CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE B-LACTAMA MONOCICLICA (4R)-SUSTITUIDA OPTICAMENTE ACTIVA.
(01/04/1985). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE BBB-LACTAMA MONOCICLICA (4R)-SUSTITUIDA OPTICAMENTE ACTIVA.CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) A UNA REACCION QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) CONVERTIR EL GRUPO AZIDO EN LA POSICION C-3, EN GRUPO AMINO, POR MEDIO DE UN REACTIVO REDUCTOR; B) ACILAR AL GRUPO AMINO; C) SUSTITUIR AL GRUPO R DE LA POSICION C-4, POR UN NUCLEOFILO; Y D) SULFONAR EN LA POSICION N-1 A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 70JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R UN GRUPO MESILOXO O TOSILOXI Y OTROS; R UN GRUPO ACILO; R H, OHC, ALCOXI Y OTROS, Y M ES H O UN CATION.SON INHIBIDORES DE LAS BBB-LACTAMASAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA.
(16/01/1985). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVADOS DE CARBAPENEM, MUCHOS DE LOS CUALES TIENEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS VALIOSAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-2-ACETIDINIL-BUTANOATO.
(16/12/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-2-ACETIDINIL-BUTANOATO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y E Y REPRESENTAN UN GRUPO CARBONILO PROTECTOR SEPARABLE; Y Q ES UN GRUPO C1-15 O UN GRUPO BENCILO SUSTITUIDO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA AZIDA SULFONICA EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE BBB-LACTAMASA Y COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE TIENAMICINA O SUS ANALOGOS.
METODO DE PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS BETA-LACTAMICOS Y SIMILARES.
(01/08/1984). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.
METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS BETA-LACTAMICOS Y SIMILARES, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN DESCARBOXILAR OXIDANTEMENTE UN COMPUESTO DE ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (II), CON TETRAACETATO DE PLOMO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UNA BASE O DE UNA SAL.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE INFECCIONES BACTERIANAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL 3,7-DIOXO AZABICICLO (3,2,0)HEPTANO.
(16/07/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL 3,7-DIOXO-AZABICICLO HEPTANO.CONSISTE EN SOMETER A CIERRE DE ANILLOS A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UNA SAL DE SODIO. SE OBTIENE UN COMPUESTO (I) EN EL CUAL Y E Y REPRESENTAN UN GRUPO PROTECTOR CARBONILO SEPARABLE, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO CETAL O UN TIOANALOGO DEL MISMO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL AZABICICLO (3.2.0) HEPTANO.
(16/06/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL AZABICICLO HEPTANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y E Y REPRESENTAN UN GRUPO PROTECTOR CARBONILO SEPARABLE, PREFERENTEMENTE UN GRUPO CETAL O UN TIOANALOGO DEL MISMO; Q ES UN GRUPO ALQUILO C1-5 O UN ATOMO DE HIDROGENO; Y R ES UN RESIDUO DE HIDROCARBURO DISCRECIONALMENTE SUSTITUIDO, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO BENCILO.CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y Q ES UN GRUPO ALQUILO C1-5 O UN GRUPO BENCILO SUSTITUIDO, CON UN ADECUADO AGENTEO-ACILANTE, PREFERIBLEMENTE CON UN HALURO DE SULFONILO O DE FOSFORILO, Y LUEGO CON UN MERCAPTANO.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LA TIENAMICINA Y SUS ANALOGOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO TRANS-3-SUSTITUIDO-4-OXO-2-ACETIDINILO.
(16/06/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y E Y FORMAN CONJUNTAMENTE UN GRUPO PROTECTOR CARBONILO SEPARABLE, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO CETAL O UN TIOANALOGO DEL MISMO; Y X ES UN GRUPO ESTERIFICADOR SELECTIVAMENTE SEPARABLE, PREFERIBLEMENTE UN GRUPO ARILMETILO O DIARILMETILO.CONSISTE EN DIVIDIR EL GRUPO PROTECTOR AMINOFENILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y, Y Y X TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE LA TIENAMICINA O ANALOGOS DE LA MISMA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO ACETICO TRANS-1-(1,3-DISUSTITUIDO-4-OXO-2-ACETIDINILO.
(16/06/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO ACETICO TRANS-1-(1,3-DISUSTITUIDO-4-OX O-2-ACETIDINILO).CONSISTE EN: A) ACTIVAR CON ETIL CLOROFORMATO EL GRUPO CARBOXI DEL COMPUESTO DE FORMULA (III) Y A CONTINUACION SE LE HACE REACCIONAR CON DIAZOMETANO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (II); B) SOMETER A INTERCAMBIO DE DIAZOCETONA EN PRESENCIA DE AGUA Y EFECTUANDOSE BAJO IRRADIACION CON LUZ ULTRAVIOLETA EL COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y E Y SON UN GRUPO PROTECTOR CARBONILO SEPARABLE, TAL COMO UN GRUPO CETAL O UN TIO-; Y R ES UN GRUPOPROTECTOR AMIDO SEPARABLE, TAL COMO UN GRUPO BENCILO O FENILO.TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA BETA-LACTAMA.
(01/06/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A FIN DE OBTENER BETA-LACTAMAS DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LA MISMA, DONDE R ES ALCOHILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOHILO SUSTITUIDO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROCIDO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS (RC), FENILALCOHILO Y OTROS; R1 ES ACILAMINO; R2 ES HIDROGENO O METOXI; R3 Y R4 SON IGUALES DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALCOHILO, CICLOALCOHILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO O UNO ES HIDROGENO Y EL OTRO ES ALCOXICARBONILO, ALQUEL-1-ILO, ALQUIN-1-ILO, 2-FENILETELINO, 2-FENILETINILO, CARBOXILO Y OTROS; Y Z ES OXIGENO O AZUFRE. TIENE APLICACION FARMACOLOGICA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO POR PRESENTAR ACTIVIDAD CONTRA UNA GAMMA DE BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA BETA-LACTAMA.
(01/06/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA BETA-LACTAMA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), Y EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE LE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), PARA OBTENER BETA-LACTAMA DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LA MISMA, DONDE R ES -NRARB; RA Y RB SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALCOHILO, FENILO, FENILALCOHILO Y OTROS; R1 ES AMINO, AMINO PROTEGIDO O ACILAMINO; R2 ES HIDROGENO O METOXI; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALCOHILO, CICLOALCOHILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO; Z ES OXIGENOO AZUFRE; E Y ES UN GRUPO ELIMINABLE TAL COMO HALOGENO.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS POR EXHIBIR ACTIVIDAD CONTRA UNA GAMA DE BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-(2-HIDROXIETIL)-2-AZETIDINONA OPTICAMENTE ACTIVA.
(16/05/1984). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(2-HIDROXIETIL)-2-AZ ETIDINONAS OPTICAMENTE ACTIVAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DEL AMINO.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN ACIDO CARBOXILICO O UN ESTER OPTICAMENTE ACTIVO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALCOHILO O ARALCOHILO C1-7 Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -70JC Y 80JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZETIDINAS.
(01/03/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZETIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ACILO, HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R2 ES HIDROGENO O METOXI; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS ES HIDROGENO, ALCOHILO O ALQUINILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA B-LACTAMA DE FORMULA (II), EN LA QUE R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y RK1 ES ACILO, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R5 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y RK1-NH- ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO.DE APLICACION COMO AGENTESPARA COMBATIR LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS MAMIFEROS INCLUIDOS LOS SERES HUMANOS.
UN METODO DE PRODUCIR UN DERIVADO DE 4-CIANO-2-AZETIDINONA.
(07/02/1984). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO DE PRODUCIR UN DERIVADO DE 4-CIANO-2-AZETIDINONA.C ONSISTE EN REACCIONAR COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CIANO, Y ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR, PARA DAR UN DERIVADO DE 4-CIANO-2-AZETIDINONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO QUE PUEDE ESTAR ACILADO O PROTEGIDO; X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METOXI; W ES UN HIDROGENO, UN GRUPO SULFO, UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO; R2 ES UN AMINO ACILADO O PROTEGIDO E Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO DE FORMULA -OCOR3, -SCOR3, O -S(O)N-R3, SIENDO R3 UN GRUPO HIDROCARBILO Y NO UN ENTERO DE VALOR 1 O 2. LA REACCIONSE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE TALES COMO CLORURO DE TETRA-N-BUTILAMONIO, BROMURO DE TETRA N-AMILAMONIO Y OTROS.TIENE APLICACION PARA LA OBTENCION DE FORMAS OPTICAMENTE ACTIVAS, ALGUNAS DE LAS CUALES PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA E INHIBIDORA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM.
(31/01/1984). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO DE ESTERIFICACION; R ELEVADO 2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, R ELEVADO 4 ES -S-ALCOHILO O -S-ALQUENILO INFERIORES; R ELEVADO 5 ES ALCOHILO C1-4 O FENILO; Y R ELEVADO 1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA CICSOR ELEVADO 1, ES UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -120GC Y 30GC; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO 5 COCL, A UNA TEMPERATURA ENTRE -80GC Y 40GC; FORMULAS EN LAS QUE R ELEVADO 6 ES ALCOHILO C1-8, ALQUENILO C3-8, O FENILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O DESACTIVADORA DE BETA-LACTAMASAS. *FORMULA*.
"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION INDUSTRIAL DE NUEVAS 4ACIL-B-LACTAMAS".
(01/06/1983). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION INDUSTRIAL DE 4-ACIL-~J-LACTAMAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R , R 2, R , R Y R PUEDEN SER RADICALES IGUALES O DIFERENTES, ALIFATICOS O AROMATICOS, E INCLUSO ATOMOS DE HALOGENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA MONOIMINA DE UN COMPUESTO 1,2-DICARBONILICO CON UN CLORURO DE ACIDO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA Y EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ADECUADO. LA TEMPERATURA A LA QUE SE REALIZA DICHA REACCION OSCILA ENTRE LA DE CONGELACION Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y EL TIEMPO EMPLEADO VARIA ENTRE DOS Y TREINTA Y SIETE HORAS. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ENANTIOMERO DE BETA-LACTAMA.
(01/06/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ENANTIOMERO DE ~J-LACTAMA. DE UNA MEZCLA DE DIASTEROISOMEROS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES ACETILO, ~C-HIDROXIETILO O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO. R Y R SON GRUPOS HIDROCARBONADOS SUSTITUIDOS O NO, O R Y R ESTAN UNIDOS FORMANDO UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, CONTENIENDO COMO MINIMO UNO DE ELLOS UN CENTRO QUIRAL, Y R Y R SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO UNIDO POR UN ATOMO DE CARBONO AL ANILLO DE TETRAHIDRO-OXAZINA O R Y R ESTAN UNIDOS FORMANDO UN ANILLO DE CICLOALQUILO C -C O DE HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, SE SEPARA EL ENANTIOMERO POR CRISTALIZACION Y/O POR CROMATOGRAFIA. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM OPTICAMENTE ACTIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO MERCAPTO-2-OXO-1-AZETIDINSULFONICO SUSTITUIDO EN POSICION 4 Y SUS SALES.
(16/04/1983). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO MERCAPTO-2-OXO-1-AZETIDINSULFONICO SUSTITUIDO EN 4 Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXI; R ES ACILO; R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M ES HIDROGENO O UN CATION. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN GRUPO R -ACILO, DONDE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO CARBOXILICO, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA Y UNA SUSTANCIA CAPAZ DE FORMAR UN ESTER ACTIVO ~AIN SITU~B; O CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL CONDUCTO URINARIO Y RESPIRATORIAS.
"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-OXOAZETIDINA".
(01/04/1983). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-OXOAZETIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES UN GRUPO AMINO ACILADO; X ES HIDROGENO O METOXI; Y R ES AZIDO, HALOGENO, UN GRUPO AMINO QUE PUEDE ESTAR ACILADO, UN GRUPO -OR O -S-S-R , DONDE R ES UN RESIDUO ORGANICO; Y N ES 0, 1 O 2, Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE INFECCIONES BACTERIANAS.
"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-AMINO-TIAZOLIL-2-OXIIMINO-ACETAMIDO-BICICLO-OCTENO-CARBOXILICO".
(16/02/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
_(PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-AMINO-TIAZODIL-2-OXIIMINO-ACETAMIDO-BICICLO-OCTENO-CARBOXILICO . CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON EL ACIDO (III) O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (IV) EL CUAL SE SOMETE, OPCIONALMENTE, A ALGUNA DE LAS OPERACIONES: 1 ) CORTE POR HIDROLISIS, HIDROGENOLISIS O ACCION DE TIOUREA DE LA TOTALIDAD O PARTE DE LAS AGRUPACIONES ESTER O DE LAS PROTECTORAS; 2 ) ESTERIFICACION O FORMACION DE SAL, CON UNA BASE DEL O DE LOS RADICALES CARBOXILO; 3 ) FORMACION DE SAL DE LOS RADICALES AMINO; 4 ) DESDOBLAMIENTO DE LA MOLECULA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO UN GRUPO C-ACETILO.
(01/11/1982). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, QUE CONTIENEN UN GRUPO C-ACETILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS Y AMIDAS O UN GRUPO ARILO; Y Z ES ALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R Y Z SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON DICETANO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ALCOHOLATO DE METAL ALCALINO Y YODO O UN REACTIVO SIMILAR. LA REACCION CON DICETANO SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE ESTE. LA SEGUNDA ETAPA DE LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE ALCOHOLATO, EN UN ALCANOL INFERIOR, A TEMPERATURA INFERIOR A LA AMBIENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPOXICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENEN-3-CARBOXILICO.
(01/11/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO PENEM-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO; R ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; A ES ALQUILENO; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION INTERNA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO; Y ES OXIGENO O AZUFRE; Y W PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100C Y 200C Y EN PRESENCIA DE UN TRIESTER DE ACIDO FOSFOROSO CON UNA TRIAMIDA DEL ACIDO FOSFOROSO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-OXOAZETIDINA.
(16/08/1982). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXOACETIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y R3 Y R4 PUEDEN SER ACILO O CIANO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1-R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R5 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL C1-4, Y DE UNA BASE ORGANIZA O INORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE - 78 Y 5 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS CARBA-2-PENEM CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O INHIBIDORA DE B-LACTANASA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-PENEM-3-CARBOXILICO.
(01/08/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-PENEM-3-CARBOXILICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA 4-ALQUILTIO-AZETIDIN-2-ONA CON UNA BASE. 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON DISULFURO DE CARBONO. 3. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON X-D. 4. HALOGENAR EL PRODUCTO OBTENIDO. 5. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN REACTIVO NUCLEOFILO. 6. SI FUERA NECESARIO, SE DESPROTEGE CUALQUIER GRUPO PROTEGIDO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EL CUAL PUEDE SER ACIDO 2-CARBAMOILMETILTIO-6-(1-HIDROXIETIL)PENEM-3-CARBOXILICO; ACIDO 2-(CARBAMOILETILTIO)-6-(1-HIDROXIETIL)PENEM-3-CARBOXILICO O ACIDO 2(1-CARBAMOIL-PROPILTIO)-6-(1-HIDROXIETIL)PENEM-3-CARBOXILICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO (3,2,0) HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.
(01/06/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBILO ALIFATICO SATURADO, POLIVALENTE; "P" VALE 1 O 2, R3 S UN CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO Y R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CIERRE DE ANILLO, POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30 Y 200 GRADOS CENTIGRADOS, DE UN FOSFORO-ILURO-DERIVADO , DE FORMULA (II), EN ALQUE R5 ES ALQUILO O ARILO, R'3 ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO, R'1 Y R'2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X, A Y "P" TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y BAJO ATMOSFERA INERTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACIDOS PENEMCARBOXILICOS.
(16/11/1981). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA SPA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACIDOS PENEM-CARBOXILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O ! Y R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN RADICAL ALQUILO Y R1 E EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DERIVADO ACETILENICO DE FORMULA XC=CY, EN LA QUE X ES UN GRUPO DE FORMULA CH2Z', PUDIENDO SER Z' UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, E Y ES HIDROGENO O UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE ISOMERIZA EN CONDICIONES BASICAS, SE REDUCE, OZONIZA E HIDROLIZA. EL COMPUESTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR CON UN ESTER ADECUADO DEL ACIDO GLIOXILICO DE FORMULA CHOCOOR2, SE TRATA CON UN AGENTE CLORANTE Y EL DERIVADO CLORADO SE TRANSFORMA EN FOSFARANO, QUE SE CICLISA AL COMPUESTO DE FORMULA (I).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACIDOS PENEM-CARBOXILICOS.
(01/10/1981). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS ACIDOS PENEM-CARBOXILICOS Y ESTERES DE FORMULA (I), DONDE R'''' ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2,2,2-TRICLOROETILO, ACETONILO U OTROS; Z ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, AMINO U OTROS, Y R''' ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O HIDROXIALQUILO. SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA DE 70-140GC, EL ESTER DE S-OXIDO DE ACIDO PENICILANICO DE FORMULA (II), DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, CON UN DERIVADO ACETILENICO, DE FORMULA (III), DONDE Y ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CINAO U OTROS, Y Z' ES HALOGENO, HIDROGENO, HIDROXILO, AMINO, CARBAMOILOXILO U OTROS. EL COMPUESTO RESULTANTE SE ISOMERIZA EN CONDICIONES BASICAS. SE OZONIZA EL PRODUCTO, SE REDUCE CON TRIBROMURO DE FOSFORO O YODURO SODICO EN CLORURO DE ACETILO Y SE HIDROLIZA EN CONDICIONES BASICAS SUAVES O SOBRE GEL DE SILICE. SE USAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS E INHIBIDORES DE BETALACTAMASA. *FORMULA* B.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AZETIDIN-2-ONA.
(16/06/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACETIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 7 SON GRUPOS PROTECTORES FACILMENTE SEPARABLES. CONSISTE EN SOMETER A OXIDACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (DONDE R ELEVADO A 0 ES HIDROGENO O ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO O FENILALQUILO, CON NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO VARIABLE) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). ESTE ULTIMO COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON OTRO DE FORMULA (R ELEVADO A 7 O2CCH2CO2)2 MG PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. DE UTILIZACION EN LA OBTENCION DE TIENAMICINA. *FORMULA* N.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DIAZO.
(16/04/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DIAZO, DE FORMULA (I), DONDE R' ES UN GRUPO PROTECTOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III). EL COMPUESTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN CARBANION DE FORMULA (IV), SENDO M UN CATION METALICO Y R UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO. EL COMPUESTO OBTENIDO REACCIONA NUEVAMENTE CON UNA BASE FUERTE SEGUIDO DE REACCION CON ACETALDEHIDO PARA OBTENER EL COMPUESTO (V). ESTE COMPUESTO, TRATADO CON UN ACIDO, UN AGENTE REDUCTOR UN ALDEHIDO Y, POR ULTIMO, CON UNA ACIDA EN PRESENCIA DE UNA BASE, DA LUGAR AL COMPUESTO DESEADO. ESTE DERIVADO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENICILINA.
(16/04/1981). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA PENICILINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN CALENTAR UN COMPUESTO DE FOSFORO-ILURO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y POSTERIORMENTE CONVERTIR EL GRUPO HIDROXI PROTEGIDO R1 EN UN GRUPO HIDROXI, EL GRUPO HIDROXI PROTEGIDO O GRUPO AMINO PROTEGIDO R2 EN UN GRUPO AMINO Y EL GRUPO CARBOXI PROTEGIDO R3 EN UN GRUPO CARBOXI.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENAMICINA.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
1. Un procedimiento para la preparación de tienamicina de fórmula: **(Fórmula-01)** y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende, a) someter a reacción de activación un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** por tratamiento de este último con un agente activante para formar un compuesto de fórmula: **(Fórmula-03)** b) hacer reaccionar el compuesto procedente de la etapa a) con HS - NHR1, donde R es un grupo protector, X es un grupo saliente y R1 es hidrógeno o un grupo protector.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANALOGOS DE CEFALOSPORINA.
(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Un procedimiento para preparar nuevos análogos de cefalosporina de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es amino o un amino sustituido, R2 es carboxi o un carboxi protegido, e Y es hidrógeno o alcoxi inferior, o una sal de los mismos.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANALOGOS DE CEFALOSPORINA.
(01/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Un procedimiento para preparar nuevos análogos de cefalosporina de la fórmula:**(formula-01)** en la que R 1a es acilo seleccionado de los grupos constituidos por aralcanoílo inferior que puede tener un grupo sulfo, ariloxialcanoílo inferior que puede tener sustituyentes adecuados, alcanoílo inferior sustituido con un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno que pueden tener sustituyentes adecuados, y un grupo de la fórmula: R3-A-CO.
