GRUPO DE METIL, C)…
DERIVADOS DE 2'-DESOXI-5-FLUOROURIDINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTITUMORALES.
(16/12/1998). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUKUSHIMA, MASAKAZU, YAMASHITA, JUNICHI, KAJITANI, MAKOTO, NOMURA, MAKOTO, SHIMAMOTO, YUJI.
UN DERIVADO DE 2'-DEOXI-5-FLUORORIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ADECUADO PARA USO COMO FARMACO ANTITUMOR; EN DONDE UNO DE R{SUB,1} Y R{SUB,2} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO HIDROLIZABLE DE LECTURA, IN VIVO Y EL OTRO REPRESENTA BENCILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO O TRIFLUOROMETILO EN EL ANILLO DE BENCENO; Y R{SUB,3} REPRESENTA ALKILO BAJO, ETC.
PREPARACION DE FLUORO-NUCLEOSIDOS E INTERMEDIOS PARA SU USO EN ELLA.
(16/11/1998). Solicitante/s: RHODIA LIMITED THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: CHAMBERS, OWEN, ROSS, YOUMANS, PATRICK, CHARLES, GERMAIN, ANDREW LAWRENCE, THE WELLCOME FOUNDATION.
LAS FLUORIDINAS 2',3'-DIDEOXI-3'- SE ELABORAN POR REACCION DEL CORRESPONDIENTE ANHIDRONUCLEOSIDO CON UN FLUORURO DE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ORGANO-HIERRO.
AVANCES RELACIONADOS CON, 2,'2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.
(16/05/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HEATH, PERRY CLARK, CHOU, TA-SEN, PATTERSON, LAWRENCE EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LACTAMAS INTERMEDIAS EN LA PRODUCCION DE 2,'2'DIFLUORONUCLEOSIDOS DE FORMA QUE QUEDE SUSTANCIALMENTE REDUCIDA REVERSION HACIA LA FORMA LACTONA DE CADENA ABIERTA, Y EL ENANTIOMERO ERITRO DESEADO PUEDE SER AISLADO SELECTIVAMENTE A PARTIR DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICA DE ERITRO Y TREOLACTONAS EN FORMA CRISTALINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 2'- DEOXI - 2',2'- DIFLUORONUCLEOSIDOS EN UNA RELACION ANOMERICA ALFA/BETA APROXIMADA DE 1:1, ASI COMO PROCESOS PARA AISLAR SELECTIVAMENTE BETA - 2'- DEOXI 2'2'-DIFLUOROCITIDINA , UNA SAL DE ADICION DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO DERIVADO DE ESTA, A PARTIR DE UNA MEZCLA ALFA/BETA 1:1.
NUCLEOSIDOS BICICLICOS, OLIGONUCLEOTIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEUMANN, CHRISTIAN, DR.
COMPUESTOS DE FORMULA I EN FORMA DE SUS RACEMATOS O ENANTIOMEROS, DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO, EQUIVALEN A HIDROGENO O A UN GRUPO PROTECTOR, Y B EQUIVALE A UN RESTO DE PURINA O PIRIMIDINA O A UN ANALOGO A ELLOS, PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTANCIAS ACTIVAS ANTIVIRALES O PARA LA OBTENCION DE OLIGONUCLEOTIDOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.
PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-3 ,5-HIDROXI-1-ALKIL Y ARIL SULFONATOS PROTEGIDOS ENRIQUECIDOS CON BETA-ANOMEROS.
(16/01/1997). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID.
UN PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-3 ,5HIDROXI-1-ALKIL Y ARIL SULFONATO PROTEGIDO ENRIQUECIDOS CON UN BETA-ANOMERO QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN 2DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-3 ,5-HIDROXI 1-FLUORALKIL Y FLUORARIL SULFONATO PROTEGIDO ENRIQUECIDO CON UN BETAANOMERO CON UN ANION CONJUGADO DE UN ACIDO SULFONICO QUE CONTENGA EL ALKIL O ARIL SULFONATO DESEADO.
DERIVADOS NUCLEOSIDOS DE LA PIRIMIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL, SU PREPARACION Y SU USO.
(16/12/1996). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KANEKO, MASAKATSU, SASAKI, TAKUMA, KOBAYASHI, TOMOWO, SHIBATA, TOMOYUKI, HOTODA, HITOSHI, MITSUHASHI, YOSHIHIRO, MATSUDA, AKIRO, MINAMISHINKAWA GOVERNM.EMPLOYEES\'.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALCANOIOL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O UN GRUPO DE ALQUENILCARBONIL, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNA DE R1, R2 Y R3 REPRESENTA UN GRUPO DE ALCANOIL SUBSTITUIDO QUE TENGA ENTRE 5 Y 24 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCANOIL O UN GRUPO ALQUENILCARBONIL; Y UNA DE ENTRE R4 Y R5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y LA OTRA REPRESENTA UN GRUPO DE CIANO; LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL EVALUABLE.
NUEVOS NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTI-VIRICA.
(01/07/1996). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF BIRMINGHAM THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: WALKER, RICHARD, DEPARTMENT OF CHEMISTRY, COE, PAUL, DEPARTMENT OF CHEMISTRY, RAHIM, SAAD GEORGE, DEPARTMENT OF MEDICINAL CHEM.
PIRIMIDINA 4'-TIONUCLEOSIDOS DE LA FORMULA (I) DONDE B1 ES UNA PIRIMIDINA BASE; Y O (A) R2 ES HIDROGENO Y R3 ES HIDROXILO O UN ION DE FLUOR, O (B) R2 ES HIDROXILO Y R3 ES HIDROGENO, HIDROXILO O UN ION DE FLUOR, O (C) R2 ES ION DE FLUOR Y R3 ES HIDROGENO O HIDROXILO, O (D) R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN ENLACE CARBONO-CARBONO, Y DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE FUNCIONALES DE ELLOS Y PROCESOS PARA SU PRODUCCION. PREFERIBLEMENTE, LA BASE B1 ES DE LA FORMULA (II) EN DONDE Y ES HIDROXILO O AMINO, MONOALQUILAMINO O DIALQUILOAMINO, CIANO O NITROGENO. LOS COMPUESTOS SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS.
DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS O ANALOGOS A NUCLEOSIDOS.
(01/01/1996). Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: MYHREN, FINN, DALEN, ARE.
DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS O ANALOGOS A NUCLEOSIDOS QUE COMPRENDEN UNA BASE NITROGENADA SELECCIONADA ENTRE ADENINA, GUANINA, CITOSINA, URACILO Y TIMINA, Y QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I: NU-O-FA EN LA QUE O REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, NU ES UN NUCLEOSIDO O ANALOGO A NUCLEOSIDO Y FA ES UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO GRASO C18 A C20 MONO-INSATURADO, ESTERIFICADO CON UN GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 5" DEL RESTO AZUCAR DEL NUCLEOSIDO O CON UN GRUPO HIDROXILO DE LA CADENA NO CICLICA DEL ANALOGO A NUCLEOSIDO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES ANTI-VIRICAS FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA I SOLO O EN COMBINACION CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS DERIVADOS Y COMPOSICIONES SON UTILES PARA TRATAR UN PACIENTE HUMANO O ANIMAL QUE SUFRA UNA INFECCION VIRICA Y PARA REDUCIR LA CARGA INFECCIOSA.
COMPUESTOS DE PIRMIDINA 2'-DIOXI-2'-METILIDENO NUCLEOSIDO.
(16/07/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU CO., LTD. YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: MIYASHITA, TAKANORI, SASAKI, TAKUMA, SAKATA, SHINJI, UEDA, TOHRU, MATSUDA, AKIRA MINAMISHINKAWA-KOMUINSHUKUSHA10-501, YAMAGAMI, KEIJI, FUJII, AKIHIRO.
DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA AMINO, HIDROXI, SILILOXI, ARILAMINO O ACILOXI; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL REBAJADO, ALQUENIL REBAJADO, ALQUINIL REBAJADO O HALOALQUIL; R3 REPRESENTA UN HIDROGENO, IGUAL O DIFERENTE, SILIL, ARILO, AMINOARIL, O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O HIDRATO DEL MISMO, EXCEPTO QUE R1 ES AMINO O HIDROXI Y AMBOS R2 Y R3 SON HIDROGENO. DICHO COMPUESTO POSEE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMOR Y ANTIVIRICA Y PROVEE UN NUEVO AGENTE ANTI CANCER Y ANTI VIRICO.
ALQUILAMINO- NUCLEOTIDOS.
(16/03/1995). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: TRAINOR, GEORGE, LEONARD, HOBBS, FRANK WORDEN, JR., COCUZZA, ANTHONY JOSEPH.
LA INVENCION PROPORCIONA ALQUILAMINO-NUCLEOTIDOS Y SUS DERIVADOS MARCADOS QUE SON UTILES, POR EJEMPLO, COMO SUSTRATOS TERMINALES DE CADENA PARA LAS SERIES DE ADN, JUNTO CON DIVERSOS INTERMEDIOS CLAVE Y LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION.
PRODUCCION DE DERIVADOS DE 2,3'-ANHIDRO - 2'DESOXIURIDINA.
(16/12/1994). Solicitante/s: SCOTIA HOLDINGS PLC. Inventor/es: REESE, COLIN, BERNARD.
UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO 5 - SUSTITUIDO DE UNA 2,3'-ANHIDRO - 2'- DESOXIURIDINA PREFERIBLEMENTE CORRESPONDIENDO A LA FORMULA(I),, DONDE R'ES H, ALQUILO, ARILO, HALOGENO O CF3, CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE EL CALCULAMIENTO DE UN DERIVADO 5 - SUSTITUIDO DE UNA 2'- DESOXIURIDINA PREFERIBLEMENTE CORRESPONDIENTE A LA FORMULS(I), DONDE R'ES COMO SE DEFINE MAS ARRIBA; EN LA PRESENCIA DE UN AGENTE DE TRANSFERENCIA DE SULFITO Y PREFERIBLEMENTE UN DISOLVENTE. ESTE PROCESO MEJORA LA PRODUCCION DE INTERMEDIOS VALIDOS Y POR TANTO FACILITA Y REDUCE EL COSTE DE PRODUCCION DE COMPUESTOS INTERESANTES FARMACOLOGICAMENTE.
NUEVOS DERIVADOS 2'-HALOMETILIDENO - 2' ETENILIDENO Y 2' ETINIL CITIDINA, URIDINA Y GUANOSINA.
(01/10/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., EDWARDS, MICHAEL, L..
EL INVENTO CONSISTE EN LOS CIERTAMENTE NUEVOS DERIVADOS 2' - HALOMETILIDENO - 2' ETENILIDENO Y 2' ETINIL CITIDINA, URIDINA Y GUANOSINA, Y SUS COMPUESTOS, LOS CUALES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON ENFERMEDADES VIRALES O NEOPLASTICAS.
DERIVADOS DE 2'- DESOXI - 5 - FLUORURIDINA.
(01/08/1994). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TADA, YUKIO, SAITO, HITOSHI, TAKEDA, SETSUO, YASUMOTO, MITSUGI, UEMURA, ATSUHIKO, UNEMI, NORIO.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 2'- DESOXI - 5 FLUORURIDINA DE FORMULA(I), O UNA SAL SUYA, EN LA QUE R1 YR2 SON UNO UN GRUPO BENCILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE ENTRE UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 6C, ALQUILO DE 1 A 3C HALOGENADO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO NITRO SOBRE EL ANILLO FENILO, Y EL OTRO ES UN RESIDUO AMINOACIDO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO - 3'- DESOXI - 3'- TIMIDINA Y ANALOGOS.
(01/08/1994). Solicitante/s: UNIVERSITE PIERRE ET MARIE CURIE (PARIS VI). Inventor/es: CZERNECKI, STANISLAS, VALERY, JEAN-MARC, VILLE, GUY.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES H, UN RADICAL ALQUILO, UN RADICAL ALCOXI, HIDROXIALQUILO O HALOGENO, Y R3 ES N3, UN RADICAL CN, CARACTEIZADO EN QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA(III), EN LA QUE DESPUES DE UNA EVENTUAL SEPARACION, SE ABRE EN PRESENCIA DE UN NITROGENURO O DE UN CIANURO EN UN DISOLVENTE COMPATIBLE CON LAS CONDICIONES DE REACCION, EL COMPUESTO DE FORMULA(I) ES AISLADO A CONTINUACION DEL MEDIO REACCIONAL, DESPUES DESPROTECCION DE LA POSICION 5'.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(16/07/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN, LAMBERT, ROBERT WILSON.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS O HALOGENO-ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, R2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI O ACILOXI, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, R5 REPRESENTA ARIL O ARILOXI, X REPRESENTA OXIGENO O NH E Y REPRESENTA -CO-CH2-, -CH(OH)-CH2-, -CH2-, -S-, -SO-, Y SUS TAUTOMEROS, SON AGENTES ATIVIRICOS ACTIVOS, POR EJEMPLO, CONTRA EL HERPES SIMPLEX.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, SU OBTENCION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(16/07/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN, LAMBERT, ROBERT WILSON.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE A ES C1-C4 ALQUILENO, R1 ES HALOGENO, C1-C4 ALQUILO O HALO -(C1-4-ALQUILO), R2 ES HIDROGENO, HIDROXI O ACILOXI, R3 HIDROGENO O C1-4 ALQUILO, R4 ARILO O ARILOXI Y X ES OXIGENO O NH, Y SUS TAUTOMEROS TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRALES. SE OBTIENEN SEGUN EL PROCEDIMIENTO CONOCIDO.
2',3'-DIDESOXI-3'-FLUOROTIMIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE ADENOVIRUS.
(16/07/1994). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, KRENITSKY, THOMAS ANTHONY, TUTTLE, JOEL VAN, SELWAY, JOHN WILLIAM TALBOT, BEACHAM III, LOWRIE MILLER.
NUCLEOSIDOS DE 2',3'-DIDESOXI - 3'FLUOROPDIMIDINA ESPECIALMENTE 2',3'- DIDESOXI - 3 FLUORODIMIDINA SON MUY UTILES FRENTE A INFECCIONES DE ADENOVIRUS ESPECIALMENTE AQUELLOS CANSADOS POR ADENOVIRUS DE ESCROTIPO 8. TALES COMPUESTOS SE PRESENTAN PREFERIBLEMENTE EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS ADAPTADAS PARA ADMINIATRACION OFTALMICA.
NUCLEOSIDOS TERAPEUTICOS.
(16/07/1994). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KRENITSKY, THOMAS ANTHONY, RAHIM, SAAD, GEORGE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRIMIDIN NUCLEOSIDO 3'-SUSTITUIDO Y SU USO EN TERAPIA MEDICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE INFECCIONE HIV. TAMBIEN SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CAUERDO CON LA INVENCION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3'-0-ACILDERIVADOS DE TIMIDINA.
(16/07/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, MORIS VARAS, FRANCISCO.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 3'-0-ACILADOS DE TIMIDINA. EN LA PRESENTE INVENCION SE CONSIGUE LA ACILACION COMPLETAMENTE REGIOSELECTIVA DEL GRUPO HIDROXILO EN POSICION 3' DEL 2' - DESOXINUCLEOSIDO TIMIDINA. EN GENERAL ES DIFICIL CONSEGUIR DE FORMA TOTALMENTE SELECTIVA ESTA TRANSFORMACION PUESTO QUE OTROS METODOS CONLLEVAN A LA MEZCLA DE ACILACION EN 3' Y 5'. ESTA METODOLOGIA SE REALIZA SIMPLEMENTE A TRAVES DE UNA REACCION ENZIMATICA EN PIRIDINA CON LIPASA AMANO PS Y ESTERES DE OXIMA COMO DONADORES DE ACILO (VER FIGURA). SE CONSIGUE ASI DISPONER DE UN METODO MUY VERSATIL DE MODIFICACION EN 3' Y ADEMAS EL ENZIMA PUEDE RECUPERARSE POR FILTRACION Y SER REUTILIZADO, LO QUE REDUCE COSTES DE PRODUCCION. EN ESTE CASO, LA APLICACION A LA TIMIDINA SE DEBE A LA POTENCIAL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE LOS DERIVADOS DE ESTE NUCLEOSIDO. LA METODOLOGIA ES TAN VERSATIL QUE SE PUEDE EXTENDER A OTROS 2'-DESOXINUCLEOSIDOS.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.
(01/11/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN, LAMBERT, ROBERT WILSON.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS TAUTOMEROS TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRIASICAS. EN LA FORMULA (I) R1 REPRESENTA UN HALOGENO, UN ALQUILO C1-C4, HALO-(ALQUILO C1-C4) O ALCANOILO- C2-4, R2 HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-4, TIOALQUILOC1-4 O FENIL-(ALCOXI C1-4), O EN EL CASO DE QUE X SEA OXIGENO TAMBIEN PUEDE SER ACILOXI, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R4 ES UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, R5 ES HIDROGENO O FLUOR, M = 0,1 O 2, X OXIGENO O NH, Y UNA UNION DIRECTA -CH=CH-, -C=C O UN GRUPO DE FORMULA (Z)N-A- (A) EN LA QUE A ES UN GRUPO ALQUILENO C1-8, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS FENILO, Z SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE, SO O SO2 Y N SIGNIFICA 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE R1 SEA DIFERENTE DE (I), CUANDO R2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI O BENZOILOXI, R3 HIDROGENO, R4 FENILO NO SUSTITUIDO, R5 HIDROGENO, M, O, X, AZUFRE E Y UN ENLACE DIRECTO. SE PREPARAN POR METODOS CONOCIDOS Y USUALES.
NUCLEOSIDOS TERAPEUTICOS.
(01/10/1993). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: FREEMAN, GEORGE, ANDREW, RIDEOUT, JANET LITSTER, SHAVER, SAMMY RAY.
LA 1-(3-AZIDO-2,3-DIDEOXI-BETA-D-ERITRO-PENTOFURANOSIL) 5-METIL-2(1H)-PIRIMIDINONA ES CAPAZ DE CONVERSION IN VIVO EN 3'-AZIDO-3'-DEOXITIMIDINA (ZIDOVUDINA) Y ES POR TANTO UTIL EN TERAPEUTICA MEDICA HUMANA, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIETO DE PROFILAXIS DE INFECCIONES POR VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV) TALES COMO EL SIDA.
NUCLEOSIDOS FLUORADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO AGENTES FARMACEUTICOS CONTRA EL SIDA.
(16/05/1993). Solicitante/s: AKADEMIE DER WISSENSCHAFTEN DER DDR. Inventor/es: SCHOLZ, DIETER, MATTHES, ECKART, LEHMANN, CHRISTINE, VON JANTA-LIPINSKI, DR., GAERTNER, KLAUS, LANGEN, PETER, PROF. DR., ROSENTHAL, HANS-ALFRED, PROF. DR.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS NUCLEOSIDOS 3' FLUORADOS ACTIVOS CONTRA INFECCIONES HIV (SIDA), DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN RESTO UNIDO CON ENLACE N-1-GLUCOSIDICO QUE SE DERIVA DE TIMINA, URACILO, URACILO 5-SUSTITUIDO, CITOSINA O UN DERIVADO 5-SUSTITUIDO DE CITOSINA, O BIEN, UN RESTO UNIDO CON ENLACE N-9-GLUCOSIDICO QUE SE DERIVA DE 2-FLUORADENINA, 2,6-DIAMINOPURINA, 2-AMINOPURINA, 6-TIOGUANINA O 7-DEAZAADENINA; R2 ES H U OH; Y R3 ES OH, O-ACETILO, O-PALMITOILO, TRIFOSFATO COMO ACIDO LIBRE O BAJO LA FORMA DE LAS CORRESPONDIENTES SALES ALCALINAS AMONICAS O ALQUILAMONICAS, O UN GRUPO PRECURSOR DEL GRUPO HIDROXI. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LOS AGENTES FARMACEUTICOS CORRESPONDIENTES Y A SU OBTENCION Y UTILIZACION. UN PRINCIPIO ACTIVO ESPECIALMENTE ADECUADO ES LA 2',2'-DIDESOXI-3'-FLUORTIMINA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 3'-AZIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UNO DE SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(01/05/1992). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BARRY, DAVID, WALTER, FREEMAN, GEORGE, ANDREW, FURMAN, PHILLIP, ALLEN, RIDEOUT, JANET LIESTER, LEHRMAN, SANDRA NUSINOFF, ST. CLAIR, MARTHA HEIDER.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 3'-AZIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UNO DE SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CUYO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LAS ETAPAS DE: (A) PREPARAR 3'-AXIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, Y (B) PONER EL PRODUCTO DE LA ETAPA (A) EN ASOCIACION CON UN EXCIPIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA EL MISMO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ANTIVIRICO CONTENIENDO DIONAS POLICICLICAS AROMATICAS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS.
(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NEW YORK UNIVERSITY. Inventor/es: LAVIE, GAD, MERUELO, DANIEL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ANTIVIRICO CONTENIENDO DIONAS POLICICLICAS AROMATICAS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS. COMPRENDE LA COMBINACION DE UNA CANTIDAD ANTIVIRICAMENTE EFECTIVA DE UN ANALOGO DE NUCLEOSIDO Y UN COMPUESTO DE DIONA POLICICLICA SELECCIONADA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIPERICINA, PSEUDOHIPERICINA, SUS SALES Y SUS MEZCLAS, DESTINANDOSE AL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRICAS EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3 -C- CIANO-2,3 -DIDESOXINUCLEOSIDO.
(01/06/1989). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: DEL RIOPCALVO MATEO, ANA MA, CAMARASA RIUS, MA JOSE, DIAZ ORTIZ, ANGEL, GOMEZ DE LAS HERAS, FEDERICO.
EL PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DEL 3'-C-CIANO-2',3'-DIDESOXINUCLEOSIDO SE CARACTERIZA POR LA REACCION DE UN 3'-CETONUCLEOSIDO CON UN CIANURO SEGUIDO POR LA DESOXIGENACION DE LOS GRUPOS 2'-OH Y 3'-OH DE LA CIANHIDRINA-NUCLEOSIDO RESULTANTE. LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS POR ESTE PROCEDIMIENTO ES PARA SUPLIR LA FALTA DE AGENTES QUIMIOTERAPICOS SUFICIENTEMENTE SELECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE ORIGEN VIRAL PRODUCIDAS POR UN RETROVIRUS (VIH) Y EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA.
(16/02/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: RAHIM, SAAD, GEORGE, TALBOT SELWAY, JOHN WILLIAM.
LA PREPARACION DE ESTERES DE LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA DE LA FORMULA: ASI COMO SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE EFECTUA HACIENDO REACCIONAR LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA CON UN AGENTE ESTERIFICANTE O TRANSESTERIFICANTE APROPIADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE SUSCEPTIBLE DE EMPLEARSE TAMBIEN COMO DISOLVENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA OBTENER FORMULACIONES FARMACEUTICAS APLICABLES AL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES PROVOCADAS POR VIRUS DE VARICELA Y CITOMEGALOVIRUS.
