CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ACIDOS ANTRANILICOS SUSTITUIDOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, JANSEN, HANS-WILLI, WEICHERT, ANDREAS, RUTTEN, HARTMUT.

Ácidos antranílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en donde significan: R H, Cl, Br, I, CN, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, alquilo (C1-C3), metoxi o -(CF2)a-CF3; a cero, 1, 2 ó 3; R alquilo (C1-C8), -CbH2b-cicloalquilo (C3-C6), -CbH2b-fenilo, -CbH2b-piridinilo, -CbH2b-tiofenilo, -CbH2b-furanilo, estando los sistemas aromáticos no sustituidos o estando sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupoF, Cl, CF3, alquilo (C1-C3), metoxi o -SO2NR R ; R y R , independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-C4), b cero, 1, 2, 3 ó 4; R -CdH2d-fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, CF3, alquilo (C1-C3) o metoxi; d 3 ó 4; así como sus sales farmacéuticamente compatibles.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN TAXANO QUE TIENE UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON FURILO O TIENILO.

(01/06/2005) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno más diluyentes o adyuvantes inertes o fisiológicamente activos, farmacéuticamente aceptables, teniendo el derivado de taxano la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,…

FORMULACIONES Y METODOS DE UTILIZACION DE AGENTES MIMETICOS DEL OXIDO NITRICO CONTRA UN FENOTIPO CELULAR MALIGNO.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: QUEEN'S UNIVERSITY AT KINGSTON. Inventor/es: HEATON, JEREMY, P., W., ADAMS, MICHAEL, A., GRAHAM, CHARLES, H., POSTOVIT, LYNNE-MARIE.

Uso de una dosis baja de un agente mimético del óxido nítrico en la preparación de un medicamento destinado a controlar, tratar y/o prevenir cáncer, tumores malignos, neoplasia, hiperplasia, hipertrofia, displasia y/o angiogénesis de tumores, en el que dicha dosis baja es 3 a 10.000 veces menor que una dosis de agente mimético del óxido nítrico que produce vasodilatación.

DERIVADOS DE 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISOXAZOLES Y 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISTIAZOLES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIG. CIENTIFICAS UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, MARTIN SANCHEZ CANTALEJO,YOLANDA, VILLA HORMAECHE,MARIA JESUS, SAEZ PIZARRO,BEATRIZ, SOTO ROMERO,JAVIER.

Derivados de 4-4'-Bipiridil-2-2'-bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2- 2'-bistiazoles como agentes antineoplásicos. La presente invención presenta nuevos derivados de 4-4'-bipiridil-2-2'- bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2-2'-bistiazoles de fórmula general I con actividad antiproliferativa, y concretamente, de células malignas como HT-29. Por otro lado, se indica en la presente patente el mecanismo de su producción industrial y su uso para el desarrollo de compuestos a farmacéuticos para el tratamiento de tumores humanos.

BENZOTIADICINAS INHIBIDORAS DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: PICARD, JOSEPH, ARMAND, WILSON, MICHAEL, WILLIAM.

Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0, 1 ó 2; X es O o NH; R2 es H, alquilo C1-C6, o alquilo sustituido C1-C6; R1 y R3 independientemente son H, acilo, acilo sustituido, alquilo C1-C6, Alquilo sustituido C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo sustituido C2-C6, alquinilo C2-C6, alquinilo sustituido C2-C6, (CH2)m arilo, (CH2)m arilo sustituido, (CH2)m heteroarilo, (CH2)m heteroarilo sustituido, (CH2)m cicloalquilo o (CH2)m cicloalquilo sustituido; y cada m independientemente es un número entero de 0 a 6, con la condición de que R3 no sea (CH2)m bifenilo o (CH2)m bifenilo sustituido, y R1 y R3 no sean ambos H o alquilo C1- C6.

TERAPIA DE COMBINACION DE RADIACION Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2 PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MCKEARN, JOHN, P., MASFERRER, JAIME, L., MILAS, LUKA.

El uso de un compuesto inhibidor de la COX-2 seleccionado entre celecoxib y 4-[5-(4-clorofenil)-3-trifluoromtil-1H-pirazol-1-il]bencenosulfonamida para la fabricación de un medicamento para tratar una neoplasia en un sujeto en necesidad de dicho tratamiento, donde: el medicamento se adapta para la administración en combinación con radiación; el compuesto inhibidor de la COX-2 se usa en una cantidad para potenciar la radiación; y la cantidad de radiación y la cantidad de compuesto inhibidor de la COX-2 conjuntamente constituyen una cantidad eficaz para tratar una neoplasia del compuesto inhibidor de la COX-2 y y la radiación.

3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, KRIGER, MARTIN, SIEMEISTER, GERHARD, PETROV, ORLIN.

Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.

COMPOSICION TERAPEUTICA DE CELULAS T/CELULAS NK NO RESTRINGIDAS POR MHC Y CELULAS RESTRINGIDAS POR MHC PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GSF - FORSCHUNGSZENTRUM FUR UMWELT UND GESUNDHEIT GMBH. Inventor/es: WEISS, ELISABETH, SCHENDEL, DOLORES, FALK, CHRISTINE, NOESSNER, ELFRIEDE.

Composición terapéutica que contiene: a) células T no restringidas por MHC y/o células supresoras naturales (NK) en combinación con b) células T restringidas por MHC o c) agentes terapéuticos, que inducen las respuestas inmunes de las células T-restringidas por MHC, seleccionados a partir de una célula tumoral manipulada genéticamente o de una vacuna que comprenda células tumorales.

USO DE HALOFUGINONA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA ATENUAR LA NEOVASCULARIZACION Y PARA TRATAR TUMORES MALIGNOS EN SERES HUMANOS.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGRICULTURAL RESEARCH ORGANIZATION, MINISTRY HADASIT MEDICAL RESEARCH SERVICES AND DEVELOPMENT LTD. Inventor/es: VLODAVSKY, ISRAEL, PINES, MARK, SLAVIN, SHIMON, NAGLER, ARON.

LA INVENCION DESCRIBE UNA COMPOSICION PARA ATENUAR LA NEOVASCULARIZACION Y PARA TRATAR MALIGNIDADES HUMANAS, QUE INCLUYE UNA CANTIDAD FARMACEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 ES UN MIEMBRO DEL GRUPO FORMADO P OR HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, BENZO, ALQUILO INFERIOR, FENILO Y ALCOXI INFERIOR; R 2 ES UN MIEMBRO DEL GRUPO FORMADO POR HIDROXI, ACETOXI Y ALCOXI INFERIOR; Y R 3 ES UN MIEMBRO DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO Y ALQUENOXI INFERIOR - CARBONILO; COMO PRINCIPIO ACTIVO DE LA MISMA, JUNTO CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

DERIVADOS DE ADAMANTILLO INDUCTORES DE APOPTOSIS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/05/2005). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, S.N.C.. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, LU, XIAN-PING, RIDEOUT, DARRYL, ZHANG, HONGYUE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ESPECIFICOS DEL ADAMANTILO O DEL GRUPO DEL ADAMANTILO, QUE CONTIENEN COMPUESTOS RETINOIDES E INDUCEN APOPTOSIS DE CELULAS CANCEROSAS. ESTOS DERIVADOS RETINOIDES DEL ADAMANTILO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHOS CANCERES Y TUMORES SOLIDOS, ESPECIALMENTE EL CANCER DE PROSTATA ANDROGENOINDEPENDIENTE , EL CANCER DE PIEL, EL CARCINOMA PANCREATICO, EL CANCER DE COLON, EL MELANOMA, EL CANCER OVARICO, EL CANCER HEPATICO, EL CARCINOMA PULMONAR DE CELULAS PEQUEÑAS, EL CARCINOMA PULMONAR DE CELULAS NO PEQUEÑAS, EL CARCINOMA CERVICAL, EL CANCER DE CEREBRO, EL CANCER DE VEJIGA, EL CANCER DE MAMA, EL NEUROBLASTOMA/GLIOBLASTOMA Y LA LEUCEMIA. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL ADAMANTILO O DEL GRUPO DEL ADAMANTILO, QUE SON UTILES COMO AGENTES ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS DE LA QUERATINIZACION Y OTROS CUADROS DERMATOLOGICOS, Y OTRAS ENFERMEDADES.

EXTRACTOS DE PLANTAS PARA EL TRATAMIENTO DEL AUMENTO DE LA RESORCION OSEA.

(01/05/2005). Solicitante/s: MUHLBAUER, ROMAN CONRAD. Inventor/es: MUHLBAUER, ROMAN CONRAD.

Uso de un extracto o concentrado procedente de una planta del género Lycopersicon o mezclas de los mismos, en la preparación de una composición farmacéutica o nutricional para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que se caracteriza por un aumento de la resorción ósea, tal como la enfermedad de Paget, una enfermedad ósea inducida por tumores u osteoporosis.

DERIVADOS DE OXINDOL.

(01/05/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o un éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es (CR4R5)nNR2R3; n es 1 ó 2; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, bencilo, fenilo, naftilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 a 7 miembros o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, conteniendo opcionalmente ambos anillos 1 ó 2 átomos adicionales de oxígeno, azufre, S(O)m, o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno adicional opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o arilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R4 y R5 son independientemente…

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE VENENOS DE ARAÑA, LA PRODUCCION DE LA MISMA Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TUMORALES.

(01/05/2005). Solicitante/s: TOXIMED GMBH. Inventor/es: WEICKMANN, DIRK.

Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades tumorales, que contiene en una cantidad farmacéuticamente efectiva: a) como mínimo una toxina peptídica, y b) como mínimo una sustancia de efecto antagónico con respecto a la anterior y/o como mínimo un penetrante, en la que como mínimo la toxina peptídica procede del veneno de arañas de la familia de las Sicariidae, y opcionalmente la sustancia de efecto antagónico con respecto a ella y/o el penetrante proceden del veneno de arañas de la familia de las Sicariidae.

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS PARA AUMENTO DE LA RESPUESTA INMUNE Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDAD INFECCIOSA Y MANIACO-DEPRESIVA.

(01/05/2005) Utilización de un compuesto de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, c-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, c-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, iso-pentilo, terc-pentilo, neo-pentilo, c-pentilo, c-hexilo y c-heptilo; RNa y RNb son iguales o diferentes y se seleccionan de hidrógeno, metilo y etilo; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, metilo, metoxi, tiometilo, hidroxi, flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, fenilo y bencilo; n es 1, 2 ó 3; R’ y R” son iguales o diferentes y se seleccionan de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo o R’ y R” forman conjuntamente un anillo heterocíclico saturado…

SISTEMA DE LIBERACION DE FARMACOS BASADOS EN LIPIDOS.

(01/05/2005) Sistema de liberación de fármacos basado en lípidos para la administración de una sustancia farmacológica activa seleccionada entre derivados de lisolípidos, en el que la sustancia farmacológica activa está presente en el sistema basado en lípidos en forma de un profármaco, siendo dicho profármaco un derivado de lípido que tiene (a) un grupo alifático de una longitud de, como mínimo, 7 átomos de carbono y un radical orgánico que tiene, como mínimo, 7 átomos de carbono, y (b) una parte hidrofílica, siendo dicho profármaco, además, un sustrato para la fosfolipasa A2 extracelular hasta el punto de que el radical orgánico puede separarse hidrolíticamente, mientras que el grupo alifático no se ve sustancialmente afectado, por lo cual, la sustancia farmacológica…

PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…

COMPUESTOS BASADOS EN AZABENCIMIDAZOL PARA MODULAR UNA FUNCION DE PROTEINA-QUINASA DE SERINA/TREONINA.

(01/05/2005) Un compuesto de azabencimidazol que tiene una estructura expuesta en la fórmula I, II o III: **(Fórmulas)** en las que (a) R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (i) hidrógeno; (ii) alquilo saturado o insaturado; (iii) NX2X3, en donde X2 y X3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo saturado o insaturado y restos de anillos homocíclicos o heterocíclicos; (iv) halógeno o trihalometilo; (v) una cetona de fórmula -CO-X4, en la que X4 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo y restos de anillos homocíclicos o heterocíclicos; (vii) un alcohol de fórmula (X8)n-OH o un resto alcoxi de fórmula -(X8)n-O-X9, en las que X8 y X9 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por…

HEXAOXIDO DE ARSENICO (AS4O6) PARA LA UTILIZACION EN LA TERAPIA DEL CANCER Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(01/05/2005). Solicitante/s: BAE, ILL-JU. Inventor/es: BAE, ILL-JU, KIM, JONG-BAE, EUN, CHOONG-KI, SONG, SEUNG-KYU, SUH, BYUNG-SUN, LEE, KWAN-HEE, DOO, MYOUNG-SOOL, 6-102, HANDONG UNIVERSITY, KWAK, JIN-HWAN, SONG, BYUNG-DOO, YOON, TAEK-JOON, KANG, TAE-BONG, PARK, CHOON-HO, B-1 HANDONG UNIVERSITY BUILDING.

LA INVENCION SE REFIERE A LA IDENTIFICACION DEL HD-2, UNA SUBSTANCIA QUIMICA NATURAL QUE SE HA SEPARADO Y PURIFICADO DE UN PRODUCTO NATURAL, EL SINSUK, COMO HEXAOXIDO DE ARSENICO (AS4O6), LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA EFICACIA TERAPEUTICA COMO MEDICAMENTO ANTICANCERIGENO Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. EL HEXAOXIDO DE ARSENICO (AS4O6), UNA SUBSTANCIA QUIMICA NATURAL OBTENIDA DEL SINSUK DESPUES DE ELIMINAR LAS PROPIEDADES TOXICAS, TIENE UNA POTENTE EFICACIA ANTICANCERIGENA DEBIDO A SU CITOTOXICIDAD DIRECTA SOBRE LAS CELULAS TUMORALES Y SUPRIME LA FORMACION DE NUEVOS VASOS SANGUINEOS EN LAS MASAS TUMORALES, LO QUE DA COMO RESULTADO UNA CURACION COMPLETA DE LOS CANCERES MALIGNOS.

DIMEROS DE CATEQUINA Y EPICATEQUINA 8-8, 6-6 Y 6-8 Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/05/2005). Solicitante/s: MARS, INCORPORATED. Inventor/es: ROMANCZYK, LEO, J., TUCKMANTEL, WERNER, KOZIKOWSKI, ALAN, P.

Grupos protectores adecuados para los grupos hidroxilo fenólicos de los monómeros para uso en esta memoria incluyen aquellos grupos protectores que pueden introducirse en los monómeros y eliminarse sin racemización o degradación de los monómeros y que son estables en las condiciones utilizadas para la reacción de acoplamiento oxidante o reductora. Métodos para protección y desprotección de grupos hidroxilo son bien conocidos por los expertos en la técnica, y se describen en “Protective Groups in Organic Synthesis”, T.W. Greene, John Wiley & Sons. Preferiblemente, los grupos protectores son grupos bencilo, todos los cuales se eliminan fácilmente en un solo paso. Grupos protectores adecuados para los grupos 3-hidroxilo incluyen bencilo, tetrahidropiranilo, y análogos. Referencias que describen el uso de cloruro férrico (FeCl3) en el acoplamiento oxidante de 2-arilo a aril-2: C.A. Broka, Tetrahedron Lett. 32, 859.

NUEVAS CRIPTOFICINAS DE SINTESIS.

(01/05/2005). Solicitante/s: UNIVERSITY OF HAWAII WAYNE STATE UNIVERSITY. Inventor/es: MOORE, RICHARD, E., CORBETT, THOMAS, H., TIUS, MARCUS, A., BARROW, RUSSELL, A., LIANG, JIAN, VALERIOTE, FREDERICK, A., HEMSCHEIDT, THOMAS, K.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CRIPTOFICINA, JUNTO CON PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR CRIPTOFICINAS MEDIANTE SINTESIS TOTAL, Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE ESTAS CRIPTOFICINAS EN PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MAMIFERO Y PARA TRATAR LA NEOPLASIA.

COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN LISINA Y COMPUESTOS DE ASCORBATO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RATH, MATTHIAS. Inventor/es: RATHA,MATTHIAS.

Composiciones que comprenden lisina y compuestos de ascorbato para el tratamiento y la prevención de enfermedades cardiovasculares o estados patológicos relacionados con la degradación de la matriz extracelular, que incluyen pero no se limitan a enfermedades degenerativas, en particular ateroesclerosis, cáncer, enfermedades infecciosas u otras enfermedades inflamatorias, que comprende compuestos preferentes de lisina, prolina, ascorbato y sus derivados y análogos sintéticos y vitaminas, pro-vitaminas y oligoelementos.

PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DEL CARCINOMA POSITIVO DE ESTROGENOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: FROST, PHILIP, ZHANG, YIXIAN, SADLER, TAMMY, MICHELLE, GREENBERGER, LEE, MARTIN.

Utilización de una combinación de una rapamicina y un antiestrógeno para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o inhibición de un carcinoma positivo al receptor de estrógenos.

EFECTOS INMUNOSUPRESIVOS DE DERIVADOS DE PTERIDINA.

(16/04/2005) Compuesto farmacéutico para uso en el tratamiento de desórdenes autoinmunológicos o para el tratamiento y/o la prevención de los rechazos en los trasplantes y/o para el tratamiento de enfermedades inflamatorias que comprende como principio activo, al menos, un derivado de pteridina que tiene la fórmula general: **(Fórmula)** En el que: R1 es hidroxilamino, (mono- o di-) C1-7 alquilamino, (mono- o di-) C1-7 alquiloxiamino, (mono- o di-)arilamino, (mono- o di-) C3-10 cicloalquilamino, (mono- o di-) hidroxi C17 alquilamino, (mono- o di-) C1-4 alquilarilamino, mercapto C1-7 alquil, C1-7 alquiloxi o un compuesto heterocíclico saturado o insaturado que contiene al menos un nitrógeno y opcionalmente sustituido por uno o más C1, 4 alquil, hidroxi C1-4 alquil, C1-4 alquiloxi, halo, hidroxi, hidroxicarbonil,…

INHIBIDORES 3-AMINOPIRAZOLES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINAS.

(16/04/2005). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: SALVATI, MARK, E., KIMBALL, SPENCER, DAVID.

Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: N, N-[(Z)-5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina N-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; N-(Z)-[5-(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2-(metil)propanamida; y N, N-[(E)-5(2-(5-(1, 1-dimetil(etil))-oxazol-2- il)vinil)pirazol-3-il]-2 , 6-difluorofenilaminocarbonilamina y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS DE ACIDO LIPOICO Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

(16/04/2005). Solicitante/s: THE RESEARCH FOUNDATION OF STATE UNIVERSITY OF NEW YORK. Inventor/es: BINGHAM, PAUL, M., ZACHAR, ZUZANA.

Un compuesto de fórmula: donde: x es 0-16 R1 y R2 son independientemente acilo CH3(CH2)n-1C(=O)-; alquilo CnH2n+1; alqueno CmH2m; alquino CmH2m-2; aromático; aroílo; sulfuro de alquilo CH3(CH2)t-S-; éster tiocarbámico CH3(CH2)n-1C=NH-; o semitioacetal CH3CH(OH)-S-; donde n es 1-10; m es 2-10 y t es 0-9 para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades.

SOLVATO DE ETANOL DE (-)-CIS-2-(2-CLOROFENIL)-5 ,7-DIHIDROXI-8-(4R-(3S-HIDROXI-1-METIL)PIPERIDINIL)-4H-1-BENZOPIRAN-4-ONA.

(16/04/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KESSELER, KURT, M.

La forma de solvato de etanol de hidrocloruro de -cis-2-(2-clorofenil)-5 , 7-dihidroxi-84R-(3S-hidroxi-1- metil)piperidinil-4H-1-benzopiran-4-ona (Forma II), en la que la Forma II está caracterizada por el siguiente diseño de difracción en polvo de rayos X, obtenido usando radiación K-alfa de Cu: Angulo Tetha Espacio D-Å Intensidad Intensidad 2 (º) relativa relativa (%) 6, 920 12, 763 Fuerte 100, 0 13, 850 6, 389 Medio 35, 7 27, 908 3, 194 Débil 22, 2 6, 669 13, 244 Débil 18, 0 20, 838 4, 259 Débil 13, 8 7, 339 12, 036 Débil 13, 8 31, 660 2, 824 Débil 9, 5 10, 208 8, 659 Débil 8, 3 14, 722 6, 012 Débil 7, 2 16, 413 5, 397 Débil 6, 9 25, 829 3, 447 Débil 6, 5.

PEGILACION DE LIGANDOS QUE MEJORA LA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y REDUCE LA TOXICIDAD DE INMUNOCONJUGADOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN. Inventor/es: PASTAN, IRA, H., TSUTSUMI, YASUO, ONDA, MASANORI, NAGATA, SATOSHI, LEE, BYUNGKOOK, KREITMAN, ROBERT J.

Una composición que comprende una molécula dirigible unida a una molécula efectora a través de una molécula conectora y una o más moléculas de polietilenglicol (PEG) conjugadas a dicha molécula conectora.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EXTRACTOS ACUOSOS DE PLANTAS Y EXTRACTOS OBTENIDOS DE ESTE MODO.

(16/04/2005). Solicitante/s: BOMSUND GRUPO ASESOR, S.L. Inventor/es: FRIAS PENA, JOSE, MANUEL.

Un procedimiento para preparar extractos acuosos de plantas que comprende las siguientes etapas: a) Descontaminación de la planta b) Trituración de la planta. c) Tratamiento de la planta triturada con una radiación láser. d) Suspensión de la mezcla obtenida en la etapa c) en agua. e) Maceración de la suspensión obtenida en la etapa d) f) Separación del líquido resultante.

DERIVADOS DE ASDIDIDEMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/04/2005) Composición farmacéutica que contiene una cantidad eficaz de un compuesto seleccionado entre los compuestos de las fórmula I y Ia para tratar, gracias a sus propiedades citotóxicas, los tumores cancerosos y sus metástasis **(Fórmula)** donde: - X es seleccionado entre oxígeno, el grupo =NH o el grupo =N-OH; - R1 es seleccionado entre hidrógeno, halógeno, un grupo nitro y grupos -NR8R9, en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente entre hidrógeno y grupos alquilo (C1-C4); - R2 es seleccionado entre hidrógeno y halógeno; - R3 es seleccionado entre halógeno, grupos alquilo (C1-C4), grupos alcoxi (C1-C6), un grupo guanidino, grupos -NR10R11 en donde R10 y R11 son seleccionados independientemente entre hidrógeno,…

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR E VITRONECTINA.

(16/04/2005) Antagonista del receptor de vitronectina. Este invento comprende un nuevo compuesto que es un agente inhibidor más potente del receptor de vitronectina que del receptor de fibrinógeno. El nuevo compuesto comprende un núcleo de dibenzo-ciclohepteno en el que un sustituyente nitrogenado está presente en uno de los anillos aromáticos de seis miembros del dibenzo-ciclohepteno y un sustituyente alifático que contiene un resto ácido está presente en el anillo de siete miembros del dibenzociclohepteno. Se cree que el sistema anular del dibenzo-ciclohepteno orienta las cadenas laterales de sustituyentes hacia los anillos de seis y siete miembros, de manera tal que éstos…

PIRAZOLBENZODIACEPINAS COMO INHIBIDORES DE CDK2.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, DING, QINGJIE, WEI, CHUNG, CHEN, MADISON, VINCENT, STEWART, PIZZOLATO, GIACOMO, WOVKULICH, PETER, MICHAEL.

Un compuesto de **fórmula* en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, - COOR7, -CONR8R9, -NR10R11 -NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituído por hidroxi y/o halógeno; R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal; R3 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8, un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos, un grupo hidrocarbúrico de 3 a 10 miembros no aromático, parcialmente o completamente saturado, que contiene uno o dos anillos y por lo menos un heteroátomo, un grupo aromático con 5 a 10 átomos, uno o dos anillos y uno o mas heteroátomos, -COOR7-CN, -alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxilo, -OR9, F, y/o un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.

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