(26/01/2016). Solicitante/s: Taivex Therapeutics Inc. Inventor/es: LAU,JOHNSON, HUANG,JIANN-JYH.

Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula I **Fórmula** R1 es alcoxi, ORa, SRa, o -S(O)2Ra, en la que Ra es alquilo, o arilo opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, alcoxi, y/o halógeno; R2, R3, son alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y R5 es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno.

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(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.

Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.

(01/04/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WOHLFART, PAULUS, STROBEL, HARTMUT.

Dispositivo para la captura de un hilo entrante en una encanilladora provista de por lo menos dos brocas de encanillado al inicio de un curso de encanillado y para el arrollado del hilo formando una bobina sobre una canilla insertable sobre las brocas de encanillado , y este dispositivo presenta un casquillo de captura provisto de una ranura de captura dispuestos en el extremo libre de las brocas de encanillado y un bulón de fricción dispuesto en el centro del casquillo de captura , caracterizado porque en cada broca de encanillado adicionalmente al casquillo de captura hay previsto un casquillo de guía provisto de una ranura de guía que rodea el casquillo de captura en sentido radial y se halla dispuesto axialmente desplazado respecto al casquillo de captura , y porque entre el casquillo de captura y el casquillo de guía se halla previsto un dispositivo de sujeción para la fijación del hilo en el cambio automático de bobina.

(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.

(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.

Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).

(01/12/2001). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MINAMIDA, ISAO, OKAUCHI, TETSUO, IWANAGA, KOICHI.

AMINOS O-INSATURADOS CON LA FORMULA: EN DONDE X1 Y X2 SON TALES QUE UNO ES UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES SIENDO EL OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES; R1 ES UN GRUPO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE HIDROGENO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO, NITROGENO U OXIGENO; N ES UN ENTERO IGUAL A 0, 1 O 2; A ES UN GRUPO HETEROCICLICO O UN GRUPO DE HIDROCARBONO CICLICO, Y SE DESCRIBEN SUS SALES Y SU USO AGROQUIMICO COMO AGENTES INSECTICIDAS Y/O MITICIDAS.

(01/04/1996). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGINO, TAKASHI, MATSUO, MASAAKI, IGARI, NORIHIRO, SENO, HACHIRO, SHIMOMURA, KYOICHI.

UN COMPONENTE DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACILO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN HALOGENO; R2 ES UN HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR, UN ALQUILO (INFERIOR) HIDROXI, UN HALOGENO O CARBOXI; A ES -CH2-, -CO-, -C(=NOR4)-, EN LA QUE R4 ES UN ALQUILO INFERIOR (O UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M ES 0, 1 O 2); R3 ES UN ARILO QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR UN HALOGENO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO QUE CONTIENE A N Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR , UN AMINO, HIDROXI O HALOALQUILO (INFERIOR Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE DESCRIBE TAMBIEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS EN LA MEZCLA CON LOS PORTADORES FARMACEUTICOS.

(01/10/1995). Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: MORIN JR., JOHN MICHAEL, NOREEN, ROLF, TERNANSKY, ROBERT JOHN, LIND, PETER, THOMAS.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE TIOUREA. LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE TIOUREA DE FORMULA IA DONDE RSI1 SC, RSI2 SC, RSI3 SC Y RSI4 SC SE DESCRIBEN CON DETALLE EN LA DESCRIPCION DE INVENCION. TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, LA INHIBICION DE LA REPLICACION DEL HIV Y DE VIRUS RELACIONADOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MINAMIDA, ISAO, OKAUCHI, TETSUO, IWANAGA, KOICHI.

(ALFA)-INSATURADOS AMINAS DE LA FORMULA: EN DONDE X1 Y X2 SON TALES QUE UNO ES UN GRUPO QUE ATRAE ELECTRONES CON EL OTRO QUE ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE ATRAE ELECTRONES; R1 ES UN GRUPO LIGADO POR MEDIO DE UN ATOMO DE NITROGENO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO LIGADO POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO, NITROGENO U OXIGENO; N ES UN NUMERO ENTERO IGUAL A 0,1 O 2; A ES UN GRUPO HETEROCICLICO O UN GRUPO HIDRO CARBONO CICLICO, Y SALES DE ELLO Y SU USO AGROQUIMICO COMO AGENTES INSECTICIDA Y/O MITICIDA SON DESCRITOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: AUSTIN, PETER.

COMPUESTOS QUE TIENEN 5 MIEMBROS, UN ANILLO CONTENIENDO NITROGENO CON UN GRUPO TIONA ADYACENTE AL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO CON EL GRUPO OR, TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE ESTOS COMPUESTOS TAMBIEN TIENEN PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS. LOS COMPUESTOS, O LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES DE LOS MISMOS, PUEDEN USARSE COMO UN PRESERVATIVO DE FLUIDO DE CORTE, PRESERVATIVO DE MADERA, APLICACIONES DE AGUA DE REFRIGERACION O COMO UN AGENTE ANTIMICROBIANO EN UNA PINTURA. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON NUEVOS. LOS COMPLEJOS METALICOS O SALES SON NUEVOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KLAUSENER, ALEXANDER, DR., DUTZMANN, STEFAN, HANSSLER, GERD, KLEEFELD, GERD, BRANDES, WILHELM, DR..

EL INVENTO SE REFIERE A UN ESTER DE ACIDO ACRILICO SUSTITUIDO DE FORMULA (I); DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS NOCIVAS; RESEÑA LOS NUEVOS PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I); DESCRIBE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE PARTIDA EN UN PROCEDIMIENTO ANALOGICO Y TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) SEGUN UN PROCEDIMIENTO ANALOGICO QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR ESTERES ACIDOS HIDROXIACRILICOS CON MEDIOS DE ALQUILA/CION O ESTERES DE ACIDO ACETICO SUSTITUDO CON FORMAMIDAS O SUS DERIVADOS ACIDOS OXALICOS Y COMPUESTOS METALORGANICOS O ESTERES DE ACIDOS ACRILICOS Y TIOLES. TENIENDO R1, R2, R3, R4, X E Y UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

(16/07/1993). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: SUNDEEN, JOSEPH EDWARD.

SE MUESTRA LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LOS ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA MONOCICLICOS QUE TIENEN EN LA POSICION 1 UN GRUPO ACTIVADOR -O-SO3H Y EN LA POSICION 3 UN GRUPO ACILAMINO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R3 Y R4 SON, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS, S.A.. Inventor/es: TIJERO, EMILIO, DOMINGUEZ, ENRIQUE, MARTINEZ, JOSE, ORTIZ, TERESA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE GUANIDINOTIAZOL. SE TRATA DEL 3-[[[2-((AMINOIMINOMETIL)AMINO)-4-TIAZOLIL]METIL]TIO]-N-(AMINOSULFONIL)PROPIONAMIDINA , DE FORMULA (I) FORMULA SE HACE REACCIONAR CLORHIDRATO DE 4-CLOROMETIL-2-GUANIDINOTIAZOL CON TIOUREA Y SEGUIDAMENTE CON 3-CLORO-N-SULFAMOIL-PROPIONAMIDINA EN MEDIO ALCALINO, AISLANDOSE DE LA MASA DE REACCION EL MONOCLORHIDRATO DE 3-[[[2-((AMINOIMINOMETIL)AMINO)-4-TIAZOLIL]METIL]TIO]-N-(AMINOSULFONIL)PROPIONAMIDINA POR ADICION DE ACIDO CLORHIDRICO ACUOSO, OBTENIENDOSE FINALMENTE EL PRODUCTO (I) A PARTIR DEL MONOCLORHIDRATO ANTERIOR POR TRATAMIENTO CON ALCALI EN AGUA-ALCOHOL. APLICABLE A LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA ACIDA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR HIDROCLORURO CLORURO-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METAXIIMINOACETIL-SULFITO-DIMETILFORMIMINIO (DE FORMULA I) Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DEL MISMO PARA OBTENCION DE AMIDAS, EN QUE EL PRIMER PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DELCLORURO-CLOROSULFITO DE DIMETILFORMINIO CON EL ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METOXIIMINIO-ACETICO , DE DONDE RESULTA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTE COMPUESTO, POR REACCION CON UNA AMINA, R1-NH2, ES UTILIZADO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE FORMULA.

(01/05/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..

LAS SULFAMILAMIDINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE A ES UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, COMO EL PIRIDILO O FURONILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO MENOR, R1 ES SULFAMOILO SUSTITUIDO O NO Y R2 ES H O ALQUILO MENOR; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN ALQUILIMIDATO (II), DONDE R3 Y R4 SON ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, CON UNA SULFAMIDA PARA OBTENER UN SULFITO (III), EL CUAL SE SOMETE A UNA OXIDACION PERACIDA PARA OBTENER UN SULFOXIDO, QUE SE HACE REACCIONAR UNA BASE AMINA PARA OBTENER UNA N-SULFAMILACRILAMIDINA , LA CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN HETEROCICLO A-(CH2)M-SH, PARA FINALMENTE OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO. SON AGENTES ANTISECRETORIOS.

(16/04/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE (2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METANOTIOL CON N-SULFANILACRILAMIDINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO METANOL, EN PRESENCIA DE UN INICIADOR DE RADICALES LIBRES, TAL COMO AZAISOBUTIRONITRILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTISECRECION GASTRICA.

(16/03/1988). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

LOS TIDIAZOLES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 Y R2 SON ALQUILO C1-6, TRIMETILENO O EN CONJUNTO, -(CH3)2-C-O-C-(CH3)2- , W ALQUILENO C2-6, R8 HIDROGENO O ALQUILO C1-3, R9 ES COR10 O SO2N(R11)R12; SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) CON UN COMPUESTO Z-R9, SIENDO Z UN GRUPO ELIMINABLE, COMO CLORO, BROMO, -OCOOC2H5... ETC., EN UN DISOLVENTE COMO LA DIMETILFORMAMIDA, O EL DIOXANO, PREFERIBLEMENTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS COMO LA TRIETILAMINA O EL CARBONATO DE POTASIO. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA FUERTE AFINIDAD POR LOS SITIOS DE LIGACION 5HT-LA3, EN LA CORTEX DEL CERDO, CARACTERIZADA POR LIGAR LA H-8-HIDROXI-2-(DI-N-PROPILAMINO)-TETRALINA (3H-PAT), POR LO QUE SON APROPIADOS COMO AGENTES ANSIOLITICOS.

(16/11/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDILTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE LA N-SULFAMOIL-3-CLORO-PROPIONAMIDINA CON TIOUREA EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO A LA TEMPERATURA DE RELUJO DEL MEDIO DE REACCION; SEGUIDO DE LA REACCION DEL ISOTIOUREIDO FORMADO CON EL 2-GUANIDIL-4-CLOROMETILTIAZOL , EN UN MEDIO ACUOSO BASICO, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 0JC, EN ATMOSFERA INERTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(16/01/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA, S. L.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDINILTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SUS TITUCION DEL ISOTIOUREIDO, DE FORMULA (II), CON LA N-SULFAMOIL PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (III), EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE ADECUADO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA BASICA, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(01/05/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES UN BUEN GRUPO SALIENTE Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-SULFAMIL-3-(S-2-MERCAPTOBENZOXAZOL)-PROPIONAMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO O EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDROXIDO O HIDRURO SODICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/04/1986). Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINOTIAZOL, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN DE 1 A 5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A REPRESENTA SH, CLORO, BROMO O YODO; B REPRESENTA LO MISMO QUE A PERO AMBOS SON DISTINTOS, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN METANOL O ETANOL, EN PRESENCIA DE ETOXIDO SODICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 78JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA ACIDA.

(01/04/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA GUANIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE LA 1-CLORO-2-HIDROXIPROPANONA CON DITIOCARBAMATO DE METILO; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL TIOTIAZOL FORMADO A LA CORRESPONDIENTE SULFONA, REACCION CON GUANIDINA Y CLORURO DE SULFONILO PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE SULFONATO; REACCION DE ESTE CON 3-MERCAPTOPROPIONITRILO , SEGUIDA DE METANOLISIS EN MEDIO ACIDO; Y, FINALMENTE TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON SULFAMIDA EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES GASTROINTESTINALES PRODUCIDAS POR HIPERSECRECION GASTRICA.

(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-SULFAMOIL-3-((2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 3-CLOROPROPANONITRILO CON METANOL Y CON CLORO DE HIDROGENO GASEOSO, PARA PRODUCIR UN 3-CLOROPROPIONIMIDATO DE METILO; B) TRATAR AL 3-CLOROPROPIONIMIDATO DE METILO CON SULFAMIDA PARA CONSEGUIR (A) D.F. (II); C) HACER REACCIONAR AL (2-GUANIDINO-4-TIAZOLIL)METANOL CON TIOUREA, PARA PRODUCIR A (B) D.F. (III) Y D) TRATAR A (II) CON (III) EN UN DISOLVENTE HIDROALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE HIELO PICADO, PARA PRECIPITAR A (C) D.F. (I) QUE SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN ISOPROPANOL. SIENDO: D.F. DE FORMULA; (A) N-SULFANOIL-2-CLOROETIL-GUANIDINA; (B) S-((2-GUANIDINO-4-TIAZOL)METIL) TIOUREA Y C N-SULFANOIL-3-((2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDA.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DELDERIVADO DE LA PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL CLORHIDRATO DE GUANIDINA CON 2-CLORO-4-HIDROXIMETILTIAZOL , EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; SEGUIDA D ELA REACCION DEL ALCOHOL FORMADO CON 3-MERCAPTO-N-SULFANOILPROPIONAMIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO UN ALQUILHALOGENADO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ACIDO DE LEWIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE H2.

(16/03/1986). Solicitante/s: INTEXIM, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIOPROPILIDEN SULFAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA 1-AMINO-3-CLORO-PROPILIDENSULFAMIDA CON LA 2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILISOTIOUREA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES INERTES, COMO ETANOL Y AGUA EN CONDICIONES BASICAS MEDIANTE LA ADICION DE BICARBONATO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 10JC. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION Y SE PURIFICA MEDIANTE RECRISTALIZACION EN UNA MEZCLA DE METANOL Y AGUA 4:1. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE CLORANTE, TAL COMO PENTACLORURO DE FOSFORO, OXICLORURO DE FOSFORO, CLORURO DE TIONILO O FOSGENO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL IMIDOCLORURO FORMADO, SIN AISLAR DEL MEDIO DE REACCION, CON AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE UTILIZADO, VARIANDO EL TIEMPO DE REACCION HASTA COMPLETAR LA MISMA, A LA PRESION ATMOSFERICA NORMAL, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O ALQUILO INFERIOR; X, GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, TOSILATO O TRIFENILFOSFONIO; E Y, H O UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(01/02/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE 2-GUANIDINO-4-HIDROXIMETILTIAZOL CON LA N-SULFAMOIL-3-MERCAPTOPROPIONAMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILSULFOXIDO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDRURO SODICO, Y DEL YODURO DE N,N-METILFENILAMINOTRIFENILFOSFONIO , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.