CIP-2021 : A61P 5/32 : Antiestrógenos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
A61P 5/32 · · Antiestrógenos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A significa piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2,
R1 es -O-CRaRb -Y, con
Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-,
-CH2CF3 o
Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o
Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-,
-CH2CH2-O-CH2CH2-,…
Proceso para preparar 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-beta-diol.
(20/08/2014) Proceso para preparar 7a-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5 -trien-3,17b-diol de fórmula (I)
que comprende las siguientes etapas:
a) protección de los grupos hidroxilo de 3,17b-dihidroxi-estra-1,3,5 tetraen-6-ona de fórmula (II) con 2- metoxipropeno, para obtener el derivado protegido de fórmula (III):**Fórmula**
b) alquilación estereoespecífica en la posición 7a del compuesto de fórmula (III) con 1,9-dibromononano, en un disolvente adecuado en presencia de una base, para obtener el derivado alquilado de fórmula (IV):**Fórmula**
Derivados de estratrieno y sus usos como inhibidores de la 17-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa.
(01/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en donde
A representa N y B representa C, o A representa C y B representa N, n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6
X, Y representan individualmente F, o X e Y representan juntos ≥ O
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
(a) -H,
(b) -alquilo C1-C6, que está sustituido opcionalmente con halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 o -COOR3; siendo el número de tales sustituyentes 1, 2 o 3 para el halógeno, y 1 o 2 para cualquier combinación de dichos radicales halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 y -COOR3,
o que está sustituido opcionalmente con arilo, en donde el radical arilo está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y -alquilo C1-C6, y
(c)…
Compuestos esteroides 16,17-anelados sustituidos para usar en la atención sanitaria de mujeres.
(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula
en la que
R' es H o halógeno;
R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo;
R3 es H o halógeno;
R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C);
R5es metilo o etilo;
R6 es H o metilo;
R7 es H o metilo;
R8 es H o acilo.
Cuerpos lamelares para emplear en tratamientos terapéuticos.
(27/06/2013) Cuerpos lamelares que comprenden fosfatidilcolina, esfingomielina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, fosfatidilinositol y colesterol para uso en el tratamiento de un trastorno pulmonar que acarrea una respuesta inflamatoria.
Inhibidores de 17-HSD1 y STS.
(16/05/2012) Un compuesto de formula general I,**Fórmula**
en la que -X-A-Y- juntos representan un grupo seleccionado entre
(a) -CO-NR4-,
(b) -CO-O-,
(c) -CO-,
(d) -CO-NH-NR4-,
(e) -NH-CO-NH-,
(f) -NH-CO-O-,
(g) -NH-CO-,
(h) -NH-CO-NH-SO2-,
(i) -NH-SO2-NH-,
(j) -NH-SO2-O-,
(k) -NH-SO2-
(I) -O-CO-NH-
,(m) -O-CO-,
(n) -O-CO-NH-SO2-NR4-, y
(o) -O-;
n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o, si -X-A-Y- representa -CO-NR4-, -CO-O-, -CO-, o -CO-NH-NR4-, entonces n tambienpuede representar 0;
R1 se selecciona entre:
(a) -H,
(b) -alquilo (C1-C6), que esta opcionalmente sustituido con halogeno, nitrilo, -OR6, -SR6 o -COOR6; siendo elnumero de dichos sustituyentes…
USO DE AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAY, WESLEY WARREN, PFIZER GLOBAL R. & D., LEE, ANDREW GEORGE, PFIZER GLOBAL R. & D., THOMPSON, DAVID DUANE, PFIZER GLOBAL R. & D.
El uso de: -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]- 5, 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-2-ol; o la sal de adición de ácido, N-óxido, éster, sal de amonio cuaternario farmacológicamente aceptable no tóxica del mismo; en la preparación de un medicamento para uso con un elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico, en el que el elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico es un inhibidor de la PDEv o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para potenciar la líbido en mujeres posmenopáusicas, o tratamiento de la disfunción sexual masculina.
METODO PARA TRATAR LA CRIPTORQUIDIA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HORMOS MEDICAL CORPORATION. Inventor/es: STRENG, TOMI, MIKELI, SARI, SANTTI, RISTO, POUTANEN, MATTI, LI, XIANGDONG.
Uso de un inhibidor de la aromatasa para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de individuos de sexo masculino afectos de criptorquidia.
GLUCOPIRANOSIDOS CONJUGADOS DE 2-(4-HIDROXI-FENIL)-1-(4-(2-AMIN-1-IL-ETOXI)-BENZIL)-1H-INDOL-5-OLES.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MILLER, CHRISTOPHER, PAUL, COLLINI, MICHAEL, DAVID, TRAN, BACH DINH, CHAN, ANITA WAI-YIN, RUBEZHOV, ARKADIY, ZINOVIY.
Compuesto de fórmula I que tiene la estructura: en el que: R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, cadena alquilo de 1-6 átomos de carbono, bencilo, acilo de 2-7 átomos de carbono, benzoílo, X es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, CN, halógeno, trifluorometilo, o tioalquilo de 1-6 átomos de carbono; n = 1-3; con la condición de que por lo menos uno de R1 o R2 es o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE TRIFENILELQUENO Y SU USO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES ESTROGENICOS.
(01/06/2006) Un compuesto de fórmula: ( I ) (I) en la que R1 es H, halógeno, OCH3, OH; y R2 es a) en el que i) X es NH o S; y n es un número entero de 1 a 4; y R4 y R5, que son los mismos o diferentes, son alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, H, -CH2C=CH o CH2CH2OH; o R4 y R5 forman un anillo de 5 ó 6 miembros o anillo heteroaromático que contiene N; o en el que ii) X es O, y n es un número entero de 1 a 4; y uno de R4 y R5 es -CH2C=CH o CH2CH2OH, y el otro es H o un alquilo C1-C4; o R4 y R5 forman un anillo de imidazol, un anillo de seis miembros o anillo heteroaromático que contiene N; o R2 es b) -Y-(CH2)nCH2-O-R6 en el que i) Y es O y n es un número entero de 1 a 4; y R6 es -CH2CH2OH, o CH2CH2Cl; o en el que ii) Y es NH o S, y n es un número entero de 1 a 4 y R6 es H, -CH2CH2OH, o CH2CH2Cl; o R2 es c) 2,…
COMPUESTOS HALOGENOS DE SULFAMATO, FOSFONATO, TIOFOSFONATO, SULFONATO Y SULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE SULFATASA ESTEORIDE.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: REED, MICHAEL JOHN, STERIX LTD, MAGDALEN CENTRE, POTTER, BARRY VICTOR L., STERIX LTD, MAGDALEN CTR, HEJAZ, HATEM, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE, PUROHIT, ATUL, STERIX LIMITED, MAGDALEN CENTRE.
Compuesto que presenta una estructura anular esteroidea y con la fórmula siguiente: en la que Rh1 es un grupo halo; Rh2 es un grupo halo opcional; Rs es un grupo sulfamato; y en la que la estructura de anillo esteroideo se selecciona de entre: estrona, 4-OH-estrona, 6á-OH-estrona, 7á-OH-estrona, 16á- OH-estrona, 16â-OH-estrona, 17-desoxiestrona, 4-OH-17â- estradiol, 6á-OH-17â-estradiol, 7á-OH-17â-estradiol, 4-OH-17á- estradiol, 6á-OH-17á-estradiol, 7á-OH-17á-estradiol, 16á-OH- 17á-estradiol, 16á-OH-17â-estradiol , 16â-OH-17á-estradiol , 16â-OH-17â-estradiol , 17á-estradiol, 17â-estradiol, 17á- etinil-17â-estradiol , 17â-etinil-17á-estradiol , 17- desoxiestradiol, estriol, 4-OH-estriol, 6á-OH-estriol, 7á-OH- estriol y 17-desoxiestriol.
DERIVADOS DE 2H-1-BENZOPIRANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(16/07/2005) Derivados de 2H-1-benzopirano de **fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente H, alquilo, haloalquilo, alquenilo o haloalquenilo, o cuando son alquilo, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 4- a 8 eslabones, X es H, alquilo, arilo, nitro, halo, O-R3 en el que R3 es H, alquilo, arilo, alcanoílo, o ariloílo. X1 es H, alquilo o alcoxi y cuando X y X1 son alquilo pueden formar junto con el átomo de carbono al que están unidos a, un anillo aromático condensado para proporcionar un á-naftalenilo Y es H, alquilo, alcanoílo, pivaloílo, ariloílo, alquilaminocarbonilo , alquiloxicarbonilo Z es H, O-R4, en el que R4 es H, alquilo, alcanoílo, ariloílo m es 1, 2 n es 1 p es 2 - 6 - representa…
DERIVADOS DE 2H-1-BENZOPIRANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: DELCANALE, MAURIZIO, AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA, CIVELLI, MAURIZIO, GALBIATI, ELISABETTA.
Derivados de 2H-1-benzopirano de fórmula (I) en la que: R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno, forman un anillo piperidino o uno pirrolidino, Y es hidrógeno o un grupo alcanoílo o C1 - C4 o uno pivaloílo, Z es OR4, en el que R4 es H o alquilo C1 - C4, X y X1 son hidrógeno o uno es hidrógeno y el otro es halógeno o un grupo OR3 en el que R3 es H, alquilo C1 - C4, alcanoílo C1 - C4, pivaloílo o benzoílo, y las sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.
(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…
INDOLINAS N-SUSTITUIDAS COMO AGENTES ESTROGENICOS.
(16/12/2004). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ULLRICH, JOHN, WILLIAM.
Compuesto de fórmula: fórmula, p. 20 (I) en el que: R1 es H o bencilo; R2 es H, -OH o -O-bencilo; R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, ciano, alquilo C1-C6 (de cadena lineal o ramificada), trifluorometilo, -OH o los ésteres C1-C12 (de cadena lineal o ramificada) o éteres alquílicos C1-C12 (de cadena lineal o ramificada o cíclica) de los mismos, o éteres halogenados C1-C6; R6 es H o alquilo C1-C6; R7 es alquilo C1-C6; n es 2 a 3; Y es O o S; y X es fórmula, p. 21, arriba en el que R' se selecciona a partir de alquilo inferior C1-C6, iguales o distintos, o X es un grupo que se selecciona a partir de: fórmulas, p. 21, medio o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
TERAPIA TRANSDERMICA DE AGONISTA-ANTAGONISTA DE ESTROGENO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DA SILVA-JARDINE, PAUL ANDREW.
El uso de una cantidad efectiva de agonista- antagonista de estrógeno que tiene la siguiente fórmula R es H, OH, F o Cl. para la preparación de un medicamento para el tratamiento por medio transdérmico de un ser humano que necesita terapia de agonista-antagonista de estrógeno.
FORMA CRISTALINA DE CLORHIDRATO DE 6 HIDROXI-3-(4-(2-(PIPERIDIN-1-IL)-ETOXI)-FENOXI)2--(4-METOXIFENIL)-BENZO(B)TIOFENO.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BUSH, JULIE, KAY, CONRAD, PRESTON, CHARLES, FLOM, MERLYN, GERARD.
Hidrato de clorhidrato de 6-hidroxi-3-(4-[2-piperidin- 1-il)etoxi]fenoxi)-2-(4-metoxifenil)benzo[b]- tiofeno cristalino (F-III) que tiene un diagrama de difracción de rayos X que comprende los siguientes picos: 4, 6 + 0, 2, 7, 8 + 0, 2, 9, 3 + 0, 2, 14, 0 + 0, 2, 17, 6 + 0, 2, 20, 8 0, 2 y 24, 3 + 0, 2º en 2, cuando se obtienen a 25ºC + 2ºC y una humedad relativa de 35 + 10% con una fuente de radiación de cobre CuK, = 1, 54056 ).
UTILIZACION DE UN COMPUESTO DE ESTEROL QUE COMPRENDE UN GRUPO ESTER DEL ACIDO SULFAMICO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL CONTROL DE LA PRODUCCION DE ESTROGENOS.
(16/04/2004). Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN.
La presente invención se refiere a la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento para controlar la producción de estrógenos y/o la utilización de un compuesto con sistema de anillo para la fabricación de un medicamento que tiene como objetivo la ruta metabólica de los estrógenos; dicho compuesto con sistema de anillo contiene un grupo éster de ácido sulfámico; dicho compuesto es un inhibidor de una enzima que tiene activad esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) y en el que el grupo éster de ácido sulfámico está sustituido por un grupo sulfato para formar un compuesto de sulfato que incubado con una enzima esteroide sulfatasa (EC 3.1.6.2) a un pH de 7,4 y 37ºC proporciona un valor de km de menos de 50 {mi}m.
UTILIZACION DE AGENTES INHIBIDORES DE AROMATASA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DETINADO AL TRATAMIENTO DE UNA DEFICIENCIA RELATIVA DE ANDROGENOS EN UN VARON.
(16/02/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HABENICHT, URSULA-FRIEDERIKE, RADLMAIER, ALBERT, NEUMANN, FRIEDMUND.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE LA UTILIZACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA PARA LA OBTENCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA DEFICIENCIA RELATIVA DE ANDROGENO EN EL HOMBRE. SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE PARA LA OBTENCION DEL MEDICAMENTO DE LA INVENCION INHIBIDORES SELECTIVOS DE AROMATASA COMO POR EJEMPLO ATAMESTANO, FORMESTANO, PENTROZOL, ARIMIDEX, FADROZOL, CGS20267 Y/O VOROZOL.
INHIBIDORES DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.
(16/12/2003). Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE CADA UNO DE R 1 Y R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO Y ARILO; Y PORQUE EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE UNA ENZIMA QUE TIENE ACTIVIDAD DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.3.1.6.2); Y CARACTERIZADO PORQUE SI EL GRUPO SULFAMATO DEL COMPUESTO DEBIERA SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO SULFATO PARA FORMAR UN COMPUESTO SULFATO, Y SE INCUBARA CON UNA ENZIMA DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.E.A.6.2) A UN PH DE 7,4 Y A 37°C, PROPORCIONARIA UN VALOR K M DE MENOS DE 50 MI M; Y PORQUE AL MENOS UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES H.
INHIBICION DE LOS SINTOMAS DEL SINDROME PREMENSTRUAL/TRASTORNO DISFORICO EN FASE LUTEA TARDIA.
(16/08/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FONTANA, STEVEN ANTHONY.
UN METODO DE INHIBICION DE LOS SINTOMAS DE LOS DESORDENES DISFORICOS DE LA FASE LUTEAL ULTIMA/SINDROME PREMENSTRUAL COMPRENDIENDO ADMINISTRAR A UNA MUJER EN LA NECESIDAD DE TRATAMIENTO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPONENTE QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE EN DONDE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -CH3, (ALQUILO C1-C6)-CO O CO-AR, EN DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE PIRROLIDINA, HEXAMETILENEIMINO, Y PIPERIDINO; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE SU SOLVENTE.
UTILIZACION DE UN EXTRACTO DE CIMICIFUGA RACEMOSA.
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHAPER & BRUMMER GMBH & CO. KG. Inventor/es: SCHNEIDER, PETER, NESSELHUT, THOMAS DR., BODINET, CORNELIA, FREUNDENSTEIN, JOHANNES DR.
LA ACCION DE UNA SUSTANCIA ANTIESTROGENICA UTILIZADA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS SE POTENCIA MEDIANTE LA ADMINISTRACION SIMULTANEA DE UN EXTRACTO DE CIMIFUGA RACEMOSA, PREFERENTEMENTE EN DOSIFICACIONES ENTRE 5 MG Y 500 MG DE FARMACO AL DIA.
