CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE SULFATASA.
(01/03/2004). Solicitante/s: IMPERIAL COLLEGE OF SCIENCE, TECHNOLOGY & MEDICINE. Inventor/es: REED, MICHAEL J., IMPERIAL COLLEGE SCHOOL MEDICINE, POTTER, BARRY V.L., UNIVERSITY OF BATH.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO, EL CUAL ES UTIL PARA SU UTILIZACION COMO INHIBIDOR DE LA ESTRONA SULFATASA. DICHO COMPUESTO ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), DONDE A ES UN PRIMER GRUPO; B ES UNA ESTRUCTURA DE ANILLO ARILO QUE TIENE AL MENOS 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL ANILLO, Y DONDE EL ANILLO B ESTA SUSTITUIDO AL MENOS EN LA POSICION 2 Y/O EN LA POSICION 4, POR UN ATOMO O GRUPO DISTINTO DE H; X ES UN GRUPO SULFAMATO; DONDE EL GRUPO A Y EL ANILLO B CONJUNTAMENTE SON CAPACES DE MIMETIZAR LOS ANILLOS A Y B DE LA ESTRONA; Y DONDE EL GRUPO A ESTA UNIDO A AL MENOS UN ATOMO DE CARBONO EN EL ANILLO B.
PREPARACION DE DERIVADOS ESTER DE ESTEROIDES.
(01/02/2004). Solicitante/s: THE POPULATION COUNCIL, INC.. Inventor/es: LI, FANG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN METODO DE OBTENER DERIVADOS ACILADOS DE COMPUESTOS DE NORPROGESTERONA, Y EN PARTICULAR LA 16 - METILEN - 17 AL - HIDROXI - 19 - NORPREGN - 4 - ENO - 3,20 DIONA, MEDIANTE UNA REACCION CATALIZADA POR EL ACIDO PERCLORICO.
NORPREGNANOS INDUCTORES DE EFECTOS HIPOTALAMICOS.
(16/01/2004). Solicitante/s: PHERIN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JENNINGS-WHITE, CLIVE, L., BERLINER, DAVID, L., ADAMS, NATHAN WILLIAM.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA ALTERAR LA FUNCION HIPOTALAMICA EN UN INDIVIDUO. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION NASAL DE UNA VOMEROFERINA HUMANA, POR EJEMPLO UN ESTEROIDE DE 19 UE CONTIENE UNA VOMEROFERINA, DE MODO QUE LA VOMEROFERINA SE UNE A UN RECEPTOR NEUROEPITELIAL ESPECIFICO. EL ESTEROIDE O ESTEROIDES SON PREFERENTEMENTE ADMINISTRADOS EN FORMA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNO O MAS VEHICULOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. OTRAS REALIZACIONES DE LA INVENCION INCLUYEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS ESTEROIDES.
ESTERES DE TIOLES DE ACIDOS 11BETA-BENZALDOXIMA-ESTRA-4 ,9-DIENO-CARBONICOS SUSTITUIDOS EN S, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, RING, SVEN, SCHUBERT, GERD, KAUFMANN, GUNTHER, SCHNEIDER, BIRGIT.
Ésteres de tioles de ácidos 11-benzaldoxima-estra- 4, 9-dieno-carbónicos sustituidos en S de la fórmula general I, **fórmula** en los que R1 es un radical alquilo con 1-10 átomos de carbono, un radical arilo con 6-10 átomos de carbono o un radical alquilarilo o arilalquilo en cada caso con 7-10 átomos de carbono, R2 representa un radical alquilo con 1-3 átomos de carbono o un átomo de hidrógeno, R3 significa un grupo hidroxilo, un grupo O-alquilo con 1- 10 átomos de carbono, un grupo O-arilo con 6-10 átomos de carbono, un grupo O-aralquilo ó O-alquilarilo en cada caso con 7-10 átomos de carbono, un radical -OCOR5, -OCONHR5 ó -OCOOR5.
ACIDOS BOLIARES ESPECIFICOS DEL HIGADO DERIVAOS DEL ANTAGONISTA DE GLUCOCORTICOIDES RU486.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KARO BIO AB. Inventor/es: APELQVIST, THERESA, WU, JINCHANG, KOEHLER, KONRAD, F.
Un compuesto con la fórmula en la que R es un átomo de hidrógeno, un hidrocarburo alifático, un hidrocarburo aromático, ácido carboxílico o éster del mismo, ácido carboxílico alquenilo o éster del mismo, hidroxi, halógeno o ciano halógeno, o ciano, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. W es un átomo de carbono metino (CH) con estereoquímica R, S o racémica. X y Z son iguales o diferentes y son un enlace, una amida (-CONR- o NRCO-), una amina (-NR-), un éter (-O- ), o un tioéter (-S-) y R es un átomo de hidrógeno, un hidrocarburo alifático, o un hidrocarburo aromático, los subíndices n, son iguales o diferentes y son números enteros desde uno a seis , y m es un número entero desde cero a seis ; Y es un grupo hidroxil, un ácido carboxílico o éster del mismo, un tetrazol, una acilsulfonamida (-CONHSO2R o SO2NHCOR donde R es un hidrocarburo alifático o aromático), o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVOS 19-NOR-ESTEROIDES 17-HALOGENADOS, PROCEDMIENTO DE PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIOS, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, MAUGER, JACQUES, BOUALI, YASMINA, VAN DE VELDE, PATRICK.
Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical elegido entre metilo, etilo, COCH3, COEt, COPh y CH2Ph, R2 representa un radical metilo, X representa un átomo de halógeno, Y representa un enlace sencillo, O, NH, S, SO ó SO2, Z representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, n es igual a 2, 3, 4 ó 5, bien, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o bien R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, un heterocíclo mono - o policíclico, saturado, de 3 a 15 eslabones, que contienen eventualmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno, no sustituido o sustituido con un metilo, los trazos punteados representan un segundo enlace eventual, así como sus sales de adición con las bases o los ácidos.
INHIBIDORES DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.
(16/12/2003). Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: POTTER, BARRY, VICTOR, LLOYD, REED, MICHAEL, JOHN.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE CADA UNO DE R 1 Y R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO Y ARILO; Y PORQUE EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE UNA ENZIMA QUE TIENE ACTIVIDAD DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.3.1.6.2); Y CARACTERIZADO PORQUE SI EL GRUPO SULFAMATO DEL COMPUESTO DEBIERA SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO SULFATO PARA FORMAR UN COMPUESTO SULFATO, Y SE INCUBARA CON UNA ENZIMA DE SULFATASA ESTEROIDEA (E.C.E.A.6.2) A UN PH DE 7,4 Y A 37°C, PROPORCIONARIA UN VALOR K M DE MENOS DE 50 MI M; Y PORQUE AL MENOS UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES H.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE SULFAMATO COMO INHIBIDORES DE LA SULFATASA ESTEROIDEA.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: STERIX LIMITED. Inventor/es: REED, MICHAEL, JOHN, POTTER, BARRY VICTOR LLYOD.
LA INVENCION SUMINISTRA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO MEZCLADO CON UN DILUYENTE O UN PORTADOR FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE EL COMPUESTO TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE CADA R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN I NDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO Y ARILO; Y EN DONDE EL COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE UNA ENZIMA QUE TIENE ACTIVIDAD DE SULFATASA ESTEROIDE (E.C.3.3.6.2) EN DONDE SI EL GRUPO DE SULFAMATO EN EL COMPUESTO FUERA REEMPLAZADO CON UN GRUPO DE SULFATO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE SULFATO E INCUBADO CON UNA ENZIMA DE SULFATASA ESTEROIDE (E.C.3.1.6.2) A UN PH DE 7,4 Y A 37° C PODRIA SUMINISTRAR UN VALOR K M INFERIOR A 50 MI M; Y EN DONDE AL MENOS UNA DE R 1 Y R SUB ,2 ES H.
NUEVOS 19-NORESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11BETA, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical (CH2)m-Ar, (CO)-Ar, (CH2)m-Alk o (CO)-Alk, R2 representa un radical derivado de un hidrocarburo, lineal o ramificado, saturado o insaturado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono. D representa el resto de un ciclo pentagonal o hexagonal eventualmente sustituido y eventualmente portador de instauración. X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno, n es igual a 3, 4 ó 5, bien R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo (CH2)m-Ar, (CH2)mHet o (CH2)m-Alk, o bien R3 y R4 forman juntos…
7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS 7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(16/09/2003) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL ETILICO INSUSTITUIDO O FLUORADO DE 1 A 5 VECES, O EL SUSTITUYENTE TERMINAL (CH2 ) 3 - E EN LA…
SALES METALICAS DE ACIDOS BILIARES CON ACCION FISIOLOGICA Y SU USO EN TERAPIA.
(16/09/2003). Solicitante/s: ICE S.R.L. PALMIERI, BENIAMINO MEDICI, ALESSANDRO. Inventor/es: BARTOLI, ENZO, PALMIERI, BENIAMINO, MEDICI, ALESSANDRO.
Sales de ácidos biliares con un metal seleccionado entre el grupo constituido por hierro (III), cobre (I), cobre (II), zinc, cobalto, molibdeno, platino, oro, manganeso, vanadio, selenio, estaño, níquel.
FENIL-ALQUENOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.
(01/09/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, KRAMER, WERNER, FALK, EUGEN, JANSEN, HANS-WILLI, ENHSEN, ALFONS DR., WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT.
Fenil-alquenoilguanidinas sustituidas, procedimiento para su preparación, su utilización como medicamentos o agentes de diagnóstico, así como medicamentos que las contienen. El invento se refiere a fenil-alquenoilguanidinas y a sus sales farmacéuticamente tolerables y derivados fisiológicamente funcionales. El invento se fundamentó en la misión de poner a disposición compuestos que estuvieran en condiciones de impedir la formación de cálculos biliares, impidiendo la sobresaturación de la bilis con colesterol, o retardando la formación de cristales de colesterol a partir de bilis sobresaturadas.
11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7ALFA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS 11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 17ALFA, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(01/09/2003) 11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o representa un radical fenileno, B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada…
OXIIMINO-PREGNANO-CARBOLACTONAS.
(01/09/2003). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIPP, RALPH, DR., TACK, JOHANNES-WILHELM, LAURENT, HENRY, ESPERLING, PETER.
SE EXPONEN LA 3-OXIMINOPREGNAN-21-CARBOLACTONA , LAS MEZCLAS (E, Z) Y COMPUESTOS (E) Y (Z) ISOMERICAMENTE PUROS, SU OBTENCION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE 20-ARIL-5ALFA-PREGNANO.
(01/07/2003) Las invención se refiere a un derivado del 20-aralquil-5a-pregnan que tiene la fórmula general (I), o a una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en donde R{sub, 1} es (H, OR), (H, OSO{sub, 3}H) o NOR; R es H, alquilo C{sub,1-6} o acilo C{sub,1-6}; cada R{sub, 2} y R{sub, 3} es independientemente hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; X es un radical hidrocarburo divalente de cadena recta C{sub,1-8}, que comprende opcionalmente un enlace doble o triple; o X es -(CH{sub,2}){sub,m}-CR{sub ,7}R{sub,8}-; m = 0-4; al menos una de R{sub,7} y R{sub,8} es alquilo C{sub,1-4} hidróxido, alcóxido C{sub,1-4} o halógeno;…
DERIVADOS DE 22R-HIDROXICOLESTA-8 ,14-DIENO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA MEIOSIS.
(01/07/2003). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: HANSSEN, ROBERT GERARD JULES MARIE, LEYSEN, DIRK, LOUW VAN DER, JAAP, WIERSMA, ANJA.
Un derivado de 22R-hidroxicolesta-8 , 14-dieno que tiene la fórmula general I**(Fórmula)** donde R1 es OR, OSO3H o =NOR; siendo R H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R5 es hidrógeno; o R5 designa, junto con R6, un enlace adicional entre los átomos de carbono en los que están colocados R5 y R6; R6 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; o R6 designa, junto con R5, un enlace adicional entre los átomos de carbono en los que están colocados R6 y R5; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-C4, o halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ESTEROIDES ANGIOSTATICOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: CONROW, RAYMOND, E., CLARK, ABBOT, F..
SE DESCRIBEN UNOS ESTEROIDES ANGIOSTATICOS PARA UTILIZAR EN EL CONTROL DE NEOVASCULARIZACION E HIPERTENSION OCULAR. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS DE LOS ESTEROIDES ANGIOSTATICOS Y LOS METODOS PARA SU USO EN NEOVASCULARIZACION E HIPERTENSION OCULAR QUE INCLUYEN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION OCULAR ASOCIADA CON EL GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO PRIMARIO. ADEMAS, SE DESCRIBE LA COMBINACION DE LOS COMPONENTES CON GLUCOCORTICOIDES PARA LA PREVENCION DE ELEVADA PRESION INTRAOCULAR DURANTE EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
ESTERES DE ACIDOS CORTICOESTEROIDE-17-ALQUILCARBONATO-21-(O)-CARBOXILICOS Y COARBONICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2003). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, MANFRED, STACHE, ULRICH, DR., ALPERMANN, HANS-GEORG, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR..
SE DESCRIBE CORTICOIDE CARBOXILICO Y ESTER ACIDO CARBONICO DE LA FORMULA I CON A IGUAL A CHOH Y CHCL, CH2, C = O, 9 LES A 0 O 1; R IGUAL A ALQUIL, H, METIL. SE OBTIENEN DE TAL MODO QUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III LOS COMPUESTOS I SON ACTIVOS DE MODO LOCAL Y TOPICOS CON EFECTO ANTIFLOJISTICO FUERTE Y MUESTRAN UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL EN SITUACIONES ANTIINFLAMATORIAS SISTEMICAS, QUE CONTRA CORTICOIDE ALQUILCARBONATO NINGUN GRUPO ARIL O HETERARIL, A MENUDO SON CONSIDERADOS DE FORMA CLARA.
COMPOSICION QUE COMPRENDE UNA DISPERSION ACUOSA DE VESICULAS A BASE DE CARBAMATOS DE CADENA COLESTERILO, UTILIZACION PARTICULARMENTE EN COSMETICA Y NUEVOS COMPUESTOS.
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: SIMONNET, JEAN THIERRY, PHILIPPE, MICHEL, BLAISE, CHRISTIAN.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION, EN PARTICULAR COSMETICA O DERMATOLOGICA, QUE CONTIENE UNA DISPERSION ACUOSA DE VESICULAS DOTADAS DE UNA MEMBRANA LIPIDICA. SE CARACTERIZA POR QUE LA MEMBRANA LIPIDICA COMPRENDE AL MENOS UN CARBAMATO DE FORMULA (I): DONDE: R 1 DESIGNA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, Y R 2 DESIGNA UN RADICAL ALQUILO, SIEMPRE QUE EL GRUPO (R 1 )(R 2 )N - INCLUYA AL MENOS DOS GRUPOS HIDROXILO. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS NO ESTROGENICOS DE ESTRADIOL, CON EFECTO ANTIOXIDANTE.
(16/04/2003). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, KAUFMANN, GUNTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, RIMER, WOLFGANG, SCHNEIDER, BRIGITT.
Estos nuevos derivados no estrogénicos de estradiol con efecto antioxidante que no presentan ningún efecto estrogénico sino un efecto antioxidante elevado, son potencialmente útiles como antioxidantes no estrogénicos, sobre todo en la mujer después de la menopausia y en el hombre. Además, estos compuestos son potenciales inhibidores de las aromatasas y de las sulfatasas.
NUEVOS DERIVADOS DE ESTEROIDES 11,BETA-SUSTITUIDOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que - bien X e Y forman junto con el carbono que les soporta un grupo C=O o C=CH2, - o bien X representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6) o alquilcarboniloxi de (C1-C6), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3 e Y es un átomo de hidrógeno; - R1 representa un radical hidroxi, alquiloxi de (C1-C6), amino, alquilamino de (C1-C6) o dialquilamino de (C1-C12), estando el resto alquilo sin sustituir o sustituido con R3; - R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; - Z representa un átomo de hidrógeno, un grupo NHSO2Ra, NHCO2Ra, NHCORa, NHSO2NHRa o NHCONHRa; - G representa: - bien un radical **(Fórmula)**…
DERIVADOS DE ACIDOS GRASOS DE ACIDOS BILIARES Y DERIVADOS DEL ACIDO BILIAR.
(16/03/2003). Solicitante/s: GALMED INTERNATIONAL LTD. Inventor/es: GILAT, TUVIA.
Conjugados de ácido graso con ácido biliar o sal biliar de fórmula general II W - X - G (II) en la cual G es un radical de ácido biliar o sal biliar, W representa uno o dos radicales de ácido graso saturado que contienen de 6 a 26 átomos de carbono, y X es un miembro enlazador -NH- entre dicho radical de ácido biliar o sal biliar y el(los) radical(es) de ácido graso.
NUEVOS ESTEROIDES HALOGENADOS EN 4, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/12/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BOUALI, YAMINA, NIQUE, FRANCOIS, VAN DE VELDE, PATRICK, TEUTSCH, JEAN-GEORGES.
La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), en la que X es un átomo de halógeno; D representa el residuo de un ciclo pentagonal o hexagonal, opcionalmente sustituido y opcionalmente insaturado; R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, Y y n son tal y como se han definido en la descripción. La invención también se refiere al procedimiento de preparación y a los intermedios del mismo, su aplicación como medicinas y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.
COMPUESTOS CODRTICOIDES DE ESTERES DE NITRATO Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL B X 1 - NO 2 O A SUS ESTERES O SALES, DONDE B PRESENTA LA ESTRUCTURA , DONDE PUEDEN EXISTIR DIVERSOS SUSTITUYENTES EN LUGAR DE LOS HIDROGENOS H DEL GRUPO CH O DE LOS DOS HIDROGENOS H 2 DEL GRUPO CH 2 ; R Y R' SON IGUALES O DISTINT OS ENTRE SI, Y PUEDEN SER HIROGENO O ALQUILOS LINEALES O RAMIFICADOS DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, PREFERIBLEMENTE R = R' = CH3 ; SINEDO B UN RESIDUO CORTICOSTEROIDE; R'' ES - (CO L) SUB,T - (X) T1 - DONDE T Y T1 SON ENTEROS IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, E IGUALES A 0 O 1; DONDE L ES UN GRUPO DE CONEXION BIVALENTE; X ES IGUAL A X 0 , DONDE X 0 = O, NH, NR 1C , DONDE R 1C ES UN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 10 ATOMOS DE C; O IGUAL A X 2 , DONDE X 2 ES IGUAL A OH, CH 3 , CL, N(- CH 2 CH 3 ) 2 , SCH 2 F, SH; X 1 ES UN PUENTE DE CONEXION BIVALENTE YO, CUANDO Y ES UN ALQUILENO C 1 C 20.
ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.
(16/11/2002) Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I), en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal…
ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BOUALI, YAMINA, NIQUE, FRANCOIS, VAN DE VELDE, PATRICK, TEUTSCH, JEAN-GEORGES.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESTEROIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N = 2, 3, BIEN R 1 Y R 2 = H (C 1 - C 4 ) ALQUILO, BIENE R 1 Y Y 2 FORMAN CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO, X = OH OPCIONALMENTE ESTERIFICADO, Y = (C 1 - C 4 ) ALQUILO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DEL ACIDO SIALICO.
(16/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: CHAKI, HARUYUKI, MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION,, ANDO, NAOKO, MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION,, JIKIHARA, TETSUO, SAITO, KEN-ICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION,, YUGAMI, TOMOKO, MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
DERIVADOS DE ACIDO SIALICO REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: DONDE R SUP,1} REPRESENTA UN RESIDUO DE UN COMPUESTO ESTEROIDE, EXCLUYENDO LOS RESIDUOS DE COLESTANO Y COLESTENO, R SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R SUP,3} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} - C SUB,6} Y OTROS, R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, R SUP,5} REPRESENTA UN GRUPO R SUP,15}O - (R SUP,15} REPRESENTA UN GRUPO ACILO C SUB,2} C SUB,7} Y OTROS) Y X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, Y SUS DERIVADOS. DICHOS DERIVADOS PRESENTAN UN EFECTO ACTIVADOR DE LA ACTIVIDAD COLINA ACETILTRANSFERASA EN LAS NEURONAS COLINERGICAS Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y TERAPEUTICO DE LA DEMENCIA, ALTERACIONES DE LA MEMORIA, ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO, ETC.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO ESTEROIDE 17BETA-CARBOXI Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/07/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ROUSSEL, PATRICK, VIVAT, MICHEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE ACIDO DE FORMULA (I) A LA SALIDA DE UN DERIVADO 17-CETO CORRESPONDIENTE ASI COMO A NUEVOS INTERMEDIOS.
ESTERES DEL ACIDO CORTICOIDE-17,21-DICARBOXILICO , ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2002). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, MANFRED, STACHE, ULRICH, DR., ALPERMANN, HANS-GEORG, DR., DURCKHEIMER, WALTER, DR..
SE DESCRIBEN EL CORTICOIDE BOXILICO, ASI COMO CORTICOIDE HOH Y CHCLM CH2, C = O, 9 CL; Z IGUAL A H, F, METIL, R IGUAL A ARIL, HETARIL; R IGUAL A ALQUIL, R IGUAL A H, METIL. SE OBTIENEN ENTRE OTRAS COSAS A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III, CON EL QUE SE TRANSFORMA SON COMPONENTES ACTIVOS LOCALES Y TOPICOS DE ACTIVIDAD MUY FUERTE ANTIFLOJISTICA Y SE CARACTERIZAN POR UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL CON RESPECTO A PROCESOS ANTIINFLAMATORIOS SISTEMATICO. SIRVEN ENTRE OTRAS COSAS COMO MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE DERMATOSIS INFLAMATORIAS.
PROCEDIMIENTO DE ALQUILACION Y DE TRANSPOSICION DE SMILES DE AROMATICOS HIDROXILADOS.
(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., WEIDNER, JOHN, J.
LA PRESENTE INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA CONVERSION DE UN COMPUESTO HIDROXI AROMATICO EN UNA 2 - HIDROXI - N ARILACETAMIDA QUE COMPRENDE: EL TRATAMIENTO DE UNA MEZCLA DE REACCION QUE CONTIENE UNA SAL DE UN COMPUESTO HIDROXI AROMATICO CON UN AGENTE ALQUILANTE Y EL TRATAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION CON UN SISTEMA DE DISOLVENTE DE SMILES Y AUMENTANDO LA TEMPERATURA DE LA MEZCLA DE REACCION.
USOS FARMACEUTICOS DE DERIVADOS DE ESTEROIDES.
(16/02/2002) LOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA AMPLIA VARIEDAD DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA GENERALMENTE TIENEN UNA ESTRUCTURA QUE INCLUYE UN NUCLEO DE ESTEROIDES CON UNA CADENA LATERAL (X) CATIONICA, PREFERIBLEMENTE DE POLIAMINAS, Y UNA CADENA LATERAL ANIONICA (Y). LA INVENCION ESTA TAMBIEN DIRIGIDA A COMPUESTOS DE FORMULA (III), PREFERIBLEMENTE DONDE EL NUCLEO DEL ANILLO DE ESTEROIDES ES SATURADO; EL SUSTITUYENTE DEL ANILLO DE ESTEROIDES Z{SUB,5} ES {AL}-H; UN Z{SUB,7} ES {BE}-H Y EL OTRO ES {AL}-H O {AL}-OH; AMBOS SUSTITUYENTES Z{SUB,12} SON HIDROGENO; X' ES UNA CADENA LATERAL DE POLIAMINAS DE LA FORMULA -NH-(CH{SUB,2}){SUB,P}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,Q}-N(R{SUP,II})(R{SUP ,III}) DONDE P Y Q SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE 3 O 4, Y R{SUP,II} Y R{SUP,III} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…
NUEVOS ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES RADICOFILOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/01/2002). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: KAUFMANN, GUNTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, OETTEL, MICHAEL, UNDEUTSCH, BERND, PONSOLD, KURT, ROMER, WOLFGANG, SCHRODER, JENS.
SE DESCRIBEN ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES AROMATICOS CAOACES DE CAPTURAR RADICALES DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). ESTOS NUEVOS ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES RADICALOFILOS AROMATICOS SON MUY APROPIADOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS PARA LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE LESIONES CELULARES CAUSADAS POR RADICALES.
