(01/10/1995). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: BERGER, JACOB, SMITH, WILLIAM, L., CLARK, ROBIN, D., EGLEN, RICHARD M., WEINHARDT, KLAUS K.

LA INVENCION ACTUAL ESTA DIRIGIDO HACIA LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS ACTIVOS DE LA FORMULA I: EN LA QUE LA LINEA A RAYAS DENOTA UNA UNION DOBLE OPCIONAL; N ES 1, 2 O 3; P ES 0, 1, 2 O 3 Q ES 0, 1 O 2; CADA R ELEVADO 1 ESTA INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADA ENTRE HALOGENO, HIDROXILO, BAJO ALKOXI (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR FENILO), BAJO ALCALI , NITRO, AMINA, AMINO CARBONIL, (BAJO ALKIL)AMINA, DI(BAJO ALKIL)AMINA Y (BAJO ALKANOIL)AMINA.

(16/09/1995). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WARD, JOHN, S.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS CON LA FORMULA (I), UN METODO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS NUEVOS SON UTILES COMO ESTIMULANTES DE LA FUNCION COGNITIVA DEL PROSENCEFALO Y DEL HIPPOCAMPUS DE LOS MAMIFEROS Y ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. (A), (B), (C), EN DONDE R Y R1 SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1.

(16/07/1995). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., WOLF, HANS-PETER, PROF. DR.

LAS 3-(3-INDOLIL)-QUINUCLIDINAS CON FORMULA (I) IND-R (I) EN LA QUE IND ES UN GRUPO 3-INDOLIL SUSTITUIDO UNA A CUATRO VECES POR 1-4-C-ALQUILO, TRIFLUORMETILO, 1-4-C-ALCOXI, 1-4-C-ALQUILTIO, FLUOR, CLORO, HIDROXI, HIDROXIMETILO, 6-10-C-ARILOXI, 7-11-C-ARALQUILOXI, 1-5-C-ACILOXI, 6-10-C-AROILOXI, 1-4-C-ALQUILSULFONILOXI , 6-10-C-ARILSULFONILOXI , CARBOXI, 1-4-C-ALCOXICARBONILO Y/O METILENDIOXI Y R 3-QUINUCLIDINIL O 2, 3-DEHIDRO-3-QUINUCLIDINIL ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE INNOCUAS SE PUEDEN UTILIZAR COMO PSICOFARMACOS.

(16/06/1995). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BOETTCHER, HENNING, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SEYFRIED, CRISTOPH.

3-(INDOL-2-CARBOXIAMIDO)QUINUCLIDINAS DE LA FORMULA I IND-CO-NHR: I, EN LAS QUE IND ES UN GRUPO 2-INDOLILO QUE ESTA INSUBSTITUIDO O DE MONO A TRISUBSTITUIDO POR ALQUILO, ALCOXI, ALCOXICARBONILO Y/O ALQUILTIO CON EN CADA CASO 1-5 ATOMOS DE C, ARALQUILOXI DE 7-11 C, ACILOXI DE 1-5 C, AROILOXI DE 6-10 C, TRIFLUOROMETILO, CIANO, FLUOR, CLORO, HIDROXILO, ALQUILSULFONILOXI DE 1-4 C, ARILSULFONILOXI DE 6-10 C, CARBOXILO Y/OMETILENDIOXI Y R ES 3-QUINUCLIDINILO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE MUESTRAN UN EFECTO ANTAGONISTA HACIA LA SEROTONINA Y PUEDEN USARSE COMO PSICOFARMACOS.

(01/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MURTIASHAW, CHARLES, W., GODEK, DENNIS M.

IMINAS FORMULA, SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE A ES MGCL, MGBR O LI.

(01/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O (C1 C6)ALQUILO, PIRIDILO, TIENILO O FURILO, Y R2 PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE UNO Y TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE (C1 CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, Y TRIFLUORMETILO; R3 ES FENILO, NAFTILO, TIENILO O FURILO, Y R3 PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE UNO Y TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE (C1 R, BROMO, YODO, Y TRIFLUORMETILO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHO COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS INFLAMATORIOS, DOLOR Y TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MACLEOD, ANGUS MURRAY, MERCHANT, KEVIN, JOHN, BAKER, RAYMOND, SAUNDERS,JOHN.

LA INVENCION TRATA DE UNA CLASE DE NUEVOS OXADIAZOLES, SUSTITUIDOS EN UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO CON UN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO NO-AROMATICO Y SUSTITUIDO SOBRE EL OTRO ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO CON UN SUSTITUYENTE DE BAJA LIOFILICIDAD.LOS COMPUESTOS SON POTENTES AGONISTAS MUSCARINICOS Y TIENEN UNA BUENA PENETRABILIDAD EN EL SNC, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS Y MENTALES.

(16/12/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY.

NUEVOS ETERES CON FORMULA(I) SUS N - OXIDOS HETEROAROMATICOS, Y ADICIONES FARMACEUTICAMENTE ADMITIDAS DE TIPO ACIDO A LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I), ASI COMO SUS N - OXIDOS DOTADOS CON CAPACIDAD DE ACTUAR COMO ANTAGONISTAS DEL 5 - HT3. EN LA FORMULA, EL GRUPO (II) REPRESENTA UN GRUPO HETEROARILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CONTENIENDO UN ATOMO HETERO X Y B ES UN ANILLO AZABICIDICO SATURADO COMO QUINUDIDILO O TRAPANILO.

(16/12/1994). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TAHARA, TETSUYA, KAWAKITA, TAKESHI, YASUMOTO, MITSUYOSHI, FUKUDA, TAKEMI.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE CADA SIMBOLO VIENE DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE 5 HT3 POR LO QUE SON UTILES COMO ANTIEMETICOS Y PRODUCTOS ANALOGOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: BAKER, RAYMOND, SAUNDERS,JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA(I) O UNA SAL O PRODROGA DE ESTO, EN DONDE EL CIRCULO DE PUNTOS REPRESENTA UNO O DOS DOBLES ENLACES EN CUALQUIER POSICION EN EL ANILLO DE 5 MIEMBROS; X, Y, Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE O, S, N O C, SE PREVEE QUE AL MENOS UNO DE ELLOS REPRESENTA O, S O N; A ES UN GRUPO DE LA FORMULA(II), E ES UNA CADENA ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADA Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON HIDROXILO O FENILO; Y F ES, A) UN SISTEMA DE ANILLO AZABICICLICO O AZACICLICO NO AROMATICO; O B) UN GRUPO DE FORMULA - NRARB, EN QUE RA Y RB SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1 - 6 ALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO, C2 - 6 ALQUINILO O ARIL (C1 - 6) ALQUILO, DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PSICOTICAS (P.E. ESQUIZOFRENIA Y MANIA); ANSIEDAD, DEPENDENCIA AL ALCOHOL O DROGAS, DOLOR, DISFUNCIONES GASTRICAS (COMO OCURREN CON LA DISPEPSIA, ULCERA PEPTICA, AEROFAGITIS CON REFLUJO Y FLATULENCIA); MIGRAÑA, NAUSEA Y VOMITO Y DEMENCIA PRESENIL Y SENIL.

(16/12/1994). Solicitante/s: LOWE, JOHN ADAMS III. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.

SE PRESENTA UNA SERIE DE CIS -3[ARILMETIL(ALFA SUBSTITUIDO)] QUINUCLIDINAS, 3-[METILAMINO (CICLICO)] Y CIS STITUIDO)] ACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS PARTICULARES COMPUETOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS P Y ADEMAS, TIENEN GRAN VALOR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES, ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS O DOLOR O MIGRAÑA. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS INCLUYEN CIS ETILAMINO ((2-TRIFUOROFENIL)] CIS TAMBIEN SE SUMINISTRAN METODOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS A PARTIR DE MATERIALES INICIADORES CONOCIDOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SAKAI, JUNICHI, KOZUKA, MASAO, IWATA,NOBUYOSHI, NAGANO, MITSUO, KUBO, YOSHIKO, KOBAYASHI, TAKEO.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I): [EN QUE: R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, ALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN HETEROCICLO; O R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) JUNTOS FORMAN UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA -CR ELEVADO 4=CR ELEVADO 5-CR ELEVADO 6=CR ELEVADO 7-, DONDE R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 SON HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO DE ALQUILO, ALCOXI, HALOMETILO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, HIDROXI, NITRO, ACILAMINO CARBOXILICO ALIFATICO O AMINO; Y R ELEVADO 3 ES PIPERIDILO, PIPERIDILO SUSTITUIDO O QUINUCLIDINILO] QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE TRASTORNOS COGNITIVOS, DEMENCIA SENIL NOTABLE ENTRE LOS QUE CABE INCLUIR LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSEN, TERRY, JAY.

NUEVAS AMIDAS DE AZABICICLO Y ESTERES QUE FUNCIONAN COMO ANTAGONISTAS EN EL RECEPTOR 5-HT SUB 3 Y SON UTILES COMO AGENTES ANTI-EMETICOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: KOYANAGI, TORU, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., SHIGEHARA, ITARU ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., HAGA, TAKAHIRO, ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD., HARA, KAZUTOSHI ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD, MAEDA, MASARU ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD.

METODO PARA ISOMERIZACION DE LA FORMA TRANS DE LA 2-METILESPIRO-(1,3-OXATIOLANO-5 ,3')-QUINUCLIDINA O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, QUE COMPRENDE ISOMERIZAR DICHA FORMA TRANS DE LA QUINUCLIDINA O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO A LA FORMA CIS DE LA 2-METILESPIRO-(1,3-OXATIOLANO-5 ,3')-QUINUCLIDINA O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN PRESENCIA DE AL MENOS UN CATALIZADOR ACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ACIDO SULFONICO ORGANICO, UN HALURO QUE FINCIONA COMO ACIDO DE LEWIS Y ACIDO SULFURICO.

(16/08/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: NICOLA, MASSIMO, GIACHETTI, ANTONIO, TURCONI, MARCO, MICHELETTI, ROSAMARIA, DONETTI, ARTURO, UBERTI, ANNAMARIA, MONTAGNA, ERNESTO.

NUEVOS DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE BENZIMIDAZOLINE - 2 - OXO - 1 - CARBOXILICO QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5 HT UTILES COMO AGENTES ANTIEMITICOS Y AGENTES PROCINETICOS GASTRICOS, DE LA FORMULA(I), DONDE TODOS LOS SUSTITUYENTES APARECEN EXPLICADOS TAMBIEN EN LA INVENCION. EL PROCESO DE LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) COMO TAMBIEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN TAMBIEN ESTAN DESCRITAS.

(16/08/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL G.M.B.H. Inventor/es: STRANSKY, WERNER, ENSINGER, HELMUT, WEBER, KARL-HEINZ, WALTHER, GERHARD, DR., MULLER, ENZIO, PROF. DR., KUHN, FRANZ, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVA QUINUCLIDINA; TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y DESCRIBE LA APLICACION COMO MEDICAMENTEO CON PROPIEDADES QUINOLIMIMETICAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, JANET CHRISTINE.

ARILO UREAS Y DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO DE FORMULA A-NHCW-Y-B Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, EN DONDE A ES UN RADICAL AROMATICO ESPECIFICADO INCLUYENDO 3,5-DICLOROFENILO, W ES O O S, Y ES NH O S Y B ES UN ANILLO AZOCICLICO SATURADO ESPECIFICADO, P. EJ. TROPAN-3-ILO O QUINOCLIDIN-3-ILO, POSEEN ACTIVIDAD 5-HT3-ANTAGONICA Y SE USAN, P.EJEMPLO, EN TRATAMIENTO DE MIGRANA, VOMITO, ANSIEDAD, DESORDENES GASTROINTESTINALES Y COMO ANTIPSICOTICOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID BEECHAM PHARMACEUTICALS, JOINER, KAREN ANNE BEECHAM PHARMACEUTICALS.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN LA QUE L,X,Y,R1,R2,R3,R4, R5,R6,N,Q,R Y Z SON COMO SE HAN DEFINIDO EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA FRENTE A LOS RECEPTORES M 5-HD, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, JANET CHRISTINE.

DERIVADOS DE ARIL O AROIL UREAS Y ACIDO CARBAMICO DE FORMULA A - X NHCW - Y - B Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A ES UN RADICAL AROMATICO ESPECIFICADO INCLUYENDO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, X ES O O S; Y ES NH O S; B ES UN ANILLO AZACICLICO SATURADO ESPECIFICADO, P.E. TROPANO - 3 - ILO P QUINUCLIDINA - 3 ILO, POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5 - HT3 Y SON, P.E. UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, ENESIS, ANSIEDAD, ALTERACIONES GASTROINTESTINALES Y COMO PSICOTICOS.

(16/05/1991). Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, AGUIRRE ALPUENTE, RICARDO, BOIX IGLESIAS, JOSE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE R-PANCOPRIDE CARACTERIZADO POR LA REACCION DE CONDENSACION DE LA R-3-AMINOQUINUCLIDINA MONOCLORHIDRATO CON EL ACIDO 2-CICLOPROPILMETOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZOICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, Y UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AISLA EL COMPUESTO POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES.

(16/05/1991). Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, AGUIRRE ALPUENTE, RICARDO, BOIX IGLESIAS, JOSE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ENANTIOMERO R DE UNA BENZAMIDA CARACTERIZADO POR LA REACCION DE CONDENSACION DE LA R-3-AMINOQUINUCLIDINA MONOCLORHIDRATO CON EL ACIDO 2-CICLOPENTOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZOICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, Y UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AISLA EL COMPUESTO POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES.

(16/05/1991). Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, AGUIRRE ALPUENTE, RICARDO, BOIX IGLESIAS, JOSE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ENANTIOMERO S DE UNA BENZAMIDA CARACTERIZADO POR LA REACCION DE CONDENSACION DE LA S-3-AMINOQUINUCLIDINA MONOCLORHIDRATO CON EL ACIDO 2-CICLOPENTOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZOICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, Y UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AISLA EL COMPUESTO POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES.

(16/05/1991). Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, AGUIRRE ALPUENTE, RICARDO, BOIX IGLESIAS, JOSE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE S-PANCOPRIDE CARACTERIZADO POR LA REACCION DE CONDENSACION DE LA S-3-AMINOQUINUCLIDINA MONOCLORHIDRATO CON EL ACIDO 2-CICLOPROPILMETOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZOICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, Y UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AISLA EL COMPUESTO POR LOS PROCEDIMIENTOS HABITUALES.

(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY, 345 PARK AVENUE. Inventor/es: WILLNER, DAVID, NO FIGURA, MONKOVIC, IVO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA XXI DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO LINEAL O CICLICO, R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROCICLO; R3 ES H O ALCOXI INFERIOR; R4 ES H, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR R5 ES H, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, (ALQUIL INFERIOR)TIO, (ALCANO INFERIOR)SULFINILO, (ALCANO INFERIOR)SULFONILO, SULFAMILO O UN DERIVADO CARBOMILO Y R4 Y R5 UNIDOS ENTRE SI PUEDEN SER -HN-N=N. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA XXII Y POSTERIOR REACCION DEL INTERMEDIO OBTENIDO CON R2-L DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE. LAS BENZAMIDAS DE LA INVENCION SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS Y PARTICULARMENTE FRENTE A EMESIS PRODUCIDA POR QUIMOTERAPIA EN PACIENTES CANCEROSOS.

(01/09/1984). Solicitante/s: PHARMUKA LABORATOIRES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ISOMEROS DEXTROGIROS DE DERIVADOS DE 1-AZA BICICLO OCTANO.CONSISTE EN CONDENSAR EL (R) 3-FENILSULFONILOXI 1-AZA-BICICLO OCTANO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO TOLUENO, XILENO, Y EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO A UNA TEMPERATURA DE 80JC A 110JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1-AZA BICICLO OCTANO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO -CH2 F CH2-, X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO -SO2N(CH3)2 Y LA CONFIGURACION ABSOLUTA DEL ATOMO DE CARBONOEN LA POSICION 3 DEL CICLO ES SINITER (S).TIENE APLICACION FARMACOLOGICA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES, ASI COMO ANTIDEPRESORES.

(16/05/1984). Solicitante/s: PHARMUKA LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O YODO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE APROPIADO Y EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN HALOGENURO DE METAL DE TRANSICION, UN 3-METILENQUINUCLIDINA , DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), CON UN HIDRURO DE ALUMINIO; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE HACE REACCIONAR IN SITU CON UN ESTER; Y POR ULTIMO, SE APLICA SOBRE EL PRODUCTO FORMADO EN LAREACCION ANTERIOR UN REACTIVO ELECTROFILO SUSCEPTIBLE DE CEDER UN ATOMO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) BUSCADO.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/04/1984). Solicitante/s: DELALANDE S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA AMINO-3 QUINUCLIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO BENCILO; Y AR REPRESENTA UN NUCLEO FENILO SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO O UN NUCLEO FENILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CONDENSAR LOS ACIDOS DE FORMULA: AR-COOH CON LOS DERIVADOS DE LA AMINO-3 QUINUCLIDINA, DE FORMULA (II), EN LA CUAL R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1A 4 ATOMOS DE CARBONO O BENCILO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

(03/04/1984). Solicitante/s: PHARMUKA LABORATOIRES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMETO LEVOGIRO DE LA 10-(1-AZA 3-BICICLO OCTIL)ME TIL 10H-FENOTIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE LA CONFIGURACION ABSOLUTA DEL ATOMO DE CARBONO EN LA POSICION 3 DEL 1-AZA BICICLO OCTANO ES SINIESTER (S).CONSISTE EN CONDENSAR, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ALCALINO, EL 3-CLOROMETIL(S) 1-AZA BICICLO OCTANO CON LA FENOTIAZINA.DE APLICACION EN TERAPEUTICA HUMANA COMO MEDICAMENTO ANTIHISTAMINICO.

(16/10/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-FENOTIAZINSULFONAMIDA UTILIZABLES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE Y REPRESENTA EL GRUPO N-OXIDO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE, EL GRUPO SULFINILO O EL GRUPO SULFONILO Y SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS MINERALES Y ORGANICOS. SE PREPARAN OXIDANDO, POR MEDIO DE UNA SOLUCION ALCOHOLICA DE AGUA OXIGENADA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION, EL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN AL CUAL X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).

(01/05/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-FENOTIAZINSULFONAMIDA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO SULFINILO O UN GRUPO SULFONILO; E Y REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN OXIDAR LAS SALES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II). DICHA OXIDACION SE REALIZA MEDIANTE METAPERIODATO DE SODIO EN MEDIO ACUOSO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 100 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.