CIP-2021 : C07D 215/56 : con átomos de oxígeno en posición 4.

CIP-2021CC07C07DC07D 215/00C07D 215/56[5] › con átomos de oxígeno en posición 4.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 215/56 · · · · · con átomos de oxígeno en posición 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE SALES.

(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico

COMPUESTOS DE 4-OXOQUINOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.

(24/11/2009) Uso de un compuesto de 4-oxoquinolina representado por la siguiente fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo** ver fórmula** donde el anillo Cy es un grupo anular carbonado C3-10 sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo heterocíclico sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, donde el grupo heterocíclico es un anillo saturado o no saturado que contiene, además de átomos de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, el grupo A es un grupo que consiste en grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo de halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES, FERNANDEZ LLORCA,SARA PENELOPE.

Procedimiento para la preparación de Moxifloxacino y Moxifloxacino Clorhidrato.#La presente invención se refiere a un procedimiento "one pot" para la preparación de moxifloxacino y su sal clorhidrato, sin la necesidad de aislar los compuestos intermedios.#El nuevo procedimiento permite la obtención del producto final moxifloxacino a gran escala con un buen rendimiento y en forma pura utilizando un procedimiento "one pot" en el que se utiliza menor cantidad de amina bicíclica, reactivo de alto coste. Además, con el presente procedimiento se evita y disminuye los tiempos y costes derivados del aislamiento de los intermedios y salva sustancialmente la obtención de la impureza que proviene de la desmetilación en la posición 8 del anillo.

NUEVOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINA.

(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, TOBIN, ALEKSANDRA, EWA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS FUSIONADOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA INTEGRINA AL NI BE 3 Y RELACIONADOS DE FORMULA (I), A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y A PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O COMBINADOS CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR, EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ANGIOGENICOS, INFLAMACION, DEGRADACION OSEA, METASTASIS DEL CANCER, RETINOPATIA DIABETICA, TROMBOSIS, RE - ESTENOSIS, DEGENERACION MACULAR Y OTRAS CONDICIONES MEDIADAS POR LA ADHERENCIA CELULAR Y/O LA MIGRACION DE LAS CELULAS Y/O LA ANGIOGENESIS.

FORMAS CRISTALINAS ANHIDRAS I Y II DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-8-METOXI-7-(-3-METIL-1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO (GATIFLOXACINA).

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.. Inventor/es: REDDY, MANNE, SATYANARAYANA, RAJU, CHAKILAM, NAGA, RAJU, VETUKURI, VENKATA, NAGA, KALI, VARA, PRASADA, REDDY, NINGAM, SRINIVAS, KUMAR, RAPOLU, RAJESH.

Una forma I cristalina anhidra de Gatifloxacina, ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(3-metil-1- piper-azinil)-4-oxo-1 , 4-dihidroquinolin-3- carboxílico.

4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.

ETAPA DE PROCESO DE CICLACION EN LA FABRICACION DE QUINOLONAS Y NAFTIRIDINAS.

(01/03/2006) Un proceso para preparar un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (I), o un isómero óptico, diastereoisómero o enantiómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster, amida o imida biohidrolizable del mismo, comprendiendo el proceso hacer reaccionar uno o más reactivos de organosilicio con un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (A) donde en la Fórmula (I) y la Fórmula (A): A es N ó C-R8, donde R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 a C15, arilo, halo, un anillo heterocíclico, amino, alquil C1 a C15 amino, arilamino, alcoxi C1 a C15, nitro, ciano, ariloxi, ésteres de hidroxi, alquil C1 a C15 tio, ariltio, ariloxi, ésteres de tio, alquil C1 a C15 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1 a C15 fosfonilo, arilfosfonilo,…

COMPUESTOS DE PIRIDAZINO-QUINOLINA.

(01/11/2005) compuestos piridazindiona útiles en el tratamiento de trastornos neurológicos generalmente en mamíferos, tales como el hombre. Más específicamente, los compuestos son útiles en el tratamiento de apoplejías y/u otros trastornos neurodegenerativos tales como hipoglucemia, parálisis cerebral, ataque isquémico cerebral transitorio, asfixia perinatal, epilepsia, psicosis, corea de Hungtington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, atrofia pontocerebelar de Olivo, neurodegeneración inducida por virus, tal como en el síndrome de inmunodeficiencia adquirida y su demencia asociada, anoxia tal como a partir…

4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.

(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.

Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

4-0X0-1,4-DIHIDRO-3-QUINOLINACARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, SCHNUTE, MARK, E., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, RONALD, SCOTT, ALLEN.

Un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con hidroxi o NR4R5; R2 es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o NR4R5; R3 es H, F o alcoxi C1-7; R4 y R5 junto con el N son un resto heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el azufre puede estar sustituido con uno o dos átomos de oxígeno; y una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE 1,2-DIHIDRO-2-OXOQUINOLINA.

(01/04/2005) Un derivado de 1, 2-dihidroxi-2-oxoquinolina representado con la **fórmula** en la que Ar es un grupo piridilo o un grupo representado por la fórmula: (en la que X3 y X4 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5, un grupo hidroxilo o un grupo trifluorometilo), Y es un átomo de nitrógeno o CH, R1 y R2 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alcoxialquilo C3-15 o un grupo alquilaminoalquilo C3-15, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS FLUORQUINOLONCARBOXILICOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: BAYER CHEMICALS AG. Inventor/es: LUI, NORBERT, PANSKUS, HANS.

Procedimiento para la obtención de ácidos fluorquinoloncarboxílicos mediante saponificado de los correspondientes ésteres de alquilo con 1 a 4 átomos de carbono mediante de adición de agua, ácido acético y ácido sulfúrico, caracterizado porque se emplean, con relación a 1 mol del flúorquinoloncarboxílato de alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, menos de 30 g de ácido sulfúrico, la mezcla de la reacción se calienta durante 0, 5 hasta 8 horas a reflujo, a continuación se elimina por destilación una mezcla constituida por ácido acético, acetato de alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcohol alquílico con 1 a 4 átomos de carbono y, en caso dado, agua y, a continuación se aísla el ácido fluorquinoloncarboxílico formado.

DERIVADOS DE QUINOLINA.

(01/05/2004). Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG.

Compuestos de la fórmula general (I) en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y alilo; R’ se selecciona de metilo, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, y OCHxFy, en la que x = 0 – 2, y = 1 – 3 a condición de que x + y = 3; R’’ se selecciona de hidrógeno, flúor y cloro, a condición de que R’’ se seleccione de flúor y cloro sólo cuando R’ se selecciona de flúor y cloro; R4 se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de metoxi, etoxi, cloro, bromo, trifluorometilo, OCHxFy, y OCH2CHxFy en la que x = 0 – 2, y = 1 – 3 a condición de que x + y = 3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados juntos son metilendioxi; y cualquier tautómero del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONA- Y NAFTIRIDONACARBOXILICOS Y SUS ESTERES.

(16/02/2004). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, HERBERT, LUI, NORBERT, PANSKUS, HANS.

SE PREPARAN ACIDOS QUINOLON Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS Y SUS ESTERES, SEGUN UN PROCEDIMIENTO QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN CLORURO DE BENZOILO O DE NICOTINOILO CON UN ESTER DE ACIDO AMINOACRILICO, OBTENIENDOSE UN (HET) AROILACRILICO, QUE SE SOMETE A UN INTERCAMBIO DE GRUPO AMINA CON UNA AMINA PRIMARIA, OBTENIENDOSE UN SEGUNDO ESTER DE (HET) - AROILACRILICO, QUE SE CICLA EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y EN EL CASO DE QUE SE QUISIERA OBTENER UN ACIDO QUINOLON - Y/O NAFTIRIDONCARBOXILICO , ENTONCES SE REALIZA UNA SAPONIFICACION DEL ESTER, Y LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS QUE SE ENCUENTRAN DESPUES DE LA ACILACION Y DEL INTERCAMBIO DEL GRUPO AMINO NO SE AISLAN, Y LA ACILACION, EL INTERCAMBIO DEL GRUPO AMINO Y LA FILTRACION SE REALIZAN EN PRESENCIA DEL MISMO DISOLVENTE QUE ES DE POCO POLAR HASTA APOLAR.

DERIVADOS DE QUINOLINA.

(16/06/2003). Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG.

Compuestos de la fórmula general (I)**(Fórmula)** en la que R se selecciona de etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y alilo; R4se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, cloro, bromo, CF3, y OCHxFy; en la que x = 0 - 2, y = 1 - 3 a condición de que x + y = 3; R6 es hidrógeno; o R5 y R6 tomados juntos son metilendioxi; y cualquier tautómero del mismo.

DERIVADOS DE QUINOLINA.

(16/05/2003). Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: FEX, TOMAS, BJIRK, ANDERS, HEDLUND, GUNNAR, JINSSON, STIG.

Compuestos de fórmula general (I):**(Fórmula)** en la que, R se selecciona de Me, Et, n-Pr, iso-Pr, n-Bu, iso-Bu, sec-Bu y alilo; R’ se selecciona de hidrógeno, Me, MeO, flúor, cloro, bromo CF3 y OCHxFy; R” se selecciona de hidrógeno y flúor, con la condición de que R” sea flúor cuando R’ es flúor y con la condición adicional de que cuando R’ y R” sean ambos hidrógeno, R no sea Me; R4 se selecciona de hidrógeno y cationes inorgánicos y orgánicos farmacéuticamente aceptables; R5 se selecciona de MeS, EtS, n-PrS, iso-PrS, MeSO, EtSO, MeSO2 y EtSO2; en la que x = 0-2, y = 1-3, con la condición de que, x + y = 3; y Me es metilo, Et es etilo, Pr es propilo y Bu es butilo; y cualquiera de sus tautómeros, isómeros ópticos y racematos.

N-OXIDOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/12/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HALLENBACH, WERNER, RAST, HUBERT, SCHEER, MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGENTES ANTIBACTERIANOS, ESPECIALMENTE AGENTES ADMINISTRADOS POR VIA ORAL, BASADOS EN N TROGENO, QUE ESTAN SUSTITUIDOS CON ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS O CON ACIDOS NAFTIRIDONCARBOXILICOS , ASI COMO NUEVAS SUSTANCIAS ACTIVAS Y SU PRODUCCION.

METODO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS QUINOLONO-CARBOXILICOS O ACIDOS NAFTIRIDINO-CARBOXILICOS EN FORMA DE BASE LIBRE.

(16/06/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOZEMAN, GARY, JAY, PORTER, KENNETH, THOMAS, WEMPLE, JAMES, NORTON.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONA CARBOXILICOS O ACIDOS NAFTIRIDINA CARBOXILICOS EN FORMA DE BASE LIBRE. DICHO METODO CONSISTE EN DISOLVER UNA SAL DE ACIDO QUINOLONA CARBOXILICO O SAL DE ACIDO NAFTIRIDINA CARBOXILICO, EN UN SISTEMA DISOLVENTE PARA FORMAR UNA DISOLUCION; COMBINAR LA DISOLUCION QUE CONTIENE DICHA SAL, CON UNA SAL DE CALCIO EN UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE APROX. EL 0,01 Y EL 5,0 % EN PESO DE LA SAL Y UNA BASE, PRODUCIENDO DICHA COMBINACION LA FORMACION DE UN PRECIPITADO; Y RECOGER DICHO PRECIPITADO. ASIMISMO, SE PROPORCIONA UNA COMPOSICION QUIMICA FARMACEUTICA A GRANEL, QUE COMPRENDE ACIDO 7 ROLIDINIL) 8 HIDRO OXILICO; Y CALCIO EN UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE APROX. 0,0001 Y 1,0 % EN PESO DE ACIDO 7 OXOQUINOLIN PROPIONILAMINO)PIRROLIDIN RO O.

COMPUESTOS BENZOHETEROCICLICOS.

(16/02/2001). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMASHITA, HIROSHI, MIYAMOTO, HISASHI, TONE, HITOSHI, UEDA, HIRAKI.

NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO 4 ILICO DE FORMULA: EN DONDE R1 ES CICLOPROPILO, EL CUAL PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE ALQUILO O HALOGENO; FENILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES ENTRE ALCOHOXILO, HALOGENO Y OH; ALQUILO, EL CUAL PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCANOILOXILO Y OH; O TIENILO. R2 ES ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO DE 5 A 9 MIEMBROS, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO. R3 ES H, ALQUILO O HALOGENO. R4 ES ALQUILO O HALOGENO, R ES H O ALQUILO, R1 Y R2 PUEDEN ESTAR UNIDOS FORMANDO EN DONDE R31 ES H O ALQUILO, Y X ES HALOGENO, CON TAL QUE R3 Y R4 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HALOGENOS, Y QUE CUANDO R3 ES H, R4 ES ALQUILO, O SALES DE EL, TENIENDO DICHO COMPUESTO EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI COMO AGENTE ANTI CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPLEJOS INSOLUBLES DE ACIDOS 3-QUINOLINCARBOXILICOS.

(01/02/2001). Solicitante/s: S.P. QUIMICA, S.A. Inventor/es: FREIXAS BAZACO,JOAN, MARTORELL COCA,CONCEPCION, CHAUSSE,VICTOR.

Procedimiento para la preparación de complejos insolubles de ácidos 3-quinolincarboxílicos. Comprende: a) formación de los acetatos de los ácidos 3-quinolincarboxílicos por reacción con ácido acético en solución acuosa a una temperatura de 60-80ºC; b) reacción de los acetatos con los alquil sulfonatos de sodio en solución acuosa a 60-80ºC para formar los correspondientes complejos. Estos derivados son productos insípidos que pueden ser utilizados en terapéutica veterinaria para la preparación de especialidades farmacéuticas en polvo oral o bien en líquido oral y también premezclas medicamentosas para la especie porcina.

DERIVADO DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO.

(01/01/2001). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, YOUICHI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHARMACEUTICAL CO. LTD, HAYAKAWA, ISAO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

SE DESCRIBEN ANTIBACTERIALES SINTETICOS CONOCIDOS QUE TIENEN UN ESQUELETO ACIDO PIRIDONACARBOXILICO E INCLUYEN DERIVADOS DE QUINOLONA CON VARIOS SUSTITUYENTES EN VARIAS POSICIONES DEL ESQUELETO. LA POSIBILIDAD DE PRESENCIA DE DIASTEREOISOMERISMO EN ESTOS DERIVADOS, DE CUALQUIER MANERA, OFRECE UN INCREMENTO DE LA MEZCLA DE AL MENOS CUATRO DIASTEREOMEROS CON PROPIEDADES QUE DIFIEREN ENTRE ELLAS, COMO RESULTADO DE LA DIFICULTAD EN LA APLICACION DE LA MISMA COMO UNA MEDICINA. BAJO ESTAS CIRCUNSTANCIAS LA INVENCION OFRECE UN DERIVADO DE QUINOLONA 1-(1,2-CIS-FLUOROCICLOPROPILO) ANTIBACTERIAL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE COMPRENDE UN DIASTEREOISOMERO SENCILLO INCLUSO CUANDO HAY VARIOS DEL MISMO. EN LA FORMULA (I), R1 ES METILO, DIFLUOROMETILO ETC.; R2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO NITROGENOSO SATURADO; A ES C-X3 O NITROGENO; X1 Y X2 SON CADA UNO HALOGENO Y X3 Y Z ES CADA UNO HIDROGENO ETC.

PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…

DISULFUROS DE QUINOLONA COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(01/03/2000). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: BELLANI, PIETRO.

SE DESCRIBE UN NUEVO DISULFURO DE QUINOLINA DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL R ES ALQUIL C1-C4, ASI COMO UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL MISMO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN BENZOILACETATO DE 2,3,5-TRIFLUORO-4-(4-METILPIPERAZIN-1-YL) (II) CON ACETAL DE DIMETIL DE N,N-DIMETILFORMAMIDO , SEGUIDO POR LA REACCION CON 2-AMINOETANOTIOL, Y LA CICLIZACION INTRAMOLECULAR EN PRESENCIA DE UNA BASE. EL PRODUCTO (I) SE TRANSFORMA EN RUFLOXACIN Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES MEDIANTE LA REDUCCION DEL DISULFURO (I), LA CICLIZACION FINAL Y LA HIDROLISIS.

HETEROARILGUANIDINAS BICICLICAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE T, U, V, W, X, Y, Z DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTROS SON HIDROGENO O CARBONO. R , R SON H, HAL, (PERFLUOR) - ALQUIL, OR , NR R , C(= O)N 0 C(NH{SUB.}){SUB.2}, R , R , R , R , R SON H, HAL - C = N, X{SUB.K} - (CH{SUB.2}){SUB.P} (C{SUB.Q}F{SUB.2Q + 1}), R(10A) - SO{SUB.BM}, R(10B)R(10C)N - CO, R - CO - O R R N - SO{SUB.2} -; O R , R , R , R , R SON ALQ(EN)IL; HETEROARIL; O R , R , R , R , R SON O O R , R , R , R , R , SON SR , - OR , NR R , - CR R R ; O R , R , R , R , R SON O R , R , R , R , R SON R X -; O R , R , R , R , R SON - SR , OR , - NHR , NR R , - CHR R O - CR R - OH, - C = CR , CR = CR , - [CR R ]{SUB.U} - CO - [CR R ]SUB.V - R ; O R , (R4), R , R , R SON R - NH - SO{SUB.2} -; O R , R , R , R , R SON NR (84A)R , OR(84B), SR(84C) O - C{SUB.N}H{SUB.2N} - R(84D); ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACEUTICAMENTE. SE DESCRIBE ADEMAS UN PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO REMEDIO PARA ENFERMEDADES DEL CIRCUITO CARDIACO.

ADUCTO DE NORFLOXACINA SOLUBLE EN AGUA.

(16/11/1999). Solicitante/s: INDUSTRIAS QUIMICA AGROPECUARIA, S.A. Inventor/es: MAYMO MARTIN, M. ELENA, MAYMO PERXES, PEDRO.

Producto de adición constituido por un aducto de ácido ascórbico y norfloxacina. Se prepara haciendo reaccionar al menos un mol de ácido ascórbico por cada mol de norfloxacina, en presencia de un solvente apropiado, tal como agua, alcohol o una mezcla hidroalcohólica. Las composiciones farmacéuticas y soluciones acuosas que contienen dicho aducto, son utilizables con fines médicos o veterinarios.

DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/1999). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, YOUICHI, HAYAKAWA, ISAO.

DERIVADOS DE ACIDOS PIRIDONE CARBOXILICO SUSTITUIDOS - N1 - (1, 2 - CIS - 2 - HALOGENOCIDO PROPIL) REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) Y LAS SALES DE ELLO SON DESCUBIERTOS. ESOS COMPONENTES TIENEN ACTIVIDADES ANTIBACTERIALES PATENTES CONTRA UNA ANCHA VARIEDAD DE BACTERIAS INFECCIOSAS, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIALES POR ADMINISTRACION ORAL O PARENTERAL.

7-(PIRROLIDINIL)-3-CHINOLON- Y DERIVADOS DE ACIDO NAFTIRIDON, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION ASI COMO DERIVADOS SUSTITUIDOS MONO Y BICICLICOS DE PIRROLIDIN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION, Y SUS MEDIOS ANTIBACTERIANOS EN EL CONTENID.

(16/01/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR., METZGER, KARL GEORG, DR.ENDERMANN, RAINER, DR.

EL INVENTO SE REFIERE 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-CHINOLON- Y DERIVADOS DE ACIDO CARBONICO NAFTIRIDON, DE LA FORMULA (I), EN LA CUAL X1,X2,R1,R2,R3 Y A TIENEN UN SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION DE LA PATENTE. TAMBIEN EL INVENTO DESCRIBE SU PRODUCCION A PARTIR DEL PRODUCTO INTERMEDIO (OXA)DIAZABICICLOCTANO Y NONANO. ADEMAS SE DESCRIBE SU APLICACION COMO MEDIO ANTIBACTERIANO Y MATERIA ADICIONAL DE FORRAJE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-7-(1S,4S)-5-METIL-2 ,5-DIAZABICICLO(2.2.1) HEPT-2-IL)-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES.

(16/12/1997) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1- CICLOPROPIL - 6 - FLUORO - 1,4- DIHIDRO - 7 - [(1S,4S)] -5 - METIL - 2,5 - DIAZABICICLO [2.2.1]HEPT-2-IL] - 4-OXO -3 - QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES. SE CARACTERIZA POR EL TRATAMIENTO DE UN 1 - CICLOPROPIL - 6 - FLUORO - 7 - CLORO - 1,4 - DIHIDRO - 4 - OXOQUINOLIN - 3 - CARBOXILATO DE C1 - C4 - ALQUILO CON ACIDO BORICO EN PRESENCIA DE ANHIDRIDO ACETICO Y CANTIDADES CATALITICAS DE ZINC PARA PROPORCIONAR (1 - CICLOPROPIL - 6 - FLUORO - 7 - CLORO - 1,4 - DIHIDRO - 4 - OXOQUINOLIN - 3 - CARBOXILATO-Q3,-Q4) BIS (ACETATO-O) BORO, POSTERIOR TRATAMIENTO DEL PRODUCTO CON (1S,4S) - 5 -…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE RUFLOXACINA Y SUS SALES.

(16/10/1997). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: BELLANI, PIETRO.

LA RUFLOXACINA SE PREPARA REDUCIENDO UN DISULFURO DE QUINOLON DE LA FORMULA (II) EXPONIENDO LA QUINOLONA DE 2-MERCAPTOETILO ASI OBTENIDA DE LA FORMULA (III) A UNA CRISTALIZACION EN UN MEDIO BASICO E HIDROLIZANDO EL ESTER DE RUFLOXACINA ASI OBTENIDO EN RUFLOXACINA AISLADA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN NUEVO METODO PARA HIDROLIZAR ESTER DE RUFLOXACINA EN RUFLOXACINA Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

DERIVADOS UN DERIVADO DEL ACIDO 5 PIRROLIDINILQUINOLINA.

(01/03/1997). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, KADO, NORIYUKI, ITO, YASUO, YASUDA, SINGO, YOSHIDA, TOSHIHIKO, YAMAMOTO, YOUICHI.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DEL ACIDO 5 FORMULA GENERAL: EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALCANOIL INFERIOR, UN GRUPO ALCANOIL INFERIOR HALOGENADO O UN RESIDUO DE ESTER ACIDO CARBOXILICO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR; R4, R5, O R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR; O DOS DE R4, R5 Y R6 PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN GRUPO (CH2)N ESTEREOISOMERO CONSIGUIENTE O UNA SAL CONSIGUIENTE FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EL PROCESO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS A TRAVES DE LA ADMINISTRACION A PACIENTES DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE ESTOS COMPUESTOS, Y AGENTES INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON EFECTIVOS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES.

CIANOQUINOLINA COMO HERBICIDA.

(01/11/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WESTPHALEN, KARL-OTTO, HAGEN, HELMUT, NILZ, GERHARD, WUERZER, BRUNO, DR., PFISTER, JUERGEN, DR., BRILL, GUNTER, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE CIANOQUINOLINA DE FORMULA (IA) Y (IB): TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE (IA) Y (IB) Y DESCRIBE LA APLICACION DE (IA) Y (IB) EN MEDIOS CONTENIENDO HERBICIDAS. SIENDO; R ELEVADO 1 METILSULFONILO, HIDROXI Y OTROS R (AL CUADRADO) -NR ELEVADO 3 R ELEVADO 6, -NR ELEVADO 5 -CXR ELEVADO 6 Y OTROS; R ELEVADO 3 HIDROGENO O ALQUILO DE C 1 A 4; R ELEVADO 4, R ELEVADO 3 Y OTROS; R ELEVADO 5 Y R ELEVADO 7, R ELEVADO 3; R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 8, R ELEVADO 5 Y OTROS; X OXIGENO O AZUFRE Y M 0, 1, 2 O 3.

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