(27/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA, KIM, SUN HYUK.

Un compuesto que comprende: al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina; y una parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II (SEQ ID NO:59): A1-B-ciclo(DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9) (II) en donde: A1 está ausente o es DTyr, Tyr, DLys o Lys; B es un enlace pseudopeptídico; A5 es 4Pal, Phe, 2Pal o 3Pal; y A9 es Tyr, Phe, 2FPhe, 3FPhe, 4FPhe, 3,4FPhe, 3,5FPhe, o 2,3,4,5,6FPhe; en donde dicha al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina está, independientemente para cada caso, unida al grupo amino N-terminal, o a un grupo amino o hidroxilo interno, de dicha parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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(16/06/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A.. Inventor/es: POLI, STEFANO, MAILLAND, FEDERICO, COPPI, GERMANO.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA NEUROPROTECCION EN LAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS DE CARACTER DEGENERATIVO O SOBRE BASE ISQUEMICA. SE REFIERE LA INVENCION A UN NUEVO USO TERAPEUTICO DE DERIVADOS DE LAS CLAVINAS (NICERGOLINA, LERGOTRILO, PERGOLIDA), DE LAS AMIDAS DEL ACIDO LISERGICO (BROMOCRIPTINA, DIHIDROERGOCRIPTINA, DIHIDROERGOTOXINA, BE-DIHIDROERGOCRIPTINA) Y DE 8 AL-AMINOERGOLINA (LISURIDA, TERGURIDA) PARA LA NEUROPROTECCION EN LAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS DE CARACTER DEGENERATIVO O SOBRE BASE ISQUEMICA.

(16/08/1994). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: STEFKO, BELA, GAZDAG, MARIA, MEGYERI, GABOR, KEVE, TIBOR, KOVACS, LAJOS, BOGSCH, ERIK, KASSAI, ANNA, TRISCHLER, FERENCSZEPESI, GABOR.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA HALOGENACION EN POSICION 2 DE ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE EMPLEA COMO AGENTE HALOGENANTE UN SISTEMA COMPUESTO POR SULFOXIDO DE DIMETILO, UN TRIALQUILHALOSILANO O TRIARILHALOSILANO Y OPCIONALMENTE UN HALURO DE HIDROGENO.

(01/10/1985). Solicitante/s: FARMASIMES, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE MALEATO DE D-2-BROMO-1,6-DIMETIL-8-BETA-(PERHIDROACEPINIL)-CARBONILMETIL-ERGOLINA.COMPRENDE: TRATAR LA D-2-BROMO-1,6-DIMETIL-8-BETA-(PERHIDROACEPINIL)-CARBONILMETIL-ERGOLINA CON UNA CANTIDAD EQUIVALENTE DEL ACIDO EN MEDIO ACUOSO, O EN DISOLVENTE APROPIADO, O EN MEZCLAS DE DISOLVENTES ORGANICOS COMO LOS ALCOHOLES, LOS ETERES, LAS ACETONAS ALIFATICAS DE PESO MOLECULAR BAJO, ETC., TOMADOS INDIVIDUALMENTE O EN MEZCLAS APROPIADAS ENTRE SI, EN EL SENO DE ETANOL ABSOLUTO, PARA OBTENER UNA MASA DE REACCION; EBULLIR Y ENFRIAR LA MASA DE REACCION OBTENIDA, PARA PRODUCIR LA CRISTALIZACION DE LA SAL Y SE DESEA PURIFICAR EL PRODUCTO OBTENIDO POR RECRISTALIZACION EN ETANOL ABSOLUTO CUANDO ES NECESARIO ALCANZAR UN MAYOR GRADO DE PUREZA.SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES DE ORIGEN PSICOGENO.

(16/06/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE ERGOLINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO METILO, FENILO, PIPERIDINO U OTROS; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO; R3 ES FLUOR, CIANO, DIFLUORMETILO U OTROS; R4 ES HIDROCARBILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R5 A HIDROGENO O METOXI; R6 ES HIDROGENO, HALOGENO, METILO O TIOMETILO; Y R7 ES HIDROGENO O METILO.MEDIANTE REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADO DE ERGOLINA, DE FORMULA (II), CON UNA SAL ALCALINA DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, COMO EL DIMETILSULFOXIDO O DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 100JC, DURANTE 2 A 10 HORAS. PREFERIBLEMENTE SE OPERA EN PRESENCIA DE YODURO SODICO O POTASICO.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES ANOREXIGENAS.

(16/04/1985). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN ALCALOIDE PEPTIDICO CICLICO DEL 9-TIA-CORNEZUELO DE CENTENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO; R2 REPRESENTA ALQUILO O BENCILO; R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO; R5 REPRESENTA HIDROGENO O BROMO; R6 Y R7 FORMAN JUNTOS UN SIMPLE ENLACE; Y R8 REPRESENTA HIDROGENO, METILO O HALOGENO.CONSISTE EN CONDENSAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE ACIDO REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III).

(16/08/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALCALOIDES 1-ARILO DEL CORNEZUELO DE CENTENO.CONSISTE EN ARILAR EL ALCALOIDE DEL CORNEZUELO DE CENTENO SIN SUSTITUIR EN LA POSICION 1 O UN PRECURSOR DE TAL ALCALOIDE DE FORMULA (I)), PUDIENDO ESTAR EN LA FORMA DE UN ETER HIDROLIZABLE, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO PIRIDINA, QUINOLEINA, TOLUENO O CARBONATO DE POTASIO Y OTROS, A TEMPERATURA ENTRE 80JC Y 200JC Y UTILIZANDO COBRE EN FORMA DE POLVO COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O EL ESTER; DONDE AR ES UN GRUPO ARILO; R Y R1 REPRESENTAN H; R2 ES H O UN GRUPOMETOXI; R3 ES HIDROGENO, CARBOXI O UN GRUPO -CH2)N-X; N ES 1 O 2; X REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, CIANO Y OTROS; Y R4 ES ALQUILO C 1 A 3, CH2)N-OH O (CH2)N-COOH.TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTI-PARKINSON.

(01/10/1982). Solicitante/s: FARMASIMES, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAMATOS DE 2-HALOERGOLINAS Y 2-HALOERGOLENOS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO TAL COMO EL N-HALOGENOACILAMIDA, EL CLOROBENZOTRIAZOL Y SIMILARES EN UN DISOLVENTE APROTICO Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE-10 Y 15/ GRADOS CENTIGRADOS. EL PRODUCTO OBTENIDO (II) SE AISLA Y PURIFICA. LA N-HALOGENOSICILAMIDA EMPLEADA SE ELIGE ENTRE N-BROMOACETAMIDA, N-BROMOSUCCINIMIDA, N-CLOROSUCCINIMIDA Y N-L-IODOSUCCINIMIDA. EL DISOLVENTE SE ELIGE ENTRE DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, ELITENGLICOL DIMETILESTER; DIETILENGLICOL DIMETELETER Y SIMILARES.

(01/08/1982). Solicitante/s: LEK, TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV N.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES ACIDAS DE ADICION, AMORFAS A LOS RAYOS X, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. DE ALCALOIDES DE LA ERGOTINA Y DE LA DHIHIDROERGOTINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE HA ES UN ACIDO ORGANICO MONOBASICO O DIBASICO; X-Y REPRESENTA EL GRUPO -CH2-CH= O EL GRUPO -CH=C=; R1 ES AQUILO C1-4, Y R2 ES ALQUILO C1-2 O BENCILO. CONSISTE EN LA DISOLUCION DEL ALCOLOIDE EN UN DISOLVENTE INERTE QUE CONTIENE DEL 1 A 1,05 MOLES DE UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE POR MOL DE ALCAOLIDE, SEGUIDA DE LA PRECIPITACION DE LA SAL DE ADICION, EN FORMA AMORFA A LOS RAYOS X, POR ADICION DE UN DISOLVENTE PRECIPITANTE.

(01/06/1982). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION UN ALCALOIDE 2-METIL-8(R) O (S) ERGOTPEPTIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1-4, R2 ES ALQUILO C1-6 O BENCILO, R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R5 ES HIDROGENO O BROMO, R6 ES HIDROGENO O METOXI Y R7 ES HIDROGENO, O R6 Y R7 FORMAN UN DOBLE ENLACE. CONSISTE EN LA INTRODUCCION DE UN RADICAL METILO EN LA POSICION 2 DE UN ALCALOIDE ERGOT-PEPTIDO CICLICO ADECUADO, INSUSTITUIDO EN LA POSICION 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DOS ETAPAS: PRIMERO SE SUSTITUYE LA POSICION 2 POR UN RADICAL AMINOMETILO O UN RADICAL TIOMETILO O DITIOMETILO, Y A CONTINUACION SE HIDROGENA EL PRODUCTO OBTENIDO, POR HIDROGENACION CATALITICA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR.

(01/06/1982). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ALCALOIDE 2-METIL-8(R) O (S) ERGOT-PEPTIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1-4, R2 ES ALQUILO C1-6 O BENCILO, R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R5 ES HIDROGENO O BROMO, R6 ES HIDROGENO O METOXI Y R7 ES HIDROGENO, O R6 Y R7 FORMAN UN DOBLE ENLACE. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN ALCALOIDE ERGOT-PEPTIDO ADECUADO, SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 CON UN RADICAL DITIOMETINO O TIOMETILENO, CAPAZ DE SER REDUCIDO A UN RADICAL METILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR REDUCCION CATALITICA, EN PRESENCIA DE NIQUEL RANEY, EN DISOLUCION ORGANICA, A TEMPERATURA AMBIENTE O LIGERAMENTE SUPERIOR. TAMBIEN SE PUEDE REDUCIR CON HIDRUROS METALICO.

(01/05/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-BROMO-ALFA-ERGOCRIPTINA , ASI COMO DE SU MESILATO. CONSISTE EN LA REACCION DE ALFA-ERGOCRIPTINA DE DIBROMANTINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIOXANO, A UNA TEMPERATURA DE UNOS 40 GRADOS CENTIGRADOS Y EN PRESENCIA O NO DE 2,2-AZO-BIS-(2-BUTIRONITRILO) , SEGUIDA DE LA EVAPORAION A VACIO HASTA SEQUEDAD, DISOLUCION DEL RESIDUO EN CLORURO DE METILENO, LAVADO CON DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO POTASICO Y POSTERIORMENTE CON AGUA, SECADO, TRATAMIENTO CON CARBON ACTIVO, CONCENTRACION HASTA PEQUEÑO VOLUMEN Y PREPARACION POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA EMPLEANDO COMO ELUYENTE EL CLORURO DE METILENO, AL QUE SE AÑADEN CANTIDADES CRECIENTES DE ETANOL HASTA UN 5 POR 100. EL ETANOL SE CONCENTRA Y RECRISTALIZA. EL MESILATO SE PUEDE OBTENER POR ACIDIFICACION CON ACIDO METANSULFONICO EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FAMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION DE PROLACTINA Y DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/10/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS ERGOL-8-ENOS Y ERGOLINOS, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON DOS EQUIVALENTES, POR LO MENOS DE UN CLORURO DE ALQUILSULFONILO INFERIOR O UN CLORURO ACIDO FENIL-SULFONICO, DISCRECIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. OPCIONALMENTE EL COMPUESTO RESULTANTE (II) SE HACE REACCIONAR CON UNA AZIDA METALICA ALCALINA O BIEN SE TRATA CON UN AGENTE HALOGENADOR PARA FORMAR EL DERIVADO 2-HALOGENADO, O BIEN SE TRATA CON UN ACIDO PARA OBTENER LA SAL DE ADICION ACIDA CORRESPONDIENTE. *FORMULA*.

(16/05/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ALCALOIDE 2-METIL-8(R) O (S) ERGOT-PEPTIDO. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. CONDENSAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE UN AMINOCICLOL CON UN DERIVADO ACIDO DEL CORRESPONDIENTE ACIDO 2-METIL-LISERGICO. 2. REDUCIR UN ALCALOIDE DE ERGOT-PEPTIDO SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 CON UN RADICAL DITIOMETINA O TIOMETILENO REDUCIBLE CAPAZ DE REDUCIRSE A UN GRUPO METILO; O 3. INTRODUCIR UN GRUPO METILO EN LA POSICION 2 DE UN ALCALOIDE DE ERGOT-PEPTIDO CICLICO INSUSTITUIDO EN LA POSICION 2.

(16/04/1981). Solicitante/s: PIERRE FABRE S.A..

PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DE ERGOTAMINA Y DE ALCALOIDES DEL GRUPO ERGOTOXINA EN EL CORNEZUELO DEL CENTENO. EL CORNEZUELO SE MUELE HASTA OBTENER UNA GRANULOMETRIA INFERIOR A 0,5 MM. LOS MICELIOS SE IMPREGNAN DE AGUA O DE UNA DISOLUCION ACUOSA ALCALINA, SI SE QUIERE PRODUCIR LA DESIGMENTACION. SE EXTRAEN CON ACETATO DE ETILO LOS ALCALOIDES EN FORMA DE SALES Y SE PRECIPITAN CON UN NO SOLVENTE, UN HIDROCARBURO SATURADO C6-7. EL PRECIPITADO SE TRATA CON ACETATO DE ETILO Y SE EXTRAE CON UNA DISOLUCION ACUOSA ACIDA. LA FASE ACUOSA SE NEUTRALIZA Y SATURA CON UNA SAL MINERAL, PRECIPITANDO LOS ALCALOIDES PUROS. SE SOLUBILIZAN ESTOS EN ACETONA ANHIDRA Y SE FILTRA SOBRE ALUMINA BASICA PARA ELIMINAR LOS PIGMENTOS RESIDUALES. LA DISOLUCION ACETONICA SE CONCENTRA Y SE PASA A TRAVES DE UNA COLUMNA CROMOTOGRAFICA DE ALUMINIA ACIDA. LA SOLUCION SE PUEDE REALIZAR CON ACETONA, METILETILCETONA Y/O METANOL. SE OBTIENEN DOS FACCIONES QUE PUEDEN SER CRISTALIZADAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN TERAPEUTICA HUMANA.

(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: LEK, TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV N.

Procedimiento para la preparación de la 2-bromoergosina y sus sales ácidas, siendo la 2-bromoergosina de la fórmula **(Fórmula)** y sus sales de adición ácida, fisiológicamente compatibles, caracterizado porque la ergosina alcaloide natural es bromada selectivamente en posición 2 mediante N-bromosuccinimida ó, preferiblemente, pirrolidina hidrotribromuro en dioxano o hidrocarbono alifatico inferior clorado a la temperatura ambiente a 50ºC y en atmósfera inerte, convirtiéndose el producto obtenido en su sal de adición ácida fisiológicamente compatible.

(01/08/1979). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

Un procedimiento para la preparación de los nuevos derivados 8beta-hidrazinometil-ergolinos. En los últimos años fueron sistetizados varios compuestos semisintéticos con esqueleto ergoleno o ergolino e introducidos en la terapis junto con los alcaloides ergóticos naturales y ejemplos de estos compuestos semisintéticos son la butanolamida del ácido 1-metil-lisérgico (Desaryl), la butanolamida del ácido lisérgico (metegrin), la 1,6-dimetil- 8beta-carbobenciloxi-aminometil-10alfa-ergolina (Metergolina), el 1-metil-10alfa-metoxi-dihidro-lisergol-5'-bromo-nicotinato (Nicergoline), la 6-metil-8beta-acetil-amonimetil-ergolina (Uterdina) y la 2-cloro-6-metil-8beta-cianometil-ergolina (Lergotril). Los nuevos compuestos y sus sales de adición ácidas poseen valiosas propiedades terapéuticas. Estos compuestos pueden aplicarse también como sustancias iniciales en la síntesis de otros derivados ergolinos biológicamente activos.

(16/06/1979). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para preparar derivados de alcaloides péptidos del cornezuelo de centeno , . Las sales de adición de ácido pueden ser producidas en forma de por sí conocida a partir de las bases libres. Sales adecuadas incluyen: el clorhidrato y el metanosulfonato. Los compuestos de fórmula I, en forma libre o en forma de sus sales fisiológicamente tolerables, se caracterizan por propiedades fármaco dinámicas interesantes. Dichos compuestos pueden ser usados como medicamentos. Dichos compuestos producen un estímulo de la secreción de prolactina.

(01/09/1978). Solicitante/s: LEK TOVARNA FARMACEVTSHIK IN KEMICNIH IZDELHOV N.S.

Resumen no disponible.