CIP 2015 : C07D 209/20 : sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

CIP2015CC07C07DC07D 209/00C07D 209/20[5] › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/20 · · · · · sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

PROFARMACOS PARA ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUININA.

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, RICHARDSON, REGINALD STEWART.

SE PRESENTAN NUEVAS PRO-DROGAS PARA NUEVOS DIPEPTOIDES NO NATURALES DE DERIVADOS TRP-PHE SUSTITUIDOS EN (ALFA) UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO EN EL ESTOMAGO, LOS TUMORES DEPENDIENTES DE LAS GASTRINA O COMO ANTISICOTICOS. ADEMAS, LOS DIPEPTOIDES SON AGENTES ANSIOLITICOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS. LOS PEPTOIDES SON AGENTES UTILES PARA PREVENIR LA RESPUESTA A LA SUSPENSION DE TRATAMIENTOS CRONICOS O CON EL USO DE LA NICOTINA, EL DIAPEZAM, EL ALCOHOL, LA COCAINA, LA CAFEINA O LOS OPIACEOS. LAS PRO-DROGAS SON TAMBIEN UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ATAQUES DE PANICO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE USAN LAS PRO-DROGAS ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION. ADEMAS, UNA CARACTERISTICA ADICIONAL DE LA INVENCION ES EL USO DE LOS COMPUESTOS DE PRO-DROGAS EN COMPOSICIONES PARA DIAGNOSTICO.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA (NK 1).

(01/04/2002) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE: R{SUP,1} ES FENILO, PIRIDINA, TIOFENO, FURANO, NAFTALENO, INDOL BENZOFURANO O BENZOTIOFENO, CADA UNO DE ELLOS NO SUSTITUIDO, MONO-, DI- O TRISUSTITUUIDO POR ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, NITRO, HALOGENO, AMINO, O TRIFLUOROMETILO; X ES OR{SUP,2}, DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, (CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, O UN PRECURSOR DE FRACCION, O X ES NH{SUB,2}, UN PRECURSOR DE NHCO, NHCO(CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, NR{SUP,3}R{SUP,4} O (CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, DONDE N ES UN ENTERO DE 0 A 5 Y R{SUP,3} Y R{SUP,4}, SE SELECCIONAN CADA UNO ENTRE HIDROGENO Y METILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} FORMAN UN ANILLO JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS; M ES UN ENTERO DE 1 A 6; E Y ES CH, CCH{SUB,3}, CF, CCL, CBR, CSCH{SUB,3}, O N. LA INVENCION SE REFIERE…

ANTAGONISTAS DE LA TACIQUININA.

(16/03/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, ROBERTS, EDWARD, HOWSON, WILLIAM, REES, DAVID, CHARLES.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R, R8 Y R6 SON FENILO, PIRIDINA, TIOFENO, FURANO, NAFTALENO, ETC, POSIBLEMENTE SUSTITUIDOS, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R Y R2, CUANDO ESTAN UNIDAS POR UN ENLACE, PUEDEN FORMAR UN ANILLO; X ES EN DONDE R11 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3; R3 ES HIDROGENO O (CH2)MR13 EN DONDE M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 6 Y R13 ES H, CH, NH2, N(CH3)2, O NHCOCH3; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; Y ES (BETA) EN DONDE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3, -CO2-, ETC; R5 Y R7 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Q ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA TAQUIKININA Y SE ESPERA QUE SEAN ESPECIALMENTE UTILES EN EL ASMA Y LA ARTRITIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREINAS DERIVADAS DE ALFA,OMEGA-DIAMINOACIDOS.

(01/04/2000). Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

SE OBTIENEN UREINAS POR REACCION EN MEDIO BASICO ENTRE UN N OMEGA ARILOXICARBONIL RENDE UN GRUPO AMINO LIBRE. LA QUIRALIDAD DE LOS COMPUESTOS SE CONSERVA A LA PERFECCION.

NUEVOS INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

(01/10/1999). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & COMPANY. Inventor/es: TJOENG, FOE SIONG, GARLAND, ROBERT, BRUCE, ADAMS, STEVEN PAUL, MIYANO, MASATERU.

SE PROPORCIONAN NUEVOS COMPUESTOS NIMETICOS PEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD UTIL COMO INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA QUIMICA. DONDE X = 4 A 8, Y = 0 A 4, W = CH SUB 2-CH SUB 2 O CH = CH, Z = H, COOH, CONH SUB 2, CH SUB 2 OH, CO SUB 2 R, CH SUB 2 OR O ALQUILO C SUB 1-6, R = ALQUILO C SUB 1-6, AR = UN GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO OTRO QUE PIRIDILO, Y ASP = RESIDUO DE ACIDO ASPARTICO.

DERIVADOS DE ALQUILDIAMINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

(16/11/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ALQUILDIAMINA SUSTITUIDOS DE FORMULA , EN DONDE G{SUB,1} Y G{SUB,2} SON -CH{SUB,2}- O -C(()O())-; AR{SUB,1} Y AR{SUB,2} REPRESENTAN UN RADICAL SELECCIONADO DEL GRUPO (II), AR{SUB,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL GRUPO (III). LAS COMPOSICIONES SON UTILES ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS Y CONDICIONES MEDIADOS POR TAQUIQUININA INCLUYENDO ASMA, TOS Y BRONQUITIS.

INHIBIDORES MEJORADOS DE METALOPROTEASA MATRICIAL.

(16/01/1998). Solicitante/s: GLYCOMED INCORPORATED GALARDY, RICHARD, E. GROBELNY, DAMIAN. Inventor/es: MUSSER, JOHN, H., GALARDY, RICHARD, E., GROBELNY, DAMIAN.

COMPUESTOS DE LA FORMULA O , DONDE CADA R1 ES INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO (C1 DONDE LOS R1 Y R2 PROXIMOS TOMADOS CONJUNTAMENTE SON DONDE P = 3 CICLOARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO FUNDIDO O CONJUGADO; N ES 0,1 O 2; M ES 0 O 1; Y X ES OR5 O NHR5, DONDE R5 ES H O ALQUILO (C1 ALQUILO (C6 UIENTE; O X ES EL RESIDUO DE UNA AMINA CICLICA O AMINA HETEROCICLICA; Y ESTA SELECCIONANDO DEL GRUPO CONSISTENTE EN R7ONR6CONR6 TEMENTE H O ALQUILO INFERIOR (C1 (C1 EN FORMA ISOTERICA MODIFICADA, SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ.

INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.

(16/10/1997) LA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUP,1} ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXICARBAMOILO, ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBAMOILO O (I) (EN DONDE R{SUP,6} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN DONDE EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2-ILO, NAFT-1-ILO, NAFT-2-ILO, PIRIDILO O FENILO); R{SUP,2} ES ALQUILO, ARALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R{SUP,3} ES CICLOALQUILO, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO, HIDROXIDO, MERCAPTO, ALQUILTIO, ARALCOXIDO, CARBOXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, GUANIDINO, CARBAMOILO, PIRIDILO O INDOILO), O ARALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALQUILO O ALCOXIDO); R{SUP,4} ES NITRO, AMINO, CIANO, HIDROXIDO, ALCOXIDO,…

UN ANTAGONISTA A LA CCK.

(01/03/1997). Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: KIM, SUN HYUK, MOREAU, SYLVIANE.

EN GENERAL, LA INVENCION DESCRIBE UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE AR ES INDOLILO, QUINOLILO, NAFTILO; M ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2, INCLUSIVE; Y A ES BIEN (ALFA), DONDE N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 5, INCLUSIVE, Y R (AL CUADRADO) ES HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI TENIENDO 105, INCLUSIVE, ATOMOS DE CARBONO, ARALCOXI, O ARALQUILO.

NUEVOS DERIVADOS TIOFORMAMIDA.

(01/02/1995) UN DERIVADO TIOFORMAMIDA DE LA FORMULA: EN DONDE R REPRESENTA ALQUIL, A REPRESENTA PIRID-3-IL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ISOQUINOLIN-4-IL, TETRAHIDROQUINOLIN-3-IL , QUINOLIN-3-IL, PIRIDAZIN-4-IL, PIRIMID-5-IL, TIAZOL-5-IL, TIENO[2,3-B]PIRIDIN-5-IL , PIRAZIN-2-IL, INDOL-3-IL, TIENO[3,2-B]PIRIDIN-6-IL , O FENIL; Y REPRESENTA UN ENLACE DE VALENCIA, METILENO O ETILENO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, ARALQUIL, ARILOXIALQUIL, HETEROCICLILALQUIL AROMATICO O UN GRUPO HETEROCICLILOXIALQUIL AROMATICO O UN GRUPO BC(=O)- O BSO2-, EN EL CUAL B REPRESENTA ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARIL O HETEROCICLICO AROMATICO; N REPRESENTA 0 O 1; Y CUANDO N REPRESENTA 0, R1 DEBE REPRESENTAR HIDROGENO, ALQUIL OPCIONALMENTE…

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 3-(1-AMINO-1,3-DICARBOXI-3-HIDROXI-BUTIL-4) INDOL.

(01/01/1995). Solicitante/s: TECHNOLOGY FINANCE CORPORATION (PROPRIETARY) LIMITED. Inventor/es: OLIVIER, JOHAN, BISCHOFBERGER, KARL.

LA INVENCION DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 3-(1-AMINO-1, 3-DICARBOXI-3-HIDROXI-BUTIL-4)INDOL Y CIERTAS SALES Y PRODUCTOS DE CONDENSACION INTERNA DE EL. UN ESTER INDOLILO NO SATURADO SE SOMETE A REACCION CON ETILCLORO (HIDROXIIMINO)ACETATO EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA EN UN SOLVENTE ORGANICO PARA PRODUCIR UNA REACCION DE ADICION DIPOLAR 1,3 DI-ESTER. EL DI-ESTER ES SAPONIFICADO PARA FORMAR UN DI-ACIDO, ESTE DI-ACIDO SE REDUCE POSTERIORMENTE PARA FORMAR BIEN EL PRODUCTO INDOL O UNA SAL SUYA.

TETRALINES DIMETOXI-6,7-AMINO(ACIL-N)-2 , PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA CONTENIENDO EL MISMO.

(16/12/1994). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, PACIFICI, LICIA, FRANCESCHELLI, CARLA, CASTORINA, MASSIMO.

TETRALINE DIMETOXI-6,7-AMINO(ACIL-N)-2 DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ESTA SELECCIONADO DE HIDROGENO Y ETIL, Y A ES UN RADICAL AMINOACIL O DIPEPTIDIL DOTADOS CON ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA POTENTE.

AMIDAS DE ACIDO FENILALCANOILAMINO-MERCAPTO , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES COLAGENOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: HUGHES, IAN.

NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I), SALES, SOLVENTES E HIDRATO DE ELLO EN EL QUE: R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILICO; ALCOXI; HALOGENO O CF3; R3 ES HIDROGENO; ACIL, TAL COMO DONDE Z ES OPCIONALMENTE ARIL SUSTITUIDO; O UN GRUPO R-S- DONDE R ES UN RESIDUO ORGANICO TAL QUE EL GRUPO R-S- PROVEE UN ENLACE DISULFURO SEPARABLE EN VIVO; R4 ES ALQUILICO C3-C6; R5 ES HIDROGENO; ALQUILICO; -CH2-R10 DONDE R10 ES OPCIONALMENTE FENIL SUSTITUIDO O HETEROARIL; O UN GRUPO.

DERIVADOS DE AMIDA-MERCAPTO O ACILTIO-TRIFLUOROMETILO Y SU UTILIZACION.

(16/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: DELANEY, NORMA A., ROVNYAK, GEORGE C., LOOTS, MELANIE.

DE ACUERDO CON ESTA INVENCION SE DESCUBREN NUEVOS INHIBIDORES DE ENDOPEPTIDASA NEUTROS, Y METODOS PARA SU UTILIZACION. COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, UTILES POR EJEMPLO, COMO AGENTES CARDIO-VASCULARES, TIENEN LA FORMULA GENERAL SUSTITUIDOS FENILO CON ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, ALCOXI DE 1 A 4 CARBONOS, ALQUITIO DE 1 A 4 CARBONOS, HIDROXI, HALO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, O UN GRUPO HETEROCICLICO, SELECIONADO DE TIAZOLILO, DIHIDROTIAZOILO -4.5, PIRIDILO, OXAZOLILO, ISOXAZOLILO, IMIDAZOLILO, TETRAZOLILO, BENZIMIDAZOLILO , BENZOTIAZOLILO O BENZOXAZOLILO INCLUYENDO GRUPOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS DONDE LOS SUSTITUYENTES SON SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO Y FENILO; Y DONDE LOS VARIOS GRUPOS SON DEFINIDOS AQUI.

METODO DE SEPARACION DE AMINOACIDOS.

(01/10/1994). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: NOZAKI, SHOHEI, MURATA, NAOHIRO, MIYAZAKI, KIYOO.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA SEPARACION DE AL MENOS UN AMINOACIDO AROMATICO DE UNA SOLUCION ACUOSA DE AMINOACIDOS MEZCLADOS, INCLUYENDO EL AMINOACIDO AROMATICO. LA SOLUCION ACUOSA SE PONE EN CONTACTO CON UNA RESINA DE INTERCAMBIO DE CATION ACIDICO EN FORMA DE GEL QUE HA SIDO CONVERTIDA EN UNA SAL CON UN METAL DE ALCALINO O UN METAL DE TIERRA ALCALINO, EN LA CUAL LA RESINA DE INTERCAMBIO DE CATION SORBE SELECTIVAMENTE EL AMINOACIDO AROMATICO. EL AMINOACIDO AROMATICO ASI SORBIDO PUEDE SER DESPUES DISORBIDO DE LA RESINA DE INTERCAMBIO DE IONES, PREFERIBLEMENTE CON AGUA.

AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DE GLUTARAMIDA SUSTITUIDA DE CICLOALQUILICO.

(01/08/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA: EN DONDE A COMPLETA UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE DEBEN SER SATURADOS O MONOINSATURADOS; R1 ES H O ALQUILICO (C3-C4); R Y R4 SON H, ALQUILICO (C1-C6), CICLOALQUILICO C3-C7, BENCIL O UN GRUPO ESTERFORMADO BIOLABILO ALETRNATIVO; Y ES O UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO ALQUILENO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES H, ARIL, HETEROCICLIL, R6CONR5-, R7NR5SO2O R8SO2NR5-, CON LA PREVISION DE QUE Y NO ES UN ENLACE DIRECTO CUANDOR2 ES H, ARIL O HETEROCICLIL; EN DONDE R5 ES H, ALQUILICO (C1-C6) O ALQUILICO (C1-C6)ARIL; R6 ES ALQUILICO (C1-C6), ARIL, ALQUILICO(C1-C6)ARIL , HETEROCICLIL, ALQUILICO(C1-C6)HETEROCICLIL O UN GRUPO DE LA FORMULA R9R10R11CEN DONDE R9 ESD H, OH, ALCOXI(C1-C6),…

PROCESO PARA LA PURIFICACION DEL TRIPTOFANO.

(01/03/1994). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: ITOH, HIROYUKI, KONO, YOSHITSUGU, TANEDA, RYOICHI, WATANABE, TSUGIO.

EN EL PROCESO DEL PRESENTE INVENTO EL TRIPTOFANO SE RECRISTALIZA EN AGUA CONTENIENDO ACIDO ACETICO. MEDIANE EL PROCESO DEL INVENTO PUEDE OBTENERSE TRIPTOFANO DE ALTA PUREZA CON UN ALTO RENDIMIENTO SIN CONDENSACION O NEUTRALIZACION.

ANTAGONISTAS DE COLECISTOQUININA.

(16/09/1993). Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: KIM, SUN HYUK.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO Y VE TERINARIO EN QUE R1 ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, AMINO, HIDROXI, NITRO, CIANO, CARBOXILO, TRIFLUORMETILO, CARBOXILATO DE ETILO O HIDROGENO; M ES 0, 1 O 2, Y A ES -(CH2)N-C(O)R2 SIENDO N DE 1 A 5 Y R2 HIDROXI, ALCOXI. ARALOXI, ARALQUILO, AMINO, ALQUILO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CICLOALQUILAMINO O MORFOLINO; O BIEN A ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARALCOXIALQUILO, ARILO, ARALQUILO O CIALOALQUILO, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE COLECISTOQUININA EN EL TRATAMIENTO DE LA PANCREATITIS AGUDA, ULCERAS GASTRICA, PEPTICA Y DUODENAL Y EN LA REDUCCION DEL APETITO.

DERIVADOS DE N-(2-ALQUIL-3-MERCAPTOGLUTARIL)-(ALFA)-AMINOACIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE COLAGENASA.

(01/08/1993). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: MARKWELL, ROGER, EDWARD, HUGHES, IAN, SMITH, STEPHEN ALLEN.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE COLAGENASA, FORMULA EN LA QUE R1 ES HIDROXI; ALCOXI; ARILOXI; ARALQUILOXI; -NR6R7, DONDE R6 Y R7 SON HIDROGENO O ALQUILO, O R6 Y R7 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL STAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE 5-7 MIEMBROS CON UN HETEROATOMO OPCIONAL; -NHCH(R8)COR9 DONDE R8 ES HIDROGENO, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCOXI, -NR6R7, GUANIDINA, CO2H, CONH2, SH O S-ALQUILO; O CH2-AR DONDE AR ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R9 ES HIDROXI, ALCOXI O -NR6R7. R2 ES HIDROGENO O ACILO. R3 ES ALQUILO C3-C6. R4 ES HIDROGENO; ALQUILO; -CH2R10 DONDE R10 ES FENILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O -CH(R12)O-R11 DONDE R11 ES HIDROGENO; ALQUILO, O -CH2PH DONDE PH ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R12 ES HIDROGENO O ALQUILO. R5 ES HIDROGENO; ALQUILO; O -CH(R13)COR14 DONDE R13 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R14 ES HIDROXI, ALCOXI O -NR6R7.

[PROPANAMIDAS - 2 - SUSTITUIDAS - ]2 - AMINO - SUSTITUIDO[ - N ARALQUIL - 3 - ]INDOL - 3 - IL.

(16/02/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID, C.

CONSISTE EN COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SUPRIMIR EL APETITO, COMPRENDIENDO [PROPANAMIDAS - 2 - SUSTITUIDAS - ]2 - AMINO SUSTITUIDO[ - N - ARALQUIL - 3 - ]INDOL - 3 - IL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE L-TRIPTOFANO.

(01/12/1989). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: OGAWA, SHINJI, IGUCHI, SEIYA, MORITA, SATOSHI, KUWAMOTO, HIDEAHARU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE L-TRIPTOFANO. ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO CONTINUO PARA PRODUCIR L-TRIPTOFANO A PARTIR DE L-SERINA E INDOL UTILIZANDO UNA FUENTE DE ENZIMA INMOVILIZADA. EN EL PROCEDIMIENTO DE LA PRESENTE INVENCION, EL NUMERO DE MOLES DE L-SERINA EN LA MEZCLA DE REACCION ES MAYOR QUE EL NUMERO DE MOLES TOTALES DE INDOL Y L-TRIPTOFANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DEL TRIPTOFANO.

(16/09/1989). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DEL TRIPTOFANO. ESTE PROCEDIMIENTO, DESTINADO A LA PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DEL TRIPTOFANO, SE CARACTERIZA PORQUE SEGUN EL MISMO SE HACE REACCIONAR EL L-5-HIDROXITRIPTOFANO CON OXIDO O CON HIDROXIDO DE ZINC, O BIEN SE HACE REACCIONAR UNA CORRESPONDIENTE SAL DEL L-5-HIDROXITRIPTOFANO , QUE PUEDE SER AMONICA O ALCALINA O ALCALINOTERREA, CON UNA SAL DE ZINC, TENIENDO LUGAR LA REACCION EN UN DISOLVENTE POLAR. SE APLICA A LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE TERAPEUTICAMENTE ACTUAN A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA.

(01/06/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.

(16/10/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE A Y B SON HIDROGENO O JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE; Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA ACILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMUN INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 60JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL INDOL.

(01/05/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R3, R4, R6 Y R7 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ARILO; R5 SIGNIFICA ALQUILO O ALQUENILO; Y ALK REPRESENTA UNA CADENA ALQUILENICA, Y SUS SALES, SOLVATOS Y BIOPRECURSORES DE LOS MISMOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROLISIS UN NITRILO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO O CON UN ALCALI EN CONDICIONES CONTROLADAS.DE APLICACION EN COMPOSICIONES MEDICINALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL INDOL.

(01/11/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES O SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, CON UNA AMINA DE FORMULA: R4R5NH.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAINA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE 5-HIDROXI-L-TRIPTOFANO.

(16/01/1983). Solicitante/s: LABORATOIRE STAGO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-ACETILOXI-L-TRIPTOFANO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN EQUIVALENTE DE 5-HIDROXI-L-TRIPTOFANO CON UN EQUIVALENTE DE ACIDO PERCLORICO, EN ACIDO ACETICO ANHIDRO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON 1 O 2 EQUIVALENTES DE ANHIDRIDO ACETICO, Y POSTERIORMENTE CON HIDROXIDO AMONICO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE SALIFICAR POR REACCION CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL CAMPO DE LA NEUROPSIQUIATRIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE TRIPTOFANO Y DERIVADOS DE TRIPTOFANO.

(16/04/1980). Solicitante/s: DEGUSA AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la purificación de triptófano y derivados de triptófano, caracterizado porque se trata el sustrato a purificar en un disolvente inerte, a temperaturas comprendidas entre aproximadamente 20ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla, con una sal de ácido ditionoso.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-GUANIDINOMETIL-INDOLINAS.

(16/10/1979). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de 2-guanidinometil-indolinas. El compuesto de fórmula I se puede obtener por reacción de la amina II con una sal de adición de ácido de una S-alquil-isotioúrea o de una O-alquil-isoúrea, preferentemente, en presencia de un disolvente inerte, tal como agua, acetona, dioxano, alcoholes, así como otros disolventes miscibles con agua, no siendo necesario mantener una temperatura determinada pudiéndose desarrollar la reacción, por ejemplo, entre 0º y el punto de ebullición del disolvente empleado. Además, el compuesto II se puede reaccionar con una sal de una 3,5-dialquilpirazol-1-carboxamidina , por ejemplo, nitrato de 3,5-dimetilpirazol-1-carboxamidina , preferentemente en un disolvente inerte, tal como agua, alcoholes u otros disolventes miscibles con agua, o también sin disolventes, a temperaturas entre 50 y 100º al compuesto I.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FLUORMETAL-AMINOACIDOS.

(16/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Nuevos ácidos alfa-fluormetil-alfa-aminoalcanoicos sustituidos y sus ésteres. Una realización de está invención son los compuestos de fórmula **(Fórmula)** donde R es un grupo alquilo C1-C4 sustituido y R1 es H o alquilo C1-C18. También están incluidas las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula I. En general, las sales son las de la base de fórmula I con un ácido orgánico o inorgánico adecuado. Las sales de ácidos inorgánicos preferidas son los hidrohaluros, v.g. hidrocloruros, hidroyoduros, e hidrobromuros; los sulfatos y los fosfatos. Son más preferidos los hidrohaluros y especialmente los hidrocloruros.

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Patentes más consultadas

 

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