CIP-2021 : C07D 499/12 : Acilación.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

C07D 499/12 · · · Acilación.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

MEJORAS EN O RELATIVAS A LA PRODUCCION DE BETA-LACTAMAS.

(16/08/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, DIAGO, JOSE C.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 6-ALPHA-AMINO-PENICILINAS Y 7-ALPHA-AMINO-DESACETOXI-CEFALOSPORINAS LIBRES DE SOLVENTES QUE CONTIENEN HALOGENO MEDIANTE LA ACILACION DE 6-APA, 7-ADCA O DE UN DERIVADO DE LOS MISMOS EN UN SOLVENTE LIBRE DE HALOGENO.

PROCESO DE SILILACION.

(01/12/2002). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: CENTELLAS, VICTOR, DIAGO, JOSE, LUDESCHER, JOHANNES.

SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO DE SILILACION DEL ACIDO 6AMINOPENICILANICO O DEL ACIDO 7-AMINO-DESACETOXI-CEFALOSPORANICO , MEDIANTE SILILACION DE CIERTOS ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS. SE DESCRIBE ASIMISMO, SU UTILIZACION EN LA PRODUCCION DE 6-ALFAAMINOACIL-PENICILINAS Y DE 7-ALFA-AMINOACIL-DESACETOXICEFALOSPORINAS.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 6-*-AMINOPENICILINAS.

(16/12/1994). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.. Inventor/es: SALTO MALDONADO, FRANCISCO, VITALLER ALBA, ALEJANDRO, FERRERO BARRUELO, OSCAR, LOPEZ ORTIZ, JUAN F., NIEVES ELVIRA, ROSA MARIA.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 6-AMINOPENICILINAS, PARTICULARMENTE AMPICILINA O AMOXICILINA, EMPLEANDO DISOLVENTES EXENTOS DE ATOMOS DE HALOGENO, QUE COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR UN VINIL AMINOACIDO N-SUSTITUIDO CON UN AGENTE ACILANTE, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE AROMATICO, PREFERIBLEMENTE TOLUENO, CON LO QUE SE OBTIENE UN ANHIDRIDO MIXTO; Y (B) HACER REACCIONAR DICHO ANHIDRIDO MIXTO CON UNA SAL DE ACIDO 6-AMINOPENICILANICO (6-APA) EN UN DISOLVENTE ORGANICO, CON LO QUE SE OBTIENEN 6-AMINOPENICILINAS CON UN RENDIMIENTO SUPERIORAL 85% Y UNA PUREZA SUPERIOR AL 98%.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS.

(16/12/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FURLENMEIER, ANDRE, DR., WEISS, URS.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS CON 2-BENZOTIAZOLILTIOESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS, CARACTERIZADOS PORQUE POR TRANSFORMACION SE OBTIENE LA AMINA EN FORMA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTE PROCEDIMIENTO REPRESENTA UNA GRAN VENTAJA, CUANDO LA AMINA NO ES ESPECIALMENTE ESTABLE EN FORMA DE BASE LIBRE, COMO ES UN CASO FRECUENTE EN DERIVADOS DE LA 7-AMINO-CEFALOSPORINA. CON ESTE NUEVO PROCEDIMIENTO PUEDEN OBTENERSE CON UN BUEN RENDIMIENTO Y GRAN PUREZA DERIVADOS DE LA 7-ACILAMINO- CEFALOSPORINA.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA PENICILINA.

(16/12/1981). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

MODIFICACIONES INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PENICILINA (CERTIFICADO DE ADICION A LA PATENTE PRINCIPAL NUMERO 490644). LAS MODIFICACIONES CONSISTEN EN LA ADICION DESPUES DE LA SILILACION Y ANTES DE LA CARBONATACION DE UNA CANTIDAD DE UREA QUE ES EXACTAMENTE SUFICIENTE PARA CONVERTIR EN SU HIDROCARBURO A LA TOTALIDAD DE LA BASE ORGANICA LIBRE QUE QUEDA DESPUES DE LA SILILACION. SE AÑADE UNA CANTIDAD DE UREA EQUIVALENTE AL EXCESO ESTEQUIOMETRICO SOBRE UN COMPUESTO (I) DE DICHA BASE ORGANICA FUERTE EN LA MEZCLA DE REACCION DESPUES DE LA SILILACION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,1-DIOXIDO DE ACIDO 6-AMINOPENICILANICO.

(16/11/1981). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDO DE ACIDO 6-AMINOPENICILANICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SE SOMETE A SILILACION PARA PROTEGER EL GRUPO 3-ACIDO CARBOXILICO DEL PENICILIN-1,1-DIOXIDO O SUS SALES, POR TRATAMIENTO CON UN HALQUILHALOSILANO Y UN SILANO CONTENIENDO NITROGENO. SE TRATA CON PC15 O POC13 PARA PRODUCIR UN ENLACE IMINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 C A 10 C. SE HACE REACCIONAR CON ISOBUTANOL A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 A 30 C PARA INTRODUCIR UN GRUPO -OR EN EL ATOMO DE CARBONO CON EL ENLACE IMINO, SIENDO R UN RADICAL ALQUILO C16, Y A CONTINUACION SE DISOCIA EL GRUPO IMINO CON AGUA O UN COMPUESTO QUE CONTIENE UN GRUPO HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANAN.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA PENICILINA.

(01/04/1981). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UNA PENICILINA DE FORMULA (I), DONDE *FORMULA* ES EL RESTO QUE QUEDA DESPUES DE SEPARAR EL GRUPO HIDROXILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORURO DE ACIDO DEL ACIDO CARBOXILICO ORGANICO CON UN NUCLEO SILILADO DE FORMULA (II), DONDE B ES UN GRUPO ESTER PROTECTOR. EL NUCLEO SILILADO SE CONVIERTE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON DIOXIDO DE CARBONO SECO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100GC, HASTA REACCION COMPLETA. ESTE COMPUESTO SE EMPLEA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO. *FORMULA* R.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS SILILADOS DE PENICILINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

1. Un procedimiento para la producción de derivados sililados de penicilina de fórmula: **(Fórmula)** donde B es un grupo éster protector fácilmente escindible, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar dióxido de carbono seco con una solución de un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde B tiene el significado dado anteriormente, en un disolvente orgánico inerte anhidro, a una temperatura comprendida entre 0º y 100ºC, hasta que la reacción es completa.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN PRODUCTO ANTIBIOTICO DE ACIDO 6B-ACILAMINO-PENICILANICO.

(16/06/1980) Un procedimiento para la fabricación de un producto antibiótico de ácido 6Beta-acilamino-penicilánico en el que se hace reaccionar ácido 6Beta-amino-penicilánico (6-APA)en un disolvente inerte con un agente de sililación para formar un compuesto sililado de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo tri(alcohílo de C1-6)-sililo y R2 representa un grupo tri(alcohilo de c1-6) sililo y el compuesto de fórmula (I) se pone después de ello en contacto con un cloruro de acilo o cloruro de acilo protegido correspondiente al grupo 6- acilamino deseado, se escinden los grupos sililo y se recupera el producto antibiótico deseado, efectuándose la sililación mediante el empleo de una tri(alcohilo de C1-6)silil-urea o tri(alcohilo de C1-6)-halosilano, y haciéndose reaccionar…

PROCEDIMIENTO PARA LA ACILACION DE DERIVADOS DE 6-AMINOPENAMY DE 7-AMINOCEFEM.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: HOESCHT AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la acilación de derivados de 6-aminopenam y de 7-aminocefem, que se caracteriza porque el componente de acilación se transforma con un 1- hidroxibenzotriazol eventualmente sustituido en un derivado activo, y a continuación se hace reaccionar con un derivado de 6-aminopenam o de 7-aminocefem. *** ver imagen 01 *** ver imagen 02 *** ver imagen 03.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 6(D(-)A-AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO) PENICILANICO.

(01/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A..

Procedimiento de preparación de ácido 6(D alfa-amino-p-hidroxifenilacetamido) penicilánico, caracterizado porque un equivalente de una sal de ácido D -p-hidroxi-N-(1-alcoxicarbonil-2-propenil)-alfa-amino fenilacético se hace reaccionar con un equivalente de trimetilsililftalimida para obtener un compuesto de la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** el cual se hace reaccionar con un cloruro de acilo para obtener un anhídrido mixto.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DE LA X-AMINOBENCILPENICILINA.

(01/01/1979). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DE LA ALFA-AMINOBENCILPENICILINA. SE OBTIENE A PARTIR DEL ESTER PIVALOILOXIMETILICO DE ALFA-AMINOBENCILPENICILINA CLOHIDRATO, UTILIZANDO COMO BASE DESPLAZANTE UNA AMINA TERCIARIA, LA TRIETILAMINA. EL MEDIO DE REACCION ES UNA MEZCLA DE DISOLVENTES ORGANICOS, SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION INFERIOR A 20 GRADOS C. EL PRODUCTO SE SEPARA DEL MEDIO DE REACCION POR CENTRIFUGACION Y SE LAVA VARIAS VECES PARA ELIMINAR CLORUROS. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE LA PROPIEDAD DE SER MAS ABSORBIDO POR EL TRACTO INTESTINAL QUE LA AMPICILINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CARBOXILICOS.

(16/07/1978). Solicitante/s: INSTITUTO LUSO-FARMACO SARL.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HIDROXI-ALFA-AMINOBENCILPENICILINA.

(01/05/1978). Solicitante/s: PALOMO COLL,A. LUIS.

Resumen no disponible.

UN METODO PARA LA OBTENCION DE UN ESTER AROMATICO DEL ACIDO D(-)-X AMINOBENCILPENICILANICO.

(01/04/1978). Solicitante/s: TRESQUIM, S.A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIERTOS ESTERES DEL ACIDON-(2-CARBOXI-3,3 ,-DIMETIL-7-OXO-4-TIO-LAZABICICLO-(3 ,2,0)- HEP-6-IL)-2-FENIL-MALONAMICO.

(16/02/1978). Solicitante/s: ALTER, S.A..

El presente certificado de adición se refiere a ciertas mejoras introducidas en la Patente Principal nº 444.345 mediante cuyo procedimiento se preparan nuevos ésteres del ácido N-(2-carboxi-3,3-dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo- -hep-6-il)-2-fenil-malonámico , de actividad bactericida semejante o superior a la indicada para los compuestos de la citada solicitud. La fórmula general (I) de estos ésteres es: **(Fórmula)** donde Z es un resto alquilo y M es un metal alcalino.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LISINATO DE METAMPICILINA.

(16/11/1977). Solicitante/s: YOUNG SUL KIM.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-AMINOPENICILANICO O 7-AMINODEXACETOXICEFALOSPORANICO ACIDOS DERIVADOS.

(01/07/1977). Solicitante/s: DOBFAR, S. P. A.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 6-D (-)-AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO-PENICILAINICO TRIHIDRATO.

(01/04/1977). Solicitante/s: ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO DI LOREDANA LORENZINI.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE ALFA, ALFA-DIMETOL PROPIONILOXIMETIL D-ALFA-AMINOBENZIL PENICILINATO.

(01/04/1977). Solicitante/s: JUSTE, S.A. QUIMICO-FARMACEUTICA.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO CEFALOSPORANICO.

(16/03/1977). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINAS SEMISINTETICAS.

(01/12/1976). Solicitante/s: RODOLFO MAGGI.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DEL ACIDO 6-(D(-)-ALFA- AMINOFENILACETAMIDO)-PENICILANICO.

(16/10/1976). Solicitante/s: KRKA TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE A-AMINO-PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

(01/07/1976). Solicitante/s: LABORATORIOS FENER, S.L.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA NUEVA CEFALOSPORINA SEMISINTETICA Y SUS SALES.

(16/06/1976). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA PENICILINA SEMISINTETICA Y SUS SALES.

(16/04/1976). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO-LAFARQUIN, S.A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA NUEVA CEFALOSPORINA Y SUS SALES NO TOXICAS.

(01/02/1976). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO.

(01/02/1976). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE PIVALOILOXIMETIL-6-D-ALFAAMINO FENILACETAMIDO-PENAM-3-CARBOXILATO , CON EFECTO RETARDADO.

(01/02/1976). Solicitante/s: ANTONIO GALLARDO, S. A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PENICILINA SEMISINTETICA DE AMPLIO ESPECTRO.

(16/01/1976). Solicitante/s: HEBRON, S. A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE CEFALEXINA, CON ACIDOS SULFONICOS.

(16/01/1976). Solicitante/s: ANTONIO GALLARDO, S. A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PENICILINAS.

(01/12/1975). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Esta invención se refiere a derivados de ácido 6-acilamino) penicilánico en los que el carbono alfa del grupo acilo lleva un grupo guanidino unido al mismo. Esta penicilinas son valiosas como agentes antibacterianos, como suplementos nutritivos en los piensos para animales, como agentes para el tratamiento de las mastitis en el ganado vacuno y como agentes terapéuticos en el ganado aviar y mamíferos, incluido el hombre, especialmente en el tratamiento de las enfermedades infecciosas causas por las bacterias Gram-positivas y Gram- negativas.

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