(16/05/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E., IHLE, NATHAN C.

COMPOSICIONES DE LA ESTRUCTURA GENERAL SIGUIENTE:X-Y-Z-ARIL-AB , POR EJEMPLO (I), QUE INHIBEN LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: HUANG, JAMIN, HUBER, SCOT, KEVIN, HERMAN, NANCY DARNELL, TIMMONS, PHILIP.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE LOS CONTIENEN Y METODOS PARA UTILIZARLOS PARA EL CONTROL DE PLAGAS.

(01/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A., ROGERS, THOMAS, E., HAACK, RICHARD, A., GESICKI, GLEN, J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECTIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.

(16/06/2002). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGAHAMA, TAKAO, YASUMURA, KOICHI, MIYAJIMA, KEISUKE, ISHIKAWA, SHINTARO, NAKAGAWA YUKO, SUGIYAMA, KAZUHISA.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR FORMULA (I), EN DONDE TODOS LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS EN LA MEMORIA. UN PROCESO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO, Y TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES CAUSADAS POR UNA REACCION DE MAILLARD EN CUERPO VIVO USANDO EL COMPUESTO.

(16/02/2002). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSEN, DONALD, W, JR., TSYMBALOV, SOFYA, HALLINAN, E., ANN.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE B ES NR{SUP,5}R{SUP,11}, DONDE R{SUP,5} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR Y ARILO, Y R{SUP,11} ES UN RADICAL HETEROCICLILO DE 3 A 8 MIEMBROS, EN EL QUE, AL MENOS UN MIEMBRO DEL CICLO ES CARBONO, Y EN EL CUAL DE 1 A 4 MIEMBROS, SON HETEROATOMOS, SELECCIONADOS INDEENDIENTEMENTE ENTRE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE, Y DICHO RADICAL HETEROCICLILO, PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE OXIDO NITRICO.

(16/01/2002). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: CHOU, DAVID, TEH-WEI, WU, TAI-TEH, NEWSOME, PETER, WYATT, POWELL, GAIL SCOTTON, SINODIS, DAVID NEAL, TIMMONS, PHILIP REID, HALL LEE S.

LA INVENCION DESCRIBE 1-ARILIMIDAZOLES NOVEDOSOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIPICAMENTE PREFERIDOS SON: X ES S(O) SUB N R SUB 1, EN LO CUAL R SUB 1 ES UN ALQUILO INSUSTITUIDO O HALO-SUSTITUIDO Y N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILIDENEIMINO , ALQUILSULFENILO O ALQUILSULFONILO; Z ES HIDROGENO O ALQUILO; R SUB 2 ES HALOGENO O ALQUILSUFENILO; R SUB 3 Y R SUB 5 SON HIDROGENO; R SUB 6 ES HALOGENO; Y R SUB 4 ES HIDROGENO, HALOGENO, HALOALQUILO O HALOALCOXI. LA INVENCION ADEMAS DESCRIBE PROCESOS PARA FABRICAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES DE LOS COMPUESTOS, Y METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL CONTROL DE ARTROPODOS (ESPECIALMENTE ACAROS, AFIDOS O INSECTOS), NEMATODOS, HELMINTOS, O PROTOOOS.

(01/09/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..

4-AMINO-BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA I, DONDE R 1 ES A, CF{SUB,3}, CH{SUB,2} O C{SUB,2}F{SUB,5}; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, A, CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, PH O HET, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON LOS DOS JUNTOS ALQUILENO CON 4 A 5 ATOMOS DE C, HET UN HETEROCICLO DE UNO O DOS ANILLOS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, CON 1 A 4 ATOMOS DE N, O Y/O AZUFRE, UNIDOS CON N O C, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR HAL, CF{SUB,3}, A, OH, SH, SA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, CN, NO{SUB,2} Y/O OXIGENO DE CARBONILO; A ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; HAL ES F, CL, BR O IODO; Y PH ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR A, OA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, F, CL, BR, Y/O CF{SUB,3}, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. TIENEN PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL ANTIPORTER CELULAR NA{SUP,+}/H{SUP,+}.

(01/05/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: GOUBET, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, TEUTSCH, JEAN-GEORGES, GAILLARD-KELLY, MARTINE.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I); EN LA CUAL: R1 REPRESENTA CIANO, NITRO O HALOGENO; R2 REPRESENTA TRIFLUOROMETILO O HALOGENO; LA AGRUPACION -A-B OGIDA ENTRE LOS RADICALES X---N-R3 Y S--R3 N; EN LOS CUALES X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R3 ESTA ESCOGIDO ENTRE: ROGENO; LOS RADICALES ESTAN EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; LO; LA EXCEPCION DE LOS PRODUCTOS EN LOS CUALES: LA AGRUPACION -A-B ENO O NH, R2 REPRESENTA HALOGENO O TRIFLUOROMETILO Y R1 REPRESENTA NITRO O HALOGENO; LA PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y EN PARTICULAR ANTIANDROGENOS.

(01/09/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST, ENGEL, WOLFHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, WIENEN, WOLFGANG, MIHM, GERHARD, WIELAND, HEIKE-ANDREA, WILLIM, KLAUS-DIETER, KRAUSE, JURGEN.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINOACIDO DE LA FORMULA GENERAL: T - Z - NR{SUP.1} - (R{SUP.2}CR{SUP.3}) CO Y - (CH{SUB.2}){SUB.N} - R, DONDE R, R{SUP.1} HASTA R{SUB.3}, T, Z, Y Y N SE DEFINEN COMO EN LA SOLICITUD 1, SUS DIASTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE CON ACIDOS O BASES ORGANICOS O INORGANICOS, QUE REPRESENTAN SUSTANCIAS ACTIVAS NPY ANTAGONISTICAS DE ACCION COMPLETA, LOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCESO PARA SU ELABORACION.

(16/04/1997). Solicitante/s: ETABLISSEMENT PUBLIC DIT: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: POTIER, PIERRE, THAL, CLAUDE, RENKO, DOLOR, QUIROSA-GUILLOU, CATHERINE CITE DU MOULIN DE GRAIS, ZANETTA, JEAN-PIERRE, PORTIER, MARIE-MADELEINE, SENSENBRENNER, MONIQUE, KOENIG, JANINE, KOENIG, HERBERT.

LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO, NUEVOS COMPUESTOS DE ESTRUCTURA GUANIDICA DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1 ES UN RADICAL ISOPROPILENO, BENCILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES (C1-C4) ALCOXI O UN RADICAL (A); R2, R3 Y R4 SON EL ATOMO DE HIDROGENO O CONJUNTO QUE PUEDE FORMAR UN CICLO IMIDAZOL, PIRIMIDINA, DIHIDROPIRIMIDINA, PIROMIDINIO. ESTOS COMPUESTOS SON NOTABLEMENTE UTILES PARA REGENERAR EL AXON DE LAS NEURONAS EN CIERTAS ENFERMEDADES COMO LAS NEUROPATIAS Y MIOPATIAS.

(01/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: GOUBET, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, TEUTSCH, JEAN-GEORGES, GAILLARD-KELLY, MARTINE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE R SUB 1 REPRESENTA CIANO, NITRO O HALOGENO R SUB 2 REPRESENTA TRIFLUOROMETILO O HALOGENO EL GRUPO -A-B NTRE LOS RADICALES EN LOS QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R SUB 3 ES ELEGIDO ENTRE: ALQUINILO, ARILO O ARILALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; Y REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE O NH, CON LA EXCEPCION DE LOS PRODUCTOS EN LOS QUE: EL GRUPO -A-B X REPRESENTA OXIGENO, R SUB 3 REPRESENTA HIDROGENO, Y REPRESENTA OXIGENO O NH, R SUB 2 REPRESENTA HALOGENO O TRIFLUORMETILO Y R SUB 1 REPRESENTA NITRO O HALOGENO; LA PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y EN PARTICULAR ANTIANDROGENOS.

(01/07/1996). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: KODAKA, KENJI, KINOSHITA, KATSUTOSHI, NAKAYA, MICHIHIKO, EBIHARA, KOICHI, SHIRAISHI, SHIROU, YAMADA, EIICHI, NUMATA, SATOSHI.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL IMIDAZOLIDINE DE FORMULA (I) E INTERMEDIARIOS DE LA FORMULA (II): DONDE CADA R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 6 ATOMOS, UN GRUPO METILENEDIOXY CON ENTRE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUICARBONIL CON ENTRE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXICARBONIL CON ENTRE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO ALQUILAMINO CON ENTRE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENIL, UN GRUPO FENOXI, UN GRUPO BENZIL O UN GRUPO HALOPIRIDIMETILOXI, Y N ES UN NUMERO DE 1 A 3. DONDE R Y N TIENEN, RESPECTIVAMENTE, EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIORMENTE. TAMBIEN SE DESCRIBE EL PROCESO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE INSECTICIDAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD EFECTIVA DEL DERIVADO (I).

(01/03/1995). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, KO, IENAGA, KAZUHARA.

LOS DERIVADOS DE LA GLICOCIAMIDINA DEL PRESENTE INVENTO ESTAN REPRESENTADOS EN LA SIGUIENTE FORMULA: $, DONDE R1, R2, Y R3 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO ALQUIL RECTO O RAMIFICADO CON DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, TALES COMO METIL, ETIL, PROPIL, O ISOPROPIL, Y R REPRESENTA AL HIDROGENO O A UN GRUPO ACETIL, LOS CUALES ON UTILES COMO AGENTES DE PRUEBA PARA LA DIAGNOSIS DE FALLOS RENALES.

(01/02/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: REEL, JON, KEVIN, SIMON, RICHARD LEE, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, WHITESITT, CELIA ANN, STEINBERG, MITCHELL IRVIN, MOHAMADI, FARIBORZ.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS FENIL Y HETEROCICLICOS DE FORMULA: O A FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE SAL O SOLVATADO DE ALLI. CADA A SUB 1, A SUB 2. Y A SUB 3 ES INDEPENDIENTEMENTE N O CH; X ES -CO-, -CONH-, -NHCO-, CH SUB 2 CONH-, -O-, -NH-, -CH SUB 2-CADA R SUB 1 ES INDEPENDIENTEMENTE (CH SUB 2) SUB NR SUB 3; R SUB 2 ES C SUB 4 ADA R SUB 3 ES INDEPENDIENTEMENTE -OH, -COOH, O 5-TETRAZOLIL; CADA N ES INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, O 4; R SUB 4 ES H, OH, HALO, NITRO, METIL, AMINO, ACETAMIDO, O METANOSULFONAMIDO ; Q ES UN ENLACE O -O-; Y W ES H, METIL, ETIL, O HIDROXY. SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y SUS USOS PARA RECEPTORES ANTOGONISTAS DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.

(01/01/1995). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., BILLHEIMER, JEFFREY THOMAS, GILLIES, PETER JOHN, WEXLER, RUTH RICHMOND, HIGLEY, C. ANNE.

ESTE INVENTO NOS DESCUBRE A LOS IMIZADORES COMO INHIBIDORES DEL ACIL - COA, COLESTAEROS ACILTRANFERASA (ACAT), TRATADO PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO UN AGENTE ANTIPERCOLESTEROLEMICO.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: AUSTIN, PETER.

COMPUESTOS QUE TIENEN 5 MIEMBROS, UN ANILLO CONTENIENDO NITROGENO CON UN GRUPO TIONA ADYACENTE AL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO CON EL GRUPO OR, TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE ESTOS COMPUESTOS TAMBIEN TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPUESTOS, O LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE LOS MISMOS, PUEDEN USARSE COMO UN PRESERVATIVO DE FLUIDO DE CORTE, PRESERVATIVO DE MADERA, APLICACIONES DE AGUA DE REFRIGERACION O COMO UN AGENTE ANTIMICROBIANO EN UNA PINTURA. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON NUEVOS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES SON NUEVOS.

(16/02/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLOTZER, WILHELM, PROF. DR., MONTAVON, MARC, DR., MUSSNER, RENATE, DR., SINGEWALD, NICOLAS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1 Y R2 UN ALQUILO BAJO; R3 HIDROGENO; R4 HIDROGENO O ALQUILO BAJO R3 Y R4 CONJUNTAMENTE UNA UNION CARBONO NITROGENO; R5 HIDROGENO O ALQUILO BAJO; R6 HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALQUENILO BAJO O UN RESTO DE FORMULA - NR7R8; R7 Y R8 ALQUILOS BAJOS O CONJUNTAMENTE CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 6 MIEMBROS Y X UN RESTO - (CH)R3 - O CO -. POSEE PROPIEDADES FARMACODINAMICAS VALIOSAS (PROPIEDADES ANTIFLEMATICAS Y ANTIENDEMICAS) Y SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO O PRESENCIA DE AGENTES PATOGENOS (TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFLAMACIONES Y EDEMAS).

(01/04/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-(N-ALQUILIL-N-FENILAMINO)-INMIDAZOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR FEMILIMINOIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ALQUIMILO DE FORMULA R4-CFC-(CH2)N-A, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO TETRAHIDROFURANO ETANOL Y ENTRE 20 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, HAL O UN GRUPO ARILSULFUNATO; R1, R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES SIGNIFICAN H, ALQUILO, HAL, ALCOXI, HALOGENOALQUILO Y OTROS; R4, HAL, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI Y OTROS Y N DE 1, 2 O 3. SE UTILIZA EN LA TERAPIA CARDIACA EN FORMA DE TABLETAS, CAPSULAS, ZUMOS, SUPOSITORIOS O EMULSIONES.

(01/10/1981). Solicitante/s: MCNEILAB, INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA IMIDAZOLILUREA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACIDOS FUERTES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES QUE PUEDEN SER HALO, ALQUILO O ALCOXI INFERIORES Y TRIFLUOR-METILO. CONSISTE EN LA REACCION DEL 2-AMINOIMIDAZOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA ARNCO, EN LA QUE AR TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA AMINA PARA ELIMINAR EL CLORHIDRATO DE LA SAL UTILIZADA DEL 2-AMINOIMIDAZOL. LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL COMPUESTO SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA, ANTIDIARREICA, ANTISINDROME DE INTESTINOS IRRITABLES Y ANTISECRETORA. *FORMULA*.

(16/05/1981). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (R)-3-(2-DESOXI-BETA-D-ERITRO-PENTAFURANOSIL)-3 ,6,7,8-TETRAHIDROIMIDAZO L [4,5] [1,3]-DIAZEPIN-8-OL. CONSISTE EN SEPARARLO DE LA MEZCLA DE DOS ISOMEROS DE FORMULA (I) UTILIZANDO UN PROCEDIMIENTO CROMATOGRAFICO DE FASE INVERTIDA, EN LA QUE SE EMPLEA UNA COLUMNA DE GEL DE SILICE Y UN ELUYENTE DE DISOLVENTE POLAR, TAL COMO AGUA, METANOL, ETANOL O MEZCLA DE LOS MISMOS. DE USO EN LA PREPARACION DEL AGENTE ANTIVIRAL 9-(BETA-D-ARABINOFURANOSIL)ADENINA , PARA POTENCIAR SU ACTIVIDAD. *FORMULA*.

(16/04/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, DE FORMULA (I), DONDE X PUEDE SER IMINO U OXIGENO; R REPRESENTA UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R ELEVADO A 4 PUEDE SER HIDROGENO O DIVERSOS RADICALES. SE OBTIENE ASI EL COMPUESTO (IA). ESTE COMPUESTO PUEDE HIDROLIZARSE POSTERIORMENTE. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANDROGENICA. *FORMULA*.

(01/08/1979). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

Métodos para producir estos nuevos compuestos de imidazol y un método que emplea estos nuevos compuestos de imidazol en la preparación de (R)-3-(2-desoxi-beta-D-eritro-pentofuranosil)- 3,6,7,8-tetrahidroimidazo[4 ,5-d][1,3]diazepin-8- ol(pentostatina). De acuerdo con la invención, pueden producirse sales de adición de ácido de 6,7-dihidroimidazo[4 ,5-d][1,3]diazepin- 8(3H)-ona haciendo reaccionar una disal de adición de ácido de 2-amino-1-(5-amino-1H-imidazol-4-il)etanona con un compuesto capaz de donar un grupo formilo, tal como (alcohilo inferior- O)3CH, (acil-O)(HN=)CH. HX, (alcohilo inferior-O)CH.HX, (NH2)(HN=)CH.HX, etc, donde X es un anión.

(01/04/1978). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

Resumen no disponible.