(01/09/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY PATENTS, INC.. Inventor/es: NIELSEN, JOHN, CARUTHERS, MARVIN, BRILL, WOLFGANG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE TIOFOSFORAMIDITO Y FOSFORODITIOATO DE NUCLEOSIDOS Y POLINUCLEOTIDOS. COMPRENDE CONDENSAR EL GRUPO 3'-OH O 5'-OH DE UN NUCLEOSIDO U OLIGONUCLEOTIDO, MEDIANTE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO A TRAVES DEL 5'-O- O 3'-O-, RESPECTIVAMENTE, DE DICHO NUCLEOSIDO U OLIGONUCLEOTIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: EN DONDE LOS DISTINTOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION BIOLOGICA, TERAPEUTICA Y DIAGNOSTICA.

(01/05/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA, EN DISOLUCION METANOLICA A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE REDUCCION CON HIDROGENO SOBRE NIQUEL RANEY, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METILO, R3 ES HIDROGENO Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE ACETATO AMONICO Y CIANOBOROHIDRURO SODICO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METILO, R3 ES HIDROGENO Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN ALCANOL INFERIOR, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/06/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO MACROLIDA. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO CAPAZ DE REDUCIR UNA AMIDA A UNA AMINA, PARA OBTENER UN ANTIBIOTICO MACROLIDA DE FORMULA (I) DONDE; R1 ES H O METILO Y R2 Y R3 SON CADA UNO DE ELLOS H, AMINO, NH-CO-R5 O NH-SO2-R6. SE EMPLEA COMO ACTIVO BOROHIDRURO SODICO, REALIZANDOSE LA REDUCCION EN UN ALCANOL INFERIOR DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 30JC. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN PACIENTES MAMIFEROS POR SU GRAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA COMO DERIVADOS DEL CONOCIDO ANTIBIOTICO DE MACROLIDA ERITROMICINA A.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D O UNA SAL DE LA MISMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D CON FORMALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, COMO ACIDO FORMICO, ENTRE 20 Y 60JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D, DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POR ADICION DE ACIDOS COMO: CLH, BRH, NO3H, SO4, H2, HOOC-CH2-COOH, CIS Y TRANS-HOOC-CH-CH-COOH , CH3SO3H, Y P-CH3C6H4SO3H. SIENDO: R, METILO; Y RA Y RB, HIDROGENO. SE UTILIZAN, ASI COMO LOS PRODUCTOS DE LA SINTESIS INTERMEDIOS, EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO ORAL DE INFECCIONES BACTERIANAS SUSCEPTIBLES EN MAMIFEROS.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-METIL-11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA A. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O 1, CON HIDROGENO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO A PRESIONES DE 1 A 70 ATMOSFERAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR CONSTITUIDO POR UN METAL NOBLE SOBRE UN SOPORTE, O MEDIANTE CATALISIS HOMOGENEA CON EL CATALIZADOR DE WILKINSON, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 18JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO N-METILADO DE LA 11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA A, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE N-METILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON YODURO DE METILO. LA N-METILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, CLOROFORMO O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA COMO ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A. CONSISTE EN HIDROGENAR 4-DESOXI-4-OXO-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A, CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE O NIQUEL-RANEG, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, A TEMPERATURA DE 20 A 100JC, PARA OBTENER 4-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A DE FORMULA (I) DONDE R ES METILO Y Z Y Z1 SON H. COMO EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CONTIENE 2 ATOMOS DE NITROGENO BASICOS, SE FORMAN MONOSALES Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PONIENDO EN CONTACTO LA BASE LIBRE DE FORMULA (I) CON UN EQUIVALENTE DE ACIDO O CON DOS EQUIVALENTES, INCLUYENDO ESTAS SALES LAS FORMADAS CON HCL , HBR, HNO3, H2SO4 Y OTRAS. TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA QUE INCLUYE LOS ORGANISMOS SUSCEPTIBLES PARA LA ERITROMICINA A.

(16/12/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B O UNA SAL DE LA MISMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B CON FORMALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, FUNDAMENTALMENTE ACIDO FORMICO PARA OBTENER EL 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B. APLICACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(01/12/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-METIL-11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA. COMPRENDE: A) OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PEROXIDO DE HIDROGENO EN UN DISOLVENTE INERTE Y SOLUBLE EN AGUA; B) ALQUILAR EL PRODUCTO RESULTANTE EN (A) CON YODURO DE METILO EN UN DISOLVENTE INERTE EN LA REACCION, COMO CLOROFORMO, CLORURO DE METILENO, Y TOLUENO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, COMO HIDROXIDOS Y CARBONATOS DE METALES ALCALINOS Y AMINAS ORGANICAS; Y C) REDUCIR EL PRODUCTO DE (B) CON HIDROGENO A PRESIONES DE 1 A 70 ATMOSFERAS, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, COMO ALCOHOLES DE C 1 A 4, ACETATO DE ETILO Y ETERES, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR CONSISTENTE EN UN METAL NOBLE COMO PD SOBRE CARBON, RH SOBRE CARBON, PT O2 Y NIQUEL RANEY, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIBIOTICOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4L-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A.CONSISTE EN METILAR LA 4L-EPI-9-DESOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A CON FORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR SELECCIONADO ENTRE ACIDO FORMICO, CIANOBOROHIDRURO SODICO O HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, A 20-100JC PARA OBTENER UN PREPARADO DE 4L-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA.TIENE APLICACION CLINICO-FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS, DONDE SE EMPLEAN CANTIDADES ANTIBACTERIANAMENTE EFECTIVAS DE ELLAS E INTERMEDIOS DE LAS MISMAS, COMO ANTIBIOTICOS DE MACROLIDA, COMO ERITROMICINA A.

(01/06/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 4-AMINOIMIDAZOLO(4,5-C)RIFAMICINA SV O S, DE FORMULA (IA) O (IB). SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE 3-AMINORIFAMICINA-S DE FORMULA (II) DONDE R ES HIDROGENO O ACETILO, O UNA SAL DEL MISMO CON AMONIACO Y CON UN DERIVADO REACTIVO DE UNA FORMAMIDA N,N-DISUSTITUIDA O TIOFORMAMIDA DE FORMULA (III) DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE Y AM ES UN GRUPO AMINO DERIVADO DE UNA AMINA SECUNDARIA, Y OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DEL TIPO SV SE OXIDA A UN COMPUESTO DEL TIPO S, O UN COMPUESTO DEL TIPO S SE REDUCE A UN COMPUESTO DEL TIPO SV Y/O UN COMPUESTO LIBRE OBTENIDO, CON PROPIEDADES FORMADORAS DE SAL, SE TRANSFORMA EN UNA SAL CORRESPONDIENTE, O UNA SAL OBTENIDA EN EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO LIBRE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR SOBRE STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y TAMBIEN INHIBEN LAS ENTEROBACTERIAS.

(01/02/1983). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS C-GLICOSIDICOS DE HALOMETILTIAZOLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN HALOGENO; Y R ES UN RADICAL GLICOSIDICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CIANURO DE FORMULA R CN, EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON SULFURO DE HIDROGENO LIQUIDO O GASEOSO EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA XH C-CO-CH X, EN LA QUE X ES HALOGENO, EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/12/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 4-AMINOIMIDAZOLO(4,5-C)-RIFAMICINA SV O S. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO 3-AMINORIFAMICINA-S' CON UN DERIVADO REACTIVO DE UNA FORMAMIDA O TIOFORMAMIDA N,N-DISUSTITUIDA DE FORMULA AM-CH=Y DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE, O UNA SAL DE LA MISMA. EN CASO DESEADO EL COMPUESTO OBTENIDO, DEL TIPO SV SE OXIDA A UN COMPUESTO DEL TIPO S', O BIEN UN COMPUESTO S' SE REDUCE A UN COMPUESTO DEL TIPO S'V Y/O UN COMPUESTO LIBRE OBTENIDO, SE TRANSFORMA EN LA SAL CORRESPONDIENTE O BIEN LA SAL SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO LIBRE CORRESPONDIENTE. SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS (I) O (II) O LOS DERIVADOS DE 3-AMINOMETILENAMINO-RIFAMICINA N',N'-DISUSTITUIDOS (3-AMINORIFAMICIN-FORMAMIDINAS) R ES HIDROGENO O ACETILO Y AM ES UN GRUPO DERIVADO DE UNA AMINA SECUNDARIA.