CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
3-BETA-(3,4-SUCCINIMIDO DISUSTITUIDO) ACETIDINONAS.
(16/12/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COOPER, ROBIN DAVID GREY.
SE OBTIENEN 3-BETA-(3,4-SUCCINIMIDO DISUSTITUIDO) ACETIDINONAS MEDIANTE CICLOADICION ESTEREOSELECTIVA DE IMINAS CON CLORUROS DE SUCCINIMIDOACETILO 3,4 DISUSTITUIDOS AUXILIARES QUIRALES. EL AUXILIAR QUIRAL, POR EJEMPLO, CLORURO DE 3S.4SDIBENZOILOXI- Y 3S, 4S-DIACETOXISUCCINIMIDOACETILO SE OBTIENE DEL ACIDO TARTARICO POR FORMACION DE ANHIDRIDO E IMIDA CON RETENCION DE LA QUIRALIDAD. LAS ACETIDINONAS QUIRALES OBTENIDAS SON PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PARA COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE BETA-LACTAMA.
ACIDOS OXAPENEM -3 - CARBONICO ESTABLE.
(01/12/1994). Solicitante/s: PFAENDLER, HANS RUDOLF, PROF. Inventor/es: HENDEL, WOLFRAM, PFANDLER, HANS RUDOLF, PROF. DR.
COMBINACIONES DE LAS FORMULAS DE ESTRUCTURA (I) Y SUS SALES, ESTERES Y DERIVADOS A AMIDOS ADMISIBLES PARA LA FARMACIA DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTES UNO DEL OTRO REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPOS ADMISIBLES PARA LA FARMACIA CON 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO QUE ESTAN UNIDOS A LA OTRA PARTE DE LA MOLECULA MEDIANTE COMBINACIONES SIMPLES CARBONO - CARBONO DE LOS GRUPOS R3, R4 Y R5 UNIDOS LLEVA A UN AUMENTO IMPORTANTE DE LA ESTABILIDAD HIDROLITICA Y ASI DEL EFECTO ANTIBACTERIAL DE LOS ACIDOS OXAPENEM - CARBONO.
SINTESIS DE BETA-LACTAMAS CON AYUDA DE UN COMPUESTO METALICO.
(16/11/1994). Solicitante/s: RIJKSUNIVERSITEIT UTRECHT. Inventor/es: VAN KOTEN, GERARD, PROF. DR., VAN DER STEEN, FREDERIK HENDRIK, DRS., JASTRZEBSKI, JOHANN TONS BARTHOLD HEINRICH.
SE PREPARAN TRANS-BETA-LACTAMAS CON RENDIMIENTO CASI CUANTITATIVO, MEDIANTE UNA REACCION DE CONDENSACION DE UN NUEVO COMPUESTO INTERMEDIO, UN ENOLATO METALICO, Y UNA IMINA APROPIADA. SE PROPORCIONAN ALGUNOS ENOLATOS METALICOS NUEVOS, COMO COMPONENTES INTERMEDIOS.
UN PROCESO NUEVO PARA INTERMEDIARIOS DE CARBAPRENEN.
(16/10/1994). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: UYEO, SHOICHIRO.
UN NUEVO INTERMEDIARIO PARA SINTETIZAR 4 (BETA) - (1(BETA) - ALQUIL - 2 - CARBOXIPROP - 2 - ENIL) - ACITIDIM - 2 - UNO (II), ES PREPARADO ESTEROSELECTIVAMENTE MEDIANTE EL TRATAMIENTO DE 4 - (GRUPO SALIENTE SUBSTITUIDO) ACETIM - E - UNO (I) CON TRANS - 2 - (GRUPO SALIENTE SUBSTITUIDO) METIL - 3 - ACIDO ALQUILACRILICO (III) Y UN METAL DE REDUCCION (FORMULA II); DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUIL O ALQUIL SUBSTITUIDO; R2 ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO; R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; Y R4 Y R5 CADA UNO ES UN GRUPO SALIENTE.
ACETIDINONA INTERMEDIA PARA CARBACEFALOSPORINAS Y PROCESOS.
(16/08/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GARDNER, JOHN, PAUL, JACKSON, BILLY GRINNELL, AIKINS, JAMES, TAO, EDDIE V.
SE PROVEEN ESTERES ACIDOS 7(BETA)-AMINO-3-HIDROXI-1-CARBA(1-DITIO) -3-CEFO-4-CARBOXILICOS MEDIANTE CICLIZACION DE ESTERES ACIDOS CIS-3-(AMINO SUSTITUIDO)-1-(2-2-OXOETIL SUSTITUIDO) -4-ACETIDIN-2-ONA PROPANOICOS. LOS ESTERES ACIDOS 7(BETA)-AMINO-3 -HIDROXI-1-CARBA(1-DITIO)-3-CEFO-4-CARBOXILICOS SE EMPLEAN COMO INTERMEDIOS TRIDIMENSIONALES PARA ANTIBIOTICOS (BETA)-LACTANO.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ACILOXIACETIDINONA OPTICAMENTE ACTIVA.
(16/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: LATTMANN, RENE, KESSLER, MARTIN, RAMOS, GERARDO, DR., KALVODA, JAROSLAV, DR.
EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y TRATA DE UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UN PROCEDIMIENTO DE TRES ETAPAS A PARTIR DE MATERIALES DE PARTIDA (BETA)-LACTAMAS, ACCESIBLE SENCILLAMENTE. SIENDO; R1 HIDROGENO O ALQUILO DE PESO MOLECULAR; R2 HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; R2 Y R3 FENILO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR.
DERIVADOS DE 2-AZETIDINONA SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 3,4 Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/08/1994) Un procedimiento para la preparación de derivados disustituidos en las posiciones 3,4 de la 2 -azetidinona de fórmula **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o un grupo protector del grupo imino, R2 es hidroxi-alquilo C1-C6 o hidroxi protegido-alquilo C1-C6, R3 es alquilo C1-C6, y R4 es 1-alquilo C1-C6-1-hidroxi-alquilo C2-C6, 1-alquilo C1-C6-1- hidroxi protegido - alquilo C2-C6 o 2-tioxotiazolidin-3-ilo , y sales de los mismos, que comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula **fórmula** en la que cada R1 y R2 son como se han definido anteriormente y R5 es acilo, o sales del mismo, con un compuesto de fórmula R3-CH2-CO-R4 en la que cada R3 y R4 son como se han definido anteriormente, o con sales del mismo, en presencia…
METODO DESPROTECCION DE 3 - AMINO AZETIDIMONAS.
(01/08/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, BLASZCZAK, LARRY CHRIS, SPRY, DOUGLAS OVERBAUGH.
LA INVENCION DESCRIBE UN METODO PARA PREPARAR 2 - AMINO - BETA - LACTAMAS QUE ESTAN SUSTITUIDAS CON GRUPOS PROTECTORES FACILMENTE SEPARABLES. DE ACUERDO CON ESTE METODO UNA ACIL AMINO - BETA - LACTAMA ES ACILADA NUEVAMENTE CON UN GRUPO DE ACILO DIFERENTE Y ES TRATADA DESPUES CON UNA BASE PARA DAR LUGAR A UNA 2 - AMINO - BETA - LACTAMA CON UN GRUPO PROTECTOR MAS DESEABLE.
2-OXO-1-[[(SULFONIL SUSTITUIDO) AMINO] -CARBONIL] AZETIDINAS.
(01/07/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB GMBH. Inventor/es: STRAUB, HENNER, ERMANN, PETER HANS, BREUER, HERMANN, DROSSARD, JAKOB-MATTHIAS, TREUNER, UWE DIETMAR.
SE MUESTRA LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA MEDIANTE BETA-LACTAMAS QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE 3-ACILAMINO Y QUE TIENEN EN LA POSICION 1 UN GRUPO ACTIVADOR DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES (II).
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILOXI-3-HIDROXIETIL-AZETIDINONAS.
(16/01/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SCHNEIDER, PETER, RAMOS, GERARDO, DR., BERSIER, JACQUES, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (3R,1'R)-4-ACILOXI-3-(1'-HIDROXIETIL)-2-AZETIDINONAS DE FORMULA (I), DONDE R1 TIENE EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMUAL (I) PUEDEN EMPLEARSE COMO PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA. TAMBIEN SON OBJETO DE LA INVENCION NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PRODUCCION.
(16/09/1993). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SASAKI, AKIRA, TERASHIMA, SHIRO, ITO, YOSHIO, KIMURA, YOSHIKAZU, KAWABATA, TAKEO, SAKAI, KUNIKAZU, HIYAMA, TAMEJIRO, SUNAGAWA, MAKOTOTAMOTO, KATSUMI.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR-ARILO O UN GRUPO ARILO, O R1 Y R2 PUEDEN SER COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA FORMAR UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y/O R3 Y R4 SON COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA FORMAR UN GRUPOALQUILENO INFERIOR, O R1 Y R2, R3 Y R4 PUEDEN COMBINARSE UNOS CON OTROS PARA FORMAR UN GRUPO O-FENILENO, X ES UN ATOMO DE HALOGENO E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDOS CON UN ALQUILO INFERIOR O ARILO, EL CUAL COMPUESTO ES UTIL COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS 1 BETAMETILCARBAPENEM VALIOSOS COMO ANTIBIOTICOS.
OXADIAZINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/08/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: GRAVESTOCK, MICHAEL, BARRY.
COMPUESTOS DE FORMULA (V) DONDE R1 ES CIERTOS GRUPOS ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O JUNTOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILICO C4-7; SE DESCRIBEN COMO INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM Y PENEM. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION COMO SON CIERTOS INTERMEDIOS DE OXADIAZINA.
PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-ACETOXI-3-HIDROXIETIL-AZETIDINONA-2.
(01/08/1993). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: UEYAMA, NOBORU, OHASHI, TAKEHISA, MATSUMOTO, SHINGO, KAN, KAZUNORI, WATANABE, KIYOSHI, SADA, ISAO.
PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. ESTOS DERIVADOS SON COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR CON ALTO RENDIMIENTO ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM BETA-LACTAMA.
(16/07/1993). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: BAYLES, RICHARD WILLIAM, FLYNN, ANTHONY PATRICK, TURNER, RALPH WILLIAM.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO; R2 ES UN ALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALCOXI O ATOMOS DE HALOGENO; X ES UN GRUPO DE FORMULA OR3 EN EL QUE R3 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILALQUILO, O BIEN X ES UN GRUPO -NHCVR4 SIENDO V OXIGENO O AZUFRE, R4 HIDROGENO, ALQUILO O CICLOALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILALQUILO, O UN GRUPO SULFONAMINICO; Y ES ALCOXI-, CICLOALCOXI O ARILALCOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O EL GRUPO -NR6R7 SIENDO R6 Y R7 HIDROGENO O DIVERSOS GRUPOS ALQUILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA.
DERIVADOS DEL DIHIDROPIRANO.
(16/07/1993) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO CUYOS GRUPOS ALQUILO Y CICLOALQUILO PUEDEN SER SUSTITUIDOS, ARILO, ARILALQUILO O SILILO (PORTANDO SUSTITUYENTES ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO); R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO (CUYOS GRUPOS ALQUILO Y CICLOALQUILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS) ALQUENILO, ARILO, ARILALQUILO, AMINO, MONO- O DIALQUILAMINO O UN GRUPO DE FORMULA -OR5 EN EL QUE R5 ES SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO; R4 ES UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALCOXI O ATOMOS DE HALOGENOS; Y ES ALCOXI O CICLOALCOXI: SUSTITUIDO OPCIONALMENTE, ARILALCOXI O UN GRUPO DE FORMULA -NR6R7 EN…
COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA Y PROCESOS PARA SU PRODUCCION.
(01/07/1993). Solicitante/s: TAMURA, YASUMITSU SHIONOGI & CO., LTD. Inventor/es: TAMURA, YASUMITSU, NISHI, KOICHI, HARUTA, JUNICHI.
SE PRODUCEN NUEVOS COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA DE FORMULA (I) (EN LA QUE OR1 ES UN HIDROXILO PROTEGIDO O SIN PROTEGER; R2 ES ALQUILO DE 1 A 7 C O ARILO Y R3 ES HIDROGENO O UN SILILO TRI-SUSTITUIDO), A PARTIR DE COMPUESTOS DE AZETIDINONA DE FORMULA (II) (EN LA QUE OR1 ES EL ANTES DEFINIDO Y X ES UN GRUPO ELECTRONEGATIVO) POR REACCION DE: A) ESTANNILALENOS DE FORMULA R2CH=C=CH-SNR27 (SIENDO R2 EL ANTES DEFINIDO Y R7 ALQUILO DE 1 A 4 C O FENILO, O B) UN COMPUESTO METALICO DE FORMULA R2-CH(M)C=CH (DONDE R2 ES EL ANTES DEFINIDO Y M ES MG, HALOGENO, LITIO O UN GRUPO ESTER DE ACIDO TITANICO O BORICO) PARA OBTENER LOS CITADOS COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA EN LOS QUE R3 ES HIDROGENO. LOSCOMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SON UTILES PARA SINTETIZAR COMPUESTOS DE 1BETA-METILCARBAPENEM.
SINTESIS DE AZETIDINONAS.
(16/03/1993). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WONG, YEE-SHING, STEINMAN, MARTIN, HOU, DONALD CHEN-TUNG, GALA, DINESH.
UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) DONDE PR ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI PROTECTOR Y PR1 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUETSO DE FORMULA 5, DONDE PR ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, CON UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA PR1-OH DONDE PR1 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, Y O BIEN UN ACIDO MINERAL O BIEN UNA SAL DE PLATA DE UNA BASE ORGANICA Y HACIENDO RECCIONAR EL PRODUCTO ASI OBTENIDO CON UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (II) DONDE L ES UN GRUPO RESIDUAL. SE PRESENTAN TRES ESQUEMAS DE REACCION ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS.
OBTENCION DE ACETIDINONAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS NUEVOS.
(16/01/1993). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: CHACKALAMANNIL, SAMUEL.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO EN VARIAS ETAPAS PARA OBTENER UN PRODUCTO INTERMEDIO DE ACETIDINONA UTIL PARA PREPARAR PENEMS Y CARBOPENEMS ANTIBACTERIANOS. EL PROCEDIMIENTO USA EL GRUPO (I) COMO GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO FACILMENTE ELIMINABLE.
METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS (BETA) - LACTAMA.
(16/07/1992). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: GRAVESTOCK, MICHAEL, BARRY.
COMPRENDEN LA FORMULA (I) DONDE R2 ES UN GRUPO ALQUIL DE C 1 A 4, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE HIDROXIDO (OPCIONALMENTE PROTEGIDOS) O ATOMOS DE HALOGENO O UN PRECURSOR DE TALES GRUPOS; R6 Y R7 SON TALES QUE EL COMPUESTO DE LA FORMULA PUEDE LLEVAR UNA O VARIAS REACCIONES HASTA FORMAR UN COMPUESTO DE CARBAPENEM POR REACCION DE UN METAL ALCALINO DE FORMULA (III) O UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.
METODO PARA LA PREPARACION DE 1-OXOACETATO DE AZETIDINONA POR OXIDACION DEL 2-HIDROXIACETATO CORRESPONDIENTE.
(01/05/1991). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CUE, BERKELEY WENDELL, JR., PIRIE, DONALD KLEIN.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 1-OXOACETATO DE 2-AZETIDINONA DE FORMULA (I), UTIL COMO COMPUESTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS A BASE DE 3-CARBOXILATO DE 2-SR2-SUSTIUIDO-2-PENEM; R ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO CONVENCIONAL, R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO Y R2 ES UN ALQUILO DE 1 A 6 C O UN GRUPO (A), (B) O (C) (DONDE M Y N ON CADA UNO 0,1 O 2); QUE COMPRENDE PONER EN CONTACTO UN N-2-HIDROXIACETATO DE (2-OXO-1-AZETIDINILO) ESTER DE FORMULA (II) CON DIOXIDO DE MANGANESO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN EL MEDIODE REACCION A UNA TEMPERATUTA ENTRE 0 Y 50 GRADOS C.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-ACETOXI-3-HIDROXIETILAZETIDIN-2-ONA.
(16/03/1991). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: UEYAMA, NOBORU, OHASHI, TAKEHISA, KAN, KAZUNORI, WATANABE, KIYOSHI, SADA, ISAO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 4-ACETOXI-3-HIDROXIETILAZETIDIN-2-ONA , QUE TIENE LA FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO HIDROXILO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO BETA-LACTAMICO QUE TIENE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R2,R3 Y R4 SON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ARALQUILO, CON ANHIDRIDO ACETICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA PEQUEÑA CONCENTRACION DE UNA PIRIDINA SUSTITUIDA. DE ACUERDO CON LA INVENCION, PUEDEN OBTENERSE DERIVADOS DE 4-ACETOXI-3-HIDROXIETILAZETIDIN-2-ONA , QUE SON UTILES COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS DE CARBAPENEM.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS QUE CONTIENEN FLUOR, OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/11/1990). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MURAKAMI, HIROSHI, WATANABE, KIYOSHI, SHIMAZAKI, MASAMI, ISHIZU, JUN-ICHI, OHASHI, TAKHISA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO QUE TIENE FLUOR, OPTICAMENTE ACTIVO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN ESTEREOISOMERO DE UN COMPUESTO QUE TIENE UN GRUPO CARBONILO ESTER O UN GRUPO CARBONILO LACTAMICO Y QUE TIENE UN GRUPO HIDROXILO UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO EN LA POSICION BETA DEL GRUPO CARBONILO, CON UN AGENTE DE FLUORACION, QUE ES UN PRODUCTO DE REACCION DE HEXAFLUOROPROPENO Y DIETILAMINA, EN UNA CANTIDAD DE 1 A 5 MOLES POR CADA MOL DE ESTEREOISOMERO, REGULANDO LA TEMPERATURA DEL SISTEMA DE REACCION DENTRO DE UN INTERVALO DE -50 A 2 C PARA SUSTITUIR EL GRUPO HIDROXILO POR UN ATOMO DE FLUOR; DICHO COMPUESTO QUE CONTIENE FLUOR, OPTICAMENTE ACTIVO, TIENE UNA CONFIGURACION INVERSA A LA DEL ESTEREOISOMERO DE PARTIDA. DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, EL GRUPO HIDROXILO PUEDE FLUORARSE DE MANERA ESTEREOSELECTIVA A UNA TEMPERATURA RELATIVAMENTE ALTA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZETIDINONAS.
(16/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, ALTAMURA, MARIA, BIANCHI, DANIELE, RICCI, MARCO, GATTI, NORBERTO, DR.
EL PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I)DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-10 O UN GRUPO ARILO, POR OXIDACION DE LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA FORMULA (II):DONDE R1, R2 Y R3 SE DEFINEN COMO ANTES, EN UN SISTEMA DE DOS FASES QUE COMPRENDE:A) UNA FASE ORGANICA QUE INCLUYE UN COMPUESTO 4-ACILAZETIDINONA (II) Y UNA SAL DE DISUELTA EN UN MEDIO INMISCIBLE CON AGUA,B) UNA SOLUCION ACUOSA QUE INCLUYE UNA SAL DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO DE UN PERACIDO ORGANICO O INORGANICO.LAS 4-ACILOXIAZETIDINONAS (I) SON INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PENEM.
(16/12/1988). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.
CONSISTE LA PRESENTE INVENCION EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II O IX CON UNA AMINA DE FORMULA III PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I O UN ESTER O SAL DEL MISMO, CUYOS RADICALES VIENEN DESCRITOS EN LA MEMORIA. ESTOS DERIVADOS DE PENEM, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O INACTIVANTE DE LAS BETA- LACTAMASAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B -LACTAMA.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: KALVODA, JAROSLAV, DR., HUNGERBUHLER, ERNST.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA I O LAS SALES DE ESTOS, DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS POR TRATAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO INTRODUCTOR DEL RESTO ACIDO TIOCARBOXILICO DE FORMULA (III) ESTOS COMPUESTOS TIENEN ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE MONOBACTAMAS.
(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.. Inventor/es: NIEVES ELVIRA, ROSA MARIA, HERRANZ HERRANZ, ROSARIO, HERNANDEZ RESA, PIEDAD.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE MONOBACTAMAS DE FORMULA GENERAL (I) QUE SON ACTIVOS FRENTE A BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y PRACTICAMENTE INACTIVAS FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y ANAEROBIAS, SIENDO RESISTENTES A LA INACTIVACION POR LA MAYORIA DE LOS B-LACTAMASAS. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA SUCESION DE ONCE ETAPAS CONSISTENTES ESENCIALMENTE EN LA REACCION DE UN D-GLICERALDEHIDO CON UN CIANURO, PROTECCION DEL GRUPO AMINO LIBRE EN EL A-AMINONITRILO OBTENIDO, TRANSFORMACION DE ESTE PRODUCTO EN UNA A-MONOAMIDA, DESPROTECCION DE LOS GRUPOS HIDROXILO CONTIGUOS DE LA MISMA, PROTECCION SELECTIVA DEL HIDROXILO PRIMARIO, ACTIVACION FEL HIDROXILO SECUNDARIO, SULFONACION Y CICLACION, ACTIVACION DE LA B-LACTAMA ASI OBTENIDA, REACCION DEL PRODUCTO ACTIVADO CON UN REACTIVO DE CARACTER NEUTRO, BASICO O REDUCTOR, DESPROTECCION DEL PRODUCTO Y FINALMENTE REACCION CON UN AGENTE ACILANTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CLAVAM, UTILES PARA LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO, E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ELSON, STEPHEN WILLIAM, WORONIECKI, STEFAN ROLAND, BAGGALEY, KEITH HOWARD.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CLAVAM, UTILES PARA LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO, E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS. LOS NUEVOS DERIVADOS DE CLAVAM TIENEN LA FORMULA (I) Y SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN COMPUESTO (II) MEDIANTE EL EMPLEO DE UN SISTEMA ENZIMATICO CAPAZ DE EFECTUAR LA CICLACION DESEADA. PREFERENTEMENTE EL SISTEMA ENZIMATICO DERIVA DE UNA ESPECIE DE STREPTOMYCES PRODUCTORA DE ACIDO CLAVULANICO. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (II), ASI COMO LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO A PARTIR DEL COMPUESTO (I) Y/O DEL COMPUESTO (II) POR UN PROCEDIMIENTO ENZIMATICO. LOS COMPUESTOS (I) Y (II) SON UTILES EN LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO, Y SUS SALES, QUE ES UN POTENTE INHIBIDOR DE LAS ENZIMAS B-LACTAMASAS, Y TIENE, POR TANTO, GRAN INTERES CLINICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL COMPUESTO ACIDO (3S(Z))7-2-(1-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-(2 ,2-DIMETIL-4-OXO-1(SULFOOXI)-3-AZETIDINIL)AMINO)-2-OXOETILIDEN)AMINO)OXI)ACETICO.
(01/03/1988). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ACIDO 3S(Z)-2-1-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2 ,2-DIMETIL-4-OXO-1-(SULFOOXI)-3-AZETIDINILAMINO-2-OXOETILIDEN-AMINOOXIACETICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO QUE ES POSTERIORMENTE ELIMINADO. EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) ESTA PREFERIBLEMENTE EN FORMA DE UN HALURO DE ACIDO, UN ANHIDRIDO O UN ESTER ACTIVO Y SE LLEVA A CABO LA REACCION PREFERIBLEMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE C30 GRADOS. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINONA.
(01/12/1987). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDIONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R13 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; Y R14 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R23 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, EN PRESENCIA DE UNA BASE QUE TIENE UN PKA MAYOR DE 20, EN UN DISOLVENTE APROTICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y 30 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL COMPUESTO 3(S)-3-AMINO-2-OXO-4 ,4-DIMETIL-1-AZETIDINILSULFATO.
(01/12/1987). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS (3S)-3-AMINO-2-OXO-4 ,4-DIMETIL-1-AZETIDINILSULFATO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES BASICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SULFONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO QUE ES POSTERIORMENTE ELIMINADO. LA REACCION DE SULFONACION SE LLEVA A CABO PREFERENTEMENTE MEDIANTE EL EMPLEO, COMO AGENTE DE SULFONACION, UN COMPLEJO DE PIRIDINA-TIOXIDO DE AZUFRE DE PIRIDINA COMO DISOLVENTE. DE APLICACION COMO MEDICAMENTO PARA COMBATIR INFECCIONES POR BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS EN ESPECIES MAMIFERAS, TALES COMO ANIMALES DOMESTICOS Y SERES HUMANOS.
UN PROCEDIMIENTO ENANTIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS PARA LOS ANTIBIOTICOS DE 1-B-METIL-CARBAPENEM.
(16/10/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO ENANTIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS PARA ANTIBIOTICOS DE 1-BETA-METIL-CARBOPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE LEWIS Y DE UNA BASE ORGANICA Y ENTRE 0 Y 25GC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) HIDROLIZAR A (IV) EN CONDICIONES BASICAS Y ENTRE 0 Y 25GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: L, UN GRUPO SALIENTE; R ELEVADO A 1, (A) O ALCOXI DE C 1 A 4, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 9, H Y OTROS; R ELEVADO A 3, H O UN GRUPO PROTECTOR; R ELEVADO A 4, R ELEVADO A 5 Y R ELEVADO A 6, H; (A), ARILO DE C 6 A 10 Y OTROS; R ELEVADO A 8, UN GRUPO PROTECTOR DE ENOL FACILMENTE ESCINDIBLE; X ELEVADO A 1 Y X ELEVADO A 2, O O S; Y A, ALQUILO DE C 1 A 4. *FORMULA*.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL.
(16/10/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOL EN PRESENCIA DE FOSFINA, EN TOLUENO ENTRE -30GC Y +50GC Y DURANTE 1 A 20 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: -SQ, UN GRUPO DERIVADO DE TIOL; R', H O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR; R''', H O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R''''', UN RESTO ESTER. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS GRAM -(+) Y GRAM - . *FORMULA*.
