DERIVADOS LIPIDICOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES, INCORPORACION LIPOSOMICA Y METODO DE USO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS PARA TRATAR EL SIDA, HERPES Y OTRAS INFECCIONES VIRICAS POR MEDIO DE DERIVADOS LIPIDOS DE AGENTES ANTIVIRALES.

LOS COMPUESTOS CONSTAN DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL, QUE ESTAN LIGADOS, NORMALMENTE A TRAVES DE UN GRUPO FOSFATO EN LA POSICION 5 DEL RESIDUO DE PENTOSA, A UNO DEL OS GRUPOS DE LIPIDOS ELEGIDOS. LA NATURALEZA LIPOFILA DE ESTOS COMPUESTOS PROPORCIONA VENTAJAS SOBRE EL USO DE LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS SOLOS. TAMBIEN HACE POSIBLE INCORPORARLOS A LA ESTRUCTURA LAMINAR DE LIPOSOMAS, YA SOLOS O COMBINADOS CON MOLECULAS SIMILARES. EN FORMA DE LIPOSOMAS, ESTOS AGENTES ANTIVIRICOS SON ABSORBIDOS PREFERENCIALMENTE POR MACROFAGOS Y MONOCITOS, CELULAS QUE SE HA ENCONTRADO HOSPEDAN EL VIRUS HIV. SE PUEDE INCORPORAR ESPECIFICIDAD EN PUNTOS ADICIONALES EN LOS LIPOSOMAS POR ADICION DE LIGANDOS, TALES COMO ANTICUERPOS MONOCLONALES U OTROS PEPTIDOS O PROTEINAS QUE SE ENLAZAN A PROTEINAS VIRICAS. ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS EFICACES SON DIDEOXINUCLEOSIDOS, AZIDOTIMINA (AZT) Y ACICLOVIR; GRUPOS LIPIDOS PUEDEN SER GLICOLIPIDOS, ESFINGOLIPIDOS, FOSFOLIPIDOS O ACIDOS GRASOS. LOS COMPUESTOS PERSISTEN DESPUES DE HIDROLISIS INTRACELULAR, COMO NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES FOSFORILADOS O NO FOSFORILADOS. LOS COMPUESTOS SON EFECTIVOS PARA MEJORAR LA EFICACIA DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES, PROLONGANDO LA ACTIVIDAD DESPUES QUE LA ADMINISTRACION DEL MEDICAMENTO HA TERMINADO, Y PARA PREVENIR LA REPLICACION RETROVIRAL EN INFECCIONES HIV, QUE HA LLEGADO A SER RESISTENETE A LA TERAPIA CON FORMAS DE AGENTES ANTIRRETROVIRALES CONVENCIONALES

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NEXSTAR PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2860 WILDERNESS PLACE, SUITE 200, BOULDER, CO 80301.

Inventor/es: HOSTETLER, KARL, Y., KUMAR, RAJ, STUHMILLER, LOUISE M.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 27 de Septiembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
A61K9/127 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Liposomas.
C07F9/6558 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
C07H19/073 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.
C07H19/173 C07H 19/00 […] › con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.

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