(16/08/2002). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED AMERICAN HOME FOOD PRODUCTS, INC. Inventor/es: SHAH, URESH, SHANTILAL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, NELSON, JAMES, ALBERT, WARD, TERENCE, JAMES, KANZELBERGER, MIRA, ANA.

LAS CARBOXAMIDAS BICICLICAS DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES LIGANTES DE 5HT{SUB,1A}, ESPECIALMENTE ANTAGONISTAS DE 5-HT{SUB,1A}, Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS. EN LA FORMULA, X REPRESENTA -CR{SUP,2}=CR{SUP,2}- O -(CR{SUP,2}){SUB,Q}-; M REPRESENTA 0, 1 O 2; P REPRESENTA 0, 1, 2 O 3, Y Q REPRESENTA 0, 1, 2 O 3; A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES; R ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO MONO- O BICICLICO; R{SUP,1} ES UN RADICAL ARILO O ARILALQUILO(INFERIOR); Y CADA R{SUP,2} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.

(01/02/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HOSHINO, YORIHISA, SHIBATA, HISASHI, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, KAMEYAMA, TAKAAKI, ABE, SHINYA, YAMANAKA, TAKASHI.

PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO QUE EXHIBE UN ANTAGONISMO PARA SEROTONINA Y UNA LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACELERA LA ACTIVIDAD EN UNA PROPORCION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA. UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL: [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA: ETC., {EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -CH2-X-CH2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR)), ETC.; D Y E CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -(CH2)3-, ETC., Y R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ETC.}; R9 REPRESENTA ALQUINILO; R10 REPRESENTA AMINO, ETC.; R11 REPRESENTA HALOGENO; R12 Y R13 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR; A ES UN ENTERO DE 1 A 5; Y B ES UN ENTERO DE 0 A 5].

(01/11/2000). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: MOLDT, PETER, SCHEEL-KRUGER, JORGEN, JENSEN, LEIF HELTH.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), CUALQUIER MEZCLA DE ESTOS O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS, DONDE R, R3, Y R4 TIENEN CADA UNO UN SIGNIFICADO ESTABLECIDO MAS ADELANTE EN LA ESPECIFICACION. LOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES FARMACEUTICOS VALORABLES COMO INHIBIDORES DE REACEPTACION DE DOPAMINA.

(16/01/2000). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH. Inventor/es: KUHAR, MICHAEL, J., BOJA, JOHN, W., CARROL, FRANK, IVY, LEWIN, ANITA, H., ABRAHAM, PHILIP.

NUEVOS COMPONENTES MUESTRAN ALTA AFINIDAD PARA RECEPTORES DE COCAINA ESPECIFICOS EN EL CEREBRO, PARTICULARMENTE SITIOS TRANSPORTADORES DE DOPAMINA, Y TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE Y = CH2R3, CO2R2 O (II), R1 = HIDROGENO, ALQUILO C1-5, R2 = HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-8, ALCOXI C1-4, ALQUINILO C1-6, HALOGENO O AMINA, R3 = OH, HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C38, ALCOXI C1-4, CL, BR, Y, CN, NH2, ALQUILO NHC1-6, ALQUILO OCOC1-6, ALQUILARILO OCOC1-3, A = S, O O NH, X = H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-8, ALCOXI C1-4, ALQUINILO C1-6, HALOGENO, AMINO, ACILAMINO, Y Z = H, Y, BR, CL, F, CN, CF3NO2, N3, OR1, CO2NH2, CO2R1, ALQUILO C1-6, NR4R5, NHCOR5, NHCO2R6, EN DONDE R4-R6 SON CADA UNO ALQUILO C1-6.

(01/02/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., FINK, DAVID M..

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORO-1,2-BENZISOTIAZOLAS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, ARALQUIL, ARIL O UN GRUPO DE LAS FORMULAS: EN DONDE R1 ES -CHO, -CO2R2, -CN O -C(=O)R2; R2 ES ALQUIL O ARIL; K, M, M*, N Y N* SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS ENTRE 1 Y 4; EL PROCESO COMPRENDE: A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III): EN DONDE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, O ALQUIL INFERIOR DE ARIL, CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV): EN LA QUE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO Y HAL ES HALOGENO, Y B) LA REACCION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA IV SEGUN SE HA OBTENIDO EN EL PASO A) CON AMONIO.

(16/05/1997). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH. Inventor/es: KUHAR, MICHAEL, J., BOJA, JOHN, W., LEWIN, ANITA, H., ABRAHAM, PHILIP, CARROLL, FRANK, IVY.

EL ACIDO 3(BETA)-[4-IODOFENIL]-TROPEN-2(BETA)-CARBOXILICO METIL ESTER TARTRATO ES UN LIGANDO ENLAZANTE DE UNA ALTA AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE COCAINA EN EL CEREBRO DE MAMIFEROS. EL Y SUS CONGENERES PUEDEN SER EMPLEADOS PARA IMAGINAR Y OTRAS TECNICAS DE EXPLORACION CEREBRAL QUE PERMITEN LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA DE RECEPTORES DE COCAINA, COMO LOS PORTADORES DE DOPAMINA Y SEROTONINA Y SEMEJANTES.

(01/05/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO.

ALCANOLES 2-(8-AZABICILO[3.2.1]OCT-8-IL) DE LA FORMULA: FIG EN LA QUE Q ES S O CH=CH; X ES H, OH ES OTRO SUSTITUTIVO AROMATICO; R ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUENIL O ALQUINIL; Y E Y1 SE TOMAN JUNTOS Y SON ARILMETILENO O ARALQUILMETILENO (O SU DERIVADO EPOXI CORRESPONDIENTE) O Y E Y1 SE TOMAN POR SEPARADO E Y ES HIDROGENO U OH, E Y1 ES ARIL, ARALQUIL, ARILTIO, O ARILOXI; Y ALCANOLES 2-(PIPERIDINO) ESTRUCTURALMENTE RELACIONADOS. EL INVENTO COMPRENDE ADEMAS LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DERIVADAS DE DICHA FORMULA, LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SNC Y LOS INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS.

(01/10/1996). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FINK, DAVID M., GLAMKOWSKI, EDWARD, J., KURYS, BARBARA, E.

ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE X ES -O-, -SCOXI INFERIOR; P ES 1 O 2; N ES 2, 3 O 4; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, HALOGENO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, TRIFLUOROMETOXI, CIANO, TRIFLUOROMETIL, DONDE ARILO ES; R SUB 1 ES HIDROGENO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI , CARBOXILO, ALQUILAMINO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, CIANO Y TRIFLUOROMETILO; M ES 1 O 2; UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE ESTOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE SE PUEDE APLICAR LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y LAS MEZCLAS RACEMICAS DE ESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANTISICOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE LA RESUBIDA DE SEROTONINA.

(16/02/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, KAN, JEAN-PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE: 1-C4; HIDROXILO; SENTAN INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, . Y1 E Y2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C1-C3, . T REPRESENTA UN GRUPO DIALQUILAMINO EN EL QUE LOS ALQUILOS ESTAN EN C1-C3, CUANDO Y1 O Y2 SON DISTINTOS DEL HIDROGENO, O BIEN, T REPRESENTA UN HETEROCICLO ELEGIDO ENTRE: A) CUANDO N1 = N2 = 1 Y1 = CH3 E Y2 = H O Y1 0 H E Y2 = CH3 Y W REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; B) CUANDO N1 = N2 =1 Y1 = Y2 = H Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3; C) CUANDO N1 = N2 = 0 Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3, R = ALQUILO C1-C3; D) CUANDO N1 = 1, N2 = 0 Y1 = H Y P' Y P" REPRESENTAN ENTONCES 3 O 4; ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. APLICACION: MEDICAMENTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MACLEOD, ANGUS MURRAY, MERCHANT, KEVIN, JOHN, BAKER, RAYMOND, SAUNDERS,JOHN.

LA INVENCION TRATA DE UNA CLASE DE NUEVOS OXADIAZOLES, SUSTITUIDOS EN UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO CON UN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO NO-AROMATICO Y SUSTITUIDO SOBRE EL OTRO ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO CON UN SUSTITUYENTE DE BAJA LIOFILICIDAD.LOS COMPUESTOS SON POTENTES AGONISTAS MUSCARINICOS Y TIENEN UNA BUENA PENETRABILIDAD EN EL SNC, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS Y MENTALES.

(16/11/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, WATJEN, FRANK, OLESEN, PREBEN, HOULBERG, NIELSEN, LONE, KINDTLER, JENS W.

NUEVOS COMPUESTOS AZACICLICOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN DE: DONDE R1 ES H O C1-5-ALQUIL (FORMULA) -CH=N-O-R''' O (FORMULA) DONDE R' ES C3-8-ALQUIL, CICLOPROFIL, C4-8-CICLOALQUIL, BENCIL LOS CUALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS, O C1-4-ALCOXI-C1-4-ALQUIL , Y R'' ES H O C1-8-ALQUIL O C1-6-ALCOXI O C1-4-ALCOXI-C1-4-ALQUIL O ARIL, Y R''' ES H O C1-6-ALQUIL O C4-8-CICLOALQUIL; Y R4 ES H, C1-8-ALQUIL O CL, Y (FORMULA) CON TAL DE QUE R3 NO SEA: (FORMULA) DONDE R' ES C3-8-ALQUIL, CICLOPROPIL O C1-3-ALCOXIMETIL, Y A CONDICION DE QUE R3 NO SEA -CH-N-OR''', DONDE R''' ES H O C1-5-ALQUIL CUANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA I ES: (FORUMLA) Y UNA SAL DE ELLO CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL MEJORAMIENTO DE LAS FUNCIONES COGNITIVAS DEL PROSENCEFALO Y DEL HIPOCAMPO DE LOS MAMIFEROS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(01/10/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM.

SON DERIVADOS DEL 3-PIPERIDINO-1-CROMANOL Y ANALOGOS DE FORMULA EN DONDE A Y B SI VAN JUNTOS SON -CH SUB 2CH SUB 2 VAN SEPARADOS CADA UNO ES UN H, X ES CH SUB 2 O O, X ELEVADO A 1 ES UN H O UN OH, Z ES UN H, F, CL, BR O OH, Z ELEVADO A 1 ES UN H, F, CL, BR, O UN ALKILO (C SUB 1-C SUB 3), N ES 0 O 1 M ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, COMPUESTOS FARMACOLOGICOS DERIVADOS DE LOS MISMOS, METODOS PARA TRATAR LAS ALTERACIONES DEL SNC CON LOS MISMOS, Y SUSTANCIAS INTERMEDIAS UTILES EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: BAKER, RAYMOND, SNOW, ROGER, J., SAUNDERS,JOHN, SHOWELL, GRAHAM A.

COMPUESTOS 1,3 - OXAZOL Y 1,3 - TIAZOL DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y PRODROGAS.

(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO U OTROS Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDO CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, Y SE TRANSFORMAN DIBENZODIAZEPINONAS DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ESTA DEFINIDO COMO ANTERIORMENTE A TEMPERATURA ENTRE C60 Y 0JC, EN SUS SALES DE DI-LITIO, Y ESTAS ULTIMAS SE HACEN REACCIONAR A CONTINUACION CON UN ESTER DE FORMULA (III), EN LA QUE R POSEE LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS, Y R5 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO U OTROS, EVENTUALMENTE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO ASI OBTENIDO, DE FORMULA (I), A CONTINUACION EN SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.TIENE PROPIEDADES EN MEDICINA COMO ANTIDEPRESIVO Y ANALGESICO.

(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS.CONSISTE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO Y OTROS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO HETEROCICLICO CON UNO O DOS GRUPOS METILO ADICIONALES, Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, Y SE HIDROGENA CATALITICAMENTE UNA DIBENZODIAZEPINONA DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ESTA DEFINIDA COMO ANTES Y R4 REPRESENTA LOS GRUPOS DE FORMULA (III), SIGNIFICANDO R3 EN ESTOS GRUPOS UN ATOMO DE HIDROGENO, Y SIENDO X UN ATOMO DE HALOGENO, Y, EVENTUALMENTE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO ASI OBTENIDO, DE FORMULA GENERAL (I), A CONTINUACION EN SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.TIENE PROPIEDADES EN MEDICINA COMO ANTIDEPRESIVO Y ANALGESICO.

(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O CLORO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 5-DIALCOHILFOSFONO-ACETILDIBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA (II), CON UNA PIPERIDINONA, DE FORMULA (III), O UNA TREPINONA, DE FORMULA (IV), EN LAS QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R2 ES ALCOHILO C1-10 Y R3 ES HIDROGENO O METILO, EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO O ALCOHOLATO ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIULCEROGENOS E INHIBIDORES DE SECRECION DE JUGOS GASTRICOS.

(01/07/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NOROESCOPOLAMINA, RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOHILO C2-3.CONSISTE EN LA REACCION DE NOROESCOPOLAMINA RACEMICA U OPTICAMENTE ACTIVA CON UN COMPUESTO DE FORMULA RX, EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES; SEGUIDA DE LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES AMORTIGUADORAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y ANTICOLINERGICAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHANKTER HAFTUN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN ACILAR DIBENZODIAZEPINONAS, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA ACILAR DIBENZODIAZEPINONAS, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON DERIVADOS DE ACIDOS DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C25 Y B130 GRADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO INHIBIDOR DE ULCERAS Y SECRECIONES.

(31/01/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NORESCOPINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN DESDOBLAR HIDROGENOLITICAMENTE LA NORESCOPOLAMINA O SUS SALES, CON UN HIDRURO COMPLEJO EN UN DISOLVENTE APROPIADO. COMO HIDRURO COMPLEJO SE EMPLEA EN BOROHIDRURO METALICO. DE APLICACION COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS POR SUS EFECTOS ANTICOLINERGICOS Y ANTIHISTAMINICOS, EN PARTICULAR SE UTILIZAN COMO AGENTES BRONCOLITICOS. *FORMULA*.

(01/04/1983). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE N-BROMOMETILATO DEL ESTER TROPICO DE N-ISOPROPIL-NORTROPAN 3 ~C-OIL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA ISOPROPILAMINA CON ACIDO ACETONDICARBOXILICO Y 2,5 DIMETOXITETRAHIDROFURANO PARA DAR LA N-ISOPROPIL-3-NORTROPANONA QUE SE REDUCE CON HIDRURO DE ALUMINIO AL N-ISOPROPIL 3-NORTROPAN 3 ~C OL QUE SE PURIFICA MEDIANTE CROMATOGRAFIA EN COLUMNA CON FASE ESTACIONARIA Y QUE SE HACE REACCIONAR CON ESTER METILICO DEL ACIDO FENIL ACETICO PARA DAR EL ESTER FENILACETATO N-ISOPROPIL-NORTROPIN-3 ~C OL; ESTE SE FORMULA CON FORMIATO DE METILO EN PRESENCIA DE SODIO PARA DAR EL ESTER N-ISOPROPIL 3~C-NOTROPINICO DEL ACIDO ~C-FORMILFENIL ACETICO QUE SE REDUCE AL ESTER TROPICO CORRESPONDIENTE EL CUAL SE CUATERNIZA CON BROMURO DE METILO.

(01/04/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS E ANILINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), EN QUE R1 ES UN GRUPO ALCOXI O ALQUILTIO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALOGENO, ACILO, ACILAMINO, AMINO, AMINOCARBONILO O AMINOSULFONILO; R4 ES ALQUILO O UN GRUPO -(CH2)SR6, EN QUE S ES 0 O 2; R6 ES UN GRUPO CICLOALQUILO; R7 ES FENILO; P, Q Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 A 2.

(16/05/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 10,11-DIHIDRO-5-H-DIBENZENO{A ,D}CICLOEPTEN-5,10-IMINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. TRATAMIENTO DE UNA CETONA CON AMONIACO GASEOSO EN PRESENCIA DE TETRACLORURO DE TITANIO; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA DE -10 A 50GC, EMPLEANDOSE DE 2 A 10 HORAS. 2. ACILACION DE LA IMINA LIBRE POR TRATAMIENTO DE (I) CON UN HALURO DE ACILO; EL TIEMPO DE REACCION ES DE 1 A 6 HORAS A UNA TEMPERATURA DE 0 A 50GC. 3. ADICION DEL COMPUESTO R ELEVADO A 2 H SOBRE EL DOBLE ENLACE IMINICO; LA TEMPERATURA ES DE 0G A 50GC DURANTE UN TIEMPO DE 0,5 A 4 HORAS. 4. ADICION DEL GRUPO ACILAMINO SOBRE EL DOBLE ENLACE CONJUGADO; LA TEMPERATURA ES DE 150 A 170GC, EL TIEMPO, DE 24 A 48 HORAS. 5. DESACILACION DEL GRUPO IMINO POR HIDROLISIS ACIDA O BASICA A UNA TEMPERATURA DE 25 A 150GC DURANTE UN TIEMPO DE 2 A 48 HORAS. LOS COMPUESTOS QUE SE OBTIENEN TIENEN DE FORMULA GENERAL II. AGENTES ANSIOLITICOS: TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EXTRAPIRAMIDALES (ENFERMEDAD DE PARKINSON). *FORMULA*.