CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AGENTE TERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE DERMATITIS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YOSHII, HARUO, INST. OF BIO-ACTIVE SCIENCE, FUJITA, AKIHIRO, INST. OF BIO-ACTIVE SCIENCE.

Utilización de un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente en la que R es hidrógeno o halógeno, o una de sus sales o de sus hidratos farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la dermatitis.

USO DE INDOLOQUINOXALINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESCLEROSIS MULTIPLE.

(16/02/2005) El uso de un compuesto que es una indoloquinoxalina sustituida de la **fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o uno o varios, preferiblemente 1 a 4, sustituyentes similares o diferentes en las posiciones 1-4 y/o 7-10, seleccionados entre halógeno, preferiblemente Br, grupo alquilo inferior/alcoxi que no tiene más de 4 átomos de carbono, grupo trifluorometilo, grupo triclorometilo; y en una de las posiciones 7-10, R1 puede ser un grupo hidroxilo; X es un grupo -(CH2)n-R2, en el que R2 representa un residuo básico que contiene nitrógeno tal como NH2, NHR4 o NR5R6, en los que R4, R5 y R6 son independientemente alquilo C1-C4 o cicloalquilo y n es un número entero de 1 a 4 y R3 representa hidrógeno, grupo alquilo C1- C4-cicloalquilo que no tiene más de 4 átomos de carbono, y los productos de adición fisiológicamente aceptables de los…

NUEVOS DERIVADOS DE 6-FENILDIHIDROPIRROLPIRIMIDINDIONA.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: VIDAL JUAN,BERNAT, LOZA GARCIA,MARIA ISABEL, ESTEVE TRIAS,CRISTINA, SEGARRA MATAMOROS,VICTOR, RAVIÑA RUBIRA,ENRIQUE, FERNANDEZ GONZALEZ,FRANCO, SANZ CARRERAS,FERRAN.

Nuevos derivados de 6-fenildihidropirrolpirimidindiona y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**fórmula** en donde R1 R2, R3, R4 y R5 son restos orgánicos, L1 es un grupo de enlace y R6 es -C(O) NR10R11, -S(O)2NR10R11, -ON=CR12R13, o un grupo heterociclilo, arilo o heteroarilo, donde R10, R11, R12 y R13 son restos orgánicos, que tienen potencial terapéutico como inhibidores de receptor de adenosina A2.

POLIMORFOS DE N-METIL-N-(3-(3-(2-TIENILCARBONIL)PIRAZOL(1 ,5-A)-PIRIMIDIN-7-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS CON ELLOS.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: THIELE, WILLIAM, J., O\'DONNELL, PATRICK, B.

Un polimorfo de forma I de N-metil-N-(3-{3-[2- tienilcarbonil]pirazol[1 , 5-á]pirimidin-7-il}fenil)- acetamida, que exhibe una endotermia predominante a 192- 198ºC medida mediante calorimetría de barrido diferencial, en el que dicho polimorfo de forma I comprende menos de aproximadamente un 6% en peso de un polimorfo de forma II.

COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/02/2005) Un derivado de imidazo[1, 2-a]-pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupo seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4 un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un grupo un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4,…

DERIVADOS DE 6-FENILPIRROLOPIRIMIDINDIONA.

(01/02/2005) Un derivado de 6-fenilpirrolopirimidindiona de **fórmula** en la que: -X-C-Y- representa o -X-C-Y- representa cada uno de R1, R2 y R3 representa, independientemente: un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxi-carbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n-R7 en la que n es un número entero de 0 a 4 y R7 representa: un grupo cicloalquilo; un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 hetero- átomos seleccionados entre…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINONA, PROCESO DE PREPARACION Y UTILIZACION.

(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula y sales y solvatos (v.g. hidratos) farmacéuticamente aceptables del mismo **(Fórmula)** en donde R1 es H; alquilo C1-C3 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor; o cicloalquilo C3-C6; R2 es H; un átomo de halógeno; alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, o con uno o más átomos de flúor; cicloalquilo C3-C6; alquenilo C2-C6; o alquinilo C2-C6; R3 es H; alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, o con uno o más átomos de flúor; cicloalquilo C3-C6; alquenilo C2-C6; o alquinilo C2-C6; R4 es alquilo C1-C6 sustituido…

COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(01/02/2005) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa átomos de hidrógeno, un átomo de sulfuro, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un 1, 2-ciclopropileno, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfinilo, un grupo carbonilo, un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo o bencilo; o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos escogidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un…

UTILIZACION DE DERIVADOS AMINICOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE LA NOS.

(16/12/2004) Utilización de un compuesto de la estructura general o una de sus sales farmacéuticamente admisibles en el que el alquilo es de cadena lineal o ramificada y está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o múltiple, C3-8-cicloalquilo o CH2-C3- 8-cicloalquilo, en los que el cicloalquilo está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o múltiple, heterociclilo saturado o insaturado y no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, heteroarilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, C1-8-alquil-arilo o C1-8-alquil- heteroarilo, en los que el alquilo es de cadena lineal o ramificada y está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o…

SAL ANHIDRA.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: HUGHES, MICHAEL, LESLIE, PFIZER GLOBAL RES. AND, STOREY, RICHARD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RES. AND.

Una sal anhidra del ácido 3-etil-5-[5-(4-etilpiperazin- 1-ilsulfonil)-2-(2-metoxietoxi)piridin-3-il]-2-(piridin-2- il)metil-2, 6-dihidro-7H-pirazolo [4, 3-d]pirimidin-7-ona paratoluensulfónico con la fórmula (I):.

INDOLOQUINAZOLINONAS.

(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R es -(CH2)n-X, en donde n es 1, 2 ó 3 y X es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, carboxi, alcoxi(de 1 a 4 átomos de carbono)-carbonilo, ciano, tetrazolilo, cicloalquil(de 3 a 7 átomos de carbono)-amino o imidazolil-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino, o R es -CH2CON(R1)R2, en donde R1 y R2, independientemente, son hidrógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, di-alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino-alquilo(de 1 a 4 átomos de carbono), alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono,…

FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR’, OSO2R’’, -NR’’’R’’’’, o en el que: (i) R’ es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R’’ es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R’’’ y R’’’’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.

NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL(4,5-D)PIRIMIDINA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GUILE, SIMON ASTRA CHARNWOOD, HARDERN, DAVID ASTRA CHARNWOOD, INGALL, ANTHONY ASTRA CHARNWOOD, SPRINGTHORPE, BRIAN ASTRA CHARNWOOD, WILLIS, PAUL ASTRA CHARNWOOD.

Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** en donde: R1 es alquilo C3-5 de cadena lineal sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, sustituido opcionalmente con uno o mas átomos de flúor; R3 y R4 son ambos hidroxi; R es XOH, donde X es CH2, OCH2CH2 o un enlace; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicha sal, con la condición de que: cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo, cuando X es CH2 y R1 es CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor, cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 tiene que estar sustituido con flúor.

NUEVOS COMPUESTOS DE TIAZOLO(4,5-D)PIRIMIDINA.

(16/08/2004) – Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual R1 representa un grupo C3-C7 carbocíclico, C1-C8 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo, estando cada uno de los grupos sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo, naftilo o un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O, estando los anillos fenilo, naftilo y aromático sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

USO DE 4-AMINO-6-HIDROXIPIRAZOL (3,4-D) PIRIMIDINA EN LA PREPARACION DE UN AGENTE ANTIHIPERTENSIVO.

(01/07/2004). Solicitante/s: MAEDA, HIROSHI, DR. Inventor/es: YOSHIDA, MASAKI., MAEDA, HIROSHI, AKAIKE, TAKAAKI, MIYAMOTO, YOICHI.

AGENTE ANTIHIPERTENSIVO QUE CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO 4-AMINO-6-HIDROXIPIRAZOLO[3 ,4-D]PIRIMIDINA(AHPP) O SUS DERIVADOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). DONDE R ES ATOMO DE HIDROGENO , GRUPO ALQUIL, GRUPO ALCOXI O GRUPO ARIL. LOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRAN UNA ACTIVIDAD QUE REBAJA LA PRESION SANGUINEA DE FORMA SUAVE Y SEGURA Y TIENEN UNA FORMA DE ACTUAR DIFERENTE EN RELACION CON LOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS ACTUALMENTE DISPONIBLES.

COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BLUMENKOPF, TODD ANDREW, PFIZER GLOBAL RESEARCH DV, FLANAGAN, MARK EDWARD, PFIZER GLOBAL RES. & DEVELP, MUNCHHOF, MICHAEL J, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVP.

Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno y R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-sulfonilo , alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6), en el que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- -amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, ciano- alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo (C1-C6), nitro, nitro-alquilo (C1-C6), o acil (C1-C6)-amino.

DERIVADOS DE PIRIMIDO(6,1-A) ISOQUINOLIN-4-ONA.

(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que cada uno R1 y R2 representa independientemente un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o acilo con 2 a 7 átomos de carbono; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con uno a tres átomos de carbono, alquenilo, con 2 a 3 átomos de carbono, o alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono; R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, amino, alquilamino con 1 a 6 átomos de carbono, di-alquilamino (con 1 a 6 átomos de carbono) o acilamino con 2 a 7 átomos de carbono; cada uno de R7 y R8 representa independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un…

PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/06/2004) Existen al menos 400 enzimas identificadas como proteína quinasas. Estas enzimas catalizan la fosforilación de sustratos proteicos diana. La fosforilación es usualmente una reacción de transferencia de un grupo fosfato desde el ATP al sustrato proteico. La estructura específica en el sustrato diana al que se transfiere el grupo fosfato es un resto tirosina, serina o treonina. Puesto que estos restos aminoácido son las estructuras diana para la transferencia de fosforilo, estas enzimas proteína quinasa son referidas comúnmente como tirosina quinasa o serina/treonina quinasa. Las reacciones de fosforilación, y las reacciones contrarias con fosfatasa, en los restos tirosina, serina y treonina están implicadas en incontables procedimientos celulares que sirven de base a respuestas a diversas señales intracelulares…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS CON ESTOS.

(01/06/2004). Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA, WILLIAMS, JOHN, P., SCHWAEBE, MICHAEL, K.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I): o un estereoisómero, profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: X es nitrógeno o CR3; Z es O, S, o NR4; Y es N, NR5 u O; A es O, S, o NR6; representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, en cada aparición es, por separado, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3 y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es hidrógeno, ciano, nitro, alquilo o alquilo sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R6 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido.

INHIBIDORES DE ALTA AFINIDAD PARA VALIDACION DE DIANAS Y USOS DE LOS MISMOS.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PRINCETON UNIVERSITY. Inventor/es: SHOKAT, KEVAN M., DEPT. CELLULAR MOLECULAR PHARM.

Un inhibidor de proteína quinasa de la siguiente fórmula I: en la que R es un 1’-naftilo, 2’-naftilo, m-fenoxifenilo, m- benciloxifenilo, m-(2’, 6’-dicloro)benciloxifenilo , 3- piperonilo, 1’-naftilmetilo, 1’-naftoximetilo o 2’- naftilmetilo.

COMPUESTOS DE PTERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE SORIASIS.

(16/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER, GARDINER, STEWART, HUNT, FRASER, WALTERS, IAIN.

Un compuesto de **fórmula**, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo: R1 representa un grupo carbocíclico C3-C7, alquilo Cl-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, estando estos últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, un grupo arilo o heteroarilo los cuales ambos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de grupos de átomos de halógeno, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR10, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6 o trifluorometilo; uno de R2 y R3 es hidrógeno, y el otro es alquilo C3-C4 sustituido con uno o más grupos hidroxi.

NUEVA FORMA CRISTALINA DE ACIDO N-(4-(2-(2-AMINO-4,7DIHIDRO-4.OXO-3H-PIRROLO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-5-IL)ETIL(BENZOIL)-L-GLUTAMICO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: REUTZEL-EDENS, SUSAN, MARIE, CHELIUS, ERIK, CHRISTOPHER, SNOREK, SHARON, VAN DEN BERGHE.

Una forma de cristal hidrato de sal disódica del ácido N-[4-[2-(2-amino-4, 7-dihidro-4-oxo-3H-pirrolo[2 ,3- d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico (forma cristalina heptahidrato), que tiene un diagrama de difracción de rayos X, que comprende los siguientes picos que corresponden a distancia de 7, 78 +-0, 04, cuando se obtiene a 22 +-2ºC y % de humedad relativa ambiental a partir de una fuente de radiación de cobre.

PIRAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES.

(01/05/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK A., PFIZER CENTRAL RESEARCH, MAW, GRAHAM, NIGEL PFIZER CENTRAL RESEARCH, RAWSON, DAVID, JAMES PFIZER CENTRAL RESEARCH.

Un compuesto de fórmula IA y IB **fórmula** en las que A representa N; R1 representa H, alquilo C1-6, Het, alquilHet, arilo o alquilarilo, cuyos cinco últimos grupos están opcionalmente sustituido (y/o, en el caso del alquilo C1-6, opcionalmente terminados) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b. R2 representa C(O)NR12R13, C(O)OR12, NR12R13, N(H)SO2R12, N(H)SO2NR12R13, N(H)C(O)R12, OR12a, alquilo C1- 6 (donde el grupo alquilo se interrumpe con uno o más de O, S o N(R12) y/o sustituido o terminado con C(O)NR12R13, C(O)OR12 o arilo o Het1), ciano, arilo o Het1; R3, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-6, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido y/u opcionalmente terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, Het, halo, ciano, nitro, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R4 representa SO2NR14R15.

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DONG A PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: CHANG, MIN-SUN, YOO, M. 5-801 WOOSUNG 3RD APT., KIM, WONBAE, LIM, JOONG, IN, KIM, D. S. 106-602 HYUNDAI APT., KIM, I. Y. 306, 123-12 SANGAL-RI KIHEUNG-EUP, LIM, TAE KYUN 2206-105 SHINGIL APT., AHN, BYOUNG OK 6-502 SANGBOOMOCKRYUN APT., KANG, KYUNG KOO 822-404 WOOSUNG APT., SON, MIWON 313-501 IMKWANG APT., DOH, HYOUNMIE, KIM, SOONHOE 316-702 CHUNGMYUNGMAEUL DONGSHIN APT, SHIM, HYUNJOO 116-101 SAEMMAEUL HANYANG APT., OH, TAEYOUNG 03-906 HANSOLMAEUL, KIM, HEUNGJAE 302, 78-41 WONCHUN-DONG, KIM, DONG, GOO 2-508 SEDAE APT.

Un derivado de pirazolopirimidinona representado por la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismoen la que R1 es un grupo alquilo de C1-C3, R2 es un grupo alquilo de C2-C6 sustituido o no sustituido, R3 es un grupo alquilo de C2-C6 sustituido o no sustituido, R4 es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo de C3-C6 sustituido o no sustituido, un benceno sustituido o no sustituido, una piridina sustituida o no sustituida, o un pirrol sustituido o no sustituido, en los que el sustituyente para los grupos sustituidos se selecciona de los siguientes grupos: grupo alquilo C1-C12, grupo cicloalquilo C3-C6, halógeno, grupo fluoroalquilo C1-C6, grupo alcoxi C1-C10, benceno o heterociclo no sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo constituido por piridina, isoxazol, tiazol, pirimidina, indano, benzotiazol, pirazol, tiadiazol, oxazol, piperidina, morfolina, imidazol, pirrolidina, tienilo, triazol, pirrol y furilo.

DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.

Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).

INHIBIDORES DE P38.

(16/10/2003) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o tautómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el cual: HET es un heterociclo de 5-7 miembros con 1 a 4 átomos de N, S u O, el cual heterociclo está sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-C4 de cadena ramificada o lineal, y está sustituido, opcionalmente, con halo, ciano, N(R’)2, OR’, CO2R’, CON(R’)2, y SO2N(R2)2; X es O ó NR’; n vale 1 a 3; R’ está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo o alquinilo C2-C3, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; R1 está seleccionado…

PYRAZOLO (4,3-D)IPIRIDMIDINAS.

(16/07/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.

Compuestos de la fórmula I **fórmula** en la que R1, R2 significan, respectivamente de manera independiente entre sí H, A, OH, OA o Hal, R1 y R2 significan, conjuntamente, también alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O- CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R3, R4 significan, respectivamente de manera independiente entre sí H o A, X significa R5, R6 o R7 monosubstituidos por R8, R5 significa alquileno, lineal o ramificado, con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar emplazados uno o dos grupos CH2- por grupos -CH=CH-, O, S o SO,R6 significa cicloalquilo o cicloalquiulalquileno con 5 a 12 átomos de carbono,R7 significa fenilo o fenilmetilo, R8 significa COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono y Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

NUEVOS COMPUESTOS DE TIAZOLOPIRIMIDINA.

(16/07/2003) Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo -NR3R4; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, o un grupo 4-piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C8, los cuales dos últimos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, morfolinilo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, tetrahidrofuranilo y arilo, en que un grupo sustituyente arilo puede ser un grupo fenilo, naftilo, tienilo, piridinilo, imidazolilo o indolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre…

DIHYDRO-(1,2,3)TRIAZOLO-(4 ,5-D)DIPPIRIMIDIN-7-ONA-.

(16/06/2003) Dihidro-[1, 2, 3]triazolo-[4, 5-d]pirimidin-7-onas de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 significa cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono o un resto de la fórmula, **(Fórmula)** en la que R2 significa alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, que, dado el caso, está sustituido por hidroxi, E significa un resto de fórmula -CH2-T, en la que T significa una cadena de alquileno lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono, R3 significa hidrógeno o arilo con 6 a 10 átomos de carbono, que, dado el caso, está sustituido hasta 3 veces de forma igual o diferente por halógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo o por alquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, respectivamente, A y D significan hidrógeno,…

NUEVOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): en la que R0-R6 se seleccionan independientemente de al menos uno del grupo de sustituyentes (a) a (g) que comprenden: (a) H; (b) alquilo o hidroxialquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica saturado o insaturado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; (c) O-alquilo, S-alquilo o N-(alquilo)n, siendo alquilo como se ha definido en (b) y siendo n 1 ó 2; (d) C(O)-alquilo, O-C(O)-alquilo, S-C(O)-alquilo o NH-C(O)- alquilo, siendo alquilo como se ha definido en (b); (e) F, Cl o Br; (f) O-arilo; (g) NR8R9, siendo R8 y R9 independientemente H o…

USO DE DERIVADOS DE PTERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA.

(16/02/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHMIDT, HARALD, PFLEIDERER, WOLFGANG, HENNING, RAINER.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LA UTILIZACION DE DERIVADOS DE LA PTERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES O, NH O NALCANOILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}, R{SUP,3} ES EL RADICAL OR{SUP,4}, NR{SUP,5}R{SUP,6} O -S(O){SUB,M}R{SUP,7} Y R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,4}, R{SUP,6}, R{SUP,7} Y M TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1; SON INHIBIDORES DE LA SINTETASA DEL MONOXIDO DE NITROGENO; PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE SON CAUSADAS POR UN ELEVADO NIVEL DE MONOXIDO DE NITROGENO.

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