Profármacos solubles en agua cargados positivamente de ácidos n-arilantranílicos con muy rápida velocidad de penetración en la piel.

Un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1**Fórmula**

en la que

a) R1 representa H;

R2 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; R3 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; X representa O, S, o NH; A- representa Cl-, Br-, F-, I-, AcO-, citrato, o un ión negativo; Y1 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y2 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y3 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Z representa CH; y n≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10 o una composición que comprende por lo menos un compuesto que tiene la fórmula general de Estructura 1 como un ingrediente activo para uso en un método para tratar una afección tratable con un agente antiinflamatorio no esteroide (NSAIA) en un sujeto, en el que el sujeto es humano o animal, el compuesto o composición se administra por vía transdérmica, y la afección tratable con un agente antiinflamatorio no esteroide (NSAIA) se selecciona del grupo que consiste de dolor, dolor de muelas, dolor de cabeza, dolor de artritis, dolor inflamatorio, fiebre, cáncer, dismenorrea, vómito inducido por radiación, neuropatía diabética, migraña aguda, artropatía hemofílica, pérdida ósea, quemadura de sol, enfermedades inflamatorias de los ojos, dolor ocular después de cirugía de cornea, glaucoma, condiciones inflamatorias y dolorosas del oído. (otitis) en un sujeto, artritis reumatoide, osteoartritis psoriasis, acné, quemadura de sol, y otros trastornos de la piel; o

b) R1 representa H; R2 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; R3 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; X representa S o NH; A- representa Cl-, Br-, F-, I-, AcO-, citrato, o un ión negativo; Y1 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y2 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y3 representa Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Z representa CH o N; y n≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10 o una composición que comprende por lo menos un compuesto que tiene la fórmula general de Estructura 1 como un ingrediente activo para uso en un método para tratar una afección tratable con un agente antiinflamatorio no esteroide (NSAIA) en un sujeto, en el que el sujeto es humano o animal, el compuesto o composición se administra por vía transdérmica, y la afección tratable con un agente antiinflamatorio no esteroide (NSAIA) se selecciona del grupo que consiste de dolor, dolor de muelas, dolor de cabeza, dolor de artritis, dolor inflamatorio, fiebre, cáncer, dismenorrea, vómito inducido por radiación, neuropatía diabética, migraña aguda, artropatía hemofílica, pérdida ósea, asma, quemadura de sol, enfermedades inflamatorias de los ojos, dolor ocular después de cirugía de cornea, glaucoma, condiciones inflamatorias y dolorosas del oído. (otitis) en un sujeto, artritis reumatoide, osteoartritis psoriasis, acné, quemadura de sol, y otros trastornos de la piel.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2006/053090.

Solicitante: Techfields Biochem Co. Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Techfields Biochem 2399 Jinqiu Road 129 Shanghai N/A 200444 CHINA.

Inventor/es: YU,CHONGXI, XU,LINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › del tipo ácido aminobenzoico, p. ej. procaína, novocaína (ésteres del ácido salicílico A61K 31/60).
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C237/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C327/30 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de azufre de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D213/74 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.

PDF original: ES-2694685_T3.pdf

 

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