7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS 7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I),

EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL ETILICO INSUSTITUIDO O FLUORADO DE 1 A 5 VECES, O EL SUSTITUYENTE TERMINAL (CH2 ) 3 - E EN LA CADENA TERMINAL ESTA SUSTITUIDO POR UN RADICAL ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE ESTA UNIDO DE MANERA DIRECTA O MEDIANTE UN GRUPO MONO -, DI - O TRIMETILENO AL ATOMO DE AZUFRE, R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL R 3' - C(O) -, SIENDO R SUP,3' UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO, O UN RADICAL FENILO, R 11 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO OXIDADO DE NITRO - O - NO 2 , R 14 , R 15 AL , R 15 BE , R 16 AL Y R 16 BE SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDR OGENO, O R 14 Y R 15 AL SON UN ENLACE ADICIONAL O UN PUENTE DE METILENO, O R 15 BE ES UN GRUPO METILO, Y R SUP,15 AL ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O R 15 AL Y R 1 5 BE SON CADA UNO UN GRUPO METILO, O R 15 BE O R 16BE FORMAN JUNTOS UN PUENTE DE METILENO, O R 16 AL O R 16 BE SON UN ATOMO DE HALOGENO, O R 16 AL Y R SUP,16 BE FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE METILURO, Y EL RESTO DE LOS SUSTITUYENTES R 14 , R 15 AL , R 15 BE , R 16 AL Y R 16 BE SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, R S UP,17 ES UN ATOMO DE HIDROGENO EN POSICION AL O EN POSICION BE , UN GRUPO ALQUILO DE C 1-5 , UN GRUPO ALQUENILO DE C SUB,2-5 , O UN GRUPO ALQUINILO DE C 2-5 , UN GRUPO DE TRIF LUOROMETILO, Y R 17'' ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL R 17''' - C(O) -, EN DONDE R 1 7''' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 7 U 8 ATOMOS DE CARBONO O SI R 17' SE ENCUENTRA EN LA POSICION AL , R 17' JUNTO CON R 14 FORMA UN PUENTE DE ETANO, CON LA CONDICION DE QUE SI A Y B FORMAN JUNTOS (CH 2 ) P- , O A Y D FORMAN JUNTOS - (CH 2 ) Q -, AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES R 11 , R 14 , R SUP,15 AL , R 15 BE Y R 16 BE NO ES UN ATOMO DE H IDROGENO; ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTAN COMPUESTOS DE UNA ELEVADA ACTIVIDAD ANTIESTROGENO. EN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE TRATA POR UNA PARTE DE ANTIESTROGENOS PUROS, O POR OTRA PARTE DE ANTIESTROGENOS CON UN EFECTO PARCIAL ESTROGENICO. A CAUSA DE ESTE ESPECTRO DE ACCION LOS NUEVOS COMPUESTOS SON MUY APROPIADOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA TUMORAL Y PARA LA TERAPIA HORMONAL DE SUSTITUCION.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 170/178,13353 BERLIN.

Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, LICHTNER, ROSEMARIE, KINZER, HERMANN, HEINRICH, NIKOLAUS, BOHLMANN, ROLF, PARCZYK, KARSTEN, NISHINO, YUKISHIGE, BITTLER, DIETER, HEINDI, JOSEF, HOFMEISTER, HELMUT, SAUER, GERHARD, HEGELEHARTUNG, CHRISTA.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 20 de Agosto de 1997.

Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/565 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
C07J41/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J53/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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