CIP-2021 : C07D 257/04 : Ciclos de cinco miembros.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 257/04 · · Ciclos de cinco miembros.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, KE, HUA, ZHU, ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.
METODO PARA TRATAR LA CRIPTORQUIDIA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HORMOS MEDICAL CORPORATION. Inventor/es: STRENG, TOMI, MIKELI, SARI, SANTTI, RISTO, POUTANEN, MATTI, LI, XIANGDONG.
Uso de un inhibidor de la aromatasa para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de individuos de sexo masculino afectos de criptorquidia.
NUEVOS DERIVADOS DE AZUFRE QUE TIENEN UN ENLACE AMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: DUMAS, JACQUES, ROQUES, BERNARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, DEPREZ, PIERRE, GUILLAUME, JACQUES.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: N REPRESENTA 0 O 1; R 1 REPRESENTA EN PARTICULAR FENILO O BIFENILO, EN SU CASO SUSTITUIDOS POR BENCILOXI, DIOXOL O HALOGENO; R 2 REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROGENO O UN METILO, SUSTITUIDOS POR INDOLILO, FENILTIO O FENILO, A SU VEZ TAMBIEN SUSTITUIDOS; Y A REPRESENTA UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO SUSTITUIDO. LA INVENCION CONTEMPLA ASIMISMO TODAS LAS SALES E ISOMEROS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE N-BIFENIL(METILSUSTITUIDO)AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA CON UN SUSTITUYENTE EN EL METIDO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R3b es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 opcionalmente sustitutido con de 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, ORa, OC(O)Ra, S (O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual se unen ambas forman un metileno exo-cíclico opcionalmentesustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados de alquilo C1, 4 opcionalmente…
ANTAGONISTAS/AGONISTAS INVERSOS DE GLUCAGON.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LING, ANTHONY, PLEWE, MICHAEL, BRUNO, TRUESDALE, LARRY, KENNETH, LAU, JESPER, MADSEN, PETER, SAMS, CHRISTIAN, BEHRENS, CARSTEN, VAGNER, JOSEF, CHRISTENSEN, INGE, THOGER, LUNDT, BEHREND, FREDERIK, SIDELMANN, ULLA, GROVE, THOGERSEN, HENNING.
Compuesto de la fórmula general (I1): donde V es -C(O)OR2, -C(O)NR2R3, -C(O)NR2OR3 o -S(O)2OR2, donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, A es (Ver fórmula) donde b es 0 o 1, n es 0, 1, 2 o 3, R7 es hidrógeno, C1-6-alquilo o C3-8-cicloalquil-C1-6-alquilo , R8 y R9 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R48 y R47 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, -C NR10R11 y C1-6-alquilo, donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o C1-6-alquilo, R1 es hidrógeno o C1-6-alquilo.
DIARILAMINAS SUSTITUIDAS CON 1-HETEROCICLO.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): W es una de las siguientes fórmulas (i)-(xvi): X es NH; X1 es O S o NRF; X2 es OH, SH o NHRE; cada uno de RE y RF es H o alquilo C1-4; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre H, F, NO2, Br y Cl; R1 también puede ser SO2NRGRH, o R1 y R2 junto con el anillo de benceno al que están unidos constituyen un indol, isoindol, benzofurano. benzotiofeno, indazol, bencimidazol o benzotiazol; R3 es H o F; cada uno de RG, RH y R4 se selecciona independientemente entre H, Cl y CH3; R5 es H o alquilo C3-4; y donde cada radical hidrocarburo anterior está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, amino, (amino)sulfonilo y NO2; y donde cada radical heterocíclico anterior está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes…
DERIVADOS DE BIARILO TERAPEUTICOS.
(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es un grupo fenilo, naftilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo, o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6, y -NHSO2R6, donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; X es oxígeno, azufre, -NH, o -NalquiloC1-4; R3 es ciano, tetrazol-5-ilo, o -CO2R7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, -CO2H, -CO2alquiloC1-6, ciano, tetrazol-5-ilo, halógeno, trifluorometilo, o alcoxi C1-6, o, cuando R4 y R5 están unidos a átomos de carbono adyacentes, R4 y R5 junto…
TETRAZOLIL-FENIL ACETAMIDA COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…
DERIVADOS BENCENOIDES DEL ACIDO 15-HIDROXIEICOSATETRAENOICO Y METODOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL OJO SECO.
(01/10/2005). Solicitante/s: ALCON, INC. Inventor/es: KLIMKO, PETER, G., PIERCE, DAVID, R.
Una composición para el tratamiento del ojo seco y de otros trastornos que requieren la humectación del ojo, que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad farmacéuticamente efectiva de uno o más compuestos de la **fórmula**, en la que: R1 es un grupo CO2R, un grupo CONR2R3, un grupo CH2OR4, un grupo CH2NR5R6, un grupo CH2N3, un grupo CH2Hal, un grupo CH2NO2, un grupo CH2SR20, un grupo COSR21 ó un grupo 2, 3, 4, 5-tetrazol-1-ilo.
DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).
(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.
(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…
NAFTALENO-UREAS COMO POTENCIADORES DE LA CAPTACION DE GLUCOSA.
(16/06/2005) Compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** caracterizado porque R1 y R2 son sustituyentes de los anillos A y son, independientemente, -SO2NR72, -C(O)NR72, -NR7SO2R7, -NR7C (O)R7, -SO2OR7, -C(O)OR7, -OSO2R7 o -OC(O)R7; R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C1-C6, o R3 y R4 juntos son -(CH2)2-, (-(CH2)3- o (-(CH2)4-;R5 y R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C20, alquilo C1-C20 sustituido, ciano, halógeno, nitro, -SR8, -C(O)R8, -SO2OR8, -OSO2R8, -SO2NR82, -NR8SO2R8, -OC(O)R8, -C(O) OR8, -C(O)NR82, -NR8C(O)R8, -OR8 o -NR82; cada R7 y R8 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-C20 sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6 sustituido, heteroarilalquilo C1-C6, heteroarilalquilo C1-C6 sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido,…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/06/2005) LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO, O UN GRUPO DE FORMULA R 3 R 4 N EN EL QUE R 3 Y R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO (1-4C)ALQUILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO AZETIDINILO, PIRROLIDINILO,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PALLADINO, MASSIMILIANO, CORIGLI, RICCARDO, JABES, DANIELA, PERRONE, ETTORE, ABRATE, FRANCESCA, BISSOLINO, PIERLUIGI, LOMBROSO, MARINA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.
COMPUESTOS (POLI)ALKINOICOS Y SUS DERIVADOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION.
(16/05/2005) Compuestos (poli)tia-alkinóicos , caracterizados por el hecho que responden a la fórmula siguiente: R1-Y-CH2-C-C-CH2-S-CH2-R2 (I) en la cual: - Y representa: (a) un radical -S(O)t, t es un número entero igual a 0, 1 ó 2, (b) un radical -CH2-, (c) un radical -C-C-, (d) un radical -C = C-, - R1 representa un radical alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, un radical alquenilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, o un radical alquinilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, pudiendo este radical además comprender uno o varios átomos de oxígeno y/o átomos de nitrógeno y/o átomos de azufre, entendiéndose que: - cuando Y representa (b), entonces R1 comprende un número de átomos comprendidos entre 1 y 12 inclusive,…
DERIVADOS DE CICLOALQUENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y USO.
(16/05/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que R representa OR1, en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbonado alifático seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 20 carbonos, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 10 carbonos, un grupo cicloalquilalquilo que tiene de 4 a 12 carbonos, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 6 carbonos y un grupo alquinilo que tiene de 3 a 6 carbonos, cuyo grupo hidrocarbonado alifático tiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo heterocíclico representado por un grupo cíclico de 5 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos tales como…
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: ARDUINI, ARDUINO, TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, MINETTI, PATRIZIA, CHIODI, PIERO.
Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BRADLEY,STUART,EDWARD OSI PHARMACEUTICALS , COLLINGTON,ERIC,W. OSI PHARMACEUTICALS , FYFE,MATTHEW,COLIN,T. OSI PHARMACEUTICALS , PROCTER,MARTIN,JAMES OSI PHARMACEUTICALS , SAMBROOK SMITH,C.P. OSI PHARMACEUTICALS.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: R es un anillo cicloalquilo (C3-C8) o un anillo cicloalquenilo (C5-C8) sustituido con uno de entre - N(R1)SO2(CHR1)nR2 o alquil (C1-C6)-N(R1)SO2(CHR1)nR2 , en los que cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo y bencilo; R2 es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, -S(O)m- alquilo (C1-C6), amino, -N(R1)CO-alquilo (C1-C6), COOR1, alquil (C1-C6)-COOR1, -CO-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-OH, -alquil (C1-C6)amino, di(alquil (C1-C6))amino, nitro, ciano, -CONH(CHR1)nCO2R1, -CONR1N(R1)2, trifluorometilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; n es un número entero de 0 a 6, y m es un número entero de 0 a 2; con la condición de que el anillo cicloalquenilo no sea aromático.
DERIVADOS DE 1-AMINOMETIL-CICLOALCANOS SUSTITUIDOS EN 1 (=ANALOGOS DE GABAPENTINA), SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, CAPIRIS, THOMAS, KNEEN, CLARE OCTAVIA.
Los compuestos de la invención son los de fórmula **(Fórmulas)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: n es un número entero de 1 a 2; m es un número entero de 0 a 3; R1 a R14 son cada uno de ellos independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, bencilo o fenilo sin sustituir o sustituidos con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, carboxilo, carboalcoxilo, trifluorometilo y nitro.
PROSTAGLANDINAS C11 OXIMETIL E HIDROXILAMINO UTILIZADAS COMO MEDICAMENTOS.
(16/02/2005) Un compuesto que tiene la estructura **(Fórmula)** caracterizado porque (a) R1 es CO2H, C(O)NHOH, CO2R7, CH2OH, S(O)2R7, C(O)NHR7, C(O)NHS(O)2R7, o tetrazol; caracterizado porque R7 es alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico monocíclico, anillo alifático heterocíclico monocíclico, anillo aromático monocíclico, o anillo heteroaromático monocíclico; (b) W es O, NH, S, S(O), S(O)2, o (CH2)m; caracterizado porque m es un número entero de 0 a 3; (c) R2 es H y R3 es H o una cadena alquilo compuesta de 1 a 6 átomos de carbono, o R2 y R3 juntos forman un enlace covalente; (d) R4 es H, alquilo, heteroalquilo, anillo alifático carbocíclico monocíclico, anillo alifático heterocíclico…
DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE PIPERAZINIL-BENCIL-TETRAZOL.
(16/01/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es H, alcanoílo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, (cicloalquil C3-C7)(alquilo C1-C4), (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), carboxi(alquilo C1-C4), aril(alquilo C1-C4) o heteroaril-(alquilo C1-C4); cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H o alquilo C1-C4; R4 se selecciona entre (i) H, (ii) un grupo de la fórmula R6-(CH2)m-Z-(CH2)n-, donde m es 0, 1, 2 ó 3, n es 1, 2 ó 3, Z es un enlace directo u O, y R6 es -CO2H o -CO2(alquilo C1-C4), o (iii) un grupo de la fórmula **(Fórmula)**…
PROCESO PARA LA PREPARACION POR FERMENTACION DE L-AMINOACIDOS NO PROTEINOGENOS.
(16/12/2004). Solicitante/s: CONSORTIUM FUR ELEKTROCHEMISCHE INDUSTRIE GMBH. Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR..
Proceso para la preparación de L-aminoácidos no proteinógenos por fermentación directa de una cepa de microorganismo con un alelo cys-E caracterizado porque durante la fermentación se añade dosificadamente un compuesto nucleófilo en tales cantidades a la mezcla de reacción de fermentación, que ésta conduce a la producción de L-aminoácidos no proteinógenos por la cepa de microorganismo.
ANALOGOS DEL ACIDO HIDROXIEICOSATETRAENOICO Y METODOS DE USO EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DE OJO SECO.
(16/12/2004) Una composición para el tratamiento del ojo seco y otros desórdenes que requieren la humectación del ojo, que comprende un excipiente aceptable farmacéuticamente y una cantidad farmacéuticamente eficaz de uno o más compuestos de la fórmula I siguiente: n -C5H11 -Y -A -CH2 -R1 I en la que: R1 es CO2R, CONR2R3, CH2OR4, CH2NR5R6, CH2N3, CH2Hal, CH2NO2, CH2SR20, COSR21, o 2, 3, 4, 5-tetrazol 1-il, en donde: R es H o un catión aceptable farmacéuticamente, o CO2R forma un resto éster aceptable farmacéuticamente; NR2R3, NR5R6 son iguales o diferentes y comprenden un grupo amino libre o modificado funcionalmente; OR4 comprende un grupo hidroxilo libre o modificado funcionalmente; Hal es F, Cl, Br, o I; R20 es H, alquilo, acilo; R21 es H o un catión aceptable farmacéuticamente, o COSR21 forma un resto tioéster aceptable farmacéuticamente; A es L1-A1-L2;…
VINILETERES HETEROCICLICOS CONTRA TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, STADLER, HEINZ, WICHMANN, JURGEN, ADAM, GEO, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, KOLCZEWSKI, SABINE.
La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.
HOMOLOGOS DE 15-HETE CON SUSTITUCION 3-HETEROATOMICA Y DOS CARBONOS, Y METODO DE USO.
(16/10/2004) Una composición para el tratamiento del ojo seco y otros trastornos que requieren el humedecimiento del ojo, que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad farmacéuticamente efectiva de uno o más compuestos de la siguiente fórmula I: **(fórmula)** en la que: R1 es (CH2)nCO2R, (CH2)nCONR2R3, (CH2)nCH2OR4, (CH2)nCH2NR5R6, (CH2)nCH2N3, (CH2)nCH2Hal, (CH2)nCH2 NO2, (CH2)nCH2SR20, (CH2)nCOSR21 o (CH2)n-2, 3, 4, 5-tetrazol-1-ilo, en las que: R es H o CO2R forma una sal farmacéuticamente aceptable o un éster farmacéuticamente aceptable; NR2R3 y NR5R6 son iguales o diferentes y comprenden un grupo amino libre o funcionalmente modificado; OR4 comprende un grupo hidroxi libre…
AMINAS NOVEDOSAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(16/10/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, CAPIRIS, THOMAS, KNEEN, CLARE OCTAVIA, BELLIOTTI, THOMAS, RICHARD.
Los compuestos de la invención tienen la fórmula **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que: n es un número entero de 0 a 2; R es ácido fosfónico, ácido hidroxámico o un heterociclo seleccionado entre **(fórmula)** A es hidrógeno o metilo; y B es **(fórmula)** alquilo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, o -(CH2)1-4-Y-(CH2)0~4-fenilo en el que Y es -O-, -S-, -NR3, siendo R3 alquilo de 1 a 6 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, bencilo o fenilo, en el que el bencilo o fenilo pueden estar sustituidos o insustituidos con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre alquilo, en el que el alquilo es un grupo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, alcoxi, en el que el alcoxi es un grupo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, halógeno, hidroxi, carboxi, carboalcoxi, trifluorometilo y nitro.
DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.
DERIVADOS DE ACIDO ARIL CARBOXILICO Y TETRAZOL CON UN GRUPO DE CARBAMOILOXI.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: O'YANG, COUNDE, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, MUEHLDORF, ALEXANDER VICTOR, SEVERANCE, DANIEL LEE.
Disolución de anhídrido 3-hidroxiftálico (0, 77g, 4, 7 mmol) disuelto en tetrahidrofurano (15 mL) se calentó a reflujo con complejo borano-tetrahidrofurano (20 mL) durante 18 horas. La suspensión resultante se enfrió y se descompuso con metanol en exceso (desprendimiento de gas), y los disolventes se eliminaron a vacío El residuo se evaporó con metanol para dar (2, 3-bis-hidroximetil)fenol en forma de sólido blanco (0, 72 g, 98%).
DERIVADOS DE FENILO SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO.
(01/05/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que uno de R{sup,1}, R{sup,2} y R{sup,3} es un grupo funcional ácido cíclico o heterocíclico que tiene un valor de pK{sub,a} por debajo de 8 o un grupo que se puede convertir in vivo en dicho grupo; R{sup,4}, R{sup,5} y los otros dos sustituyentes R{sup,1}, R{sup,2} y R{sup,3} se seleccionan, cada uno independientemente, entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, alquilamino; -COOR{sup,7}; -NHSO{sub,2}-alquilo; -SO{sub,2}N(R{sup,7}){sub ,2}; -SO{sub,2}OR{sup,7}; -CO-R{sup,7}; arilo, bifenilo, fenilamino, fenoxi o heteroarilo, en la que el grupo arilo, bifenilo, fenilnilamino, fenoxi o heteroarilo puede estar sustituido…
INTERMEDIOS DE ACIDO TETRAZOLILFENILBORONICO PARA LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE AII.
(16/04/2004). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY MERCK & CO. INC. Inventor/es: LARSEN, ROBERT, D., LO, YOUNG, SEK, ROSSANO, LUCIUS, THOMAS, KING, ANTHONY, O.
NUEVOS ACIDOS TRETRAZOLILFENILBORONICOS , METODOS PARA SU PREPARACION Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BIFENILTETRAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSIN II O QUE SON INTERMEDIARIOS UTILES PARA PREPARAR ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ANGIOTENSIN II. UN COMPUESTO DE TRETRAZOL BIFENILO ILUSTRATIVO ES UNA SAL DE POTASIO DE 2-N-BUTIL-4-CLORO-1-[(2'-TETRAZOL-5-ILO]-1-1' BIFENILO-4-ILOMETILO-1H-IMIDAZOL-5-METANOL.
COMPUESTOS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES ALERGICAS E INFLAMATORIAS.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CHRISTENSEN, SIEGFRIED B.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DESCRITOS MAS ADELANTE. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD MEDIADOS O EXACERBADOS POR LA PRODUCCION DE TNF. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES ASIMISMO EN LA MEDIACION O INHIBICION DE LA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA DE LA FOSFODIESTERASA IV Y SON UTILES, POR TANTO, EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD QUE PRECISAN LA MEDIACION O INHIBICION DE LA MISMA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BENZOPIRANO.
(16/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: JOHNSON, GRAHAM, SMITH, NEIL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GEEN, RICHARD, GRAHAM, MANN, INDERJIT, SINGH, NOVACK, VANCE SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
UN PROCESO PARA PREPAR DERIVADOS DEL BENZOPIRANO SUSTITUIDO QUE CONSTA DE UN PASO FINAL DE CICLIZACION DE LOS CORRESPONDIENTES INTERMEDIOS DE CADENA ABIERTA.
