Profármacos solubles en agua cargados positivamente de ácidos n-arilantranílicos con muy rápida velocidad de penetración en la piel.

Un compuesto que tiene la Estructura 1:**Fórmula**

en la que:



R1 es H;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12 y arilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12 y arilo;

X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH;

A se selecciona del grupo que consiste en Cl, Br, F, I, AcO, citrato e iones negativos;

Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, Cl, F, CH3, C2H5 y CF3;

Y2 se selecciona del grupo que consiste en H, Cl, F, CH3, C2H5 y CF3;

Y3 se selecciona del grupo que consiste en H, Cl, F, CH3, C2H5 y CF3;

Z se selecciona del grupo que consiste en CH y N;

n= 0, 1, 2, 3,4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10;

todos los átomos de los grupos R pueden estar más sustituidos con O, S, N, doble y/o triple enlace; y

cualquier grupo CH2 puede ser reemplazado por O, S o NH,

para uso en un método para el tratamiento de una afección, en el que el compuesto se administra por vía transdérmica; y la afección se selecciona del grupo que consiste en dolor derivado de dolor de muelas, dolor de cabeza o artritis, dolor muscular, dolor inflamatorio, fiebre, cáncer, dismenorrea, vómitos inducidos por radiación, neuropatía diabética y migraña aguda, artropatía hemofílica, pérdida ósea, psoriasis, acné, quemaduras solares, trastornos de la piel, cáncer de piel, cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de colon, cáncer de boca, cáncer genital, enfermedades inflamatorias oculares, dolor ocular después de la cirugía de la córnea, glaucoma, inflamación del oído y otitis.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13153470.

Solicitante: Techfields Biochem Co. Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Techfields Biochem 2399 Jinqiu Road 129 Shanghai N/A 200444 CHINA.

Inventor/es: YU,CHONGXI, XU,LINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › del tipo ácido aminobenzoico, p. ej. procaína, novocaína (ésteres del ácido salicílico A61K 31/60).
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C237/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C327/30 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de azufre de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D213/80 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.

PDF original: ES-2735287_T3.pdf

 

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