CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
4-(FENILO SUSTITUIDO CON (HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICO))-2-AZETIDINONAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.
(16/06/2002) SE DESCRIBEN UNOS AGENTES HIPOLIPIDEMICOS DEL GRUPO DE LA 4 [(HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICA) SUSTITUIDA FENIL] 2 AZETIDINONA CON LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA, EN LA QUE: A CORRESPONDA A UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROCICLOALQUILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROARILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR 1 CORRESPONDA A UN ARILO OPCI ONALMENTE SUSTITUIDO; AR 2 CORRESPONDA A UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q CORRESPONDA A UN ENLACE O QUE FORME UN GRUPO ESPIRO (A) EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE CARBONO DE LA AZETIDINONA; Y R 1 SE SELECCIONE ENTRE UN GRUPO COMPUESTO DE (CH 2 ) Q -, DE FORMA QUE Q ESTE ENTRE 2 Y 6, SIEMPRE QUE CUANDO Q CORRESPONDA A UN ANILLO ESPIRO, Q PUEDA SER TAMBIEN…
PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.
(01/11/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: TANN, CHOU-HONG, THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM, KANNAPAN, MCALLISTER, TIMOTHY.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA PREPARAR ACETIDINONAS UTILES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PENEMOS Y COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS , PARTICULARMENTE PARA ACETIDINONAS SUSTITUIDAS EN LAS POSICIONES C-3 Y C-4 Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS EN EL NITROGENO EN ANILLO, QUE CONSISTE EN REACCIONAR UN BETA-(AMINOSUSTITUIDO) AMIDA, UN ESTER DE BETA(AMINOSUSTITUIDO) ACIDO O UN ESTER DE BETA-(AMINOSUSTITUIDO) ACIDO TIOLCARBONICO CON UN AGENTE DE SILILACION Y UN AGENTE DE CICLIZACION.
PREPARACION DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA E INTERMEDIARIOS.
(01/09/2001). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: KUME, MASAHARU, KUBOTA, TADATOSHI.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE (BETA)-LACTAMA DE LA FORMULA (I): QUE COMPRENDE EL CICLADO DE UN DERIVADO DE AZETIDINONA DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALKILO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE O AMINO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE; R2 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI; Y X ES ALKILENO QUE SE PUEDE INTERMEDIAR CON -OSE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE; Y R3 ES ARILO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS EN POSICION 4.
(16/08/2001) UN PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS ACETIDINONA TUIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION DE NITROGENO; R1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO O UN GRUPO ALQUIL HALOGENADO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; R3 REPRESENTA ALQUIL, FENIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, ETC; Y R4 REPRESENTA UN GRUPO DE ATRACCION DE ELECTRONES; O ALTERNATIVAMENTE R3 Y R4 SE COMBINAN JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO, POR LA REACCION DE UN DERIVADO DE ACETIDINONA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R Y R1 SON COMO SE DEFINE ARRIBA, Y Z REPRESENTA UN GRUPO SOBRANTE CON UN COMPUESTO IMIDA REPRESENTADO POR LA…
DERIVADOS DE ACETIDINONA UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.
(16/02/2001). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOICHI, HIRAI, YUJI, IWANO, HIROO, KOYAMA, TAKAHIDE, NISHI, AKIRA, YOSHIDA, KOZO, ODA.
LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I): [EN DONDE: R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI-PROTECTOR; R2 ES ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, FENILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O FENOXI OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO; R3 ES PIRIDILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, QUINOLILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O UN GRUPO FENILO QUE TIENE UN SUBSTITUYENTE CON LA FORMULA -CYNR5R6, EN DONDE Y ES OXIGENO O SULFURO, Y R5 Y R6 SON CADA UNO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, O R5 Y R6 Y EL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS JUNTOS FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINO-PROTECTOR; Y Z ES AZUFRE U OXIGENO]; SON PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CARBAPENEM Y RETIENEN UNA CONFIGURACION DESEABLE DURANTE LA CONVERSION A TALES COMPUESTOS DE CARBAPENEM.
1-AMIDINOFENIL-PIRROLIDONAS , -PIPERIDINONAS, -AZETINONAS COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.
(01/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WILLIAMS, KENNETH, ABOOD, NORMAN, ANTHONY, FLYNN, DANIEL, LEE, SCHRETZMAN, LORI, ANN, GARLAND, ROBERT, BRUCE, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.
TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL DE SUBSTITUCION AMINO.
(16/11/2000). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., NADIZADEH, HOSSAIN, RENGAN, KASTHURI, TAO, CHUNLIN.
TAXANAS CON UNA CADENA SECUNDARIA SUSTITUIDA POR UN GRUPO CONX{SUB.8}X{SUB.10} DONDE X{SUB.8} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETOARIL O ALQUIL, ALQUENIL ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL, HETEROSUSTITUIDOS; Y X{SUB.10} ES ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL O ALQUIL ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL HETEROSUSTITUIDOS. LAS TAXANAS SON UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS Y ANTILEUCEMICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BETA-LACTAMAS.
(01/11/2000). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMER ON, ALAIN, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE.
PROCESO DE PREPARACION DE HIDROXI-3-AZETIDINONAS-2-(3R ,4S) DE FORMULA GENERAL (IA) Y SU UTILIZACION EN LA PREPARACION DE TAXOIDES. EN LA FORMULA GENERAL (IA), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO.
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(16/10/1999) AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS DE ACETIDINONA SUSTITUIDA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE: AR{SUP,1} ES ARILO R{SUP,3} SUSTITUIDO; AR{SUP,2} ES ARILO R{SUP,4} SUSTITUIDO; AR{SUP,3} ES ARILO R{SUP,5} SUSTITUIDO; Y Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE -CH{SUB,2}-, -CH(ALQUILO BAJO)- O -C(ALQUILO DOBLEMENTE BAJO)-; A ES -O-, -S-, -S(O)- O S(O){SUB,2}-; R{SUP,1} ES -OR{SUP,6}, -O(CO)R{SUP,6}, O(CO)OR{SUP9} O -O(CO)NR{SUP,6}R{SUP ,7}; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON JUNTOS =O; Q ES 1, 2 O 3; P ES 0, 1, 2, 3 O 4; R{SUP,5} ES 1-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE -OR{SUP,6}, -O(CO)R{SUP,6}, O(CO)OR{SUP,9}, -O(CH{SUB,2}){SUB,1-5}OR{SUP ,9}, O(CO)NR{SUP,6}R{SUP,7} , -NR{SUP,6}R{SUP,7}, NR{SUP,6}(CO)R{SUP,7} , -NR{SUP,6}(CO)OR{SUP ,9}, NR{SUP,6}(CO)NR{SUP,7}R{SUP ,8}, -NR{SUP,6}SO{SUB,2}-ALQUILO…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CICLOHEXIL-AZETIDINONAS.
(16/09/1999). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Inventor/es: ROSSI, TINO, ZARANTONELLO, PAOLA, THOMAS, JOHN, RUSSEL.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO HIDROXIL PROTECTOR EL CUAL INCLUYE REACCIONAR LA AZETIDINONA(II) CON (2S)-2-METOXICICLOHEXANO(III) HOMOQUIRAL O EL COMPLEJO DE LA MISMA FORMANDO UNA MOLECULA DE CLORURO ESTANNICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO.
(01/07/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HOLMS, WILLIAM, HENRY BIOFLUX LIMITED, MOUSDALE, DAVID, MICHAEL BIOFLUX LIMITED, ELSON, STEPHEN WILLIAM, SMITHKLINE BEECHAM, BAGGALEY, KEITH HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., NICHOLSON, NEVILLE HUBERT, EDWARDS, JEFFREY, EARL, ALISON JANE, BALDWIN, JACK EDWARD, DYSON PERRINS LABORATORY, SCHOFIELD, CHRISTOPHER,DYSON PERRINS LABORATORY.
UN PROCESO PARA PREPARAR ACIDO CLAVULANICO Y OTROS DERIVADOS DEL CLAVANO DESDE CUALQUIERA DE LAS S-ARGININA, COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES (A) O (B), DONDE R2 =H O C1-6ALQUILO; COMPUESTOS DE LA FORMULA (II), DONDE R1 ES (C) O (D), DONDE R2=H O C1-6ALQUILO O COMPUESTOS DE LA FORMULA (III), DONDE R ES H O OH Y DONDE R1 ES (E) 0 (F), DONDE R2 = H O C1-6ALQUILO, UTILIZANDO UN SISTEMA DE ENZIMA DE STREPTOMYCES, PREFERIBLEMENTE 3S.CLAVULIGERUS.
METODO PARA LA PREPARACION DE TAXOL.
(01/01/1999). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A..
UN BETA-LACTAM DE FORMULA FIG EN DONDE R1 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ALQUIL, ALQUENIL, O ALQUINIL; R2 ES HIDROGENO. ALQUIL, ACIL, ACETAL, ETOXIETIL, U OTROS GRUPOS HIDROXIL PROTECTORES; Y R3 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ALQUIL, ALQUENIL, O ALQUINIL; TAMBIEN SE DESCUBREN PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TAXOL, COMPRENDIENDO EL PONER EN CONTACTO DICHO BETA-LACTAM Y UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACTIVADOR PARA PROPORCIONAR UN TAXOL INTERMEDIO, Y CONVERTIR EL INTERMEDIARIO EN TAXOL.
DERIVADOS DE 2-BROMO,3-DIBROMO-4-OXO-ACETIDINAS , PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO.
(16/09/1998) DE ACUERDO CON LA INVENCION LOS DERIVADOS DE 2-BROMO 2NITROXIDO DE 3-BROMO AN HACIENDO REACCIONAR DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDOS DE ACIDO FENILICILANICO PROTEGIDO CON UN REACTANTE DBN (1,5-DIAZABICICLO/3.4.0/NON-5-ENO) Y POSTERIORMENTE LA SAL DE DBN OBTENIDA DEL ACIDO SULFINICO O EL ACIDO SULFINICO AISLADO SE TRATA CON CLORURO DE TIONILO, Y DESPUES DE ELIMINAR EL CLORURO DE TIONILO MEDIANTE EVAPORACION, EL RESIDUO OBTENIDO SE HACE PASAR A TRAVES DE UNA COLUMNA DE GEL DE SILICE CON CLORURO DE METILENO O ALGUN OTRO SOLVENTE COMO ELUYENTE O EL RESIDUO OBTENIDO SE DISUELVE EN TETRAHIDROFURAN O ALGUN OTRO SOLVENTE ADECUADO…
4-AZETIDINONAS SUSTITUIDAS NUEVAS COMO PRECURSORES DE ANTIBIOTICOS 2-SUSTITUIDO-3-CARBOXI CARBAPENEM Y UN METODO PARA PRODUCIRLAS.
(01/05/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ZIEGLER, CARL, BERNARD, FEIGELSON, GREGG BRIAN, CURRAN, WILLIAM V.
4-AZETIDINOMAS SUSTITUIDAS NUEVAS QUE TIENEN LAS FORMULAS *FIG*: CON R1, R2, R3, R4, R5 Y X QUE SE DEFINEN MAS ADELANTE, QUE SON INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM Y CARBACEFEM Y EL PROCESO PARA PRODUCIR TALES ANTIBACTERIANOS A TRAVES DE LA UTILIZACION DE UNA REACCION DE CICLIZACION MEDIADA ACIDA.
METODO PARA PREPARAR G(B)-FENILISOSERINA Y ANALOGOS DE ELLA.
(16/01/1998). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMERCON, ALAIN, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA (BETA) Y DE SUS ANALOGOS DE FORMULA GENERAL (I) A PARTIR DE UN ALDEHIDO Y DE UNA (ALFA) NA LACTAMA DE FORMULA GENERAL (II). EN LAS FORMULAS (I) Y (II), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, PH REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R1 REPRESENTA UN GRUPO QUE PROTEGE LA FUNCION ALCOHOL EN FORMA DE ESTER O DE ETER, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN RADICAL FENILO. LOS ACIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I) (R=H) SON UTILES PARA PREPARAR LOS DERIVADOS DE TAXANO QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD DESTACABLE ANTITUMORAL Y ANTILEUCEMICA.
COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/12/1997) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ACILOXI-2-ACETIDINONA.
(16/07/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, JAE HO, MOON, CHI JANG, BAIK, KYONG UP, OH, SEAN HAN, KIM, JOON WAN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ACILOXI-2-ACETIDINONA. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ACETIDINONA CON UNA N-HALOACILIMIDA EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO O DE UNA SAL DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. UTILIZA EL COMPUESTO ORGANICO N-HALOACILIMIDA COMO REACCIONANTE EN VEZ DE LOS REACCIONANTES DE METALES PESADOS UTILIZADOS EN LA TECNICA ANTERIOR.
PROCESO MEJORADO PARA LA MANUFACTURA DE L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE PRODUCTOS DE DESHECHO QUE TIENEN UNA CONFIGURACION OPUESTA.
(16/05/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, CASTAGNANI, ROBERTO, DE WITT, PAOLO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, MISITI, DOMENICO.
SE DESCUBRE UN PROCESO PARA PREPARAR L QUE COMPRENDE ACILAR C NITINAMIDA A SUS RESPECTIVOS (ACILO DERIVADOS) QUE A TRAVES DE LA HIDROLISIS PRODUCEN D LA LACTONA DE L SICO PRODUCE SAL INTERNA DE L - - CARNITINA.
DERIVADOS HETEROCICLICOS.
(16/03/1997). Solicitante/s: GLAXO S.P.A.. Inventor/es: PERBONI, ALCIDE, GLAXO S.P.A., BISMARA, CLAUDIO, GLAXO S.P.A., PENTASSUGLIA, GIORGIO, GLAXO S.P.A.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA EN QUE R SUB 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO Y -X-Y LES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ACTIVOS ANTIBACTERIALMENTE.
DERIVADOS DE 4-(1'-OXOCICLOHEX-2'-IL)ACETIDIN-2-ONA.
(01/03/1997) COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE: R1 REPRESENTA UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXILO; Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, UN GRUPO AZIDA, UN GRUPO C1-3 ALQUILO, UN GRUPO (CH2)MOR3 EN DONDE M ES CERO O UNO Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXILO, UN GRUPO AZIDOETOXILO, UN GRUPO HIDROXIETOXILO PROTEGIDO O UN GRUPO XR4 EN DONDE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO S(O)N EN DONDE N ES CERO, 1 O 2 Y R4 REPRESENTA UN GRUPO C1-5 ALQUILO, C3-7 CICLOALQUILO O FENILO, O, CUANDO X SEA OXIGENO O SULFURO, R4 PUEDE REPRESENTAR TAMBIEN EL GRUPO ALKNR5R6 EN DONDE ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C2-6 RECTA O BIFURCADA Y R5 Y R6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1-4 ALQUILO O R5 Y R6 JUNTO CON EL ATOMO DE HIDROGENO AL QUE SE…
PROCESO MEJORADO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TIENE CONFIGURACION OPUESTA.
(01/02/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, SCAFETTA, NAZARENO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, BERNABEI, IDA.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR L- -CARNITINA QUE COMPRENDE CONVERTIR D-(+)-CARNITINAMIDA A UN ESTER, ACIDIFICANDO DICHO ESTER, CONVIRTIENDO EL GRUPO ESTER A GRUPO CARBOXILO PARA OBTENER ASI D- -CARNITINA, CONVIRTIENDO ESTE ULTIMO COMPUESTO A LA LACTONA DE L- -CARNITINA LA CUAL TRATADA EN UN ENTORNO BASICO PRODUCE AMINOACIDO DE L- -CARNITINA.
PROCESO PARA PREPARAR ACETIDINONAS 4- SUBSTITUIDAS.
(01/10/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., TERNANSKY, ROBERT JOHN, HALL, DAVID ALFRED, JR.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR ACETIDINONAS 3,4-CIS-BETA, BETA -SUBSTITUIDAS Y 3-4-TRANS, BETA, ALFA BSTITUIDAS. TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS ACETIDINONAS 4,4-DISUBSTITUIDAS.
PROCESO PARA BETA-LACTAMS BICICLICOS.
(16/03/1996). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC. Inventor/es: MILLER, MARVIN JOSEPH, WILLIAMS, MATTHEW ALAN.
SE PROPORCIONAN 1-CARBAPENAM-2-UNO-3-ACIDO CARBOXILICO Y 1-CABA-3HIDROXI-3-CEFEM-4-ACIDO CARBOXILICO Y ESTERES MEDIANTE UN PROCESO QUE COMPRENDE UNA CICLIZACION CATALIZADORA DE CARBOXILATO C SUB 2 1-ALKOXIAZO-(BETA)-KETOBUTIRICO Y UN ESTER DE UN ACIDO 5(1-ALKOXI -SUSTITUIDO ALKOXI-2-OXO-4-AZETIDINILO)-(ALFA)-DIAZO-(BETA)KETOVALERICO RESPECTIVAMENTE. EL PROCESO SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 C A 85 C. LOS 1-CARBA BICICLICOS (BETA)-LACTAMS SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
(16/01/1996). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FINKE, PAUL, E., SHAH, SHRENIK, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., HAGMANN, WILLIAM, BARKER, PETER L., FIRESTONE, RAYMOND A.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS QUE SE HA ENCONTRADO QUE SON POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y EN CONSECUENCIA AGENTES ANTIINFLAMATORIOS-ANTIDEGENERATIVOS DE UTILIDAD.
AGENTES DE CONTRASTE RADIOGRAFICO NO IONICOS.
(16/12/1995). Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Inventor/es: PILLAI, RADHAKRISHNA, MARINELLI, EDMUND R., RANGANATHAN, RAMACHANDRAN S., ARUNACHALAM, THANGAVEL.
NUEVOS AGENTES DE CONTRASTE RADIOGRAFICO NO IONICOS QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE Y ES UN ENLACE SENCILLO -CH SUB 2 CH SUB 2-, -CH SUB 2O, -OCH SUB 2-, R SUB 1 Y R SUB 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON R SUB 3 Y R SUB 4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, METILO O -CH SUB 2 CH SUB 2 OH; R SUB 5 ES HIDROGENO, ALQUILO, -CH SUB 2 CH SUB 2 OH, CH SUB 2 OH U OH Y R SUB 6 ES ALQUILO, -CH SUB 2 CH SUB 2 OH, CH SUB 2 OH, OH O HIDROGENO Y PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE A R SUB 5 Y M ES CERO O UNO SIEMPRE Y CUANDO NO HAYA UN ATOMO DE METILENO O UNO DE CARBONO DE METINO DEL ANILLO HETEROCICLICO UNIDO A TANTO UN ATOMO DE NITROGENO COMO A UNO DE OXIGENO CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO M NO ES CERO. ESTOS NUEVOS AGENTES DE CONTRASTE SON DISOLUBLES EN AGUA Y TIENEN PROPIEDADES VENTAJOSAS DE OSMOLALIDAD.
COMPUESTOS 2-OXA-ISOCEFEM, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCESOS PARA PREPARARLOS.
(01/10/1995). Solicitante/s: TSUJI, KOUICHI. Inventor/es: ISHIKAWA, HIROSHI, YASUMURA, KOICHI, TSUBOUCHI, HIDETSUGU, JITSUKAWA, KOICHIRO, TOYAMA, SACHIO, FUJII, SETSURO 323, EBIYA-CHO, SUDO, KIMIOTSUJI, KOUICHI.
LA INVENCION CONSISTE EN UN COMPUESTO 2-OXA-ISOCEFEM DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 SON DIVERSOS SUSTITUYENTES QUE SE ESPECIFICAN, TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHO COMPUESTO, DE UNA COMPOSICION QUE LO CONTIENE Y DE PROCESOS PARA PREPARARLO. EL COMPUESTO ES UTIL COMO AGENTE ANTIMICROBIANO.
(01/08/1995). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: CROWLEY, PATRICK, JELF, GLEN, ALASDAIR THOMAS, SPENCE, ROSAMUND ALISON, LAWSON, KEVIN ROBERT.
COMPUESTOS FUNGICIDICOS QUE TIENEN LA FORMULA (I): EN QUE D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE H O F; X E Y SON O O S; R ELEVADO 1 A R ELEVADO 4 TIENEN VARIOS VALORES ESPECIFICOS; A Y B SON INDEPENDIENTEMENTE H, IODO, NITRO, CIANO, ALCOXICARBONILO C SUB 1-4, ALCOXI (C SUB 1-4) ALQUILO C SUB 1-4, ALQUILTIO (C SUB 1-4)-ALQUILO C SUB 1-4, FORMILO, ALQUILTIO C SUB 1-4, HALO (C SUB 1-4) ALQUILITIO, HALO (C SUB 1-4) ALCOXI, ALQUILCARBONILO C SUB 1-4, -CR ELEVADO 5=NOR ELEVADO 6 (DONDE R ELEVADO 5 Y R ELEVADO 6 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C SUB 1-4), ALQUENILO C SUB 2-4 O ALQUINILO C SUB 2-4, SIEMPRE Y CUANDO A Y B NO SON LOS DOS H.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS AZETIDINONE-2-ACILOXI-4.
(16/06/1995). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED NIPPON SODA CO., LTD. Inventor/es: YAMADA, YASUO, NAKATSUKA, TAKASHI, ISHIGURO, MASAJI, IWATA, HIROMITSU.
ES DESCUBIERTO UN PROCESO PARA PRODUCIR ACILOXIAZETIDINONE-4-[HIDROXIETIL-(R)-1']-3 DE TIOAZETIDINONE (O ARIL) ALQUIL-4-[HIDROXIETIL-(R)-1']-3 USANDO UNA SAL DE COBRE DE ACIDO CARBOXILICO AROMATICO O ALIFATICO. EL PROCESO ES UNA RUTA EFECTIVA PARA PRODUCIR ACILOXIAZETIDINONE-4-[HIDROXIETIL-(R)-1']-3 , UN INTERMEDIARIO PARA SINTETIZAR PENEMS O CARBAPENEMS, SIN USAR UNA SAL DE MERCURIO QUE PUEDE CAUSAR UN PELIGRO AMBIENTAL.
NUEVOS DERIVADOS DE AZETIDIN-2-ONE, 1, 3, 4-TRISUBSTITUIDOS, INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE LOS BETALACTAMAS, Y SU PROCESO DE SINTESIS ASIMETRICA.
(01/02/1995) COMPUESTOS DE FORMULA I, CONSTITUIDA POR EL CONJUNTO DE LAS FORMULAS I SUB A Y I SUB B EN LAS QUE: R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL ALKILE, UN RADICAL TRIFLUOROMETILO, UN RADICAL ALCAXI, UN RADICAL FENILO O BENCILO (EVENTUALMENTE SUBSTITUIDOS), UN RADICAL BENZILOXI, UN RADICAL CYANO, UN RADICAL ALCOXINCARBONYLO UN RADICAL CARBOXI O UN RADICAL ALKYLAMINO, R SUB 2 DIFERENTE DE R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL ALKYLE, UN RADICAL TRIFLUOROMETILO, UN RADICAL ALCOXI, UN RADICAL FENILO O BENCILO (EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS) UN RADICAL BENZILOXI, UN RADICAL CIANO, UN RADICAL ALCOXICARBONILO, UN RADICAL CARBOXI , O UN…
(16/12/1994). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: CROWLEY, PATRICK, JELF, GLEN, ALASDAIR THOMAS, SPENCE, ROSAMUND ALISON.
LOS COMPUESTOS FUNGICIDAS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A Y B SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, ALQUIL C1-4, ALCOXI C1-4 O HALO (C1-4) ALQUIL DE MANERA QUE AMBOS NO SON H; D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE H O FLUOR; R1 ES H, ALQUIL C1-4 O FENIL SUSTITUIDO OPCIONALMENTE, O R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS PARA FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINA, PIPERIDINA, PIRROLIDINA O ACETIDINA QUE SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE POR UN ALQUIL C1-4, R3 ES H, R4 ES TRICLOROMETIL, ALQUIL C2-8 (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UN HALOGENO, ALCOXI C1-8 O R1S(O)N EN EL QUE R1 ES ALQUIL C1-4, ALQUEMIL C2-4 O ALQUINIL C2-4 Y N ES 0,1 O 2.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS BETA-LACTAMICOS HOMOQUIRALES.
(16/12/1994). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO. Inventor/es: PALOMO NICOLAU,CLAUDIO, COSSIO MORA,FERNANDO PEDRO, CUEVAS MARCHANTE, CARMEN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS BETA-LACTAMICOS HOMOQUIRALES. NUEVOS COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA HOMOQUIRALES CON CARBONOS C3, C4, C4-1' DE CONFIGURACION (R) O (S), SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR AMINO-IMINAS QUIRALES N-PROTEGIDOS CON ACIDOS ACETICOS ACTIVADOS EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA. LAS AMINOS-IMINAS RESULTAN DE LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO DE UN ALFA-AMINOALDEHIDO CON UNA AMINA PRIMARIA Y UN AGENTE DESHIDRATANTE; A LA SOLUCION ASI OBTENIDA SE ADICIONA EL ACIDO ACTIVADO Y LA BASE ORGANICA, CONTROLANDO LA TEMPERATURA, ENTRE -85GC Y 25GC.
COMPUESTO BETA-LACTAMA Y SU PRODUCCION.
(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUNAGAWA, MAKOTO, SASAKI, AKIRA, MATSUMURA, HARUKI, NOZAKI, YOSHIHITO.
Un compuesto de beta-lactama de fórmula: **fórmula**, donde R es un grupo alquilo C4-C8, R2 es un grupo alilo de fórmula: **fórmula** (donde R3 y R4 son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 o un grupo arilo), un grupo beta-hidroxietilo en el que el grupo hidroxilo está opcionalmente protegido, un grupo formilmetilo en el que el grupo formilo está opcionalmente protegido o un grupo 2-furilmetilo y X es un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo hidroximetilo en el que el grupo hidroxilo está opcionalmente protegido o un grupo mercaptometilo sustituido de fórmula: -CH2SR5 (donde R5 es un grupo arilo o un grupo aralquilo C1-C8).
