CIP-2021 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO CATALIZADOR CON POLIAMINOACIDOS, PARA LA EPOXIDACION EN ANTIOSELECTIVA DE ENONAS ALFA-BETA-INSATURADAS Y DE SULFONAS ALFA-BETAINSATURADAS.

(16/05/2005). Solicitante/s: BAYER CHEMICALS AG. Inventor/es: MILITZER, HANS-CHRISTIAN, DR., GELLER, THOMAS, DR., KRUGER, CHRISTA MARIA, DR.

Procedimiento para la epoxidación de enonas, insaturadas y de sulfonas, insaturadas en presencia de una base soluble en agua, un agente oxidante, un homo-poliaminoácido enriquecido de manera diastereómera y enriquecido de manera enantiómera a modo de catalizador, agua y un disolvente no miscible con agua o únicamente miscible con agua de manera limitada, caracterizado porque la epoxidación se lleva a cabo en presencia de un catalizador de transferencia de fases y los homo-poliaminoácidos se someten como paso previo a la epoxidación a una activación previa en presencia del catalizador de transferencia de fases.

DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.

Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.

DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.

(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…

DERIVADOS DE 3,4-DIHIDROXI-QUINOLINA COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA MONOXIDO DE NITROGENO SINTASA (NOS).

(16/04/2005). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SILZLE, DETLEV, DR., JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, HILLMANN, MARGRIT, BURTON, GERARDINE, ANNE, MCDONALD, FIONA, MCDOUGALL.

Compuestos de **fórmula**, sus formas tautómeras e isómeras y sus sales fisiológicamente compatibles en los/las que R1 y R2, independientemente uno de otro, significan a) hidrógeno, b) alquilo C1-6, c) OR8, d) NR8R9, e) CN, f) alcanoilo C1-6, ácido benceno-sulfónico ó ácido alcano C1-4-sulfónico eventualmente sustituido con halógeno y con alquilo C1-4, g) CO2R10, h) CONR8R9, i) CSNR8R9, R3 significa un radical alquileno C1-5, saturado o insaturado, que puede estar sustituido de 1 a 4 veces con OR11, NR12R13 o alquilo C1-4 y en el que 1 ó 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S(O)n, NR14, =N- o carbonilo, y que puede estar unido por puente con un grupo metano, etano o propano.

SOLVATO DE ETANOL DE (-)-CIS-2-(2-CLOROFENIL)-5 ,7-DIHIDROXI-8-(4R-(3S-HIDROXI-1-METIL)PIPERIDINIL)-4H-1-BENZOPIRAN-4-ONA.

(16/04/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KESSELER, KURT, M.

La forma de solvato de etanol de hidrocloruro de -cis-2-(2-clorofenil)-5 , 7-dihidroxi-84R-(3S-hidroxi-1- metil)piperidinil-4H-1-benzopiran-4-ona (Forma II), en la que la Forma II está caracterizada por el siguiente diseño de difracción en polvo de rayos X, obtenido usando radiación K-alfa de Cu: Angulo Tetha Espacio D-Å Intensidad Intensidad 2 (º) relativa relativa (%) 6, 920 12, 763 Fuerte 100, 0 13, 850 6, 389 Medio 35, 7 27, 908 3, 194 Débil 22, 2 6, 669 13, 244 Débil 18, 0 20, 838 4, 259 Débil 13, 8 7, 339 12, 036 Débil 13, 8 31, 660 2, 824 Débil 9, 5 10, 208 8, 659 Débil 8, 3 14, 722 6, 012 Débil 7, 2 16, 413 5, 397 Débil 6, 9 25, 829 3, 447 Débil 6, 5.

COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.

(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.

Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.

DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.

Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN OXIGENO.

(01/03/2005) (Enmendada) Un compuesto heterocíclico que contiene oxígeno representado por la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que m representa un número entero de 0 a 4; R1, R2, R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo de C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, policicloalquilo, alcoxicarbonilo de C29 sustituido o no sustituido, alcanoilo de C2-9 sustituido o no sustituido, alcanoiloxi de C2-9 sustituido o no sustituido, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, ario sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico…

DERIVADOS DE N-ARILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1B.

(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE.

N - ARIL PIPERIDINAS DE FORMULA I: DONDE M = 1-5; N = 1,2; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O ARALQUILO; E REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; AR REPRESENTA: A REPRESENTA: Y X, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUTIVOS. ESTOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR 5 - HT 1 B Y RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTE IMPLICADO EL SISTEMA SEROTONINERGICO.

SEUDOPOLIMORFO DE HIDROCLORURO DE (-)-CIS-2-(2-CLOROFENIL)-5 ,7-DIHIDROXI-8(4R-(3S-HIDROXI-1-METIL)PIPERIDINIL)-4H-1-BENZOPIRAN-4-ONA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BAFUS, GARY, L., HARRISON-BOWMAN, CHRISTINE, M., SILVEY, GARY, L.

Forma I seudopolimorfa de hidrocloruro de -cis-2-(2- clorofenil)-5, 7-dihidroxi-8[4R-(3S-hidroxi-1- metil)piperidinil]-4H-1-benzopirán-4-ona , que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, expresado en términos de espaciamiento “D”: Espacio D- Å 12, 708 4, 323 5, 594 5, 349 3, 590.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

(16/12/2004) Un derivado de pirimidina de **fórmula** el anillo A es cicloalcano C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalqueno C5-C10 sustituido o no sustituido, bicicloalcano C7-C10 sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por oxetano, tietano (sulfuro de trimetileno), tietano-1-oxido, tietano-1, 1-dioxido, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tetrahidrotiofeno-1- oxido, tetrahidrotiofeno-1, 1-dioxido, tetrahidro-4H- pirano, tiano (sulfuro de pentametileno), tiano-1-oxido, tiano-1, 1-dioxido, oxepano (óxido de hexametileno), tiepano (sulfuro de hexametileno), tiepano-1-oxido, tiepano-1, 1-dioxido, 7-oxabiciclo[2, 2, 1]heptano, y 7- oxabiciclo[2, 2, 1]hepta-5-eno, o dicho…

COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…

NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND.

NUEVOS COMPUESTOS DE 2 - AMINOINDANO DE FORMULA: EN LA QUE N, AR, R, E, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN FORMA DE MEZCLA RACEMICA Y DE ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.

DERIVADOS DE AMINOALQUIL-3,4-DIHIDRO-QUINOLINA COMO AGENTES INHIBIDORES DE UNA SINTASA DE NO.

(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula**, sus formas tautómeras e isómeras y sales en que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 y R2 significan: hidrógeno, R3 significa: un radical alquileno C1-5, R4 significa: alquilo C1-4, sustituido con NR14R15 o R4 y R5 forman en común con 2 átomos de carbono contiguos un carbociclo de cinco o seis miembros, que puede estar sustituido con NR14R15, R5 y R6 significan, independientemente uno de otro: a) hidrógeno, b) halógeno, c) OR7, d) alquilo C1-4, e) CF3, f) OCF3, R7 significa: a) hidrógeno, b) alquilo C1-6, c) arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…

4H-CROMENO SUSTITUIDO Y ANALOGOS COMO ACTIVADORES DE CASPASAS E INDUSTORES DE LA APOPTOSIS, Y USO DE LOS MISMOS.

(01/11/2004) Un uso de un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables o profármacos, donde: X es O o S; Y es CN, COR7, CO2R7 o CONRXRY, donde R7, Rx y Ry son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo, arilo, arilo condensado, carbociclilo, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, carbocicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo o aminoalquilo; o Rx y Ry se toman junto con el nitrógeno para formar un heterociclilo; Z es NR8R9, NHCOR8, N(COR8)2, N(COR8)(COR9), N=CHOR8 o N=CHR8, donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo C1-4 o arilo, o R8 y R9 se combinan junto con el grupo que está unido a ellos para formar un heterociclilo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10; A está opcionalmente sustituido…

AMIDAS HETEROCICLICAS.

(01/11/2004) Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva el grupo R en la posición 1; y R es -t-butilo, -CHRyRz, o -CHRwRx en los que cada uno de Rw y Rx es independientemente…

DERIVADO DE 5-(2,2-DIFLUORO-1,3-BENZODIOXOL-5-IL)CICLOPENTENOPIRIDINA SUSTITUIDO.

(16/10/2004) Un derivado de ciclosporina representado por la fórmula general [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(fórmula)** donde Ar es un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo piridilo que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por grupos hidroxilo, grupos amino, grupos carboxilo, grupos carbamoílo, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquenilo C2-C6, grupos alquinilo C2-C6, grupos alcoxi C1-C6, grupos alcoxi (C1-C6)carbonilo, grupos mono- y di-alquil(C1-C6)amino , y grupos mono- y dialquil(C1-C6)aminocarbonilo , R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo…

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…

SULFONAMIDAS TRICICLICAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL.

Un compuesto de Fórmula I **(fórmula)** en la que n es cero, 1 ó 2; X es -O-, -S(O)p en el que p es cero, 1 ó 2; **(fórmula)** en el que R2 es hidrógeno **(fórmula)** R es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, trifluorometilo, alcanoiloxialquilo, alcanoilaminoalquilo , alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo , alquilsulfonilalquilo , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo , N-alquilpiperazinoalquilo , N-fenilalquilpiperazinoalquilo , morfolinalquilo.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…

4-HETEROARIL-TETRAHIDROQUINOLINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTERES DEL COLESTEROL (CETP).

(16/10/2004) Hetero-tetrahidroquinolinas de fórmula general (I), **(fórmula)** en la que A representa cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o representa un heterociclo de 5 a 7 eslabones, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, con hasta 3 heteroátomos de la serie de S, N y/o O, que en el caso de un heterociclo saturado con una función nitrógeno está dado el caso también unido a través de esta, y estando los sistemas cíclicos anteriormente citados dado el caso substituidos hasta 5 veces de modo igual o distinto con halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi o con alquilo, acilo, hidroxialquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono respectivamente, o con un grupo de fórmula -NR3R4, en la que R3 y R4 son iguales o distintos y significan hidrógeno,…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5'-ACETILESTAVUDINA.

(16/08/2004). Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) S.P.A. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BERTOLINI, GIORGIO, VELATI, MAURIZIO, PETRUCCIANI, LUIGI.

Procedimiento para preparar 5’-acetilestavudina, en el que 2’-desoxi-2’-bromo-3’ , 5’-diacetil-5- metiluridina se convierte en 5’-acetilestavudina en presencia de zinc como agente reductor combinado con un agente activante, caracterizado porque dicho agente activante es una sal de amonio y/o una sal de fosfonio.

DERIVADOS DE AMINOPIRROLIDINA HETEROCICLICOS UTILES COMO AGENTES MELATONERGICOS.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TAKAKI, KATHERINE, S., LUO, GUANGLIN, BERTENSHAW, STEPHEN, R..

Un compuesto de la fórmula W- Z , --—\ N I R en la que el enlace quebrado representa el racemato, el enantiómero (R) o el enantiómero (S); R1 y R2 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o halógeno; W es CR5, CR5R6 o (CH2)n, con n = 1-2 Z es CH2, CH u oxígeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1, 4; R4 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquilamino C1-66, cicloalquilamino C3-6, di (C1-4)alquilamino, alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, alquiltio(C1-4) alquilo C1-4 o trifluorometil(C1~2)alquilo C1-4; y R5 y R6 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable y atóxico.

DERIVADOS DE BENZOFURANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y SUS USOS.

(16/08/2004) Un compuesto representado por la fórmula en la cual R1 y R2 son los mismos o diferentes y es cada uno (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo arilo C6-14, que pueden tener respectivamente de 1 a 5 substituyentes seleccionados de halógeno, alquilendioxilo C1-3, nitro, ciano, alquilo C1-6 que puede estar halogenado, alquenilo C2-6 que puede estar halogenado, alquinilo C2-6 que puede estar halogenado, cicloalquilo C3-6 que puede estar halogenado, arilo C6-14, alcoxilo C1-6 que puede estar halogenado, alquiltío C1-6 que puede estar halogenado o mercapto, hidroxilo, amino, mono-alquil C1~6-amino, mono-aril C6~14-amino, di-alquil C1~6-amino, di-aril C6-14 amino, …

NUEVOS NAFTOPIRANOS CONDENSADOS CON INDENO FOTOCROMICOS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TRANSITIONS OPTICAL, INC.. Inventor/es: HELLER, HARRY, G., LEVELL, JULIAN, R.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE NAFTOPIRANO FOTOCROMICO INDENOFUSIONADO, EJEMPLOS DE LOS CUALES SON COMPUESTOS DE NAFTOPIRANO QUE TIENEN UN GRUPO INDENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CUYAS POSICIONES 2,1 ESTAN FUSIONADAS AL LADO F DE LA PORCION NAFTO DEL NAFTOPIRANO, Y QUE TIENEN CIERTOS SUSTITUYENTES EN LA POSICION 3 EL ANILLO DE PIRANO. TAMBIEN PUEDE HABER CIERTOS SUSTITUYENTES PRESENTES EN LOS ATOMOS DE CARBONO NUMERO 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 O 13 DE LOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN QUEDAR REPRESENTADOS POR LA FORMULA GRAFICA (I). TAMBIEN SE DESCRIBEN MATERIALES HUESPEDES POLIMERICOS ORGANICOS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS O QUE ESTAN REVESTIDOS CON ELLOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN ARTICULOS OPTICAMENTE TRANSPARENTES TALES COMO LENTES OFTALMICAS U OTRAS TRANSPARENCIAS DE PLASTICO QUE COMPRENDEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE NAFTOPIRANO O COMBINACIONES DE LOS MISMOS CON COMPUESTOS FOTOCROMICOS COMPLEMENTARIOS, EJ. OTROS NAFTOPIRANOS, BENZOPIRANOS Y COMPUESTOS DEL TIPO ESPIRO(INDOLINA).

DERIVADOS DE PIRAZOL, SU PREPARACION Y SU USO EN MEDICAMENTOS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: STROBEL, HARTMUT, SCHINDLER, URSULA, SCHONAFINGER, KARL, DR..

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DEL PIRAZOL DE FORMULA I, EN DONDE X, R 1 , R 1A , R 2 , R 3 , R 4 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS DE MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES, POR EJEMPLO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS DEL CORAZON COMO ELEVADA PRESION SANGUINEA, ANGINA PECTORAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, TROMBOSIS O ARTERIOESCLEROSIS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I TIENEN LA CAPACIDAD DE MODULAR LA PRODUCCION DEL CUERPO DE GUANOSINMONOFOSFATO CICLICO (CGMP) Y SON APROPIADOS EN GENERAL PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ESTADOS DE ENFERMEDAD, QUE ESTAN RELACIONADOS CON UN EQUILIBRIO ALTERADO DEL CGMP. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA I, SU UTILIZACION PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE LOS ESTADOS PATOLOGICOS INDICADOS Y PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA I.

BENZOFURANOS SEROTONINERGICOS.

(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MULLANEY, JEFFREY, THOMAS, JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, STEVENS, FREDDIE, CRAIG, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, BRINER, KARIN, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, XU, YAO-CHANG, CUNNINGHAM, BRIAN, EUGENE, BURKHART, JOSEPH, PAUL, GRITTON, WILLIAM, HARLAN, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, WINNEROSKI, LEONARD, LARRY, JR., XU, YANPING.

Los compuestos de la Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo de C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4carbonilo, alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por alcoxi de C1-C4 e hidroxi, o -C(O)NHR9; R9 es alquilo de C1-C8, en donde la cadena alquilo está opcionalmente substituida con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por fenilo y piridilo; A está unido o bien en la posición 4 o bien en la 7 del núcleo benzofurano y es una amina.

PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.

LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DE POLIHIDROXIALQUILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2004) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula general (I) o uno de sus estereoisómeros o sus sales con un ácido mineral u orgánico, los nuevos derivados de fórmula (I) sus estereoisómeros, sus sales con ácido orgánico o mineral y su preparación. En la fórmula general (I) Rc{sub,1} representa la cadena (II) -CH{(}OR{sub,4}{)}CH{(}OR{sub ,3}{)}CH{(}OR{sub,2}{)}CH{sub ,2}OR{sub,1} y cualquier Rc{sub,2} representa un átomo de hidrógeno y cualquier Rc{sub,3} representa la cadena (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} y o Rc{sub,2} representa la cadena (IV) -CH{(}OR{sub,5}{)}CH{(}OR{sub ,6}{)}CH{(}OR{sub,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} o (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)}CH{sub,2}OR{sub ,8} y Rc{sub,3} representa…

COMPUESTOS 5-CICLO-INDOLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1D.

(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…
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