CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA Y/O SUS DERIVADOS.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, VAN DALEN, FRANS, VAN HELVOIRT, GERTRUDA, ANTONETTA, PHILOMINA, PICHA, FRANTISEK.
Procedimiento para producir simvastatina y/o sus derivados, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo aralquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena alquílica.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SIMVASTATINA.
(01/08/2006). Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL, DIAZ TEJO,LUIS, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME, PUERTA GOCHI,M. CARMEN.
Procedimiento para la obtención de simvastatina. Se describe un proceso para obtener simvastatina, un inhibidor de HMG-CoA reductasa, a partir del compuesto de fórmula 1 mediante lactonización en condiciones ácidas suaves, protección con cloruro de trietilsililo, acilación en presencia de 4- dimetilaminopiridina y desprotección con trihidrofluoruro de diisopropiletilamina o ácido fluorhídrico acuoso. Este proceso permite obtener simvastatina de alta pureza y bajo contenido en productos secundarios.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R-O- en donde R es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTECION DE DIHIDROPIRONAS OPTICAMENTE ACTIVAS.
(16/06/2006) Procedimiento para la obtención de un compuesto de la fórmula 1 eventualmente en forma de sus tautómeros, en la que R1 y R2 con independencia entre sí significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo formado por alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 y -(alquileno C1-C4)-arilo C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido una, dos o tres veces por uno o varios restos elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-C4 y CF3, con la condición de que R1 y R2 no tengan el mismo significado al mismo tiempo, caracterizado porque en un primer paso se hace reaccionar un compuesto de la…
NUEVO DERIVADO DE LA PIRIDONA QUE TIENE UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II.
(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.
PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.
ANALOGOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS DE DISCODERMOLIDA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: GUNASEKERA, SARATH, P., LONGLEY, ROSS, E., ISBRUCKER, RICHARD A., PAUL, GOPAL K., POMPONI, SHIRLEY, A., WRIGHT, AMY, E.
Uso de un compuesto seleccionado del grupo consistente en 2- desmetildiscodermolida (II); 19- desaminocarbonildiscod ermolida (III); metildiscodermolato (V), 3-deoxi-2- discodermolida (VI); 3- deoxi-2-discodermolida- 17-acetato (VII); 3- deoxi-2-discodermolida- 11, 17-diacetato (VIII); 3-deoxi-2- discodermolida-7, 11, 17- triacetato (IX); 3- deoxi-2-discodermolida- 11-acetato (X); 3- deoxi-2-discodermolida- 7-succinate (XI); 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XII); 7 -deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a (XIII); y 7-deoxi- 8, 21, 23- hexahidrodiscodermolid a-3, 11, 17-triacetato (XIV) en la preparación de un medicamento para inhibir el crecimiento de células cancerígenas.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN PRECURSOR DE SIMVASTATINA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: INOUE, KENJI, TAOKA, NAOAKI.
Procedimiento para producir una lactona-diol de fórmula ; que comprende tratar la lovastatina de fórmula con una base inorgánica y un alcohol secundario o terciario para dar un triol-ácido de fórmula ; y acidificar y lactonizar en serie el triol-ácido para dar una lactona-diol.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 3,6-DIHIDRO-2H-PIRAN-2-CARBOXILICO.
(16/06/2005) Procedimiento para la obtención de ésteres del ácido 3, 6-dihidro-2H-piran-2-carboxílico de la fórmula general (I), en la que R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y significan H o un resto alquilo con 1 a 7 átomos de carbono de cadena lineal o de cadena ramificada, R5 significa un resto alquilo con 1 a 7 átomos de carbono de cadena lineal o de ramificada, un resto fenilo o un resto bencilo, R6 y R7 son iguales o diferentes y significan H o un resto alquilo con 1 a 3 átomos de carbono de cadena lineal o de cadena ramificada o, conjuntamente, significan un resto (CH2)n- alquileno, en el que n = 1 o 2, a través de una reacción…
DELTA-LACTONAS SUSTITUIDAS EN GAMMA CON FENILO Y SUS ANALOGOS Y USOS RELACIONADOS CON ELLAS.
(16/03/2005) Una composición que comprende un compuesto según la fórmula y sus sales, solvatos, estereoisómeros aislados, y mezclas, y un vehículo, diluyente, o excipiente, farmacéuticamente aceptable, **(Fórmula)** donde cada uno de los hidrógenos Ha, Hb, Hc, Hd, He, Hf y Hg puede estar independientemente reemplazado con un grupo seleccionado entre -W y -R7(W)n, y M1 representa -W o -R7(W)n, donde W se selecciona entre -NH2, -CONH2, -COOH, -CN, -CHO, -OCHO, -X, -OH, -NO2, -SH, -COX, -NHR8, -NR8R8, -CONHR8, -CONR8R8, -COOR8, -COR8, -OCOR8, -OR8, -BH2, -BHR8, -BR8R8, -BO2H2, -BO2R8R8, -PH2, -PHR8, -PR8R8, -PO2R8R8, -PO3R8R8, -SR8; -SOR8, -SO2R8, -SONH2,…
PROCEDIMIENTO PARA EL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE LOVASTATINA.
(01/03/2005). Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, PEREZ DE LAS HERAS,JOSE MARIA.
El procedimiento comprende (i) separar la lovastatina de un caldo de fermentación antes de la adición de disolventes, mediante el ajuste a pH ácido caldo de fermentación para precipitar la lovastatina; (ii) extraer la lovastatina con cloruro de metileno; (iii) concentrar la lovastatina; (iv) cristalizar la lovastatina cruda en xileno; y (v) purificar la lovastatina cruda. El procedimiento permite obtener una lovastatina con elevado rendimiento y riqueza, apta para su uso farmacéutico.
COMPUESTOS DE DISCODERMOLIDA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA LA TERAIA DEL CANCER.
(16/11/2004). Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: GUNASEKERA, SARATH, P., LONGLEY, ROSS, E., POMPONI, SHIRLEY.
LA INVENCION SE REFIERE AL AISLAMIENTO DE NUEVOS COMPUESTOS DE LACTONA PROCEDENTES DE LA ESPONJA MARINA DISCODERMIA DISSOLUTA. SE HA DEMOSTRADO QUE DICHOS COMPUESTOS Y SUS ANALOGOS TIENEN ACTIVIDAD FRENTE A LAS CELULAS CANCEROSAS DE MAMIFEROS Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA TRATAR PACIENTES HUMANOS QUE HOSPEDAN CELULAS CANCEROSAS, INCLUYENDO LEUCEMIA, MELANOMA Y TUMORES DE MAMA, COLON, SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PULMON.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA ELIMINACION DE UN GRUPO SILILOXI PROTECTOR DE 4-SILILOXI-TETRAHIDRO-PIRAN-2-ONAS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D.. Inventor/es: ZLICAR, MARKO, RUCMAN, RUDOLF;.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto con la **fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo de uno a diez átomos de C; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo de uno a tres átomos de C; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de uno a tres átomos de C; caracterizado porque comprende poner en contacto fluoruro de amonio o hidrogenodifluoruro de amonio con un compuesto de **fórmula** en la que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y pueden indicar alquilo, arilo o aralquilo; y R representa: en la que R1, R2, R3, R4 y R5 son tal y como se han definido anteriormente; en un disolvente orgánico para producir el mencionado compuesto.
PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO DE LACTONIZACION PARA LA PREPARACION DE ESTATINAS.
(01/11/2004). Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, THAPER, RAJEST KUMAR, KUMAR, S.M. DILEEP, KHANNA, JAG MOHAN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE LACTONIZACION EN LA PREPARACION DE ESTATINAS (P. EJ. LOS INHIBIDORES DE LA HMG COA REDUCTAS, LOVASTATINA Y SIMVASTATINA) QUE EMPLEA CONDICIONES DE REACCION MUY SUAVES. EL PROCEDIMIENTO MEJORADO CONSISTE EN TRATAR LA FORMA HIDROXIACIDA DE ANILLO ABIERTO DE LAS ESTATINAS, CON UN EXCESO DE ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO Y EN AUSENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO FUERTE, BAJO CONDICIONES DE CALENTAMIENTO SUAVES (P.EJ. TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 55 C), Y AÑADIENDO UN ANTIDISOLVENTE A LA MEZCLA DE REACCION, HACIENDO ASI QUE LAS ESTATINAS EN FORMA DE LACTONA CRISTALICEN A PARTIR DE LA MEZCLA DE REACCION. EL ACIDO ACETICO SIRVE COMO DISOLVENTE Y COMO CATALIZADOR PARA LA REACCION DE LACTONIZACION.
(16/04/2004). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NOTTINGHAM. Inventor/es: BYCROFT, BARRIE WALSHAM, WILLIAMS, PAUL, STEWART, GORDON SIDNEY ANDERSON BIRNIE, CHHABRA, SIRI RAM, STEAD, PAUL, WINSON, MICHAEL KENNETH, HILL, PHILIP JOHN, REES, CATHERINE ELIZABETH DUNN, BAINTON, NIGEL JOHN.
EL COMPUESTO LACTONA N SERINA SE MUESTRA PARA SER UN AUTOINDUCTOR QUE MEJORA LA EXPRESION DE GEN EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. EL USO DE ESTA PROPIEDAD SE PUEDE HACER PARA PROPOSITO DE DIAGNOSTICO, P.EJ. CUANDO LA EXPRESION DEL GEN OCASIONA BIOLUMINESCENCIA O PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS, O PARA PROMOVER DESARROLLO BACTERIANO. LA INVENCION RECLAMA EL USO DE ESTOS PROPOSITOS DEL COMPUESTO Y ANALOGOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 2 O 3, CADA UNO DE X E Y ES O, S, O NH, Y R ES ALQUILO O ACILO C1-C12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. ALGUNOS DE ESTOS SE RECLAMAN TAMBIEN COMO NUEVOS COMPUESTOS.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ESTATINAS SEMISINTETICAS A TRAVES DE NUEVOS INTERMEDIOS.
(01/01/2004). Solicitante/s: PLUS CHEMICALS B.V. Inventor/es: VRIES, TON RENE, KALKMAN-AGAYN, VENETKA IVANOVA, SIBEYN, MIEKE, WIJNBERG, HANS, FABER, WIJNAND, SJOURD.
La invención se refiere a un procedimiento de producción de estatinas, como por ejemplo simvastatina con un alto rendimiento, a partir de otra estatina, preferiblemente una estatina natural, como por ejemplo lovastatina. Se describen también cierto número de nuevos compuestos intermedios, preparados durante dicho procedimiento.
NUEVOS MACROLIDOS CITOTOXICOS, SU AISLAMIENTO DE UNA ESPONJA MARINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2003). Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: LONGLEY, ROSS, E., POMPONI, SHIRLEY, A., HORTON, PAUL, A., KOEHN, FRANK, MCCONNELL, OLIVER, J.
UN NUEVO COMPUESTO MACROLIDO, LASONOLIDO A, REPRESENTADO POR LA FORMULA QUIMICA (I) HA SIDO AISLADO A PARTIR DE UNA ESPONJA MARINA.ESTE COMPUESTO, DERIVADOS DEL COMPUESTO, Y COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN EL COMPUESTO O SUS DERIVADOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y COMO HERRAMIENTAS BIOQUIMICAS.
PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE SIMVASTATINA E INTERMEDIARIOS.
(16/03/2003) 1. Un procedimiento para la fabricación de simvastatina que comprende: Procedimiento (A) Etapa 1. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con una base fuerte y yoduro de metilo en un disolvente inerte para proporcionar un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** Etapa 3. Oxidación del compuesto de fórmula V para proporcionar la simvastatina: **(Ver fórmula)** Procedimiento (B) Etapa I. Reducción selectiva de la función carbonilo del resto lactona de la lovastatina para obtener un hemiacetal de fórmula II: **(Ver fórmula)** Etapa 2. Reacción del compuesto de fórmula II con un alcanol ROH y un…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CROMANO SUBSTITUIDOS.
(01/03/2003) Procedimiento para la obtención de derivados de cromano substituidos de la fórmula general VII **(Ver fórmula)** representando X el grupo -CN, -COOR3, -CHO, -CH2OR7 o -CH(OR8)2, R2 un resto alquilo con 1 a 23 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 23 átomos de carbono, arilo con 6 a 18 átomos de carbono o aralquilo con 7 a 18 átomos de carbono, R3 hidrógeno, un resto alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, un resto alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, un resto hidroxialquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un resto aminoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R4, R5, R6 independientemente entre sí, hidrógeno o un resto alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, 25 R7 hidrógeno o un resto alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R8 un resto alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, o significando ambos restos un…
Un procedimiento para la preparación de un derivado de éter vinílico.
(01/12/2002) Un procedimiento para la preparación de un derivado de éter vinílico, que comprende: (a) hacer reaccionar acetileno con un alcohol inferior, que contiene por lo menos un grupo hidroxilo y que presenta de 1 a 10 átomos de carbono, en una zona de reacción de acetileno en condiciones de reacción eficaces para formar un éter vinil-alquílico; (b) extraer de la zona de reacción de acetileno una corriente efluente de éter que comprende el éter vinil- alquílico, acetileno y el alcohol inferior; (c) hacer pasar por lo menos una porción de la corriente efluente de éter que comprende el éter vinil- alquílico y alcohol inferior a una zona de reacción de éter vinílico en la que el éter vinil-alquílico…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA-LACTONAS.
(16/08/2002). Solicitante/s: FORSCHUNGSZENTRUM KARLSRUHE GMBH. Inventor/es: GASSNER, FRANZ, DR., HAACK, VERA, DR., JANSSEN, ANNETTE, ELSAGIR, ANJA, DR., DINJUS, ECKHARD, PROF. DR.
Procedimiento para la preparación de delta-lactona, según el cual se hace reaccionar butadieno con dióxido de carbono bajo presión, en presencia de un catalizador, caracterizado porque se disponen previamente butadieno y dióxido de carbono y la presión se crea de tal modo que la relación molar de butadieno/dióxido de carbono no se modifica.
LACTONAS DE SUSTITUCION HIDROXI UTILES COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ACEITES LUBRICANTES Y DE ADITIVOS CARBURANTES.
(01/08/2002). Solicitante/s: THE LUBRIZOL CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, PAUL E., BAKER, MARK R., DIETZ, JEFFRY G..
COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN MONOLACTONAS SUSTITUIDAS CON -HIDROXI, UN PROCEDIMIENTO PARA HACER REACCIONAR COMPUESTOS OLEFINICOS, CON CIERTOS REACTIVOS CARBOXILICOS, Y PRODUCTOS PREPARADOS MEDIANTE DICHO PROCEDIMIENTO. LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LAS LACTONAS SUSTITUIDAS CON -HIDROXI, Y LOS PRODUCTOS DEL PROCEDIMIENTO, SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ADITIVOS PARA LUBRICANTES Y COMBUSTIBLES.
PRODUCTOS INTERMEDIARIOS CLAVE PARA LA PREPARACION DE SIMVASTATINA.
(01/05/2002). Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES, LTD.. Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, KUMAR, S.M. DILEEP, KHANNA, JAG MOHAN, THAPER, RAJESH KUMAR, MISRA, SATYANANDA.
UN PROCESO PARA PREPARAR SIMVASTATINA A PARTIR DE LOVASTATINA O ACIDO MEVINOLINICO EN SU FORMA DE SAL INCLUYE TRATAR CUALQUIERA DE LOS MATERIALES DE PARTIDA CON CICLOPROPILO O BUTILAMIDA, ABRIENDOSE DE ESE MODO EL ANILLO PIRANONA CUANDO EL MATERIAL DE PARTIDA ES LOVASTATINA, AÑADIR UN GRUPO METILO A LA CADENA LATERAL 2 - METILBUTIRATO, Y POSTERIORMENTE CERRAR EL ANILLO PIRANONA ABIERTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA. EL PROCESO SE REALIZA SIN PROTEGER Y DESPROTEGER LOS DOS GRUPOS HIDROXI DEL ANILLO PIRANONA ABIERTO. EN UNA REALIZACION PREFERIDA, SE TRATA EL MATERIAL DE PARTIDA CON CICLOPROPILAMINA, LO CUAL PRODUCE SIMVASTATINA VIA EL NUEVO INTERMEDIO CICLOPROPILAMIDA DE LOVASTATINA.
NUEVOS INHIBIDORES DE BETA-GLUCURONIDASA.
(01/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOSSLET, KLAUS, DR., CZECH, JORG, DR., VASELLA, ANDREA, HOOS, ROLAND.
LAS COMPOSICIONES DE LAS FORMULAS I Y II SON APTAS PARA FRENAR EL CRECIMIENTO DE TUMORES, ASI COMO LA METASTASIS TUMORAL.
DERIVADOS DE 6-CARBOXAMIDO DIHIDROPIRANO.
(01/03/2002) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R SUP,1} REPRESENTA OR SUP,5}, SR SUP,5}, NR SUP,5}R SUP,6}, N(OR SUP,5}) R SUP,6} O N(NR SUP,5}R SUP,6})R SUP,6}; X REPRESENTA OH, N SUB,3}, NR SUP,3}R SUP,4} O NR SUP,4}CO SUB,2}R SUP,15}; Y REPRESENTA H O NHR SUP,2}; R SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO SO SUB,2}R SUP,7} O COR SUP,7}; R SUP,3} REPRESENTA H, C SUB,1-6}ALQUIL O C( = NR SUP,8})NR SUP,9}R SUP,10}; R SUP,4} REPRESENTA H O C SUB,16}ALQUIL; R SUP,5} REPRESENTA H, C SUB,1-20}ALQUIL, C SUB,38}CICLOALQUIL, C SUB,2-20}ALQUENIL, C SUB,2-20}ALQUINIL, CHR SUP,11}COR SUP,12} O C SUB,1-20}ALQUIL SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS DESDE NR SUP,13}R SUP,14}, NR SUP,13}COR SUP,14}, CO SUB,2}R SUP,13}, OR SUP,13},…
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE SIMVASTATINA O ACIDO MEVINOLINICO.
(16/12/2001). Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES, LTD.. Inventor/es: KUMAR, YATENDRA, KUMAR, S.M. DILEEP, KHANNA, JAG MOHAN, THAPER, RAJESH KUMAR, MISRA, SATYANANDA.
UN PROCESO PARA PREPARAR SIMVASTATINA A PARTIR DE LOVASTATINA O ACIDO MEVINOLINICO EN SU FORMA DE SAL INCLUYE TRATAR CUALQUIERA DE LOS MATERIALES DE PARTIDA CON CICLOPROPILO O BUTILAMIDA, ABRIENDOSE DE ESE MODO EL ANILLO PIRANONA CUANDO EL MATERIAL DE PARTIDA ES LOVASTATINA, AÑADIR UN GRUPO METILO A LA CADENA LATERAL 2 - METILBUTIRATO, Y POSTERIORMENTE CERRAR EL ANILLO PIRANONA ABIERTO PARA PRODUCIR SIMVASTATINA. EL PROCESO SE REALIZA SIN PROTEGER Y DESPROTEGER LOS DOS GRUPOS HIDROXI DEL ANILLO PIRANONA ABIERTO. EN UNA REALIZACION PREFERIDA, SE TRATA EL MATERIAL DE PARTIDA CON CICLOPROPILAMINA, LO CUAL PRODUCE SIMVASTATINA VIA EL NUEVO INTERMEDIO CICLOPROPILAMIDA DE LOVASTATINA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOVASTATINA.
(16/12/2001). Solicitante/s: ANTIBIOTIC CO. Inventor/es: DIMOV, DIMCHO IVANOV, GROZDANOV, GEORGY ASENOV, PETKOV, NEDELCHO GENOV, TODOROVA, DIMITRA TSONEVA, DIMITROVA, ALBENA STEFANOVA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA. DE ACUERDO CON ESTE METODO, LA LOVASTATINA SE OBTIENE A PARTIR DE UN CALDO DE CULTIVO POR FILTRADO A VALORES DE PH 9,5 (DIVIDIDO POR) 13,0; INCLUIDA EN UNA MASA SOLIDA, ES PRECIPITADA DE LA SUSTANCIA FILTRADA OBTENIDA, A UN PH 2,5 (DIVIDIDO POR) 4,0, EN PRESENCIA DE UN FILTRO INERTE, ANTIOXIDANTE Y NO MISCIBLE CON UN DISOLVENTE ORGANICO EN AGUA. SE EXTRAE Y SE LACTONIZA EN UN MEDIO DE UN DISOLVENTE ORGANICO QUE CONTIENE CLORO. ESTE ULTIMO SE CONCENTRA Y EL RESIDUO SE DISUELVE EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES CON DISTINTA POLARIDAD. DESPUES DE ENFRIAR A TEMPERATURAS ENTRE 10 (GRADOS) C Y -30 (GRADOS) C, LA LOVASTATINA SE CRISTALIZA, SE SECA Y SE VUELVE A CRISTALIZAR VARIAS VECES.
COMPOSICIONES EXPLOSIVAS.
(01/12/2001). Solicitante/s: CRODA INTERNATIONAL PLC. Inventor/es: COUPLAND, KEITH, LOVE, BARRY.
LACTONAS GAMMA Y DELTA DE FORMULA (I Y II) SON USADAS COMO EMULSIFICANTES EN COMPOSICIONES EXPLOSIVAS QUE COMPRENDEN UNA FASE ORGANICA CONTINUA Y UNA FASE ACUOSA DISCONTINUA QUE CONTIENE UN COMPUESTO SUMINISTRADOR DE OXIGENO. EN LA FORMULA, R ES UN GRUPO HIDROCARBILO, R{SUP,*} ES HIDROGENO, METILO U OTRO HIDROCARBILO, Y Q ES UNA AMIDA, SAL DE AMONIO O UNA FUNCION ESTER.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS CON GRUPO BETA-HIDROXI-DELTA-LACTONA ANALOGOS DE LA (+) COMPACTINA Y DE LA (+) MEVINOLINA.
(16/08/2001). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: SOLLADIE, GUY, BAUDER, CLAUDE.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTO DE GRUPO {BE} GOS DE LA (+) COMPACTINA Y DE LA (+) MEVINOLINA. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTOS PRODUCTOS EMPLEA NUEVOS INTERMEDIOS DE REACCION A LOS QUE TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION ASI COMO A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION RESPECTIVAS.
INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.
(16/11/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ANTHONY, NEVILLE, J., DESOLMS, S., JANE, LEE, TA, J.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA TRANSFERASA DE PROTEINAS DE FARNESILO (FTASA) Y LA FARNESILACION DE PROTEINAS DE ONCOGENES RAS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES QUIMIOTERAPEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION Y A METODOS PARA INHIBIR LA TRANSFERASA DE PROTEINAS DE FARNESILO Y LA FARNESILACION DE LA PROTEINA DE ONCOGENES RAS.
DERIVADOS DE ESTER HEXAHIDRONAFTALENO, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(16/03/1999). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOGEN, HIROSHI, ISHIHARA, SADAO, KOGA, TEIICHIRO, KITAZAWA, EIICHI, SERIZAWA, NOBUFUSA.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): [DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III), R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA -OR3; R3, R3A Y R3B SON CADA HIDROGENO, UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXI, ALQUILO, ALCANESULFONILO, ALCANELSULFONILO HALOGENADO O ARILSULFONILO; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R5 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARILO, ARALQUILO O UN POLICICLO CONDENSADO; Y W ES ALQUILENO] Y SUS SALES Y ESTERES TIENEN LA PROPIEDAD DE INHIBIR LA SINTESIS DEL COLESTEROL, Y PUEDEN ASI USARSE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE HIPERCOLESTEROLEMIA Y DE VARIOS TRASTORNOS CARDIACOS.
NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIONY SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/09/1998) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DEL LEUCOTRIENO B 4 DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUB,1} ES CH{SUB,2}OH, CH{SUB,3}, CF{SUB,3}, COOR{SUB,4}, CONR{SUB,5}R{SUB,6}, Y R{SUB,2} ES H O UN RADICAL DE ACIDO ORGANICO CON 1-15 ATOMOS DE C, R{SUB,3} ES H O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,14} UNA O VARIAS VECES SUSTITUIDO, CICLOALQUILO DE C{SUB,3}-C{SUB,10}, ARILO DE C{SUB,6}-C{SUB,10} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, CON UNO O MAS HALOGENOS, FENILOS, ALQUILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, FLUOROMETILOS, CLOROMETILOS, TRIFLUOROMETILOS, CARBONILOS, CARBOXILOS O HIDROXILOS, O R{SUB,3}…
