ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.

Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I),

en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal o alquilo C{sub,3-4} de cadena ramificada, o un átomo de halógeno; R{sup,7} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal o alquilo C{sub,3-4} de cadena ramificada o, cuando St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas (A) o (B), R{sup,6} y R{sup,7} pueden formar conjuntamente un enlace adicional; X representa un átomo de oxígeno, un grupo hidroxiimino =N~OH o dos átomos de hidrógeno; R{sup,8} representa un radical Y o un radical arilo sustituido opcionalmente varias veces con un grupo Y, en el que Y representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo -OH, -NO{sub,2}, -N{sub,3}, -CN, - NR{sup,9a}R{sup,9b}, -NHSO{sub,2}R{sup,9} , -CO{sub,2}R{sup,9}, alquilo C{sub,1-10}, alcoxi C{sub,1-10}, alcanoil {(}C{sub,1-10}{)}oxi , benzoiloxi, alcanoílo C{sub,1-10}, hidroxialquilo C{sub,1-10} o benzoílo, y R{sup,9a} y R{sup,9b} son iguales o diferentes y, como R{sup,9}, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1-10}. Se describen también las sales fisiológicamente aceptables de estos esteroides con ácidos, cuando contienen los radicales NR{sup,9a}R{sup,9b}, y sus sales fisiológicamente aceptables con bases, cuando contienen los radicales -CO{sub,2}R{sup,9}, en el que R{sup,9} representa hidrógeno. Estos nuevos compuestos presentan una actividad antigestagénica extraordinariamente fuerte y son adecuados para la preparación de composiciones farmacéuticas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178, POSTFACH 65 03 11,13353 BERLIN.

Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, FUHRMANN, ULRIKE, CHWALISZ, KRISTOF, DR., KLAR, ULRICH, NEEF, GUNTER, SCHWEDE, WOLFGANG, CLEVE, ARWED, HESS-STUMPP, HOLGER.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 17 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
C07J1/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J53/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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