(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A.

Un compuesto de fórmula, en donde Z es un grupo, en donde X1 se selecciona del grupo que se compone de -SO2- y -SO(NR10)-, R10 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo, y R9 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, alquilamino, o dialquilamino; X2 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno; X se selecciona del grupo que se compone de O, S, NR4, N- ORa, y N-NRbRc, en donde R4 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , arilo, heterociclo, heterocicloalquilo, y arilalquilo; y Ra, Rb, y Rc son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, y arilalquilo.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN, CACCIOLA, JOSEPH, MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS.

LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL DE FORMULA (I), DONDE D PUEDE SER AMIDINO Y E PUEDE SER FENILO, LOS CUALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.

(16/11/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: HARALDSSON, MARTIN, OLSSON, LARS-INGE, AGBACK, KARL, HUBERT, AHRGREN, LEIF, BERGLINDH, THOMAS, SMEDEGARD, GORAN.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA HET-NR-SO2-PH2-A-PH1 (COOH)(OH) Y FORMA TAUTONICA, SALES, SOLVATOS, ESTERES DE ALQUILO C1-6 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL COMPUESTO. PH1 Y PH2 SON ANILLOS BENCENOS SIEMPRE QUE CARBOXI E HIDROXI SEAN ORTO UNO A UNO. HET COMPRENDE UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE COMPRENDE ENLACES DOBLES CONJUGADOS Y SE ENLAZA NITROGENO EN NR. EL COMPUESTO SE CARACTERIZA EN QUE A ES UN PUENTE QUE ES ESTABLE CONTRA LA REDUCCION YA QUE NO ES AZO, Y EN QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. LA INVENCION TAMBIEN COMPRENDE LA PREPARACION DEL COMPUESTO Y SU USO COMO UN MEDICAMENTO, PARTICULARMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

(01/07/1999). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: OKADA, MINORU, ISOMURA, YASUO, KAWAMINAMI, EIJI, YODEN, TORU, SHIMADA, YOSHIAKI, KUDOU, MASAFUMI.

UN COMPUESTO AMINO TERCIARIO SUSTITUIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (() O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y SON UTILES COMO AGENTES PROFILACTICOS Y/O TERAPEUTICOS PARA EL CANCER DE MAMA, LA MASTOPATIA, ENDOMETRIOSIS, HIPERTROFIA PROSTATICA, ETCETERA.

(01/01/1999). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: NOREEN, ROLF, TERNANSKY, ROBERT JOHN, LIND, PETER, THOMAS, MORIN, JOHN, MICHAEL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODO PARA INHIBIR Y TRATAR EL VIH Y LOS VIRUS RELACIONADOS, Y A METODOS PARA COCRISTALIZAR IN VITRO UNA TRANSCRIPTASA INVERSA, INHIBIR LA REPRODUCCION DEL VIH Y DE LOS VIRUS RELACIONADOS CON EL MISMO.

(16/05/1998). Solicitante/s: RESOLUTION PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: POLLAK, ALFRED, KIRBY, ROBERT, A., DUFAULT, ROBERT.

SE PROPORCIONAN COMPUESTOS DE QUELACION DE RADIONUCLIDO PARA CONJUGACION DE MOLECULAS DIANA COMO PROTEINAS, PEPTIDOS O ANTICUERPOS. LAS MOLECULAS DIANA ETIQUETADAS RESULTANTES PUEDEN SER UTILIZADAS EN DIAGNOSIS Y TERAPIA.

(16/01/1997). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOIGEGRAIN, ROBERT, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, BRODIN, ROGER, OLLIERO, DOMINIQUE, KAN, JEAN-PAUL.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO UNOS DERIVADOS DE PIRIDAZINA DE FORMULA: EN LA CUAL: POR R$_{1}$ Y R$_{2}$ O UN RADICAL HETEROCICLICO TAL COMO EL PIRIDILO NO SUSTITUIDO POR UN CLORO, UN METILO O UN METOXI; $_{1}$ Y R$_{2}$ DESIGNAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI C$_{1}$-C$_{4}$ O UN GRUPO ALQUILO C$_{1}$-C$_{4}$. O RAMIFICADO EN C$_{1}$ -C$_{4}$, UN CICLOALQUILO EN C$_{3}$-C$_{7}$, UN BENCILO, UN FENETILO O EL RADICAL AR', SIENDO AR' UN FENILO SUSTITUIDO POR R$_{1}$ Y R$_{2}$; O UN METILO; C$_{1}$-C$_{6}$; EN C$_{1}$-C$_{6}$, O TAMBIEN R$_{5}$ Y R$_{6}$ CONSTITUYEN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN LIGADOS UN HETEROCICLO ELEGIDO ENTRE LA MORFOLINA, LA PIRROLIDINA O LA PIPERIDINA; ASI COMO SUS SALES CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS. APLICACION: MEDICAMENTOS ACTIVOS SOBRE LOS RECEPTORES COLINERGICOS DE TIPO M$_{1}$.

(01/10/1995). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, EISTETTER, KLAUS, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, ELTZE, MANFRID.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R1 Y R2 ES METOXI, DIFLUOROMETOXI O ETOXI Y EL OTRO ES ALCOXI C1-C5, CICLOALCOXI C4-C7, CICLOALQUILMETOXI C3-C5, ALQUENILOXI C3-C5 O POLIFLOROALQUILO C1-C4 Y X ES CIANAMINO, Y SUS SALES TOLERABLES FARMACOLOGICAMENTE CON BASES SON NUEVOS Y ADECUADOS COMO AGENTES BRONCOPASMOLITICOS.

(16/02/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, KAN, JEAN-PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE: 1-C4; HIDROXILO; SENTAN INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, . Y1 E Y2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C1-C3, . T REPRESENTA UN GRUPO DIALQUILAMINO EN EL QUE LOS ALQUILOS ESTAN EN C1-C3, CUANDO Y1 O Y2 SON DISTINTOS DEL HIDROGENO, O BIEN, T REPRESENTA UN HETEROCICLO ELEGIDO ENTRE: A) CUANDO N1 = N2 = 1 Y1 = CH3 E Y2 = H O Y1 0 H E Y2 = CH3 Y W REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; B) CUANDO N1 = N2 =1 Y1 = Y2 = H Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3; C) CUANDO N1 = N2 = 0 Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3, R = ALQUILO C1-C3; D) CUANDO N1 = 1, N2 = 0 Y1 = H Y P' Y P" REPRESENTAN ENTONCES 3 O 4; ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. APLICACION: MEDICAMENTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/1994). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: MATYUS, PETER, RABLOCZKY, GYORGY, KASZTREINER, ENDRE, MAKK, NANDOR, JASZLITS, LASZLO, CSEH, GYORGY, DR., PRIBUSZ, GEB. RAPP, ILDIKOCZAKO, KLARA, DIESLER, ESZTER, ELEKES, ISTVAN, DR., KAUFER, LASZLO, KUHAR, GEB. KURTHY, MARIA, KINCSESSY, JUDIT, KOSARY, JUDIT DR.,NAGY, GYONGYI GEB. CSOKAS.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 3(2H)-PIRIDAZINONA DE LA FORMULA GENERAL FIGXX EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ETILO O PROPILO SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO O GRUPO HIDROXILO TERMINALES O CON UN GRUPO TERMINAL DE LA FORMULA FIGXX REPRESENTANDO EN ESTA ULTIMA R1 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO BENCILO DEL ACIDO Y EJERCEN ACCION REDUCTORA DE LA TENSION SANGUINEA.

(16/10/1994). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: TONON, GIANCARLO, MALANDRINO, SALVATORE, GIANI, ROBERTO P.

SE DESCRIBEN NUEVOS ALQUILOL DERIVADOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS SELECCIONADO ENTRE PIRIDINA, PIRIMIDINA, PIRAZINA, PIRIDAZINA, TIOFENO, FURANO O TIAZOL QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS ENTRE ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, AMIDA, HIDROXI, METILTIO, TRIFLUORMETILO, CIANO Y LOS CORRESPONDIENTES ESTERES ALQUILICOS Y SALES ALCALINAS; N ES UN NUMERO ENTERO COMO 2 O 3; X Y X' REPRESENTAN CADA UNO H O OH, PERO NO PUEDEN SER LOS DOS H Y X' PUEDE TAMBIEN SER OH SUSTITUIDO; M, ES 0 O 1. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS CITADOS DERIVADOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE UNA INTERESANTE ACTIVIDAD ANTITUSIVA Y A SUS DOSIS ACTIVAS ESTAN PRACTICAMENTE EXENTOS DE EFECTOS SECUNDARIOS NO DESEABLES.

(01/04/1988). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINAMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), CON FORMA N-OXIDO, UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICA DEL MISMO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE N-ALQUILACION UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), CON UN REACTIVO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE M ES 2 O 3; R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R5 ES (ARIL) ALQUENILO C2-6 O (ARIL) ALQUINILO C2-6; R ES HIDROGENO, HALO, HIDROXI O FENILO; Y W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, TAL COMO HALOGENO O SULFONILOXI. DICHA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO. DE APLICACION EN MEDICINA PARA PREVENIR Y COMBATIR EL DOLOR EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(01/07/1987). Solicitante/s: I.S.F. S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 6-AMINO-3-HIDRAZINO-PIRADIZINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 3,6-DICLOROPIRIDAZINA CON LA AMINA DE FORMULA (II) EN AUSENCIA DE DISOLVENTE Y ENTRE 80G Y 120GC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON CARBAZATO DE ETILO A UN PH ENTRE 0,1 Y 5,0 EN MEDIO ACUOSO Y A 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O CADRALAZINA. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*.

(16/04/1987). Solicitante/s: CHEMIE LINZ AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDAZINIO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R5Y PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES E Y PUEDE SER HALOGENO, METASULFATO O TOSILATO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS Y ALGUICIDAS.

(16/04/1986). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINAMINAS. CONSISTE EN N-ALQUILAR A UNA AMINA D.F. (II) CON UNA PIRIDAZINA D.F. (III), EN BENCENO O METILBENCENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO SODICO O N,N-DIETILETANAMINA, P.O. UN C.D.F. (I) Y UNA SAL DE EDICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UNA FORMA ESTEREOQUIMICA ISOMERICA Y/O UNA FORMA TAUTOMERICA. SIENDO: R1, H, HAL, 1H-IMIDAZOL-1-ILO Y OTROS; R2 Y R3 INDEPENDIENTES ENTRE SI H O ALQUILO INFERIOR Y JUNTOS UN RADICAL BIVALENTE -CHFCHCCHFCH-; A2 -CHFNCCHFCH-, UN RADICAL DE FORMULA (IV) O (V); R4-C TIAZOLILO, PIRIMIDILO, ARIL-ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R5 Y R6 H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R5 Y R6 H, ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; D.F. DE FORMULA; C.D.F. COMPUESTO D.F. Y M Y N UN NUMERO ENTERO ENTRE 1 Y 4 Y P.O PARA OBTENER. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO VIRICO EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(16/06/1985). Solicitante/s: I.S.F. S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION I6-ETIL-(2-HIDROXIPROPIL)-AMINO-3-PIRIDAZINILL-HIDRAZINOCARBOXILATO DE ETILO.CONSISTE EN TRATAR EN PRIMER LUGAR LA 7-CLORO-3-METIL-4-OXO-4H-PIRIDAZINO 6,1-C 1, 2, 4 TRIAZINA, EN UN DISOLVENTE IDONEO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 120 GRADOS, CON ETIL-(2-HIDROXIPROPIL)-AMINA; EN SEGUNDO LUGAR SE TRATA LA 7-ETIL-(2-HIDROXIPROPIL)AMINO-3-METIL-4-OXO-4H-PIRIDIZANIO 6, 1-C 1, 2, 4 TRIAZINA, CON ACIDO CLORHIDRICO DILUIDO; Y POR ULTIMO, LA 3-3TIL-(2-HIDROXIPROPIL) AMINO-6-HIDRAZINOPIRIDAZINA ES ACILADA CON CLOROCARBONATO DE ETILO.DE APLIACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA INTENSA Y DURADERA.

(16/06/1985). Solicitante/s: I.S.F. S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE I- ETIL-(2-HIDROXIPROPIL)-AMINO-3-PIRIDAZINILL-HIDRAZIONOCARBOXILATO DE ETILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, LAS 3-CLORO-6-HIDRAZINOPIRIDAZINA , EN FORMA PROTEGIDA EN EL GRUPO HIDRAZINO, ES TRATADA CON UN AGENTE OXIDANTE; SEGUNDA, EL DERIVADO AZOICO CORRESPONDIENTE, OBTENIDO, SE TRATA CON ETIL-(2-HIDROXIPROPIL)-AMINA SALIFICADA; Y POR ULTIMO, LA RESULTANTE 3-ETIL-2(-HIDROXIPROPIL)-AMINO-6-(AZO PROTEGIDO)-PIRIDAZINA , ES REDUCIDA, DESPROTEGIDA Y LUEGO ACILADA.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD INTENSA Y DURADERA.

(01/10/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3, DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA PIRIDAZINA CLORADA EN POSICION 3, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN EXCESO DE HIDRATO DE HIDRAZINA, PARA FORMAR LA PIRIDAZINA DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, POR HIDROGENACION CATALITICA SE TRANSFORMA LA PIRIDAZINA EN LA AMINO-3 PIRIDAZINA; Y POR ULTIMO, SE HACE REACCIONAR LA AMINO-3 PIRIDAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA: X-ALK-COO-R4.DE APLICACION EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/09/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS AMINADOS DE LA PIRIDAZINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO CLORADO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) CON UNA AMINA DE FORMULA (III). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE TAL COMO UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A BAÑO MARIA.

(01/09/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CON NUCLEO HETEROCICLICO DIAZOADO Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X1, X2, AR Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE EL RADICAL X1 O X2 SE ENCUENTRA EN FORMA DE UNA CETONA, EN EL DERIVADO CLORADO CORRESPONDIENTE; SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA AMINA DE FORMULA R1-NH-R2 EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; EFECTUANDOSE AMBAS REACCIONES POR METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENENAPLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/05/1983). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA METIL-4-FENIL-6 PIRIDAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CLORO-3 PIRIDAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA NH -CH -CH -NY-CH -CH -OX, EN LA QUE X ES HIDROGENO E Y ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O X E Y JUNTOS CONSTITUYEN UN RADICAL ETILENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DEL ACIDO CLORHIDRICO FORMADO, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRA.

(16/04/1983). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS AMINADOS DE LA PIRIDAZINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R , R Y R REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O HIDROXIFENILO, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. SE HACE REACCIONAR UN CLORO-3 PIRIDAZINA CONVENIENTEMENTE SUSTITUIDA CON UNA AMINA DE FORMULA (II), EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO QUE TENGA DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO Y X REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EFECTUANDOSE LA CITADA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO UN ALCOHOL A TEMPERATURA PROXIMA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE HIDRACIDO. SE UTILIZAN COMO COMPUESTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/04/1983). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA PIRIDAZINA DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO CLORADO DE FORMULA (II) EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENILO, R REPRESENTA HIDROGENO Y R REPRESENTA HIDROGENO O UN FENILO, CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN DONDE R REPRESENTA UN HIDROGENO O UN GRUPO METILO Y R REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ETER OR , UN GRUPO ESTER OCOR , EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, REALIZANDOSE LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO UN ALCOHOL, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE HIDRACIDO Y, EVENTUALMENTE, EN PRESENCIA DE COBRE COMO CATALIZADOR. SE UTILIZAN COMO COMPUESTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/04/1983). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA PIRIDAZINA DE FORMULA GENERAL (I). SE TRATA UN CLORO-3 PIRIDAZINA DE FORMULA (II) EN DONDE X REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO OH, Y R HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO HIDROXIFENILO O UN GRUPO (ALCOXI INFERIOR)FENILO, EN LA QUE LOS GRUPOS HIDROXILOS EVENTUALMENTE PRESENTES ESTAN PROTEGIDOS CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO CON DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. SE DESPROTEGE EVENTUALMENTE EL GRUPO HIDROXILO Y SE TRANSFORMA EL PRODUCTO ASI OBTENIDO EN SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/11/1982). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-HIDRAZINO-6-PIRIDAZIN-AMINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CARBAZATO DE ALCOHILO DE FORMULA H NNHCOOC(R R R ), EN LAS QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; R -R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y R -R SON ALCOHILOS C , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 50C; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO CON ACIDO CLORHIDRICO AL 5-12%. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA Y COMO INTERMEDIOS EN SINTESIS.

(01/04/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 6-AMINO-SUSTITUIDAS-3-PIRIDAZINILHIDRAZINAS Y DE SUS SALES DE ADICION TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), DONDE R' REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. EL METODO DE PREPARACION CONSISTE EN QUE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), REACIONA CON UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 2 R ELEVADO A 3 NH, SOMETIENDO EL COMPUESTO RESULTANTE (III) A HIDROLISIS ACIDAS. A REPRESENTE UN GRUPO 1,7,7-TRIMETIL-2-BICICLO/2 ,2,1/HEPTILIDENO; R ELEVADO A 4 REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O BROMO O UN GRUPO METILTIO. ESTE COMPUESTO PRESENTA INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.